Гамма-аминомасляная кислота – это активное вещество, которое представляет собой мелкий кристаллический порошок белого цвета со слабо горьковатым вкусом и специфическим запахом.
Какое у препарата Гамма-аминомасляная кислота действие?
Препараты, в состав которых включена гамма-аминомасляная кислота, относятся к ноотропным средствам, они стимулируют обмен веществ непосредственно в головном мозге, что положительным образом сказывается на его деятельности.
Гамма-аминомасляная кислота считается основным медиатором, который задействован в процессах так называемого центрального торможения. Это активное вещество улучшает кровоснабжение в головном мозге, активизирует энергетические процессы, кроме того, повышает дыхательную функцию тканей, принимает участие в утилизации глюкозы, а также в удалении некоторых токсических продуктов, которые образуются в процессе обмена веществ.
Активное вещество взаимодействует со специфическими так называемыми ГАМКергическими рецепторами. Улучшает нервные процессы, повышает мыслительную продуктивность, способствует улучшению памяти, кроме того, оказывает умеренное противосудорожное, психостимулирующее, а также и противогипоксическое воздействие.
Препараты, содержащее это активное вещество, способствуют восстановлению двигательных функций, а также нормализуют качество речи после непосредственного нарушения мозгового кровообращения.
Гамма-аминомасляная кислота оказывает незначительное гипотензивное действие, что ведет к снижению исходно повышенного кровяного давления, кроме того, снижает головокружение, нормализует сон, несколько урежает частоту пульса. У больных, в анамнезе которых есть сахарный диабет, происходит снижение уровня глюкозы в кровяном русле, под воздействием этого активного вещества.
Концентрация гамма-аминомасляной кислоты в крови достигается примерно через час, после чего довольно быстро снижается, уже спустя сутки в плазме активное вещество не определяется, оно малотоксично, плохо проникает через ГЭБ.
Какие у средства Гамма-аминомасляная кислота показания к применению?
Перечислю, когда гамма-аминомасляная кислота показана к применению:
Препараты, содержащие это активное вещество эффективны при поражении сосудов непосредственно головного мозга, как например, при атеросклерозе и при наличии гипертонической болезни;
При цереброваскулярной недостаточности;
При дисциркуляторной энцефалопатии;
Назначают лекарство при нарушении речи, памяти, внимания, кроме того, при головокружении и при частой головной боли;
Эффективно применение при последствиях инсульта;
При последствиях черепно-мозговой травмы;
При алкогольной энцефалопатии и полиневрите;
При умственной отсталости, диагностированной у детей;
При детском церебральном параличе;
При эндогенной депрессии.
Кроме того, лекарства, содержащие гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется назначать при наличии укачивания при воздушной и морской болезни.
Какие у лекарства Гамма-аминомасляная кислота противопоказания к применению?
Среди противопоказаний можно отметить гиперчувствительность непосредственно к гамма-аминомасляной кислоте, кроме того, не используют препараты в детском возрасте, в частности до одного года, а также при беременности и при почечной недостаточности острого характера.
Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» применение и дозировка?
Лекарства, в составе которых есть гамма-аминомасляная кислота, рекомендуется употреблять внутрь, до приема пищи, запивая таблетки необходимым количеством кипяченой воды.
Взрослым лицам обычно назначают дозировку от 1,5 до 3,75 г/сут; от одного года до трех доза может доходить до 2 г/сут; от 4 до 6 лет принимают от 2 до 3 г/сут; старше семи лет количество не должно превышать 3 г/сут.
Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» побочные действия?
Препараты, содержащие в составе гамма-аминомасляную кислоту, могут вызвать немногочисленные побочные проявления, среди которых можно отметить присоединение тошноты, которая может иногда перерасти в рвоту.
Кроме того, пациент может почувствовать бессонницу, иногда повышается температура, больной ощущает жар, а также не исключено колебание кровяного давления, оно может либо понижаться или же несколько повышаться.
Если перечисленные состояния будут приносить человеку значительный дискомфорт, в этом случае следует обязательно проконсультироваться со специалистом. При необходимости доктор снизит дозировку средства, либо временно его отменит.
