Милдронат относится к медицинским препаратам синтетического происхождения. Инструкция по применению указывает на то, что регулярный и правильный прием средства способствует улучшению энергообеспечения и обмена веществ внутри тканей. Доминирующим составным компонентом выступает мельдоний. Чаще всего инъекции предписывают пациентам с диагнозом ишемическая болезнь сердца, дисгормональная кардиомиопатия, сердечная недостаточность и инсульт.

Лекарственное средство в форме раствора для инъекций выпускается в виде прозрачной, не имеющей оттенка жидкости. В каждой картонной фирменной коробке находится 10 ампул объемом 5 миллилитров, расположенных в ячеистом блистере.

Основным активным компонентом выступает пропионат дигидрат. В каждой ампуле он составляет 100 миллиграмм. Среди дополнительных составных веществ находится только стерильная инъекционная вода.

Если диагностирована дистрофия сетчатки глаза, то лучше всего сочетать лекарственное средство с препаратами, действие которых направлено на улучшение внутренней циркуляции крови.

Беременность

Достаточных медицинских данных относительно приема Милдроната в любом триместре беременности нет. Чтобы не допускать какой-либо вероятности негативного воздействия на плод, возможности формирования пороков развития и прочих осложнений, врачи не назначают Милдронат в период вынашивания ребенка.

Также медики и ученые по сей день не выявили, выделяется ли лекарственное средство вместе с грудным молоком. Поэтому при естественном вскармливании ребенка, а также необходимости пройти лечение Милдронатом, малыша следует переводить на кормление специальными искусственными смесями.

Особые указания

Невозможно однозначно ответить на вопрос, сколько времени можно безопасно проходить лечение Милдронатом. Здесь все сугубо индивидуально и напрямую зависит от диагностированной патологии, состояния пациента и его возраста. Как указывает инструкция по применению, то в среднем длительность терапии не превышает 60 дней.

В случае назначения лекарственного средства для профилактики и недопущения возникновения рецидива какой-либо патологии, длительность его приема составляет около 45 дней. Спустя некоторое врем после лечения, а также предварительно пройдя консультацию у ведущего специалиста, врач обозначит время, когда следует провести повторный курс лечения.

Каждый пациент, у которого имеется дисфункция или патологии печени или почек, должен находиться под особым контролем у медицинского специалиста. В тех ситуациях, когда больному требуется продолжительное лечение, более 30 дней, важно регулярно приходить на врачебные осмотры.

Цена

В зависимости от статусности аптеки и региона приобретения, стоимость лекарственного препарата Милдронат будет отличаться. Так в среднем цена за 40 штук таблеток в дозировке 250 миллиграмм составляет около 300 рублей. За 10 ампул раствора для инъекционного введения в 10% концентрации придется отдать в пределах 420 рублей, а 60 капсул Милдроната в дозировке 500 миллиграмм обойдутся примерно в 650 рублей.

Аналоги

Наиболее приемлемым заменителями Милдроната считаются: Мельдоний (около 170 рублей за 10 ампул), Кардионат (в пределах 260 рублей за 5 ампул), Идринол (самый дорогой аналог, стоимость которого находится в пределах 700 рублей за 5 ампул).

Важно понимать, что любое лекарственное средство, схему лечения, продолжительность, дозу и аналог должен подбирать только квалифицированный медицинский специалист, который тщательно изучает амбулаторную карту больного, его анализы и состояние.

Инструкция, представленная на сайте, является исключительно ознакомительным материалом, не стоит заниматься самолечением, выставлять себе диагноз и назначать препараты. Так можно только усугубить свое состояние.

О препарате (видео)

Милдронат, уколы которого назначаются многим пациентам, – препарат латвийского производства. Он эффективен в лечении хронических заболеваний сердца, сосудов, дыхательной и нервной систем, патологий органов зрения. Он ускоряет реабилитацию пациентов с заболеваниями мозга, возвращает тонус ЦНС, а также уменьшает нарушения координации, нормализует двигательные рефлексы. Медикамент приводит в норму дисбаланс соматических и вегетативных процессов у алкоголиков, купирует абстинентный синдром. Лекарство адаптирует к предельным нагрузкам и быстро восстанавливает энергию.

Милдронат раствор для инъекций – это прозрачная жидкость без цвета в ампулах объемом 500 мг/5 мл. В упаковке из картона – два блистера по пять ампул.

