Брутто-формула

C 22 H 30 N 6 O 4 S.C 6 H 8 O 7

Фармакологическая группа вещества Силденафил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

171599-83-0

Характеристика вещества Силденафил

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

Фармакология

Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию .

Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro , подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo .

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19-87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1-2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения C max ) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25-63%, в среднем 41%. C max достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, C max уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25-100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro ) . Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC 50 более 150 мкмоль). Т 1/2 силденафила составляет 3-5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18-45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50-80 мл/мин и 30-49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и C max увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и C max возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18-24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Применение вещества Силденафил

Нарушения эрекции.

Актуализация информации

Легочная гипертензия.

[Обновлено 24.06.2013 ]

Противопоказания

Гиперчувствительность, терапия нитратами.

Ограничения к применению

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Силденафил

Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

заложенность носа 4% (2%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV -блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Взаимодействие

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А 4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) C max силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению C max и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

Передозировка

Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Силденафил

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.1519
0.0825

Здравствуйте, дорогие читатели самого прекрасного сайта Отзыв.про. Сегодня я решила разобратся в том, какой препарат из двух лучше Варденафил или же Силденафил, ведь как известно они оба имеют одно направление и показание к применению.

Половая жизнь является неотъемлемой частью жизни как мужчины, так и женщины, и это не только получение удовлетворения, но здоровье человека, ведь наверное многим известно что регулярная половая жизнь нужна и необходима, но естественно в определённом возрасте. Естественно такая сторона жизни подразумевает не безпорядочную половую жизнь, и желательно с одним партнёром или партнёршей, во избежание разных заболеваний которые передаются половым путём. На сегодняшний день наблюдается большой процент нарушений сексуальной функций у мужчин и женщин, которые проявляются в абсолютно любом возрасте. Такое состояние называют эректильной дисфункцией - это такое своего рода очень знаменитое распространённое заболевание, которое касается половой сферы. А ведь эта проблема не появляется сама собой и очень часто бывает так, что она связанна с каким-то заболеванием, например с сердечно-сосудистым, диабетом и т.д. Но а бывает так, что сбой происходит на фоне психологических стрессов, депрессий, а так же и вредные привычки очень влияют на это. На сегодняшний день можно побороть эту проблему специальными препаратами к которым относятся Силденафил и Варденафил, которых механизм действия является идентичным. Как только происходит приём одного из этих препаратов, и сексуальная симуляция, то происходит активация особых нервных импульсов, при этом происходит процесс высвобождения оксида азота. После этого накапливается циклический гуанозинмонофосфат непосредственно в гладкомышечных клетках сосудов, вот после происхождения этих процессов происходит запуск цепочки биохимических реакций, а в результате мы наблюдаем появление желаемой эрекции. Хоть оба препарата имеют одинаковое действие, но всё же они отличаются друг от друга, но при этом совсем не значительно.


Какая разница между препаратами

Силденафил и Варденафил после их применение действуют на протяжении пяти часов. Эти оба препарата имеют похожий химический состав. Действие Силденафила после приёма начинается через 40 минут, а вот Варденафила несколько раньше на 20 минут, но иногда в течении 30 минут. Концентрация, а именно её пик начинается буквально через один час после их приёма. Если говорить о пище, то при приёме этих двух препаратов советуют исключить жирную и жаренную пищу. Силденафил и Варденафил являются эффективными в борьбе с эректильной дисфункцией и относятся к группе ингибаторов ФДЭ-5. Приём алкоголя одновременно с Силденафилом не совместим, потому и бывает что действие препарата не срабатывает, а вот на действие Варденафила независит приём алкоголя или приём пищи. Варденафил всё же как оказалось по многочисленным отзывам мужчин, является более безопасным. По сути никаких больших отличий между этими препаратами особых нету, но бывает так что по какой-то причине мужчине помогает один препарат, а второй нет, и так же наоборот, всё абсолютно индивидуально, поэтому однозначного ответа дать на то, какой из двух препаратов лучше, нельзя, можно ссылатся только на некоторые отличия между ними.

Варденафил, он же Левитра, воздействует на организм мягко, и вероятность возникновения побочных эффектов в него сниженна. Женщинами он противопоказан, а так же при гиперчувствительности и одновременном приёме с нитратами. Силденафил он же Виагра имеет больше побочных эффектов, но действие его не менее эффективное чем от других препаратов.


{videopleer}

Содержит 70,24 мг силденафила цитрата , что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата , что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Средство, повышающее эрекцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует гуанилатциклазу . Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.

Распределение: с вязывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).