Передозировка «Гамма-аминомасляная кислота»
При передозировке таблеток, содержащих активное вещество гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется срочно промыть пациенту желудок, по потребности, необходимо вызвать доктора, либо самостоятельно обратиться на консультацию в медицинское учреждение.
Препараты, содержащие Гамма-аминомасляную кислоту (аналоги)
Гамма-аминомасляная кислота содержится в лекарстве Гамибетал, он выпускается в таблетированной форме, обладает ноотропным действием. Следующий медикамент – это Гаммалон, он тоже производится в таблетках, которые следует принимать по рекомендации доктора в соответствии с показаниями.
Еще одно лекарственное средство, которое содержит гамма-аминомасляную кислоту - это Аминалон. Таблетки улучшают метаболические процессы в мозге, применять их следует по назначению врача.
Заключение
Невозможно отделить вопрос увеличения ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты, калька c англ. ГАБА) от задачи ограничения глутаминовой кислоты, так как оба этих вещества находятся в сложном и взаимосвязанном взаимодействии. Каждое из них – это важный нейротрансмитер, который имеет огромное влияние на наше физическое и психическое здоровье. ГАМК является средством, которое снижает возбуждение клеток мозга, а глутаминовая кислота, напротив, стимулирует их активность. Как в случае со всеми нейротрансмиттерами, слишком большое или слишком малое количество любого из них приводит к проблемам.
Когда вещества находятся во взаимном балансе, вся система работает нормально. Однако есть множество факторов, которые с легкостью могут нарушить тонкий баланс и привести к ситуации, когда уровень ГАМК является недостаточным, а глутаминовой кислоты – слишком высоким, что крайне плохо сказывается на вашем здоровье.
Что такое глутаминовая кислота?
Глутаминовая кислота (НЕ путать с глутамином !) – это один из основных нейротрансмиттеров, передающих возбуждение. (Прим. Глутаминовую кислоту также называют глутамат).
В результате действия глутаминовой кислоты вы можете говорить, думать, обрабатывать уже полученную и воспринимать новую информацию, сохранять внимание и запоминать интересующие вас сведения. Научные исследования позволяют сделать вывод, что чем больше ее рецепторов у вас есть, тем вы умнее. К сожалению, у обилия рецепторов глутаминовой кислоты есть и обратная сторона: с их ростом возрастает также и риск эпилептических припадков и инсульта.
Хотя глутаминовая кислота – это нейротрансмитер, который встречается в мозгу в больших количествах, она существует в очень малых концентрациях. Если ее концентрация растет, то нейроны перевозбуждаются, и их работа перестает быть нормальной. Таким образом, в случае чрезмерно стимулирующего действия глутаминовая кислота становится токсином.
Чрезмерный уровень глутаминовой кислоты – это основной действующий фактор для целого ряда неврологических расстройств, таких как аутизм, боковой амиотрофический склероз, болезнь Паркинсона, мигрени, синдром беспокойных ног, синдром Туретта, фибромиалгия, рассеянный склероз, болезнь Хантингтона и эпилепсия. Ее избыток также повышает вероятность инсульта и служит причиной бессонницы, энуреза, гиперактивности, тревожности и стереотипий у детей с аутизмом. ( – это повторяющееся поведение, направленное на самостимуляцию, которое проявляется в виде раскачиваний, хождений из стороны в сторону, кружений на месте, взмахов руками, раскручивания или выстраивания в линию игрушек, эхолалии, повторения одних и тех же слов).
Слишком много глутаминовой кислоты может вызвать рост числа эозинофилов, что приводит к воспалению, вызывающему повреждения кровяных сосудов, и вызывающему мигрени и скачки давления, а также вредящему гипоталамусу и клеткам Пуринье, важным для речи и понимания языка.
Ртуть в крови становится токсичной в присутствии высоких уровней глутаминовой кислоты. Есть также вероятность того, что ее избыток способствует ускоренному размножению раковых клеток.
