Заболевания сердца и сосудов, к сожалению, давно уже перешли из разряда старческих недугов в категорию проблем, с которыми сталкиваются люди среднего и даже молодого возраста. Ишемическая болезнь, инфаркт миокарда, гипертония, аритмия – с этими вещами может столкнуться практически любой человек. Нередко при подобных диагнозах врачи назначают такое лекарство, как метопролол. Что же это за лекарственное средство, и как его следует применять?

Описание

Метопролол – лекарство, присутствующее на фармацевтическом рынке уже почти полвека, поскольку данное вещество было синтезировано в 1969 г. Оно относится к категории селективных бета-1-блокаторов. Это означает, что оно блокирует расположенные в сосудах рецепторы адреналина. Причем оно действует весьма избирательно, поскольку затрагивает лишь рецепторы типа бета-1, расположенные в сердце, и не затрагивает ни рецепторы типа альфа, ни рецепторы типа бета-2, расположенные в других органах (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура стенок артерий и бронхов).

Как известно, адреналин обладает сильным сосудосуживающим действием. Препятствуя этому эффекту адреналина, препарат стимулирует расширение коронарных сосудов. Кроме того, стимуляция рецепторов типа бета-1 приводит к тому, что сердце начинает сокращаться все сильнее и чаще, увеличивается частота сердечных сокращений и сила, с которой сердце выбрасывает кровь. Подобные эффекты называются инотропным и хронотропным. А блокаторы рецепторов бета-1, такие, как рассматриваемое средство, нивелируют данные эффекты.

Однако этим лечебное действие препарата не ограничивается. Он также косвенно способствует уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, благодаря уменьшению сердечного выброса, снижает кровяное давление, оптимизирует концентрацию некоторых ферментов, регулирующих изменение кровяного давления – ренина и ангиотензина. Также препарат уменьшает частоту сердечных сокращений, стабилизирует проводимость и возбудимость сердечной мышцы, удлиняет период расслабления сердечной мышцы (диастолы), уменьшает периферическое сопротивление сосудов (при длительном применении).

Благодаря избирательному действию препарат имеет минимум побочных эффектов, связанных с блокировкой воздействия адреналина на периферические сосуды и другие органы. Например, для неселективных бетаблокаторов характерно сужение бронхов. У метопролола подобный побочный эффект практически отсутствует. Также по сравнению с неселективными бетаблокаторами метопролол меньше влияет на углеводный обмен и продукцию инсулина.

Если говорить о гипотензивном эффекте препарата, то необходимо указать, отметить, что препарат обладает универсальным действием и одинаково хорошо снижает давление как в состоянии покоя, так и в состоянии стресса или физического напряжения.

При стенокардии длительный прием препарата повышает устойчивость к физическим нагрузкам, уменьшает частоту приступов и их выраженность.

При инфаркте метопролол снижает риск возникновения рецидивов.

К минусам препарата стоит отнести тот факт, что избирательность действия метопролола в качестве адреноблокатора проявляется лишь в рамках рекомендованных терапевтических доз (не более 200 мг в сутки). При больших дозах селективность препарата снижается.

Также необходимо иметь в виду, что устойчивый терапевтический эффект, особенно в плане снижения диастолического давления, обычно проявляется не сразу, а после нескольких недель лечения. Однако снижение систолического давления может быть заметно уже спустя 15 минут после приема таблетки. Через 2 ч эффект достигает своего пика, а всего гипотензивный эффект длится примерно 6 ч.

Период полувыведения препарата составляет 3-5 ч. Большая часть принятой дозы выводится почками в виде метаболитов.

Антиаритмический эффект метопролола обусловлен комплексным действием препарата. Это снижение артериального давления, уменьшение концентрации фермента цАМФ, устранение тахикардии, уменьшение активности симпатической нервной системы, возбудимости синусного узла, атриовентрикулярной проводимости.

Исследования показали, что многолетний прием средства способствует уменьшению концентрации в крови «вредного» холестерина. При длительном применении метопролол также способствует нормализации объема левого желудочка сердца.

Показания

Основная сфера применения средства – лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В некоторых случаях метопролол обладает достаточной эффективностью, чтобы использоваться в качестве единственного лекарственного средства (монотерапия). Однако, как правило, при тяжелых сердечно-сосудистых патологиях метопролол входит в состав комплексной терапии.

Итак, при каких же недугах будет эффективен метопролол:

• профилактика вторичного ,
• ишемическая болезнь и стенокардия,
• хроническая сердечная недостаточность в компенсированной стадии,
• гипертоническая болезнь.

Также средство показано при различных видах аритмий:

• суправентрикулярная аритмия,
• желудочковая аритмия,
• предсердная тахикардия,
• синусовая тахикардия,
• мерцательная аритмия,
• желудочковая экстрасистолия,
• гиперкинетический кардиальный синдром.

Метопролол может использоваться при некоторых заболеваниях, связанных не с сердечно-сосудистой, а с эндокринной или нервной системами. Например, средство применяется при тиреотоксикозе, треморе, абстинентном состоянии, состоянии тревоги, для профилактики мигрени.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток дозировкой в 25, 50 и 100 мг. Эти числа обозначают количество находящегося в составе таблеток метопролола.

