Среди самых распространенных в России патологий внутренних органов, заболевания сердечно-сосудистой системы стоят на первом месте. Согласно исследованиям, если раньше под ударом находилось в основном население в возрасте от 60 лет и старше, то сегодня заболевание имеет предрасположенность к омоложению, средний возраст пациента снижается. Препарат Анаприлин был разработан и выпущен специально для борьбы с наиболее частыми и распространенными сердечно-сосудистыми патологиями. Он действует разносторонне: снижает артериальное давление, устраняет болевой синдром и приводит в норму сердечный ритм. У препарата за последние несколько нет появились современные аналоги, использующие в своем составе другое активное вещество, которые так же как и Анаприлин являются умеренными неселективными бета-блокаторами.

Почему врачи стали все чаще назначать современные аналоги вместо Анаприлина? Потому что за время его приема были выявлены некоторые побочные действия, нежелательные для больных бронхиальной астмой и людей, страдающих гипотонией - пониженным артериальным давлением. Частота сердечных сокращений при приеме Анаприлина, выпускаемого российским фармаконцерном "Биосинтез, ОАО", снижается в первую очередь за счет действия Пропранолола гидрохлорида (Пропранолол) на сердечную мышцу, который является основным действующим компонентом препарата.

При блокировании бета-адронорецепторов Пропранололом, кардиомиоциты становятся менее возбудимыми и артериальное давление падает. В этом заключается главный минус использования Анаприлина при низком давлении. Одновременно с этим, после активного действия Пропранолола тонус бронхов начинает расти, что может быть губительно для людей, страдающих бронхиальной астмой. Современные аналоги Анаприлина, также действующие на АД, частоту сокращений сердечной миокарда, имеют в своем составе другие активные компоненты и не имеют некоторых побочных эффектов.

Анаприлин - современные аналоги препарата

К современным аналогам Анаприлина, в состав которых входит то же действующее вещество - Пропранолол , можно отнести:

Пропранолол (препарат),
- Индикардин,
- Обзидан,
- Нолотен,
- Стобетин,
- Пропамин,
- Индерал ЛА,
- Веро-Анаприлин,
- Пропранобене,
- Бетакэп ТР.

Анаприлин - современные аналоги по принципу действия

Перечисленные ниже антигипертензивные препараты имеют в своем составе другие действующие вещества, однако принцип действия у них такой же как и у Анаприлина.

Атенолол (в1-блокатор на основе Атенолола),
- Небилет (Германия),
- Тенонорм (Индия),
- Теноретик (Индия),
- Тенорокс (Индия),
- Бетакард,
- Бетаксолол,
- Бисопролол (в1-блокатор на основе Бисопролола).

От чего помогает Анаприлин простыми словами

- Снижает частоту пульса за счет снижения частоты сокращений сердечной мышцы (миокарда),
- Снижает артериальное давление,
- Помогает при панических атаках и ВСД по гипертоническому типу,
- Помогает при некоторых патологиях щитовидной железы.

Задача доктора – соблюдать клятву Гиппократа и оказывать медицинскую помощь. При назначении анаприлина следует тщательнее ознакомиться с этим препаратом и изучить инструкцию к применению.

Анаприлин – это сердечно-сосудистое средство, которое применяют при заболеваниях нервной системы, при артериальной гипертензии и сердечных патологиях: стенокардии, тахикардии. Данные таблетки употребляют и при повышенном тревожном чувстве, панических атаках и других нарушениях, связанных с нервами.

При применении этого лекарства не только нормализуется давление, но и повышается выносливость: на организме легче отражаются физические нагрузки. Снижаются приступы стенокардии и опасность внезапной смерти.

Состав анаприлина

Анаприлин – медикаментозный продукт, входящий в группировку в – адреноблокаторов . Динамично действующий элемент в составе данного средства – (сокращает мощность и периодичность сжатий сердечной мышцы). Другие элементы анаприлина являются дополнительными, не включают в себя таких же лечебных свойств, как главный компонент.