Средство производится в формате сиропа и капсул. В состав лекарства входит мельдоний дигидрат и вспомогательный компонент стерильная вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Лекарство с непатентованным международным названием Мельдоний блокирует выработку карнитина, улучшает метаболизм и энергоснабжение клеток, расширяет сосуды, эффективно насыщает кровью и кислородом ткани в состоянии гипоксии.

Милдронат – синтезированный аналог гамма-бутиробетаина с доказанным широким терапевтическим эффектом.

  1. Антиангинальное воздействие предупреждает приступы стенокардии.
  2. Кардиопротективное влияние улучшает деятельность сердечной мышцы.
  3. Антигипоксическое свойство препятствует кислородному голоданию клеток.
  4. Ангиопротективные качества укрепляют стенки сосудов, оптимизируют микроциркуляцию крови.

Инъекции препарата Милдронат назначают, когда пациенту необходимо:

  • вернуть работоспособность и увеличить выносливость;
  • улучшить интеллектуальную продуктивность;
  • снять симптоматику ВСД, психосоматического и физического перенапряжения;
  • улучшить иммунитет тканей и гуморальных жидкостей (крови и лимфы);
  • защитить сердечную мышцу.

Милдронат-кардиопротектор активизирует метаболизм поврежденного миокарда при приступе острой ишемии:

  • тормозит некротические процессы;
  • сокращает период восстановления;
  • восстанавливает клеточный баланс кислородного обмена;
  • обеспечивает транспорт аденозинтрифосфорной кислоты;
  • уменьшает концентрацию карнитина для усиленного синтеза сосудорасширяющего гамма-бутиробетаина.

Показатели сердечной недостаточности после инъекций ощутимо улучшаются. У пациента наблюдается следующая клиническая картина:

  • реже возникают приступы стенокардии и ангинозной боли;
  • нормализуется сократительная деятельность миокарда, повышается сердечный выброс;
  • увеличивается переносимость нагрузок.

От воздействия Милдроната зона ишемии при острых патологических состояниях мозга становится приоритетной, в поврежденных областях усиливается циркуляция кровотока.

Для чего назначают уколы внутримышечно и внутривенно

Уколы предпочитают таблеткам, учитывая болезнь и тяжесть симптомов, личное мнение врача или пациента. В/в или в/м инъекции назначаются, когда ожидается максимальное и стремительное улучшение физических возможностей человека. Затем лечение продолжается приемом капсул Мельдония.

Когда требуется быстрый эффект, внутривенные инъекции проводят струйным способом. Если моментальное действие препарата на пациента не предусмотрено, раствор вводят в вену инфузионно при помощи капельницы. Внутримышечно средство вводится при хроническом течении болезни, когда нет острых состояний.

Инструкция по применению инъекций Милдронат

Чтобы исключить излишнее возбуждение и бессонницу, Милдронат вводят незадолго до сна. Препарат назначают для ввода следующими методами: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно (в область нижнего века при лечении органов зрения).

Концентрация вещества в плазме достигает максимума в течение нескольких минут после парентерального введения. Биологическая доступность препарата является стопроцентной.

Дозировка при разных патологиях

Область инъекций, интенсивность курса, объем доз и выбор дополняющих препаратов определяет врач, опираясь на данные о состоянии больного, учитывая показания к применению препарата и ожидаемую цель.

1. Заболевания сосудов и сердца:

  • в/в инъекции струйно по 5-10 мл однократно в сутки (или двукратно, по 0,5 дозы);
  • в/м 5 мл 1-2 р./сут.

Средний курс лечения составляет около 14 дн., затем назначается прием капсул. Общий срок лечения – 4-6 нед.

2. Нарушение мозговой деятельности и кровообращения:

Повторный курс проводят после консультации и рекомендации врача два-три раза в год.

3. Лечение глазных патологий: парабульбарно 0,5 мл – 10 дн.

4. Устранение влияния перегрузок, повышение порога выносливости: в/м или в/в 5 мл 1 р./сут., 10-14 дн. При необходимости курс повторяют спустя 2-3 нед.

5. Лечение последствий хронического алкоголизма: в/м или в/в 5 мл 2 р./сут. Курс лечения – 7-10 дн.

Применение в спорте

Курс Мельдония ускоряет обменные процессы. Напряженные тренировками мышечные ткани регенерируются быстрее.

Препарат дает положительный результат в спортивных дисциплинах, но особенно эффективен для выносливых спортсменов с аэробными нагрузками. Он сохраняет сердечный тонус, позволяет достигать высоких результатов в условиях среды с недостаточной концентрацией кислорода.