Но и это еще не все: повышенные уровни глутаминовой кислоты приводят к тому, что мозг начинает вырабатывать естественные опиоиды (эндорфины и энкефалины), чтобы защитить себя от возможного вреда. Это вызывает сложности с ориентацией и вниманием, приводит к истощению как собственных запасов опиоидов, так и уровня , важного для детоксикации, борьбы с воспалениями и здоровья кишечника.
Глутатион защищает клетки мозга, его нехватка приводит к тому, ччто клетки гибнут скорее и в больших количествах. Глутаминовая кислота, также приводит к выживанию в кишечнике болезнетворных микробов, и может вызвать избыточную кислотность и изжогу.
Когда глутаминовой кислоты слишком много, это может вызвать повышение уровня ацетилхолина, а его избыток также имеет стимулирующее действие – таким образом проблема усугубляется еще больше.
Что такое ГАМК?
ГАМК — это аббревиатура для гамма-аминомасляной кислоты, важнейшего тормозящего нейротрансмитера. Ее роль состоит в том, чтобы успокаивать и расслаблять мозг. ГАМК также очень важна для речи и понимания языка. Именно ГАМК не дает вашей речи превратиться в непрерывную пулеметную очередь. Мозг использует ее для облегчения сенсорной интеграции. Без адекватного продуцирования ГАМК, звуки нашей речи сталкивались бы между собой, образуя кашу, а нам было бы сложно понять обращенные к нам слова.
Ваш желудочно-кишечный тракт имеет множество рецепторов ГАМК, и это вещество имеет большое значение для сокращений кишечника. Недостаточные его уровни приводят к болям в животе, запорам и нарушениям стула. ГАМК, кроме того, поддерживает адекватные уровни имунноглобулина А (антител, которые защищают от нашествия болезнетворных бактерий слизистую кишечника, а также другие слизистые оболочки). Это очень важно для здоровья иммунной системы.
Нехватка ГАМК приводит к нервозности, тревожности, приступам паники, агрессивному поведению, уклонению от глазного контакта, проблемам со вниманием, проблемой с фокусировкой глаз, синдромам хронической боли и другим недомоганиям. Она может также приводить к ГЭРБ.
Низкие уровни ГАМК делают людей более склонными к алкоголизму, зависимости от наркотиков, поскольку эти вещества искусственно повышают на время уровень ГАМК. Однако алкоголь и ему подобные средства истощают нейротрансмиттеры, лишь усугубляя проблему.
ГАМК присутствует почти в каждой зоне мозга, но гипоталамус содержит особенно большое число ее рецепторов, поэтому она важна для многих жизненно важных функций. Среди них — регуляция сна, температуры тела, аппетита, жажда, сексуального желания и работы гипофиза и вегетативной нервной системы. Основная роль гипоталамуса состоит в поддержании гомеостаза по всему телу, что невозможно без достаточного количества ГАМК.
Как и все нейротрансмиттеры, ГАМК и глутаминовая кислота играют важную роль в регулировке вегетативной нервной системы и поддержании баланса между симпатической и парасимпатической нервной системой. Нехватка ГАМК приводит к таким разладам вегетативной нервной системы, как бессонница, синдром хронической усталости и приступы паники.
Баланс ГАМК и глутаминовой кислоты
Когда уровень ГАМК низкий, глутаминовой кислоты слишком много и — наоборот. Таким образом, чтобы поднять уровень ГАМК нужно, помимо прочего, решить вопрос избавления от избытка глутаминовой кислоты.
Читайте также Влияние диеты на течение аутизма: где и как искать шансы на улучшение
Важно знать, что глутаминовая кислота – это вещество, которое необходимо для синтеза ГАМК, и, в нормальных условиях, любой избыток глутаминовой кислоты автоматически превращается организмом в ГАМК. Однако, иногда ваше тело не может выполнять это превращение должным образом (тому есть ряд причин, о которым мы будем говорить ниже).
Для превращения одного вещества в другое, необходим энзим под названием глутаматдекарбоксилаза. Есть предположение, что именно проблемы с глутаматдекарбоксилазой могут лежать в основе проблем с достаточным уровнем ГАМК.