В состав таблеток, кроме основного компонента, также входят:

• стеарат магния,
• двуокись кремния,
• микрокристаллическую целлюлозу,
• двуокись титана,
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Метопролол в таблетках может быть представлен в виде солей винной кислоты (тартрат) и янтарной кислоты (сукцинат). Сукцинат метопролола обычно используется в таблетках пролонгированного действия, которые обычно применяются для терапии хронической сердечной недостаточности.

Помимо таблеток, существует и раствор для парентерального введения, содержащий в своем составе метопролол.

Также метопролол в качестве действующего вещества можно найти в составе и многих других препаратов, например, Эгилока или Беталока. Для приобретения препарата в аптеке требуется предписание врача. Таблетки следует хранить при комнатной температуре (+15-25° С) в таком месте, где дети не могли бы их достать.

Инструкция по применению

Дозировка препарата во многом зависит от заболевания. Обычно начинают с 100 мг в день. При необходимости это значение постепенно увеличивают до 200 мг. В пожилом возрасте рекомендуется начинать с 50 мг в сутки.

При гипертонии назначают 100-150 мг в сутки, лекарственное средство принимать 1-2 раза в день.

При стенокардии дозировка такая же – 100-150 мг в день. Однако эту дозу делят на 2-3 приема.

При тахикардии или тиреотоксикозе принимают по 50 мг 1-2 раза в день.

При профилактике инфаркта в сутки необходимо принимать 200 мг.

При профилактике мигрени следует 100-200 мг в сутки, за 2-4 приема.

При употреблении средства следует также помнить об эффекте отмены. Это означает, что лекарственное средство следует отменять не сразу, а постепенно (в течение 10 дней) уменьшая дозу, во избежание появления негативных эффектов, таких, как тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии.

При приеме внутрь максимальная суточная доза не может превышать 400 мг. При недостаточной эффективности средства при лечении гипертонии следует принимать дополнительные гипотензивные медикаменты. Кроме того, следует помнить о снижении селективности средства при его употреблении в высоких дозах.

Побочные действия

Самое распространенное побочное явление, по поводу которого жалуется значительное число пациентов (более 10%) – это слабость и сильная утомляемость. Частое проявление подобных побочных явлений можно отнести к минусам средства. Также довольно часто, более чем в 1% случаев, у больных наблюдались головокружения и головные боли, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, боль в животе, запор или диарея.

Остальные побочные эффекты относятся к нечастым или редким. Каждый из них встречается реже, чем в 1 случае из 100. Вот список подобных эффектов:

• мышечные спазмы,
• сонливость,
• раздражительность,
• снижение потенции,
• галлюцинации,
• боли в области сердца,
• отеки,
• аритмии,
• рвота,
• сухость во рту,
• потливость,
• кожная сыпь,
• выпадение волос,
• бронхоспазм,
• ринит,
• нарушения зрения,
• шум в ушах,
• увеличение массы тела,
• артралгия,
• тромбоцитопения.

При появлении серьезных побочных эффектов следует обратиться к врачу. В некоторых случаях коррекция дозы позволит избежать появления побочных эффектов, но в некоторых ситуациях медикамент придется заменить на более безопасный.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – головокружение, падение давления, брадикардия, желудочковые экстрасистолии, обмороки, тошнота, рвота, потеря сознания. Развитие сердечной недостаточности может привести к остановке сердца.

Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов, введение норадреналина и допамина, агонистов бетарецепторов. При упорной брадикардии возможна установка кардиостимулятора. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Некоторые патологические состояния, которые встречаются у страдающих сердечно- сосудистыми заболеваниями, могут служить серьезными препятствиями, делающие прием медикамента невозможным и даже опасным для здоровья и жизни. Поэтому вряд ли стоит принимать это средство, как, впрочем, и прочие бетаблокаторы, людям необследованным и никогда раньше его не принимавшим, просто для того, чтобы «сбить давление».

К противопоказаниям относятся:

• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней,
• выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту),
• артериальная гипотензия,
• стенокардия Принцметала,
• синоатриальная блокада,
• недостаточная функциональность синусного узла,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• острая стадия инфаркта миокарда (при пульсе менее 45 уд/мин, интервале pq менее 240 мс, систолическое давление ниже 100 мм),
• детский возраст (до 18 лет),
• выраженные нарушения периферийного кровообращения.

Можно ли принимать средство при беременности и лактации? Прежде всего, необходимо помнить, что находящийся в его составе активный компонент проникает в организм развивающегося плода и в грудное молоко. Поэтому при грудном вскармливании средство однозначно противопоказано.

При беременности же врач должен взвесить все за и против, и если без средства не обойтись, то он может его назначить. Однако в любом случае терапия должна быть прекращена за 2 дня до предполагаемых родов. Если будущая мать принимала средство перед родами, то ее новорожденный младенец должен находиться под особым наблюдением в течение последующих пяти дней, поскольку поступление активного вещества в кровоток может вызвать у малыша такие явления, как брадикардия, гипотензия, гипогликемия, угнетение дыхания.