Бодибилдеры ценят Милдронат как средство для питания мышц. В период инъекций силовые тренировки становятся более эффективными. При высоких перегрузках в организме уменьшается концентрация жирных кислот – источников энергии и спортсмен быстро утомляется. Препарат расширяет границы физических возможностей. Кроме того, он не позволяет накапливаться вредным формам неокисленных жирных кислот.

Милдронат имеет широкий спектр воздействия. При спортивных нагрузках ценные качества лекарства подтверждают:

  • скачок работоспособности;
  • ускорение процессов психосоматики;
  • улучшение работы сердечной мышцы;
  • противостояние стрессам во время ответственных соревнований;
  • возврат к прежней физической форме после спортивных травм;
  • оптимальная доставка глюкозы в клетки, обеспечение их нужной энергией;
  • усиление метаболических процессов и выведение токсичных продуктов распада из организма;
  • увеличение скорости и координации движений.

Милдронат способствует рациональному потреблению энергии и аккумулирует ее в организме. Помогает раскрыть потенциальные возможности спортсмена в условиях максимального напряжения, улучшает его результативность.

Важно использовать препарат при занятиях спортом в правильной дозировке. Оптимальная схема: 1 мг препарата на 1 кг веса тела – 1 р/день за 30 минут до начала тренировки.

Курс инъекций или капсул: от 6 недель до 3 месяцев. Затем начинается неизбежное привыкание к препарату, поэтому делают четерехнедельный перерыв. Максимальная суточная пероральная норма составляет 2 грамма. Считается, что уколы Милдронат внутримышечно вдвойне эффективнее таблеток. Для улучшения качества воздействия рекомендуется полезное сочетание с рибоксином или Л-карнитином.

В 2016 году Милдронат признали допинговым средством. Факт употребления препарата приводит к дисквалификации спортсмена. Период полувыведения Мельдония и метаболитов через почки составляет около 5 часов. Сколько нужно времени для абсолютного выхода вещества из тканей после завершения курса, пока не установлено.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Мельдоний не разрешен к использованию, когда у пациента:

  • увеличено внутричерепное давление;
  • обнаружены внутренние опухоли;
  • нарушен венозный отток;
  • возраст не достиг совершеннолетия;
  • диагностирована чрезмерная восприимчивость к компонентам средства.

При почечных и печеночных заболеваниях, особенно хронического течения, инъекции проводят с осторожностью.

Установлено, что вещество способно проникать сквозь гематоплацентарный барьер. Безопасность использования в состоянии беременности официально не подтверждена. Для абсолютного исключения отрицательного влияния на формирование и жизнедеятельность плода, уколы лучше отложить.

Данных о способности Мельдония концентрироваться в грудном молоке нет. Если в период лактации имеются показания для инъекций, прикладывать ребенка к груди нельзя.

Информацию о нежелательном влиянии препарата на водительскую способность адекватно управлять автомобилем производитель не предоставил.

Передозировку лекарства диагностируют при появлении характерных признаков:

  • резкое снижение АД в сочетании с сильной головной болью;
  • учащенное сердцебиение и внезапная слабость.

Побочное негативное действие проявляется нечасто. Наблюдаются проявления аллергии (зуд и покраснение кожи, крапивница, ангионевротический отек), тахикардия, перепады АД, повышенная нервная возбудимость. Крайне редко отмечаются изменение формулы крови (повышение уровня эозинофилов) и общая слабость.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комбинаторность Милдроната и других лекарств была установлена во время специальных клинических исследований.

Выяснилось, что инъекции препарата усиливают эффект сердечных гликозидов, препаратов коронародилатирующей направленности, средств для снижения АД.

Мельдоний допустимо сочетать с лекарствами следующих фармакологических групп:

  • антикоагулянтами;
  • антиагрегантами;
  • диуретиками;
  • бронхолитиками;
  • антиангинальными препаратами;
  • антиаритмическими средствами;
  • нитратами пролонгированного действия.

Для контроля снижения АД с осторожностью используют нитроглицерин и антигипертензивные препараты.

Аналоги Милдроната в уколах

С разной степенью успеха заменить Мельдоний могут растворы с аналогичным терапевтическим действием:

  • Мидолат;
  • Кардионат;
  • Мельдоний органика;
  • Идринол.

Инъекции Милдроната часто назначает невропатолог, терапевт или кардиолог. Уколы рекомендуются для улучшения сердечной деятельности, увеличения выносливости, укрепления общего тонуса. Пациенты чувствуют улучшение самочувствия уже после первого курсового использования.