Показания к применению

Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату;
  • деформации полового члена;
  • одновременное лечение нитратами;
  • склонность к кровотечениям;
  • тяжелая форма гипо- и гипертензии ;
  • нестабильная ;
  • или (первые 6 мес.);

Побочные действия

Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.

  • , приливы к лицу ;
  • нарушение зрения;
  • заложенность носа;
  • кожная сыпь ;
  • инфекции мочевыводящих путей;

Среди других побочных явлений можно отметить: обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, приступы , усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, половых органов, миалгия, . В исследованиях эти реакции отмечались при приеме силденафила 100 мг.

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза - 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек : при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.

При нарушении функции печени : при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При применении других лекарственных средств : при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир , совместный прием с которым не рекомендован.

При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза - 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии .

Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.

Передозировка

При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.

Взаимодействие

, и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект , что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами , что также может представлять опасность для жизни.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°- 300C.

Срок годности

Срок годности — 2 года.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra . Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.

Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза - 100 мг.

Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения .

Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.

Аналоги Силденафила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

, Вигранде, Визарсин, . Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения . Очень редко они были причиной отказа от препарата.

Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции , возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете .

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.

Цена Силденафила, где купить

Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость таблеток по 50 мг колеблется от 251 руб. до 490 руб., таблеток по 100 мг от 412 руб. до 728 руб.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

    Силденафил таблетки 100 мг 4 шт. Северная Звезда ЗАО

    Силденафил таблетки 25 мг 20 шт. Северная Звезда ЗАО

    Силденафил таблетки 25 мг 4 шт. Северная Звезда ЗАО

    Силденафил Вертекс таблетки 50 мг 10 шт. Вертекс

    Эффекс Силденафил таблетки 100 мг 4 шт. Эвалар

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    Силденафил-сз 25 мг 4 табл Северная Звезда, ЗАО

    Эффекс силденафил 100 мг 4 табл Эвалар ЗАО

    Силденафил-вертекс 100 мг 4 табл Вертекс АО

    Силденафил-сз 100 мг 20 табл Северная Звезда, ЗАО

    Силденафил-сз 100 мг 4 табл Северная звезда ЗАО

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

    Силденафил (таб.п.пл/об.100мг №1)

    Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.50мг №4)

    Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.100мг №10)

    Силденафил (таб.п.пл/об.50мг №10)

    Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.50мг №20)

Аптека ИФК

    Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия

    Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия

    Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия

    Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия

  • Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия

    показать еще
Автор-составитель: - врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Силденафил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Владимир | 0:32 | 13.11.2017

Согласен, что силденафил одно из безопасных веществ для эрекции, хорошо сейчас ещё и по цене можно выбрать препарат себе, я виатайл покупаю, 50 мг для меня оптимальная доза на раз. Кстати, кто думает, что выпьет эти таблетки и член сам будет стоять, то сильно ошибается, без женской ласки не сработает.

Николай | 21:32 | 22.10.2017

Силденафил нормальо,работает. Но вдруг если принял,а секаса не было,стояк замучит сутки))) Нормальный препарат. Сначала пользовался Динамико,но потом помоветовали аналог,наш. Таблеток то больше,а ро цене в разы дешевле. И нужно доверять нашим!!!

Лекарственные препараты, содержащие вещество силденафил , представляют собой сильнодействующие сосудорасширяющие средства . Силденафил применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин, а также для нормализации естественного ответа на половое возбуждение. Самым известным препаратом силденафила является Виагра.
Как и Виагра, действует силденафил на организм аналогичным способом.

Благодаря сосудорасширяющему эффекту силденафил способен снижать давление в легочной артерии, что применяется для лечения людей, страдающих легочной гипертензией. Поэтому основные сферы применения силденафила – это лечение нарушений эрекции и легочной гипертензии.

Препараты, содержащие силденафил

Любой препарат, содержащий в качестве активного вещества силденафил, будет обладать одним и тем же терапевтическим эффектом, оказывая одинаковое действие. Такие препараты на фармацевтическом рынке называются синонимами.

На сегодняшний день в Украине доступны следующие лекарственные препараты, содержащие силденафил:

  • Виагра;
  • Виасан-ЛФ;
  • Вигранде;
  • Визарсин;
  • Випрогра;
  • Динамико;
  • Камагра;
  • Максигра;
  • Потенциале;
  • Пемегра;
  • Пфиагра;
  • Ревацио;
  • Силафил;
  • Силденафил;
  • Силденафил с дапоксетином;
  • Силденафил Ратиофарм;
  • Сильдигра;
  • Сухагра;
  • Торнетис;
  • Эдегра.

Все перечисленные препараты являются синонимами Силденафила. Причем содержат они такое же количество данного активного вещества. Эти препараты изготавливаются различными фармацевтическими фирмами под разными названиями, и являются дженериками.