Вирус краснухи, входящий в состав вакцины против кори, свинки и краснухи, может вдвое снижать активность глутаматдекарбоксилазы. Это может быть одной из те причин, по которой у детей с аутизмом некоторые из аутичных симптомов проявляются сразу после вакцинации, поскольку, как мы уже говорили, ГАМК важна для речи и работы мозга.
В действие глутаматдекарбоксилазы вмешиваются также и другие вирусные инфекции и бактерии. Стрептококки особенно хорошо размножаются в условиях избытка глутаминовой кислоты, что приводит к тому, что у многих детей с аутизмом наблюдается постоянная стрептококковая инфекция.
Метилирование также оказывает влияние на баланс ГАМК и глутаминовой кислоты. Если в этом процессе происходит сбой, то соли фолиевой кислоты не выводятся, а превращаются в глутаминовую кислоту. Кроме того, если метилирование не происходит должным образом, организм может не иметь сил для подавления болезнетворных бактерий и вирусов, что означает, что они будет присутствовать и вмешиваться в работу глутаматдекарбоксилазы.
В процессе метилирования возникать проблемы из-за нехватки микроэлементов в пище, присутствия токсинов, генетических мутаций или чрезмерного разрастания кандидозных грибов. Метилирование в большой степени зависит от протекания цикла Кребса (цикла трикарбоновых кислот) и наоборот, поэтому проблемы с циклом Кребса приведут к проблемам с метилированием, что вызовет в свою очередь дисбаланс ГАМК и глутаминовой кислоты.
Кроме того, синтез ГАМК тоже имеет связь с циклом Кребса, поэтому цикл трикарбоновых кислот имеет как прямое, так и косвенное влияние на нехватку ГАМК. Цикл Кребса также может быть нарушен разрастанием кандидозных грибов, нехваткой витаминов группы B или наличием тяжелых металлов и токсинов.
Глутаматдекарбоксилаза вырабатывается поджелудочной железой, поэтому проблемы с ней могут приводить к нехватке энзима. Известно, что в организме людей с диабетом первой группы происходит выработка антител к глутаматдекарбоксилазе. Также на ее производство оказывает влияние обилие свинца и вещество-производное глицина (пищевая добавка E640). Кроме того, низкий уровень витамина В6 приводит к нарушениям в выработке глутаматдекарбоксилазы.
Усложняя картину еще больше, нужно добавить, что глутаминовая кислота связывается с шестью другими рецепторами в мозгу. Одним из них является NMDA-рецептор, которые помогает кальцию проникать в клетки и играет большую роль в функции памяти и способности выстраивать цепочки синапсов. Если в организме есть избыток кальция, это тоже повлияет на дисбаланс ГАМК и глутаминовой кислоты.
Уровень кальция можно регулировать приемом магния и цинка. Однако, высокие дозы цинка (больше сорока миллиграмм в день), также могут вызвать избыток глутаминовой кислоты. Магний же может связывать и активировать ГАМК рецепторы. Если в организме наблюдается нехватка кальция, его стоит принимать внутрь вместе с магнием (оба металла должны иметь форму солей лимонной кислоты).
Аминокислота таурин повышает выработку глутаматдекарбоксилазы и, следом за ней, ГАМК. Кроме того, таурин может быть связан ГАМК-рецепторами, поскольку, аналогично ГАМК, имеет тормозящую функцию. Таурина особенно много в морепродуктах и животном белке.
Таким образом, таурин может помочь восстановить нарушенный баланс ГАМК и глутаминовой кислоты. Однако у некоторых людей есть генетические мутации, которые могут привести к негативным последствиям от добавок таурина, поскольку в таком случае возрастет содержание в организме серы.
Кроме того, кандидозные грибы вырабатывают токсин, известный как бета-аланин, который приводит к тому, что таурин выводится почками с мочой. В некоторых случаях выводится не только сам таурин, но и его соединение с магнием, что вызывает избыток кальция, что приводит к избытку глутаминовой кислоты.