С осторожностью средство применяют при:

• почечной и печеночной недостаточности,
• сахарном диабете,
• бронхиальной астме,
• хронической обструктивной болезни легких,
• опухоли надпочечников,
• депрессии,
• псориазе,

а также в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые медикаменты способны усиливать лечебный эффект средства, а некоторые, наоборот, уменьшают его. Третьи же вообще с ним несовместимы.

В частности, ослабляют эффект препарата нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, глюкокортикостероиды, барбитураты.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие средства. Нифедипин, клонидин, некоторые другие гипотензивные средства и диуретики усиливают, в первую очередь, его гипотензивный эффект. Если проводится лечение вместе с клонидином и требуется прекращение терапии обоими средствами, то отмена в первую очередь клонидина может повлечь за собой тяжелый гипертонический криз. Поэтому следует в первую очередь прекращать прием метопролола, а затем, через пару дней – клонидина.

Средства для наркоза усиливают кардиодепрессивный эффект препарата. Нейролептики, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные медикаменты усиливают его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Антиаритмические медикаменты типа хинидина повышают риск гипотензии и предсердно-желудочковой блокады. Сердечные гликозиды повышают риск брадикардии.

Запрещено одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов, таких, как верапамил, из-за риска остановки сердца.

Несовместимо данное лекарственное средство также с ингибиторами МАО.

Особые указания

Прием медикамента может маскировать некоторые опасные заболевания или симптомы. Например, он может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом, а также тахикардию, вызванную гипогликемией.

При подготовке больного к операции необходимо уведомить анестезиолога о том, что больной принимает метопролол.

При печеночной недостаточности необходима корректировка схемы приема.

Средство может оказывать влияние на скорость психомоторных реакций, вызывать сонливость и головокружение. Об этом следует помнить людям, управляющим автотранспортом, сложными механизмами или занимающимся деятельностью, требующей концентрации внимания. Следовательно, если подобные эффекты возникают, то средство использовать не стоит, или же нужно сменить род занятий.

Бета-адреноблокаторы могут привести к снижению секреции слезной жидкости глазными железами. Это обстоятельство необходимо учитывать людям, носящим контактные линзы.

Перерыв между приемом медикамента и ингибиторов МАО должен составлять не менее 2 недель.

Медикамент может усилить тяжесть протекания анафилактического шока.

При спазмах в бронхах одновременно с медикаментом необходимо назначать бета-адреностимуляторы.

Схема применения при внутривенном введении назначается врачом. Не следует вводить средство внутривенно при систолическом давлении менее 110 мм.

• По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 10 - блистеры (3) - пачки картонные 10 - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные 10 - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (4) - пачки картонные. 20 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 30 таб в уп 30 таблеток в упаковке 60 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 60 шт. - банки (1) светозащитного стекла - пачки картонные. таблетки 50мг - 30шт в уп. упак 30 табл упак 30 таблеток упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

• белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой. белые, круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "М" на другой. таблетки Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается мраморность. Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской на одной из сторон; допускается легкая мраморность. Таблетки с дозировками 50 мг от светло-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблетка белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Таблетки с дозировками 100 мг желтовато-коричневатого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Таблетки с дозировками 25 мг желтовато-коричневатого цвета.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бетта-1-адренорецепторов. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах pi-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения pi-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности а-адренорецепторов и устранения стимуляции Рг-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении[-снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Алтигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется’ медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангиналъное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда),и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям). При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.; При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных p-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бетта-1-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа Р-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная био доступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Распределение. Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения - 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизм. , Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в1 основном, при, участии изофермента, CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 - 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой Р-адреноблокирующей активностью. Выведение. Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе. У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Особые условия

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать онеобходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Контроль состояния пациентов, принимающих Метопролол Зентива, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Для больных сахарным диабетом, возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь. Метопролол Зентива может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Метопролол Зентива практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального значения. При приеме в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. При хронической сердечной недостаточности Метопролол Зентива назначают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол Зентива возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол Зентива может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата Метопролол Зентива у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, эмфиземе, хроническом обструктивном бронхите препарат назначают в минимально эффективной дозе и только при плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии препаратом Метопролол Зентива (для выбора средства для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием). Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), и Метопролол Зентива могут вызвать чрезмерное снижение АД и брадикардию, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача. У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), в случае AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция режима дозирования или прекращение лечения. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин) рекомендуется проводить контроль функции почек. Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающих Метопролол Зентива. В случае развития депрессии, вызванной приемом препарата Метопролол Зентива, рекомендуется прекратить терапию. Во время лечения препаратом Метопролол Зентива следует избегать избыточной инсоляции, т.к. препарат может вызвать аллергическую реакцию на солнце. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения препаратом Метопролол Зентива больные могут испытывать головокружение, усталость. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гиперкалиемия, гипогликемия, судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, проведение симптоматической терапии - при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В дальнейшем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреностимуляторы. Гемодиализ не эффективен.