Список добавочных ингредиентов:


Активный элемент ослабляет воздействие миокарда симпатических импульсов. Благодаря ему сердечные сокращения уменьшаются.

Форма выпуска анаприлина

Таблетки анаприлин производятся в таблетках дозировкой по 10 мг и 40 мг. Они помещаются в многоконтурные ячейковые упаковки из пластика. Пачки данного лекарства сделаны из пластика. Существуют упаковки по 10, 50 и 100 штук.

Таблетки количеством пятьдесят штук помещаются либо в пластиковые контейнеры с картонной упаковкой, либо в банки из тёмного стекла. Сама банка расположена в картонном блоке. Создана инъекционная форма.

Показания к применению

Главным показанием к применению анаприлина являются болезни сердечной и сосудистой системы, протекающие неотделимо от завышенного артериального давления. Лекарство прописывают при синусовой и мерцательной тахикардии, при инфаркте миокарда и при пролапсе митрального клапана.

Таблетки анаприлина эффективны при аритмии. Помимо прочего данные таблетки снимают признаки наступающей мигрени. Изначально лекарственное средство создавалось только для взрослых, но в настоящее время при необходимых показаниях прописывается и детям. Показания анаприлина есть в инструкции.

Итак, от чего поможет анаприлин?

Лекарство назначают при следующих распространённых заболеваниях:

От чего помогает анаприлин? Применение средства анаприлин действенно и при показаниях о эссенциальном треморе и о сбоях сердечного ритма. Помимо выше названных болезней к ним относится и экстрасистолия.

Фармакологическое действие

Главный компонент анаприлина производит антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. При регулярном потреблении анаприлина понижается интенсивность сжатий сердечной мышцы. Уменьшается потребность мышц сердца в кислороде.

Анаприлин нормализует артериальное давление и улучшает периферическое сопротивление сосудов. Помимо существенного воздействия главный элемент – пропранолол – увеличивает сокращения мускулатуры матки, благоприятствует прекращению кровотока после родов и после операций, а также стимулирует функции пищеварения. Снижение поступление ионов кальция внутри клеток.

Гипотензивный эффект стабилизируется и приходит в норму около второй недели назначенного курса доктором. Антиангинальное действие происходит за счёт снижения необходимости миокарда в кислороде (благодаря отрицательному хронотропному эффекту). Уменьшение выраженной ишемии. Внезапная смертность понижается из-за антиаритмического действия.

Способность предупреждения острых головных болей обеспечена уменьшением расширения артерий. Данное лекарство обеспечивает снижение тремора.

Анаприлин в больших дозах оказывает седативное действие.

Это средство стремительно вбирается в кровь. Промежуток полувыведения главного вещества анаприлина длится от трёх до пяти часов, при длительном использовании данного лекарства период увеличивается до двенадцати часов. Почки выводят пропранолол метаболитами (девяносто процентов), но один процент остаётся в устойчивой форме. Положительная динамика отмечена у многих пациентов после месяца применения анаприлина.

Способ применения и доза

Препарат следует использовать строго после выписки рецепта доктором. Итак, поход к врачу совершён, как же принимать анаприлин? Анаприлин принимается за полчаса до употребления пищи и запивается большим количеством воды. Таблетки не нужно ломать пополам, растирать их в мелкий порошок или жевать. Действие проявляется через два часа после приёма, а период влияния длится до пяти часов.

Чтобы ускорить эффект (около двадцати минут), рекомендуется положить таблетку под язык. Внимание! При таком способе употребления возможно ощущение онемения языка.

Дозировка и частота применения таблеток регулируется поставленными болезнями врачом и возрастом обратившегося человека. Также эти сведения находятся в инструкции по применению к анаприлину.

Продолжительность курса лечения тоже устанавливается врачом. Чаще всего лечение сердечных и сосудистых заболеваний продолжается три или четыре недели. При необходимости курс можно возобновить.