Силденафил – дженерик

Первым препаратом, который содержал в качестве активного компонента силденафил, была знаменитая Виагра. В принципе Виагра выпускается и сегодня, однако стоимость оригинальной таблетки в 2 – 4 раза выше, чем у ее дженериков. Все таблетки, содержащие в качестве активного вещества силденафил, являются, по сути, дженериками Виагры. Рассмотрим подробнее характеристики дженериков и их отличия от оригинального препарата.

При разработке оригинального препарата фармацевтическая компания выделяет определенное химическое вещество, и исследует его свойства. Проводятся испытания, в каких дозировках это химическое соединение обладает максимально выраженными положительными и минимально проявляющимися отрицательными эффектами. Затем разрабатывается способ и промышленная технология получения данного активного вещества. Также одновременно тратятся усилия на разработку способов очистки полученного химического вещества от примесей, которые часто являются причинами аллергических реакций и других тяжелых побочных эффектов. После всех этих этапов фирма-разработчик выпускает на рынок лекарственный препарат, которому придумали оригинальное название.

Именно это и есть оригинальный препарат, который запатентован. Но срок действия патента на медицинские препараты ограничен, и составляет, как правило, от 5 до 10 лет. После окончания действия патента любая другая фармацевтическая фирма может взять состав оригинального препарата (написанный в каждой инструкции) и сделать, согласно указанным дозировкам, собственное лекарство. При этом название также придумывается свое, и на рынок поступает лекарственный препарат с точно таким же действующим веществом, но гораздо дешевле. Именно такое лекарство и называется дженериком.

При этом у дженериков может отличаться состав вспомогательных компонентов от оригинального препарата. В дженерике есть единственное сходство с оригинальным препаратом – это действующее вещество и его дозировка. При этом зачастую для их производства берутся действующие вещества, получаемые в химических лабораториях промышленным путем, которые не подвергаются серьезной и тщательной очистке от примесей. Именно большое количество примесей имеют в виду фармацевты, говоря про какой-либо препарат, что он довольно "грязный".

Таким образом, у Виагры за прошедший период времени появилось огромное количество дженериков, названия которых перечислены в разделе выше. Все они относятся к группе силденафила. Самыми чистыми дженериками Виагры являются препараты Силденафил Ратиофарм (производитель – Хорватия), Потенциале (производитель – Украина) и Ревацио (производитель – Германия). Менее чистыми, но более дешевыми является группа дженериков, производимых индийскими фармацевтическими корпорациями (Камагра, Максигра, Сильдигра, Випрогра, Сухагра, Пемегра, Пфиагра, Эдегра).

Индийские фармацевтические корпорации выпускают дженерик силденафила, который называют таблетки-софт. Данные таблетки принимают, просто разжевывая или рассасывая, поскольку их не нужно обязательно запивать водой. Кроме того, есть варианты Силденафила в форме желе с различными вкусовыми добавками. Желе Силденафил и таблетки-софт очень быстро всасываются в кровь, и начинают действовать значительно раньше, чем классическая Виагра.

Вообще сегодня в мире под названием "Силденафил" подразумевается именно "Виагра", которая стала уже именем нарицательным. Поэтому, описывая свойства препаратов под названием "Силденафил", будем подразумевать Виагру и все ее многочисленные дженерики.

Силденафил в продуктах

В продуктах питания вещество силденафил не содержится. Силденафил является синтетическим химическим веществом, которое получают при помощи специальной технологической цепочки. Причем получить его довольно сложно, поэтому провести цепь химических превращений на собственной кухне не удастся.

Однако мужчины, желающие найти натуральную замену силденафилу, могут обратиться к продуктам питания, которые считаются афродизиаками. К афродизиакам традиционно относят любые продукты животного или растительного происхождения, которые обладают способностью повышать потенцию и улучшать сексуальную функцию. На сегодняшний день афродизиаками считаются следующие продукты:

  • шоколад;
  • оливковое масло;
  • кофе;
  • грибы;
  • бананы;
  • клубника;
  • морская капуста;
  • финики;
  • кокос;
  • кедровый орех;
  • хрен;
  • чеснок;
  • морковь;
  • укроп;
  • сельдерей;
  • спаржа;
  • яйца;
  • икра;
  • креветки;
  • мидии;
  • улитки;
  • устрицы;
  • шафран;
  • ваниль;
  • анис;
  • имбирь;
  • корица;
  • женьшень;
  • алоэ;
  • авокадо;
  • артишок.

Состав

В состав таблеток Силденафил (Виагра) в качестве активного вещества входит соль – цитрат силденафила. Дозировка активного компонента различна – существуют таблетки с содержанием силденафила в 25 мг, 50 мг и 100 мг.