Еще один важнейший нейротрансмитер серотонин также необходим для того, чтобы ГАМК могла должным образом играть свою роль. Если у вас есть нехватка серотонина, даже достаточные количества ГАМК не смогут выполнять свою роль должным образом.
Диета, в которой не хватает достаточного количества веществ – в том числе жиров и животных белков, необходимых для выработки нейротрансмиттеров — может привести к уже упомянутому дисбалансу. Очень многие люди в своей диете потребляют слишком мало жиров. Кроме того, такие продукты, как сахар, цельнозерновые злаки, богатая крахмалом пища, шоколад, кофеин, искусственные подсластители и ароматизаторы, пищевые добавки и красители могут привести к нехватке ГАМК, поэтому их нужно убирать из диеты. Кетогенная диета (т.е. диета с высоким содержанием жиров, умеренным – белков и низким — углеводов) может помочь нарастить ГАМК в организме. Кроме того, есть также сторонники палеодиеты – диеты, основанной на пищевом наборе первобытных людей.
Гамма-аминомасляная кислота – биогенное вещество, аминокислота, содержащаяся в головном мозге человека и отвечающая за метаболические и нейромедиаторные процессы в нем. GABA или ГАМК, является важным тормозным нейромедиатором ЦНС, её полезное действие распространяется на активацию энергетических процессов головного мозга, повышение дыхательных функций ткани, улучшение кровоснабжения и утилизацию глюкозы.
ГАМК позволяет снять напряжение нервных окончаний, обладает успокаивающим и тонизирующим действием, иногда выполняя функции транквилизатора, анксиолитического действия, исключая стадию привыкания.
В медицине аминокислоты GABA используются для лечения половой дисфункции благодаря релаксирующему действию.
Фармацевтические препараты с ГАМК
Наиболее распространенным препаратом с содержанием ГАМК является Аминалон, предназначенный для усиления процессов метаболизма в головном мозге. Данное лекарственное средство отличается высоким содержанием GABA, высокой скоростью усваиваемости и последующей концентрации в крови, организацией прочных связей с плазмой.
Распад препарата происходит в почках и печени, после чего с углекислым газом мочой выводится из организма, являясь нетоксичным медикаментозным средством.
Также довольно большим спросом в среде спортсменов пользуются препараты Гамибетал и Гаммалон, Пикамилон, довольно эффективные и высокосодержащие активное вещество лекарственные средства.
Как принимать GABA
Для полноценного действия гамма-аминомасляной кислоты необходимо установить дозировку в размере 3,5 – 3,75 грамма в сутки. Принимать GABA нужно два раза в день, по желанию принимающего, строгих противопоказаний или определенных норм принятия препарата не существует. В связи с высокой усваиваемостью может приниматься как после тренировки, так и перед, главное - до приема пищи.
ГАМК в бодибилдинге
Для спортсменов-силовиков ГАМК особенно ценна из-за функции, позволяющей активно стимулировать переднюю долю гипофиза, вследствие чего вырабатывается гормон роста.
Прием GABA позволяет добиться эффективного жиросжигания и анаболического действия. Помимо этого стоит отметить еще ряд весомых для организма спортсмена достижений, являющихся результатом приема данной аминокислоты:
- улучшение сна и концентрации внимания;
- рельефность тела;
- мышечная активность;
- успокоительный эффект;
- отсутствие токсичности.
Побочные эффекты
Препараты с гаммо-аминомасляной кислотой практически не имеют отрицательных последствий после приема или передозировки. Как правило, все негативное действие сводится к излишней потливости, повышенной обеспокоенности, паническому беспокойству, тошноте, в исключительных случаях рвоте. Иногда от GABA возможны побочные эффекты в виде повышения температуры и нестабильности артериального давления.
ГАМК противопоказан людям, страдающим почечной недостаточностью и хроническим нарушением сна, в остальных случаях может проявляться индивидуальная непереносимость активного вещества.
При возможных передозировках пострадавшему промывают желудок и предоставляют покой.