Интервал между приёмами таблеток анаприлина должен длиться не меньше полтора или двух месяцев.

В инструкции по применению подробно расписано, как следует употреблять анаприлин в дозировке по 10 мг или 40 мг.

В согласии с инструкцией по применению анаприлин при аритмии употребляется по 10-30 миллиграмм три или четыре раза в день. При артериальной гипертензии ставится начальная дозировка – 80 миллиграммов два раза в течение дня. Общее количество – 160 мг. По назначению врача со временем дозу можно повысить до 320 миллиграммов в день.

При состояниях мигрени приём анаприлина рассчитан на 80-160 мг в сутки. При стенокардии лекарство первые 3 дня используется по 20 мг в четыре раза в сутки. В следующие три дня дозировка повышается до 40 мг. Такая доза принимается три раза в день, а в четвёртый – снова 20 мг. При необходимых показаниях дозировку повышают до 200-240 мг в день (по 40 мг пять или шесть раз в сутки).

После случившегося инфаркта препарат употребляется по 160 миллиграммов в сутки, приёмом по 40 мг четыре раза в сутки.

При терапии эссенциального тремора первоначальная дозировка распределяется по 20 мг два или три раза употребления в сутки. Порция постепенно повышается до 160 миллиграммов.

Это важно! Только по рецепту, выписанному доктором, анаприлин назначается детям от трёхлетнего возраста в маленькой дозе 0,25-0,5 мг на один килограмм массы тела. Частота употребления – три/четыре раза в сутки. Давать препарат детям нужно с крайней осторожностью и под внимательным присмотром врача с помещением ребёнка в медицинское учреждение.

Использование анаприлина во время панических атак понижает частое сжимание сердечных мышц, нормализует артериальное давление, часто заниженное при панических атаках, избавляет от страхов без видимых причин, уменьшает приступы беспокойства за короткое время.

Во время долгого лечения этим средством необходимо совместно употреблять сердечные глюкозиды. Отмена анаприлина должна происходить постепенно, иначе может развиться ишемия миокарда.

Противопоказания

У анаприлина существует ряд противопоказаний, при которых не следует употреблять данное лекарство. Рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Анаприлин не употребляется при следующих противопоказаниях:

Анаприлин нельзя употреблять при беременности, т.к. недостаточно информации о влиянии элементов анаприлина на ребёнка. Возможно замедление внутриутробного роста плода. Чтобы не навредить будущему ребёнку, употребление анаприлина строго запрещено. Нельзя пить эти таблетки и во время кормления грудью: в грудное молоко просачиваются элементы анаприлина.

Категорически нельзя совмещать данное лекарство с напитками, содержащими алкоголь. Алкоголь и анаприлин несовместимы. Употребление анаприлина с алкоголем рискованно и зачастую ведёт к быстрой гибели. При совмещении с алкоголем возможны следующие побочные действия: пониженное давление, ознобное состояние, тошнота и рвота. Алкогольные напитки могут привести к обморочным состояниям. При алкоголе эффективность лекарства снижается к минимуму.

Анаприлин не назначается людям с бронхиальной астмой. Запрещено совместное применение таблеток с транквилизаторами. Во время терапии не исключено усиление и обострение псориаза.

Применение анаприлина влияет на зрительные органы: лекарство следует осторожно использовать людям, чья работа неотрывно взаимосвязана с вождением транспортных средств.

Лекарственный препарат нужно с тщательной внимательностью употреблять людям в преклонном возрасте, при почечной недостаточности и при острых состояниях депрессии.

Побочные действия

При побочных действиях анаприлина проявляются следующие симптомы:


При побочном действии возникают покашливание и диспноэ (одышка), фарингит.

Передозировка анаприлином

При передозировке этим препаратом возможно возникновение следующих проявлений симптомов:


Если принимать анаприлин без назначения врача при панических атаках, доза, возможно, будет рассчитана неправильно: это приведёт к передозировке.