В качестве вспомогательных компонентов в Силденафил входят следующие вещества:

  • гипромеллоза;
  • лактоза;
  • триацетин;
  • диоксид титана;
  • индигокармин.

Силденафил продается в упаковках по 1, 2, 4, 8 или 12 таблеток. Таблетка имеет ромбовидную, двояковыпуклую форму и окрашена в светло-голубой цвет.

Действие и терапевтические эффекты

Силденафил относится по механизму действия к ингибиторам фермента под названием цГМФ-специфическая фосфодиэстераза типа 5, или сокращенно ФДЭ-5. А по клиническому эффекту Силденафил является сосудорасширяющим средством, или вазодилататором.

Таблетки Силденафил устраняют нарушения эрекции в виде невозможности достичь или сохранить хорошую твердость полового члена, пригодную для проведения полноценного полового акта. Таким образом, препарат нормализует физиологический ответ мужчины на сексуальное возбуждение. Однако для того, чтобы препарат подействовал, необходимо провести сексуальную стимуляцию, чтобы мужчина достиг полового возбуждения.

Силденафил помогает нормализовать эрекцию за счет своего воздействия на естественные ферменты, участвующие в реализации полового возбуждения, то есть в приведении полового члена в эрегированное состояние. В процессе полового возбуждения выделяется большое количество оксида азота, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к кавернозным телам пениса. Но оксид азота действует на сосуды не самостоятельно, а путем активации вторичного посредника, который называется цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат). А Силденафил тормозит активность фермента, который разрушает молекулу цГМФ. Таким образом, действие вторичного посредника продлевается, сосуды дольше остаются расширенными, а половой член пребывает в эрегированном состоянии.

Силденафил не способен самостоятельно вызвать приток крови к кавернозным телам полового члена, и привести его в эрегированное состояние. Этот препарат только усиливает сексуальное возбуждение, которое характеризуется выбросом определенных биологически активных веществ в кровоток. То есть, Силденафил способен усилить и продлить возникшее естественное половое возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции препарат абсолютно бесполезен.

Однако фермент ФДЭ-5, который разрушает цГМФ, содержится не только в тканях полового члена, но и в сосудах легких. Поэтому Силденафил способен расширять легочные сосуды и, тем самым, снижать легочное давление. Причем у людей, страдающих легочной гипертензией, Силденафил избирательно сильнее всего расслабляет именно сосуды легких, в меньшей степени действуя на вены и артерии других органов и тканей. Применение Силденафила для лечения легочной гипертензии позволяет улучшить качество жизни людей, уменьшить одышку и снизить дыхательную недостаточность минимум на один функциональный класс.

Кроме того, Силденафил несколько снижает и общее артериальное давление, но это явление преходящее. После окончания действия препарата артериальное давление возвращается к обычному значению.

Силденафил для женщин

Силденафил на сегодняшний день применяется и для лечения нарушений сексуальной сферы у женщин. Препарат эффективен для стимуляции полового возбуждения даже в период менопаузы (климакса) или после операции удаления матки.

На сегодняшний день Силденафил обладает следующими эффектами при применении его женщинами:

  • усиливает сексуальное желание и повышает либидо;
  • усиливает чувственность;
  • уменьшает время, необходимо для достижения хорошего полового возбуждения;
  • усиливает продукцию вагинальной смазки;
  • улучшает кровоток в органах малого таза;
  • усиливает ощущения от ласк, прикосновений и самого полового акта;
  • делает оргазм длительным;
  • устраняет фригидность;
  • усиливает либидо у пожилых женщин;
  • увеличивает выносливость при занятиях любовью.

Силденафил действует на женский организм комплексно, поскольку, помимо усиления естественного полового возбуждения, препарат стимулирует появление желания близости мужчины. Усиление кровотока в органах малого таза, а также в половых органах женщины под действием Силденафила приводит к тому, что эрогенные зоны становятся чувствительнее, а ощущения во время секса - яркими и чрезвычайно сильными. Благодаря применению препарата женщина способна достигать оргазма в ходе каждого полового акта. Кроме того, Силденафил увеличивает количество влагалищной смазки, а потому рекомендован в качестве основного терапевтического препарата для женщин, страдающих сухостью вагины.

Естественное сексуальное возбуждение и удовольствие от близости при применении Силденафила усиливается за счет интенсификации местного кровотока половых органов. В принципе, и усиленное выделение влагалищной смазки, и повышение чувствительности эрогенных зон обусловлено интенсивным притоков крови к половым органам.