Оценка эффективности ГАМК
С 2003 года медицинскими учреждениями разных государств мира начались активные исследования, направленные на подтверждение эффективности применения ГАМК. Продолжительные эксперименты полностью подтвердили способность гамма-аминомасляной кислоты увеличивать секрецию гормона роста под воздействием физических нагрузок.
С 2008 года эксперименты с GABA стали производиться исключительно с привлечением бодибилдеров, в очередной раз доказав эффективность её применения. В среднем результаты исследований показали, что концентрация гормона роста при применении данной аминокислоты увеличивается до шести раз.
Брутто-формула
C 4 H 9 NO 2Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
56-12-2Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота
Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.
Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.
Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен.
Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота
Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).
Важнейшим медиатором центральной нервной системы является гамма-аминомасляная кислота (сокращенно - ГАМК). Это вещество - главный тормоз для медиаторов нашего мозга и находится в постоянной конкуренции с глутаматом. Глутамат - это главный возбуждающий медиатор, и его в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. ГАМК - главный тормоз для медиаторов, и его опять-таки в качестве медиатора используют примерно 40% клеток. Это приводит к паритету и тонкому равновесию возбуждения и торможения в нашем мозге.
Функция торможения колоссально важна. Она нужна для того, чтобы блокировать лишние информационные потоки. В XIX веке, на заре изучения работы мозга, считалось, что возбуждение, проведение информации - это очень важно, а когда информация не проводится - это вроде торможение. Потом оказалось, что все гораздо сложнее. И торможение - это не отсутствие возбуждения, а активный процесс, требующий собственных нервных клеток, собственных синапсов, собственных медиаторов, и энергии на торможение наш мозг тратит, пожалуй, больше, чем даже на возбуждение. Потому что в мозге все время «бродят» тысячи, сотни тысяч информационных потоков, а оставить только те, что нужны, те, что актуальны, очень непросто. Если не убирать лишние информационные потоки, «шум» в нашем мозге, который и так очень велик (недаром мозг называют шумящим компьютером), просто все забьет, и мысль, которую вы начали думать, так и не дойдет до логического завершения.
Поэтому ГАМК - это очень важный медиатор. И с ним связаны такие функции, как внимание, то есть настройка на определенный информационный поток, двигательный контроль, эмоциональный контроль. В тот момент, когда, например, первоклассник решает, что он должен тихо сидеть за партой, не двигаться и слушать учителя, нейроны в его мозге, прежде всего, скажем, в таламусе, в большом количестве выделяют ГАМК, и, действительно, лишние информационные потоки блокируются. И просто тихо сидеть и не двигаться - это огромная нагрузка на ГАМКергические нервные клетки.
ГАМК - это довольно простая молекула, получающаяся, как это ни парадоксально, из глутамата. Такова химия нашего мозга, что главный тормоз для медиатора является продуктом небольшого разрушения главного возбуждающего медиатора. То есть от глутамата отщепляется углекислый газ, и вот уже получилась гамма-аминомасляная кислота, которая дальше может использоваться в качестве медиатора и синтезируется по месту прямо в синапсах. ГАМК - это не пищевая аминокислота. Мы ее не едим, то есть она получается в результате синтетических процессов в разных наших клетках, прежде всего в нервных клетках. Надо сказать, что в нейронах ГАМК выполняет две весьма разные функции. Примерно 1% этого вещества работает как медиатор, а 99% или, может быть, даже больше работают в митохондриях во время обмена энергией, во время синтеза АТФ и распада глюкозы. Этот путь - путь распада глюкозы - характерен именно для нейронов. То есть в других клетках это не очень заметно. А в нервных клетках, когда глюкоза распадается, один из промежуточных продуктов - это как раз гамма-аминомасляная кислота. И в свое время долго не могли поверить, так же как в случае с глутаматом, что данное вещество является медиатором, потому что его очень много в мозге. То есть, казалось бы, медиатор же выполняет очень тонкие функции, его должно быть мало и только в синапсах, а тут мы видим, что ГАМК много во всем нейроне, в митохондриях особенно.