При проявлении выраженных симптомах следует провести промывание желудка. Прописываются симптоматические средства.

Где купить анаприлин и условия хранения

Препарат продаётся в аптеках по рецепту врача. Лекарство с начала выхода следует хранить не больше четырёх лет. Анаприлин хранится в тёмном месте при температуре от восьми до двадцати пяти градусов.

Цена анаприлина

Средняя стоимость данного препарата – двадцать рублей. На цену анаприлина влияет объём упаковки и количество. Анаприлин в количестве 50 ампул по 10 миллиграммов стоит двадцать рублей. Стоимость за 50 штук в дозировке по сорок миллиграммов составляет двадцать пять или тридцать рублей.

Аналоги

В текущее время в аптечных магазинах нетрудно отыскать замену анаприлина. Список известных аналогов анаприлина:


Аналоги препарата анаприлин находятся в разных ценовых категориях.

Анаприлин – препарат из группы бета-адреноблокаторов, проявляющий антиангинальные, гипотензивные и антиаритмические свойства. Это достаточно эффективный, доступный и недорогой медикамент, который способен быстро снизить пульс и артериальное давление, устранить паническую атаку, а также облегчить состояние при некоторых других патологиях. Вместе с тем данное лекарство не лишено побочных эффектов и может применяться только под контролем врача, а в некоторых случаях противопоказано к применению. Существуют ли аналоги Анаприлина без побочных эффектов, и какова их эффективность, рассмотрим далее.

Аналоги препарата Анаприлин

Обсуждаемый лекарственный препарат в качестве основного активного ингредиента вмещает синтетическое вещество пропранолола гидрохлорид. Структурными аналогами (синонимами) Анаприлина, которые содержат то же самое активное вещество, являются следующие медикаменты:

  • Пропранолол;
  • Обзидан;
  • Нолотен;
  • Стобетин;
  • Пропамин;
  • Пропранобене;
  • Бетакэп ТР.

Так как перечисленные препараты идентичны по составу, а, значит, по показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам, они являются взаимозаменяемыми.

Существуют также аналоги Анаприлина не по действующему веществу, т.е. это препараты, относящиеся к той же фармакологической группе (бета-адреноблокаторы) и проявляющие сходные свойства, однако включающие другие активные компоненты. К тому же, на сегодняшний день имеются более безопасные лекарства с аналогичным механизмом действия – селективные (избирательные) бета-адреноблокаторы. Эти препараты, в отличие от неселективного Анаприлина, блокируют работу только определенных видов бета-адренорецепторов органов, на которые требуется воздействовать. Тем самым не оказывается влияния на другие органы, и количество возможных побочных эффектов при лечении такими средствами значительно уменьшается.

Такими современными аналогами Анаприлина выступают следующие лекарства:

  • Атенолол (Атенобене, Атенова, Ормидол);
  • Бисопролол (Бидоп, Кординорм);
  • Метопролол (Вазокардин, Сердол, Корвитол);
  • Бетаксолол (Бетак, Локрен, Ксонеф);
  • Небиволол (Бинелол, Небиватор, Небивал) и пр.

Препараты из вышеприведенного перечня отличаются показателями биодоступности, временем действия, периодом всасывания и множеством других показателей. Решение о том, какой из этих препаратов следует применять для лечения, может принимать только врач в индивидуальном порядке, основываясь на данных диагностических исследований, особенностей организма пациента и переносимости им медикаментозных средств.

Чем можно заменить Анаприлин от тахикардии при тиреотоксикозе?

– это патологическое состояние, обусловленное избыточным количеством гормонов щитовидной железы, при котором все обменные процессы в организме ускоряются. Больных с таким диагнозом постоянно, даже во время сна, беспокоит усиленное сердцебиение – тахикардия. Возрастает потребность сердечной мышцы в кислороде, орган работает с перегрузкой. Помимо этого, у больных тиреотоксикозом могут возникать приступы нарушения сердечного ритма (в том числе мерцательная аритмия), стенокардии.