Состав

• 1 таб. метопролол 50 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат 1 таб. метопролола тартрат 50 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 17.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, повидон К90 (пласдон К90) 2.4 мг. магния стеарата моногидрат 1.8 мг 1 таб. метопролола тартрат 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % эквивалентно 100 мг метопролола тартрата вспомогательные вещества: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат, повидон кремния диоксид коллоидный; магния стеарат активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % эквивалентно 25 мг метопролола тартрата вспомогательные вещества: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат, повидон кремния диоксид коллоидный; магния стеарат активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % эквивалентно 50 мг метопролола тартрата вспомогательные вещества: гипромеллоза, лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат, повидон кремния диоксид коллоидный; магния стеарат активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 100 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт «Экстра», поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 50 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт «Экстра», поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Метопролол 100мг; Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, МКЦ Метопролол 100мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк Метопролол 25мг; Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, МКЦ Метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, МКЦ метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: лактоза (сахар молочный), крахмал метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон Метопролол 50мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк метопролола тартрат 25 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 8.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 34 мг, повидон К90 (пласдон К90) 1.2 мг. магния стеарата моногидрат 0.9 мг метопролола тартрат 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия метопролола тартрат 100 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171). метопролола тартрат 50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия метопролола тартрат 50 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R). метопролола тартрат100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат 50 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, коповидон, кремний диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Метопролол показания к применению

• Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии). Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда. Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Профилактика приступов мигрени.

Метопролол противопоказания

• - кардиогенный шок; - АV-блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма); - синоатриальная блокада; - синдром слабости синусового узла; - тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - стенокардия Принцметала; - острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); - период лактации; - одновременный прием ингибиторов МАО; - одновременное в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила, дилтиазема; - возраст 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); - тяжелые нарушения периферического кровообращения; - тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; - повышенная чувствительность к Метопрололу Органика или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Метопролол дозировка

• 100 мг 25 мг 50 мг 50мг, 100мг

Метопролол побочные действия

• Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко-тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция. Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза. Со стороны обмена веществ* и питания: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения скрытого сахарного диабета. Со стороны центральной нервной системы: часто - утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто - астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мышечная слабость; очень редко - эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти. Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха и шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто - атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко - выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с, периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом.Рейно). Очень редко - у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто -одышкау пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто - - заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко - аллергический ринит Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - нарушение вкусовых ощущений. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - реакция фотосенсибилизации,"" псориазоформная кожная реакция. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм; очень редко - артралгия, мышечная слабость. Со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони. Лабораторные показатели: очень редко - снижение содержания холестерина.высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Р-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола., При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами). Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2. Антиаритмическйе лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного_инотропного_эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением _ атриовентрикулярной проводимости проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм--метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его Р-адреноблокирующего действия. Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома, «отмены»).(рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск, развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом - увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при v острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная (АВ) блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол необходимо немедленно прекратить. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин бетта-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Беталок Зок, Эгилок ретард, Метокард, Корвитол 100, Вазокардин

Метопролол - лекарственное средство, принадлежащее группе бета-1-адреноблокаторов, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Какие у медикамента Метопролол состав и форма выпуска?

Активное вещество представлено метопролола тартратом, количество которого составляет 50 и 100 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, полисорбат 80, тальк, титана диоксид.

Препарат Метопролол производится в таблетках жёлто-белого или розового цвета, двояковыпуклой, округлой формы. Поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Чтобы приобрести лекарство потребуется рецепт врача.

Какое у препарата Метопролол действие?

Активный компонент средства является селективным бета-блокатором, действие которого направлено в отношении специфических рецепторов, расположенных в сердечной мышце. Фармсредство способно оказывать следующие терапевтические эффекты: гипотензивный, антиангинальный и противоаритмический.

Подавление влияния симпатического отдела нервной системы приводит к снижению стимулирующего воздействия, вследствие чего снижается частота сердечных сокращений и подавляются процессы генерирования и передачи электрического импульса.

В начале лечения сосудистое сопротивление может незначительно возрасти. Причина этого лежит в стимулировании альфа-адренорецепторов. В большинстве случаев, этот эффект самостоятельно устраняется в срок от 1 до 3 дней.

Снижение давления в начале лечения обусловлено преимущественно уменьшением сердечного выброса. Далее, примерно к концу 3 недели, эффект стабилизируется благодаря подавлению процессов синтезирования ренина и блокировке адренорецепторов.

Следует заметить, что гипотензивный эффект определяется как в покое, так и при нагрузке, и что особенно важно, во время стрессового состояния.

Снижение частоты пульса приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, а это обстоятельство лежит в основе антиангинального эффекта. Действие начинается примерно через 15 минут после приёма лекарства, оно достигает максимума спустя 2 часа.

Приём лекарства Метопролол в отличие от неселективных бета-блокаторов не приводит к появлению побочных действий со стороны органов, содержащих специфические рецепторы: печень, поджелудочная железа, бронхи, матка и некоторых прочих. Не нарушает биохимические реакции, являющиеся частью углеводного обмена.