Оказалось, что функция ГАМК двойная, и есть довольно интересное следствие этого эффекта, такого «распределения обязанностей». Если мы начинаем использовать ГАМК в виде лекарственного препарата, в виде таблеток (а такие таблетки есть, скажем, «Аминалон»), то, попадая в мозг, ГАМК не очень хорошо, но проходит гематоэнцефалический барьер и проникает в нервную систему. Попадая в мозг, для нейронов эта гамма-аминомасляная кислота не столько дополнительный тормозной медиатор, который пришел извне, сколько хорошая «еда». Эти молекулы ГАМК захватываются прежде всего митохондриями, окисляются, и получается дополнительная энергия. То есть вводить ГАМК - это кормить нейроны. Поэтому таблеточная гамма-аминомасляная кислота выполняет такую функцию общего укрепления деятельности нервной системы, улучшения. Особенно это касается высших функций мозга, таких как мышление, восприятие, внимание.
Препараты такого рода называются ноотропы - такой специальный термин придуман («ноо» - это ‘знание’; Вернадский, например, писал о ноосфере). Ноотропы - это препараты, улучшающие высшие функции мозга человека. И они, конечно, очень-очень востребованы, используются в случае травм мозга, инсультов или каких-то возрастных изменений или, например, тогда, когда мозг слишком медленно созревает или очень утомлен. Достаточно широкий спектр использования. Но важно отличать ноотропы от других препаратов, например психомоторных стимуляторов. Порой вещества, активирующие работу синапсов, выдают за ноотропы. На самом деле настоящие ноотропы влияют именно на обмен веществ в нейронах и на какие-то синаптические процессы воздействия почти не оказывают. Например, настоящие ноотропы улучшают выделение энергии в митохондриях, улучшают состояние мембран нейронов, улучшают белковый обмен и так далее. Если ноотроп позиционируется как вещество, имеющее синаптическую активность и действующее, например, на никотиновые рецепторы, на рецепторы дофамина, то это не ноотроп. К такому веществу нужно относиться уже с серьезностью, с осторожностью, потому что любой препарат, весомо воздействующий на работу синапсов, может вызывать привыкание и зависимость, поэтому все на самом деле непросто. ГАМК, например «Аминалон»,- это истинный ноотроп, потому что тормозящего действия на работу нервной системы практически не оказывает.
Для того чтобы гамма-аминомасляная кислота работала именно как медиатор, она должна сформироваться в пресинаптическом окончании, окончании аксона, соответственно, из глутамата. Дальше она выделяется, когда приходит нервный импульс, и воздействует на рецепторы. К ГАМК описано два типа рецепторов, которые названы ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы. И тот и другой обязательно вызывают торможение. То есть гамма-аминомасляная кислота - это медиатор, всегда вызывающий торможение. То есть у него однозначный эффект - прекращение информационных потоков. Реально это означает, что на мембране нервной клетки есть большое количество синапсов - в каких-то из них выделяется, например, глутамат, сигнал проводится, а вот здесь выделяется ГАМК, и если ГАМК выделилась, то она может заблокировать проведение этих сигналов. Скажем, вы видите апельсин, а еще вам очень хочется есть - два возбуждающих канала, которые должны запустить у вас реакцию хватания апельсина и немедленного запихивания его в рот. Но если рядом стоит синапс, где выделяется ГАМК, то он может затормозить включение реакции, а выделение ГАМК может означать, что это не ваш апельсин, что он лежит на лотке в магазине и вы его пока не купили, поэтому не нужно его хватать и запихивать в рот.