При данном заболевании тахикардия не устраняется даже при приеме лекарств, снимающих ее в любых других случаях, – сердечных гликозидов (если только они применяются без препаратов, понижающих выработку тиреоидных гормонов). Быстро улучшить состояние пациента в таком случае может Анаприлин (а также другие препараты на основе пропранолола), который также несколько снижает уровень тиреоидных гормонов Т3. Что касается аналогов Анаприлина, относящихся к селективным бета-адреноблокаторам, то их действие при тахикардии, обусловленной тиреотоксикозом, является менее эффективным, т.к. эти средства уровень Т3 не уменьшают.

Анаприлин – это бета-адреноблокатор неселективного типа, эффективно блокирующий адренорецепторы.

Анаприлин может уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, может понизить величину сердечного выброса и сократительную способность миокарда.

Также он, ввиду своего действия, может понизить потребность миокарда в кислороде и снизить артериальное давление.

Из-за действия анаприлина нормализуется сердечный ритм при синусовой тахикардии, а также тахиаритмическая форма мерцательной аритмии переходит в брадиаритмическую, а перебои в сердцебиениях постепенно исчезают.

Также от препарата снижается кровотечение при родах или во время послеоперационного периода. Кроме этого уменьшается внутриглазное давление и секреция водянистой влаги.

Препарат очень быстро всасывается и крайне быстро выводится из организма принимающего его пациента. Наибольшее воздействие препарат оказывает приблизительно через час или полтора с момента его приёма.

Инструкция по применению

Принимается данный препарат внутрь, его приём никак не связан с временем приёма пищи. Если имеется артериальная гипертензия, то его принимают, как правило, дважды в сутки по 40 мг. Если эффект не является достаточным, то либо увеличивают число приёмов до трёх в день, либо в два раза увеличивают порцию. Больше дозы 320 мг/сутки пить не следует.

Если препарат принимается для профилактики мигрени, то тогда необходимо увеличивать дозу не более чем до 160 мг в сутки, а при патологических нарушениях сердечного ритма или стенокардии – до 240 мг в сутки.

Форма выпуска и состав

Препарат традиционно имеет в форм-фактор таблеток по 10 мг или 40 мг. Таблетки расфасованы типовые в ячейковые контурные упаковки по 10 штук, в одной пачке 5 таких упаковок. Другая форма выпуска – стеклянная оранжевая банка в картонной пачке. По 50 таблеток в каждой такой банке.

Основным действующим веществом является пропранолол.

Также имеется ряд вспомогательных веществ, которые включают в себя:

  • тальк;
  • молочный сахар;
  • картофельный крахмал;
  • стеарат кальция.

Показания к применению

Анаприлин принимают при различных отклонениях, болезнях и патологиях, но в первую очередь это:

  • стенокардия напряжения, либо нестабильная стенокардия;
  • синусовая тахикардия (например, возникающая при гипертиреозе);
  • тахикардия наджелудочковой формы;
  • тремор эссенциального типа;
  • мерцание предсердий в тахисистолической форме;
  • симпатоадреналовые кризы, развивающиеся на фоне диэнцефального синдрома;
  • сердечно-сосудистые нарушения, развивающиеся на фоне наличия токсического диффузного зоба.

Препарат применяется при предоперационной подготовке больных, у которых имеется тиреотоксический зоб, но которые не переносят более традиционные тиреостатические лекарственные средства. Ещё одно применение анаприлина – профилактика приступов мигрени.

Побочные действия

Препарат имеет побочные эффекты. Вероятность их проявления очень мала, но не стоит исключать её целиком, а потому важно принимать лекарство с немалой долей осторожности, чтобы не навредить себе.

Иногда возможны следующие эффекты:

  • AV-блокада;
  • бронхоспазм;
  • брадикардия;
  • боль в эпигастральной области;
  • мышечная слабость;
  • повышенная утомляемость.