Всасывание метопролола из кишечника осуществляется практически в полном объёме, не менее чем на 95 процентов. Действие наступает в срок от 20 минут до 2 часов. Период полувыведения - порядка 3,5 часов. Выведение осуществляется с мочой.

Какие у таблеток Метопролол показания к применению?

Приём бета-блокатора Метопролол показан в следующих случаях:

Артериальная гипертензия, как препарат для монотерапии, так и в качестве части комплексного лечения;
Ишемическая болезнь, для профилактики осложнений;
Нарушения ритма сердечных сокращении;
Мигрень;
Гипертиреоз.

Приём препарата возможен, только если его назначил специалист.

Какие у лекарства Метопролол противопоказания к применению?

Приём средства Метопролол инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

AV-блокада тяжёлой степени;
Стенокардия Принцметала;
Синоатриальная (SA) блокада;
Тяжёлая сердечная недостаточность;
Сниженное артериальное давление;
Беременность и лактация;
Повышенная чувствительность;
Возраст менее 18 лет;
Кардиогенный шок.

Относительные противопоказания: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, печёночная или почечная недостаточность, псориаз, пожилой возраст.

Какие у средства Метопролол применение и дозировка?

Принимать Метопролол рекомендуется во время или сразу после еды, завивая нужным количеством воды. Артериальная гипертензия предполагает назначение от 50 до 100 миллиграммов, в зависимости от выраженности патологии и реакции организма. В сутки можно принять не более 200 мг.

Лечение ишемической болезни сердца осуществляется путём назначения от 100 до 200 миллиграммов препарата. Частота приёма зависит от мнения врача и может составлять 2 или 3 раза в день.

Передозировка от Метопролол

Симптомы: головокружение, брадикардия, падение артериального давления, экстрасистолы, бронхоспазм, потеря сознания, обморок, кома, цианоз кожных покровов, не исключена остановка сердца.

Лечение такое: промывание желудка, если больной в сознании, приём активированного угля, вводятся бета- адреностимуляторы до стабилизации артериального давления, допамин, норэпинефрин, осуществление гемодиализа.

Какие от Метопролол побочные эффекты?

Средство вызывает следующие побочные эффекты: тревожность, беспокойство, головная боль, шум в ушах, присоединяется депрессия, сонливость или бессонница, ночные кошмары, расстройства памяти, слабость в мышцах, парестезии в конечностях, кроме того, брадикардия, гипотония, характерно прогрессирование признаков сердечной недостаточности, патология проводимости сердечного импульса, а также экстрасистолия.

Прочие побочные эффекты: диспепсические явления, выпадение волос, кожный зуд и иные аллергические реакции, проявления гипотиреоза, снижение либидо и половая дисфункция, изменение вкусовых ощущений.

Чем заменить Метопролол, аналоги какие использовать?

Эгилок Ретард, Метопролола тартрат, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метопролол, Корвитол 100, Сердол, Вазокардин, Эмзок, Метокард, Вазокардин ретард, Метопролола сукцинат, Лидалок, кроме того, Метокор Адифарм, Эгилок, Атеналол, Метопролол-ратиофарм, Метопролол-OBL, Эгилок С, Метопролол Зентива, Корвитол 50, Метолол, Беталол, Метозок, Беталок относятся к аналогам.

Заключение

Лечение болезней сердца нужно проводить под контролем квалифицированного специалиста.

Метопролол относится к лекарствам с фармакологической группой бета-адреноблокаторы. По внешнему виду они представляют таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. По форме таблетки круглые выпуклые с обеих сторон, на одной из которых располагается рисунок.

Состав и форма выпуска

Активным веществом лекарства является метрополола тартрат. Его содержание в одной таблетке достигает 100 мг. К вспомогательным веществам относятся:

• Кремния диоксид;
• Кристаллическая целлюлоза;
• Стеарт магния.

Компоненты, использующиеся для изготовления внешней оболочки:

• Гипромеллоза;
• Полисорбат 80;
• Тальк.

Форма выпуска лекарства

Реализация лекарства осуществляется по десять штук в блистерах. В продаже имеются таблетки с меньшей концентрацией основного вещества. Они также имеют круглую, с обеих сторон выпуклую форму. Содержание метопролола в них достигает 50 мг.

Реализуется они также в блистерах по четырнадцать штук. По своему действию Метопролол причисляется к кардиоселективным блокаторам. Они не обладают внутренней активностью или мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Действия, которыми обладает данный лекарственный препарат:

• Гипотензивное;
• Антиагинальное;
• Противоаритмическое.

Медикамент Метопролол в небольших дозах:

• Блокирует адренорецепторы сердца.
• Снижает образование цАМФ из АТФ.
• Уменьшает внутриклеточный ток Кальция.
• Производит отрицательный инотропный (хроно-, батмо-) эффект.