Показания к применению

Таблетки Силденафил применяются для лечения нарушений эрекции, то есть при невозможности поддерживать половой член в достаточно плотном состоянии для проведения полноценного полового акта. Силденафил эффективен при нарушениях эрекции, вызванных различными причинами (органическими, психогенными или смешанными), в том числе серьезными заболеваниями, такими как ожирение, сахарный диабет, удаление предстательной железы или травматическое повреждение спинного мозга. Действие препарата развивается только при сочетании с сексуальной стимуляцией.

Вторым показанием для применения Силденафила является легочная гипертензия.

Противопоказания

Силденафил имеет довольно обширный спектр противопоказаний, которые нельзя игнорировать, поскольку применение препарата в случаях, когда этого делать нельзя, может привести к серьезным негативным последствиям для здоровья, или даже к смерти. Итак, Силденафил противопоказан к применению в следующих обстоятельствах:

  • Одновременный прием препаратов оксида азота, нитратов или нитритов (например, Молсидомин, натрия нитропруссид, Нитроглицерин, Нитросорбид, Тивортин, Вазотропин и т.д.).
  • Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, Кетоконазол, Итраконазол, Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир, Кларитромицин, Телитромицин и Нефазодон).
  • Одновременный прием других препаратов для лечения легочной гипертензии (Бозентан, Илопрост).
  • Нестабильная стенокардия.
  • Тяжелая степень сердечной недостаточности.
  • Стеноз аорты.
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  • Плохое зрение, вызванное ишемической оптической невропатией неартериального происхождения (NAION – по международной классификации).
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Низкое артериальное давление (ниже 90/50 мм рт. ст.).
  • Высокое артериальное давление (более 170/100 мм рт. ст.).
  • Инсульт или инфаркт миокарда, перенесенные относительно недавно (в течение полугода).
  • Врожденные дегенеративные патологии сетчатки глаза (пигментный ретинит, врожденный дефект ретинальных фосфодиэстераз).
  • Возраст младше 18 лет.
  • Чувствительность, аллергия или непереносимость Силденафила.

Кроме того, Силденафил имеет и относительные противопоказания, при наличии которых препарат может применяться, но с соблюдением осторожности. К относительным противопоказаниям к применению Силденафила относят следующие состояния:

  • любые деформации нормальной структуры полового члена (например, ангуляция или болезнь Пейрони);
  • серповидно-клеточная анемия;
  • множественная миелома;
  • лейкоз;
  • тромбоцитопения (сниженное количество тромбоцитов в крови);
  • любые патологии, которые могут сопровождаться кровотечениями;
  • состояние обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

Силденафил – инструкция к применению

Таблетки принимают внутрь, запивая стаканом чистой воды. Средняя рекомендуемая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Соответствующую данной дозировке таблетку принимают за один час перед предстоящей половой активностью. Средняя доза Силденафила в 50 мг может быть уменьшена до 25 мг, или увеличена до 100 мг, в зависимости от переносимости препарата и выраженности эффекта. Максимальная дозировка не должна превышать 100 мг.

Силденафил принимают по одной таблетке в день, за один час до планирующейся половой близости. При этом таблетка должна содержать 25 мг, 50 мг или 100 мг активного вещества. Пожилые люди принимают Силденафил в таких же дозировках. При приеме Силденафила вместе с едой действие препарата развивается несколько позже, чем при применении на голодный желудок.

При наличии нарушений функции почек следует придерживаться следующих правил по дозированию Силденафила. Если коэффициент клубочковой фильтрации (КК) согласно пробе Реберга составляет от 30 до 80 мл/мин, то препарат принимается в обычных дозировках, которые не нужно корректировать. Если же КК составляет менее 30 мл/мин, то препарат принимают в дозировке 25 мг.

Люди, страдающие серьезными нарушениями функций печени, должны применять Силденафил также в дозировке 25 мг. При необходимости принимать Силденафил одновременно с Ритонавиром дозировка препарата также должна составлять 25 мг.

Если внезапно развивается ухудшение зрения или слуха, следует немедленно прекратить использование препарата. Нельзя комбинировать Силденафил с другими препаратами, которые также устраняют нарушения эрекции. В целом препарат не снижает внимание и скорость психомоторных реакций, поэтому на фоне применения Силденафила можно управлять автомобилем и механизмами. Однако необходимо тщательно отслеживать собственное состояние, поскольку лекарственное средство может вызывать снижение давления, затуманивание зрения и нарушение цветовосприятия. Высокий риск появления данных эффектов развивается в начале использования препарата, или при изменении дозировки.

Силденафил при легочной гипертензии – правила применения

Для лечения легочной гипертензии Силденафил следует принимать по 25 мг (1 таблетка) три раза в сутки. При этом следует выдерживать промежуток между приемами таблетки в 6 – 8 часов. Максимальная одноразовая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Однако увеличивать дозировку с 25 мг до 50 мг следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата.