Гораздо реже могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • бессонница;
  • кошмары;
  • головная боль;
  • понижение реакции (как психической, так и двигательной);
  • диарея;
  • запор;
  • возбуждение;
  • обострение псориаза;
  • гипогликемия;
  • спазм периферических артерий;
  • проблемы со зрением;
  • кожные аллергические реакции;
  • похолодание конечностей;
  • тошнота;
  • астенический синдром;
  • депрессия;
  • парестезии и другое.

Если у вас начали проявляться данные симптомы необходимо оперативно обратиться к врачу, чтобы скорректировать курс лечения и избежать дальнейшего ухудшения ситуации.

Противопоказания

У данного препарата имеется набор противопоказаний при наличии у пациента которых настоятельно не рекомендуется этот препарат употреблять – иначе могут быть серьёзные осложнения, которые приведут к негативным последствиям.

К данным противопоказаниям, помимо прочего, относятся:

  • гиперчувствительность;
  • сахарный диабет;
  • беременность;
  • бронхиальная астма;
  • склонность к реакциям бронхоспастического типа;
  • заболевания артерий облитерирующего типа;
  • острый инфаркт миокарда ;
  • сердечная недостаточность острого типа;
  • ринит вазомоторного типа;
  • сердечная недостаточность второй или третьей степени;
  • AV-блокада второй или третьей степени;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусного узла;
  • артериальная гипотензия.

Если у вас присутствует хотя один из данным симптомов, то вам стоит проконсультироваться с врачом насчёт поиска альтернативного препарата, чтоб избежать возможных осложнений при принятии анаприлина.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат может усиливать или ослаблять своё действие и действие других препаратов, если совмещать его с иными лекарственными средствами.

Вот некоторые примеры подобного взаимодействия:

  • Действие гипогликемических средств усиливается, отчего повышается риск развития гипогликемии.
  • При применении с препаратами дигиталиса может развиться выраженная брадикардия.
  • Если употреблять лекарство вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, можно повысить риск угнетения функции миокарда и/или прогрессирования артериальной гипотензии.
  • Есть ряд изменений, которые происходят при единовременном применении препарата с верапамилом , в частности, возможны диспноэ, брадикардия, артериальная гипотензия и так далее.
  • При употреблении с галоперидолом имеется небольшая вероятность развития тяжёлой артериальной гипотензии.
  • Если употреблять препарат с амиодароном , возможно проявление брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков и гипотензии.
  • При употреблении с дилтиаземом, препарат повышает свою концентрацию в крови, что ведёт к угнетающему воздействию на сердце больного.
  • При применении с фениндионом и варфарином, препарат может повысить их концентрацию.
  • Когда препарат применяется с клонидином, усиливается антигипертензивное действие.
  • Если применять лекарство с кетансерином, может произойти развитие гипотензивного эффекта аддитивного типа.
  • Если употреблять препарат с имипрамином, повышается концентрация последнего в плазме крови.
  • Препарат может усиливать эффекты бупивакаина и лидокаина.
  • Если употреблять препарат с карбонатом лития, может развиться брадикардия.
  • При употреблении с морфином, может усилиться угнетающее действие на всю центральную нервную систему, которое обычно вызывает морфин.
  • Если употреблять лекарство с амидотризоатом натрия, то может развиться тяжёлая артериальная гипотензия.
  • Когда анаприлин употребляется с пропафеноном, то концентрация активного вещества анаприлина в крови заметно увеличивается.
  • Если употреблять средство с препаратами антигипертензивного свойства, повышается риск развития брадикардии, либо гипотензии артериального типа.

И это вовсе не все доступные варианты взаимодействия данного лекарственного препарата с различными веществами и компонентами. Чтобы не было проявления негативных эффектов, непременно консультируйтесь с вашим врачом, можно ли в принципе употреблять анаприлин с тем, что вы уже принимаете на текущий момент.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Противопоказания к применению

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.