Оказываемое периферическое сопротивление в начале курса применения лекарства Метопролол (в начальные двадцать четыре часа после перорального приема) увеличивается. Это обусловлено реципроктным возрастанием активности адренорецепторов. Через несколько дней оно возвращается в оптимальную форму. При длительном курсе лечения снижается. Наличие антигипотензивного действия в острой форме является причиной снижения выброса сердечно-сосудистой системы. Антигипертензивный эффект развивается в продолжение первых трех недель, что вызвано падением синтеза ренина, а также угнетением работы ангиотензивной системы. Наибольшее значения эта характеристика имеет для больных пациентов с исходной повышенной секрецией ренина. Препарат позволяет снизить повышенный уровень артериального давления в состоянии покоя, при физическом напряжении, а также в депрессии.

Показания к применению Метопролола

• Артериальная гипертензия - лекарство может использоваться в качестве моносредства или в комбинации с другими препаратами), может быть назначено при тахикардии.
• Ишемическое заболевание сердца, в качестве профилактической меры приступов стенокардии.
• Нарушение сердечного ритма.
• Гипертериоз (препарат может использоваться только в комплексной терапии);
• Профилактическая мера приступов мигрени.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.
• Барикардия.
• Период лактации.
• Возраст до восемнадцати лет по причине того, что эффективность или безопасность препарата не удалось установить.
• Высокая чувствительность к Метропололу, индивидуальная непереносимость других компонентов, входящих в состав.

С осторожностью необходимо принимать пациентам, страдающим:

• Сахарным диабетом;
• Бронхиальной астмой;
• Псориазом;
• Во время беременности;
• Преклонный возраст.

Побочные действия

Все побочные эффекты зависят от чувствительности пациента. Как правило, все эффекты незначительны и пропадают, как только прекращается использование препарата:

Нервная система:

• Быстрая утомляемость;
• Появление слабости;
• Частые головные боли, реже головокружение;
• Замедляется скорость психомоторных реакций;
• Депрессивное и беспокойное состояние;
• Сонливость;
• Появление бессонницы;
• Кошмары;
• Сознание спутано;
• Память нарушается.

Органы чувств:

• Падает зрение;
• Снижается секреция слезной жидкости;
• Сухость в глазах;
• Шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система:

• Учащается сердцебиение;
• Снижается артериальное давление;
• Головокружение, в некоторых ситуациях потеря сознания;
• Обострение хронической сердечной недостаточности (отечность, одышка);
• Нижние конечности мерзнут.

Пищеварительная система:

• Тошнота и рвота;
• Болевые ощущения в области живота;
• Сухость в ротовой полости;
• Диарея;
• Постоянные запоры;
• Нарушается функционирование печени;
• Изменяется вкус после приема средства.

Кожные покровы:

• Появление крапивницы;
• Кожный зуд;
• Псориаз;
• Экзантема;
• Усиливается потоотделение.

Дыхательная система:

• Нос заложен;
• Вдох и выдох затрудняются;
• Одышка.

Эндокринная система:

• Гипогликемия (развивается у пациентов, которые получают инсулин);
• Гипергликемия;
• Гипотиреоз.

Воздействие Метопролола на состояние плода:

• Задерживается рост;
• Брадикардия.

Остальные побочные эффекты:

• Появление болевых ощущений в области спины и суставов;
• Увеличение массы тела;
• Снижение потенции.

Инструкция по применению

По инструкции таблетки Метопролол требуется принимать внутрь вместе с едой или после приема пищи. Их не требуется разжевывать, достаточно запить большим количеством жидкости. При артериальной гипертензии дневная дозировка составляет 100 мг в два приема (с утра и вечером). Если оказываемый терапевтический эффект применения не является достаточным, то дозировку необходимо увеличить до 200 мг Метопролола. Именно это количество медикамента является максимальной дневной дозой.

Способ и дозировка

• При стенокардии, аритмии – 100-150 мг/ежедневно (два приема);
• В качестве профилактикой меры приступов мигрени – 100-150 мг/ежедневно;
• Метопролол в качестве профилактической меры инфаркта миокарда – 100 мг/ежедневно (два приема);
• При функциональных нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы – 100 мг/ежедневно (два приема).

На дозировку не влияет возраст пациента и состояние его почечной системы. При нарушении деятельности печеночной системы требуется уменьшить дозу препарата. Установлено множество случаев передозировки.

Схема приема

• При диагнозе сердечной недостаточности лечение требуется начинать только после того, как будет достигнута стадия компенсации.
• Не исключается усиление выраженности реакций с повышенной чувствительностью.
• После приема лекарства Метопролол могут усиливаться признаки нарушения артериального кровотока. При этом нужно отменить использование препарата, постепенно сокращая дозировку до десяти суток.
• Если резко прекратить курс терапии, то не исключается появления синдрома отмены (повышается давление, усиливаются приступы стенокардии).
• Если пациенты носят контактные линзы, то нужно учитывать, что работа слезной железы может сократиться.
• Если необходимо хирургическое вмешательство, то об этом требуется оповестить анестезиолога. При этом применение медикамента не прекращается.
• Если Метопролол принимают пациенты с диагнозом почечной недостаточности тяжелой формы, то требуется контролировать стояние почек.