Пожилые люди принимают Силденафил в обычной дозировке. Люди, страдающие нарушениями функций почек, также принимают препарат в обычных дозах. Однако если препарат переносится плохо, то можно снизить его дозировку до 25 мг, два раза в сутки. При наличии заболеваний печени Силденафил начинают использовать в обычной дозировке, но при развитии непереносимости уменьшают кратность приема до двух раз в сутки по 25 мг.

Передозировка

При применении Силденафила в высоких дозах (до 800 мг и более) возможно развитие передозировки. При этом чем выше принятая доза препарата - тем чаще развиваются негативные симптомы, и тем сильнее они выражены. Передозировка проявляется:

  • ощущением жара;
  • головокружением;
  • покраснением лица;
  • головной болью;
  • заложенностью носа;
  • нарушением зрения;
  • падением давления;
  • нарушениями пищеварения.

Для лечения передозировки применяют различные препараты, которые способны устранить развившиеся симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение Силденафила с препаратами, влияющими на изофермент CYP3A4 (например, Тетрациклин, Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин, Саквинавир, Ритонавир и т.д.), приводит к удлинению времени его действия.

Если одновременно с Силденафилом однократно принимается антацидный препарат (например, Гастал, Алмагель), то никакого взаимодействия между ними не происходит. Также не влияют на эффективность Силденафила следующие препараты:

  • Толбутамид;
  • Варфарин;
  • антидепрессанты;
  • диуретики (мочегонные);
  • гипотензивные препараты (например, Диротон, Амлодипин и др.);
  • Азитромицин (Сумамед).

Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, Нитроглицерина и других доноров оксида азота, поэтому не рекомендуется одновременное применение данных препаратов. Прием Силденафила с адреноблокаторами может привести к сильному падению артериального давления, что проявляется в виде головокружений. Одновременное применение с Аспирином не усиливает склонности к кровотечениям.

Побочные эффекты

Силденафил обладает довольно широким спектром побочных эффектов, которые проявляются с различной частотой. Так, фармацевты и врачи классифицируют побочное действие Силденафила по частоте развития различных симптомов:
1. Очень часто – встречаются более чем у одного человека из 10.
2. Часто – развиваются более чем у одного из ста человек, но менее чем у одного из десяти.
3. Нечасто – развиваются более чем у одного из тысячи человек, но менее чем у одного из ста.
4. Редко – развиваются более чем у одного из десяти тысяч человек, но менее чем у одного из тысячи.

Выраженность побочных эффектов - обычно легкая или умеренная. Симптомы проходят, как правило, самостоятельно. Причем возраст человека совершенно не влияет на частоту и выраженность побочных эффектов. А вот дозировка напрямую влияет на развитие побочных явлений: чем большее количество препарата принято, тем чаще развивается нежелательное побочное действие.

За время использования Силденафила и наблюдения за людьми, которые принимали препарат, были выявлены следующие симптомы:

  • повторяющиеся судороги;
  • транзиторные ишемические атаки;
  • ишемическая оптическая невропатия неартериального генеза (NAION);
  • нарушение полей зрения;
  • сужение сосудов сетчатки;
  • аритмия;
  • нестабильная стенокардия.

Данные состояния развивались после приема Силденафила, однако их непосредственная причинно-следственная связь не доказана. Поэтому на сегодняшний день вышеперечисленные симптомы не относят к побочным эффектам, но считают их спровоцированными Силденафилом на фоне имеющейся предрасположенности.

Побочные эффекты Силденафила при лечении легочной гипертензии

При использовании Силденафила по 25 мг трижды в день для лечения легочной гипертензии, побочные эффекты развиваются примерно у 1% людей. Применение Силденафила в низкой дозировке по три раза в день способно спровоцировать следующие побочные эффекты:

  • анемия;
  • гиперемия (покраснение кожи);
  • головная боль;
  • мигрень;
  • тремор (трясущиеся конечности);
  • парестезии (ощущение бегания "мурашек" и другие извращения чувствительности);
  • ощущение жжения;
  • повышенная чувствительность кожи;
  • бессонница;
  • тревожность;
  • кровоизлияние в сетчатку глаз;
  • затуманивание зрения;
  • светобоязнь;
  • нарушение цветовосприятия;
  • воспаление глаз;
  • покраснение глаз;
  • ухудшение остроты зрения;
  • ухудшение слуха или глухота;
  • бронхит;
  • синусит;
  • кровотечение из носа;
  • ринит (насморк);
  • кашель;
  • заложенный нос;
  • понос;
  • нарушения пищеварения (отрыжка, изжога и т.д.);
  • гастрит или гастроэнтерит;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • геморроидит;
  • вздутие живота;
  • сухость во рту;
  • облысение;
  • потливость;
  • воспаление подкожной клетчатки;
  • сыпь;
  • боли в мышцах или спине;
  • гинекомастия;
  • приапизм (болезненная постоянная эрекция);
  • повышенная температура;
  • отеки.