Воздействие тормозных медиаторов, которое ограничивает наши реакции, двигательные, эмоциональные, - это действительно очень важный компонент нашего поведения. То есть влияние ГАМК позволяет контролировать самые разные реакции, и, соответственно, если не хватает ГАМК, если синапсы недостаточно активны, то возникает дисбаланс возбуждения и торможения. Вообще эти ситуации дисбаланса возбуждения и торможения достаточно часто присущи разным проявлениям нервной деятельности. В легком варианте возникает, скажем, повышенная тревожность, импульсивность, в более тяжелом варианте, например, бессонница. У детей это наблюдается как синдром дефицита внимания и гиперактивности: не хватает внимания и слишком много двигательных реакций, трудно долго сидеть за партой и ничего не делать. И наконец, самая тяжелая ситуация, когда очень сильно сбит баланс, - это эпилепсия. Эпилепсия - это классическое неврологическое заболевание, при котором в какой-то зоне мозга, обычно локальной, так много возбуждения, что из этой зоны периодически вырываются волны активации, вызывающие эпилептический припадок. И если мы хотим как-то с этим бороться, мы должны прежде всего усиливать работу ГАМК-системы и использовать лекарственные препараты, которые ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы заставляют активно функционировать. А если мы используем вещества, мешающие работать ГАМК-рецепторам, мы можем, например, у экспериментального животного вызвать повышенную тревожность или запустить эпилептические припадки. Это тоже используется, например, для того, чтобы изучать генез эпилепсии и дальше подбирать лекарственные препараты.
Надо сказать, что эволюция растений создала довольно много токсинов, выключающих рецепторы ГАМК. Известен, например, бикукулин или пикротоксин - эти вещества сами по себе являются очень мощными судорожными препаратами, и растения при помощи подобного вида токсинов, ядов защищаются от травоядных. Порой довольно безобидная на вид трава в своих листиках содержит адский яд, который при очень сильном разбавлении может превратиться в лекарство, немного активирующее работу мозга.
Соответственно, если мы хотим восстанавливать баланс возбуждения и торможения и активировать ГАМК-синапсы, ГАМК-рецепторы, нам нужны вещества, похожие на гамма-аминомасляную кислоту. Химики нашли эти вещества еще в конце XIX века. В тот момент вообще ничего не было известно о ГАМК или даже о синапсах. Просто перебирая различные варианты, случайно набрели на эти соединения. Первая группа этих препаратов была названа «барбитураты». Барбитураты были открыты немецкими химиками в День святой Варвары. Варвара (Barbarа) - отсюда и название «барбитураты». Правда, есть и второй корень - «ураты», что означает ‘мочевая кислота’. По одной из легенд, это вещество было выделено из мочи в День святой Варвары, отсюда такое немецкое романтическое название. Барбитураты используются достаточно давно в медицине и характеризуются тем, что вызывают тотальное торможение мозга: и движений, и эмоций, и внимания. Фенобарбитал входит в состав достаточно обычных препаратов, которые даже порой продаются без рецептов. Скажем, «Корвалол» успокаивает сердце, но один из его компонентов - это фенобарбитал, очень сильно успокаивающий мозг, и если вы слишком много капелек накапали, то у вас возникнет торможение эмоций, мыслительных процессов, и это довольно опасно для тех, кто, например, сидит за рулем, потому что снижается скорость реакции. Поэтому барбитураты всегда не очень устраивали фармакологов, шел поиск более мягко действующих соединений. К середине XX века появились такие соединения, как бензодиазепины. Они уже более мягко действуют и сейчас используются как успокаивающие препараты, транквилизаторы. Они используются при эпилепсии, для того чтобы снижать вероятность эпилептических припадков. А барбитураты продолжают использоваться для наркоза, потому что, когда операция идет длительное время, больше подходят именно барбитураты.
И еще одна группа лекарственных препаратов, связанных с гамма-аминомасляной кислотой, - это вальпроаты. Дело в том, что, когда гамма-аминомасляная кислота уже выполнила свою функцию и передала тормозной сигнал, дальше ее нужно разрушать. Делает это специальный фермент, который называется ГАМК-трансфераза, и вальпроаты - это блокаторы ГАМК-трансферазы. И если мы их используем, мы добиваемся эффекта, когда ГАМК дольше плавает в синаптической среде, дольше действует на рецепторы, соответственно, торможение в мозге тоже усиливается. И вальпроаты являются очень важными препаратами при эпилепсии, потому что их можно использовать хронически, мягко, в небольших дозах. И особенно они актуальны при детской эпилепсии, когда нужно внимательно вести мониторинг состояния нервной системы ребенка и очень точно подбирать дозы препаратов в зависимости от его возраста.