Стоит учитывать, что в начале терапевтического курса может проявляться усталость и головокружение. При этом стоит отказаться от управления транспортными средствами передвижения и занятий опасными типами деятельность, для совершения которых необходимо высокая концентрация внимания.

Метопролол для лечения сердца

Антиангинального эффекта удается добиться благодаря уменьшению потребности миокарда в получении молекул кислорода из-за снижения частоты сокращений сердца. Благодаря применению средства Падает чувствительность миокарда к действию иннервеции, снижается число приступов стенокардии, повышается физическая нагрузка. Артериальное давление падает через пятнадцать минут после приема и продолжается в течение следующих шести часов. Диастолическое артериальное давление уменьшается значительно медленнее. Стабильное снижение устанавливается только через несколько недель после регулярного употребления средства Метопролол.

Антиаритмического эффекта удается добиться благодаря устранению аритмогенных факторов, к которым относится:

• Тахикардия;
• Высокая активность нервной системы;
• Увеличение содержания цАМФ;
• Артериальная гипертензия.

Антиаритмическое воздействие также выражается в снижении скорости спонтанного возбуждения, позволяет предупредить появление мигрени. Если принимать препарат Метопролол в средней дозировке, то воздействие на органы оказывается не такое выраженное. Метопролол практически моментально всасывается в желудочно-кишечный тракт в полном объеме (95%). Максимальная концентрация лекарства достигается в крови через два часа после применения медикамента внутрь. Период вывода средства из организма составляет 3,5 часа.

Уровень биологической доступности равен пятидесяти процентам при первом употреблении лекарства. Он вырастает до семидесяти процентов при повторном приеме. Если препарат Метопролол употреблять вместе с пищей, то биологическая доступность увеличивается на 30%. Также она увеличивается при циррозе печени. Лекарство проникает через плаценту, но в грудное молоко попадает только в незначительном количестве.

Одной из свойств Метопролола – способность метаболизироваться в печени. Метаболиты не отличаются активностью. Около пяти процентов медикамента в неизменной форме выводится через почечную систему. Лечение пациентов, страдающих от сниженного функционирования почек, не предусматривает корректировку дозировки. Если нарушается функционирование печени, то замедляется и метаболизм лекарственного средства. Если функция печени недостаточна, то дозировка препарата снижается.

Метопролол для детей

Нет, применение данного средства в детском возрасте не рекомендуется. Это обусловлено недостаточным количеством проведенных клинических исследований. Чтобы избежать побочных эффектов или возникновения нежелательных последствий, от употребления средства в детском возрасте лучше отказаться.

При беременности и лактации

По инструкции не рекомендуется назначение лекарства при беременности. Это может происходить только в ситуациях, сопровождающихся строгими показаниями и с учетом отношения «польза – риск». Прием средства Метопролол может негативно отразиться на ребенке:

• Развитие брадикардии;
• Появление артериальной гипотензии;
• Гипогликемия.

После родов, если мать употребляла Метопролол, требуется следить за новорожденным в течение первых трех суток.

Передозировка

• Головокружение;
• Появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• Падение артериального давления;
• Аритмия;
• Пациент теряет сознание, может впасть в кому;
• Кардиалгия.

Первые симптомы, указывающие на передозировку препаратом Метопрололом, появляется в продолжение первых двух часов после приема. Чтобы устранить эти признаки, требуется промыть желудок, принять адсорбирующие средства.

Особые указания

В инструкции отмечается, что продолжительность лечения варьирует от трех месяцев до трех лет. При длительном курсе лечения необходимо отказаться от высоких дозировок, так как это может привести к появлению побочных эффектов или передозировки. Если курс лечения Метопрололом длится три месяца, то через некоторое время он может быть назначен врачом повторно. Зачастую это необходимо для того, чтобы закрепить уже полученный результат.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции Метопролол не рекомендуется использовать одновременно вместе с ингибиторами МАО, так как это приведет к усилению гипотензивного действия. Между приемом ингибиторов МАО и Метопрололом должен пройти перерыв, минимальная продолжительность которого составляет четырнадцать дней.

• Если вводить верапамил, но может остановиться сердце;
• При одновременном применении нифедипина сильно падает артериальное давление;
• Если принимать Метопролол вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, то повышается вероятность угнетения функционирования миокарда;
• Если сочетать с этанолом, то отмечается увеличение угнетающего действия. Оказываемого на центральную нервную систему;
• Кардиодепрессивный эффект увеличивается, если Метопролол принимать с лекарствами для наркоза;
• При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для внутреннего употребления может снизиться их эффективность;
• При приеме инсулина повышается вероятность развития гипоклемии или проявляются её симптомы (тахикардия, повышенное потоотделение, увеличение артериального давления);
• При использовании препарата вместе с гипотензивными лекарствами (диуретиками или нитроглицерином), наблюдается снижение артериального давления, увеличивается выраженность урежения ЧСС;
• В случаях приема Метопролола одновременно с клонидином, их требуется отменять с промежутком в несколько дней. В противном случае может возникнуть синдром отмены.

Отечественные и зарубежные аналоги

К аналогам Метопролола относится:

• Беталок;
• Корвитол;
• Метолол;
• Белок;
• Спесикор;
• Лопресор.