Аналоги

Аналогами Силденафила являются лекарственные препараты, которые содержат другие активные компоненты, но оказывают сходное действие. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие аналоги Силденафила:

  • Капсулы Сиалис;
  • Таблетки Левитра;
  • Капсулы Импаза;
  • Капсулы Фужуньбао супер;
  • Таблетки Сеалекс;
  • Капсулы Али Капс;
  • Капсулы и таблетки Вука-Вука;
  • Таблетки Трибестан;
  • Капсулы Тонгкат Али Платинум;
  • Капсулы Лаверон для мужчин;
  • Капсулы Сталон и Сталон Нео;
  • Капсулы Йохимбе;
  • Капсулы Виардо и Виардо форте;
  • Капсулы Ци-Клим Аланин;
  • Крем для наружного применения Химколин.

Все препараты этой группы обладают очень сходным действием, дозировки подбираются индивидуально. Единственное отличие, ощутимое в инструкциях к препаратам - продолжительность рекомендованного времени от приема препарата до ожидаемой сексуальной активности: 16 минут для Сиалиса, от получаса до часа для Левитры и Зидены и час для Виагры.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия препаратов Силденафила за границей (за рубежом) - Androz, Caverta, Cupid, Edegra, Enthusia, Integra, Juan, Maxigra, Patrex, Penegra, Progra, Rezum, Romento, Seler, Silagra, Suhagra, Viraha, Vistagra.

Все препараты для лечения нарушений эрекции .

Все препараты, применяемые в урологии и андрологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

В таблице рассмотрены только официально разрешенные к применению в России препараты, продающиеся в аптеках.

Препараты, содержащие Силденафил (Sildenafil) - код АТХ (ATC) G04BE03
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Виагра (Viagra) - оригинал таблетки 25мг 1 Франция, Пфайзер за 1 шт:407- (средняя 682) -1118 ;
за 4 шт: 669- (средняя 795) - 2630 		792↘
Виагра (Viagra) - оригинал таблетки 50мг 1, 2 и 4 Франция, Пфайзер за 1шт: 505- (средняя 724) -969;
за 2шт: 1075- (средняя 1336↗) -2041;
за 4шт: 1500- (средняя 3362) - 3383 		2424↗
Виагра (Viagra) - оригинал таблетки 100мг 1, 2 и 4 Франция, Пфайзер за 1 шт: 662- (средняя 861) -1305;
за 2шт: 1144- (средняя 1593↗) - 2453;
за 4шт: 2370- (средняя 2845↗) - 3980 		2443↗
Динамико (Dynamico) таблетки 25мг 1 Хорватия, Плива 158- (средняя 285↗) -412 447↘
Динамико (Dynamico) таблетки 50мг 1 и 4 Хорватия, Плива за 1шт: 191- (средняя 342↗) -637;
за 4шт: 300- (средняя 635) -894 		653↘
Динамико (Dynamico) таблетки 100мг 1 и 4 Хорватия, Плива за 1шт: 226- (средняя 391↗) -728;
за 4шт: 410- (средняя 762) -1117 		692↘
Таксиер (Taxier) таблетки 50мг 1 и 4 Словакия, Зентива за 1шт: 384- (средняя 435) -670;
за 4шт: 1319- (средняя 1480) -1904/td> 		229
Таксиер (Taxier) таблетки 100мг 1 и 40 Словакия, Зентива за 1шт: 455- (средняя 518) -785;
за 4шт: 1529- (средняя 1732) -2360/td> 		117
Торнетис (Tornetis) таблетки 100мг 1 и 4 Индия, Сандос за 1шт: 405- (средняя 619↗) -943;
за 4шт: 1270- (средняя 2060) -3205 		337↗
Редко встречающиеся формы выпуска - менее 100 предложений в аптеках Москвы
Визарсин (Vizarsin) таблетки 25мг 1 Словения, Крка 351- (средняя 353) -455 6
Визарсин (Vizarsin) таблетки 50мг 4 Словения, Крка 369- (средняя 823) -1096 9
Визарсин (Vizarsin) таблетки 100мг 1 и 4 Словения, Крка за 1шт: 459- (средняя 517) -649;
за 4шт: 999- (средняя 1140) -1355 		23
Силденафил (Sildenafil) таблетки 25мг 4 Россия, Северная звезда 209-259 2
Силденафил (Sildenafil) таблетки 100мг 4 и 10 Россия, Северная звезда за 4шт: 375- (средняя 448) -534;
за 10шт: 391- (средняя 650) -810 		20
Ревацио (Revatio) таблетки 20мг (в такой дозе препарат применяется для лечения легочной гипертензии) 90 Франция, Пфайзер 17550- (средняя 38763) -47000 76↗
Препараты, содержащие Варденафил (Vardenafil) - код АТХ (ATC) G04BE09
Левитра ОДТ (Levitra ODT) оральные диспергируемые таблетки 10мг (для рассасывания на языке) 2 и 4, пачка в формате визитки Германия, Байер за 2шт: 735- (средняя 1189↗) -1619;
за 4шт: 980- (средняя 1399↘) - 2789 		255↗
Левитра (Levitra) таблетки 5мг 1 Германия, Байер 329- (средняя 370↘) -823 131↗
Левитра (Levitra) таблетки 10мг 1,2 и 4 Германия, Байер за 1шт: 375- (средняя 450↗) -584;
за 2шт: 500- (средняя 979) -1735;
за 4шт: 980- (средняя 1839↗) - 3051 		353↘
Левитра (Levitra) таблетки 20мг 1,2 и 4 Германия, Байер за 1шт: 559- (средняя 798↗) -1267;
за 2шт: 646- (средняя 665↗) -814
за 4шт: 1553- (средняя 2315↗) -3470 		671↘
Препараты, содержащие Тадалафил (Tadalafil) - код АТХ (ATC) G04BE08
Сиалис (Cialis) таблетки 2,5мг 14 и 28 Англия, Эли Лилли 2449-5200 4↘
Сиалис (Cialis) таблетки 5мг 14 и 28 Англия, Эли Лилли за 14шт: 2244- (средняя 2716↗) -4051;
за 28шт: 4000- (средняя 4845↗) - 6745 		673↘
Сиалис (Cialis) таблетки 20мг 1, 2, 4 и 8 Англия, Эли Лилли за 1шт: 723- (средняя 888↘) -1486;
за 2шт: 1370- (средняя 1721↗) - 3198;
за 4шт: 2303- (средняя 2813↗) - 4400;
за 8шт: 4450- (средняя 5242↗) -7140 		798↘
Препараты, содержащие Уденафил (Udenafil)
Зидена (Zydena) таблетки 100мг 1 и 4 Южная Корея, Донг-А за 1шт: 199- (средняя 582↗) -1088;
за 4шт: 1199- (средняя 1695↗) - 2343 		685↘

Виагра (оригинальный Силденафил) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического АД - 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь Cmax составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК? 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению препарата ВИАГРА®

  • лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

При нарушениях функции печени дозу препарата можно снизить до 25 мг.

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра®.

Побочное действие

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов Побочные эффекты Силденафил (%) Плацебо (%)
Наиболее часто (>1/10)
Нервная система Головная боль 10.8 2.8
Сердечно-сосудистая система Вазодилатация (приливы крови к лицу) 10.9 1.4
Часто (>1/100 и < 1/10)
Нервная система Головокружение 2.9 1.0
Орган зрения Изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) 2.5 0.4
Орган зрения Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1.1 0.03
Сердечно-сосудистая система Увеличение ЧСС 1.0 0.2
Дыхательная система Ринит (заложенность носа) 2.1 0.3
Пищеварительная система Диспепсия 3.0 0.4

При применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания к применению препарата ВИАГРА®

  • повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
  • применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте 18 лет, у женщин.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Применение препарата ВИАГРА® при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Виагра® оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения препарата Виагра® врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких пациентов препарат Виагра® следует применять с осторожностью.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять с осторожностью.

пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако в большинстве случаев у этих пациентов имелись факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. Пациента следует предупредить о том, что в случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить терапию силденафилом, и немедленно проконсультироваться с врачом.

На фоне приема препарата Виагра® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/ в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического - на 8 мм рт.ст., диастолического - на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Сиалис (Тадалафил) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение

Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и более) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является не требует изменения дозы.

Показания к применению препарата СИАЛИС®

  • нарушения эрекции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Сиалис® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Возможно: боль в спине, миалгия, головокружение, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы.

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения, мигрень, носовое кровотечение.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Противопоказания к применению препарата СИАЛИС®

  • одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
  • применение у лиц в возрасте до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата СИАЛИС® при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции почек печени специального подбора дозы не требуется. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: применение у лиц в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Пациентов следует предупредить о том, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг в сутки и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг в сутки, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/ увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax - на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 600мг в сутки), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сутки), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года.