Цена в аптеках

Цена на Метопролол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метопролол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Киевмедпрепарат ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019424

Дата регистрации: 21.11.2012 - 21.11.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Метопролол

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество : метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество - 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови Метопролол на 5-25 % связывается с белками. Период полувыведения составляет 3-7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65-80 % препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90 % всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β-блокатор, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизующей активности, действует преимущественно на β1-рецепторы сердца, в меньшей степени - на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Имеет антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения Метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стенокардия (в т.ч. постинфарктная)

Аритмии (в т.ч. суправентрикулярная тахиаритмия)

Поддерживающее лечение после перенесенного инфаркта миокарда

В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

Профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально, однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Артериальная гипертензия : начальная суточная доза Метопролола составляет 100 мг одноразово или разделенная на 2 приема. В зависимости от реакции организма суточную дозу можно постепенно еженедельно увеличивать до 200 мг. Для усиления антигипертензивного эффекта возможно применение Метопролола с другими гипотензивными средствами.

Стенокардия: по 50-100 мг 2-3 раза в сутки.

Аритмии: по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 300 мг, разделенная на 2-3 приема.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз): по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении ожидаемого эффекта доза должна постепенно уменьшаться.

Инфаркт миокарда.

Раннее лечение болевого синдрома после инфаркта миокарда: по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.

Профилактика мигрени: суточная доза - 100-200 мг, разделенная на 2 приема утром и вечером.

Возрастные физиологические изменения лишь незначительно влияют на фармакокинетику Метопролола, и необходимость коррекции режима дозирования у пожилых людей отсутствует. Однако рекомендуется быть осторожными, назначая Метопролол пациентам гериатрической группы.

Необходима коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Побочные действия

Иногда

Брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

Одышка при нагрузке

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, боль в животе

Редко

Появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

Бронхоспазм

Нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

Снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

Диарея, запор

Тромбоцитопения, лейкопения

Кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

Очень редко

Нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

Галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

Сухость во рту; в отдельных случаях - ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

Фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

- лабораторные показатели : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

- другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

Артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

в отдельных случаях - болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

Бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

Атриовентрикулярная блокада II-III степени

острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусного узла

Тяжелое нарушение периферического кровообращения

Кардиогенный шок

Артериальная гипотензия

феохромоцитома

метаболический ацидоз

тяжелая недостаточность функции печени

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин., интервале P-Q>0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола и барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств - может усиливаться гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Метопролола с препаратами, ингибирующими фермент CYP2D6, возможно угнетение метаболизма Метопролола, повышение его концентрации в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. К таким препаратам относятся: антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотические (тиоридазин), антиретровирусные (ритонавир), антигистаминные (дифенгидрамин), антималярийные (гидроксихлорохин, гуинидин), антифунгальные (тербинафин), ранитидин, циметидин.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При применении Метопролола противопоказано внутривенное введение препаратов класса верапамила (угроза остановки сердца); при применении Метопролола и пероральных форм препаратов класса верапамила необходимо быть особенно осторожным.

При совместном лечении клонидином и Метопрололом лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Нужен тщательный контроль за пациентами при одновременном приеме Метопролола с ганглиоблокаторами, другими β-блокаторами (например, глазные капли) или ингибиторами МАО.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с индометацином и рифампицином уменьшается концентрация Метопролола в плазме крови.

При одновременном применении Метопролола с лидокаином возможно нарушение выведения последнего.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Метопролола и периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролол. При одновременном применении с опиоидными аналгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

При одновременном применении Метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Особые указания

С особой осторожностью Метопролол применяют у больных с сахарным диабетом. У пациентов, принимающих инсулин и таблетированные гипогликемические препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы, печеночных ферментов.

При проведении курса лечения феохромоцитомы возможно назначение Метопролола только в комплексе с -адреноблокатором.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме Метопролола (необходим выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенным введением атропина.

Рекомендуется прекратить терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии. Пациенты во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.

При необходимости назначения Метопролола пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют β2-адреностимуляторы.

С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при длительном голодании, болезни Рейно.

Пациенты пожилого возраста могут обнаруживать повышенную чувствительность даже при условии обычного дозирования.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения и усугубить брадикардию. При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин необходимо уменьшить дозу препарата или провести постепенную отмену препарата.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз адреналина.

С особой осторожностью следует назначать Метопролол пациентам со стенокардией Принцметалла.

Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, в т.ч. и Метопролол, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Применение в период беременности и лактации

Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания или кома, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

Лечение. При передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту, принять активированный уголь. Следует обратиться к врачу. При развитии тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности необходимо назначить адреномиметик, ввести внутривенно 1-2 мг атропина сульфата. Если и после этого нет необходимого улучшения, возможно назначение прессорных средств. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист (например, преналтерол). В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить симпатомиметические агенты внутривенно (например, норадреналин, дофамин, добутамин). Можно ввести глюкагон. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист.

Форма выпуска и упаковка