Нужен препарат или нет – это решение требует совета квалифицированного специалиста. Только врач установит, насколько необходим курс инъекций. Доверить подбор оптимальной схемы лечения можно только профессионалу.

Милдронат оказывает кардиопротективное, антигипоксическое, антиангинальное, ангиопротективное действие, является аналогом гамма-бутиробетаина. Ингибирует синтез карнитина, в результате чего возрастает продукция гамма-бутиробетаина, который обладает вазодилатирующими свойствами. В условиях интенсивных физических нагрузок уравновешивает баланс между потребностью тканей в кислороде и его доставкой, препятствует накоплению в клетках и тканях продуктов распада и токсинов, защищая клетки от повреждения. Милдронат стимулирует метаболические процессы, повышает работоспособность (умственную и физическую), активирует гуморальный и клеточный иммунитет. В ишемизированных тканях (миокарда, сетчатки глаза и головного мозга) Милдронат перераспределяет кровоток в пользу пораженных участков. При остром ишемическом поражении миокарда замедляет образование зоны некроза, уменьшает период реабилитации. При явлениях сердечной недостаточности Милдронат увеличивает сократимость миокарда, снижает частоту и длительность приступов стенокардии.

Показания к применению

Милдронат используется в составе комплексной терапии: хронической сердечной недостаточности, ИБС (инфаркт миокарда, стенокардия), дисгормональной кардиомиопатии, хронических и острых нарушений мозгового кровообращения, а также абстинентного синдрома у больных алкоголизмом.

Другие показания: пониженная работоспособность, послеоперационный период для уменьшения срока реабилитации, физическое перенапряжение, гемофтальм, тромбоз центральной вены сетчатки, кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, гипертоническая и диабетическая ретинопатия (для парабульбарного введения), хронический бронхит и бронхиальная астма (как иммуномодулятор).

Способ применения

Милдронат применяется внутрь, внутривенно, внутримышечно и парабульбарно.

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

В терапии стабильной стенокардии – в течение 3-4 дней по 250 мг трижды в день, затем по 250 мг трижды в сутки 2 раза в неделю на протяжении 1,5 месяцев (в составе комплексного лечения).

В терапии инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии - внутривенно струйно по 0,5-1 г однократно в сутки, затем внутрь по 250 мг дважды в день в течение 3-4 дней, далее – дважды в неделю по 250 мг 3 раза в день.

При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе Милдронат назначют внутривенно по 0,5 г однократно в сутки на протяжении 10 дней, затем принимают препарат внутрь в суточной дозировке 0,5-1 г.

При дистрофических и сосудистых заболеваниях сетчатки Милдронат назначают парабульбарно по 50 мг в сутки в течение 10 дней.

В терапии хронического алкоголизма – внутрь по 0,5 г 4 раза в день, внутривенно по 0,5 г два раза в день. Продолжительность лечения 7-10 дней.

При комплексном лечении бронхиальной астмы Милдронат назначают по 0,25 г ежедневно в течение трех недель.

Побочные действия

Крайне редко возможна диспепсия, учащение сердечного ритма, снижение или повышение АД, аллергические реакции.

Противопоказания

Милдронат противопоказан при наличии гиперчувствительности к препарату, при беременности и лактации, при внутричерепной гипертензии, в том числе при внутричерепных опухолях, нарушениях венозного оттока.

Беременность

Нет достаточных доказательств безопасности применения Милдроната во время беременности. Чтобы избежать неблагоприятного воздействия Милдроната на плод, не следует применять его в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Милдронат усиливает действие сердечных гликозидов, коронародилатирующих средств и некоторых гипотензивных препаратов. Совместим с антиаритмическими, антиангинальными препаратами, антиагрегантами, антикоагулянтами, бронхолитиками и диуретиками.

Следует соблюдать осторожность при сочетании с нифедипином, нитроглицерином, альфа-адреноблокаторами (возможно развитие артериальной гипотензии и умеренной тахикардии).

Передозировка

Отсутствуют клинические данные о передозировке препарата Милдронат .

Условия хранения

Относится к списку Б. Хранить следует при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в сухом месте.

Форма выпуска

1 капсула Милдронат содержит 250 мг Милдроната, по 10 шт в блистере, по 4 блистера в упаковке

1 мл раствора для инъекций Милдронат содержит 100 мг Милдроната, по 5 мл в ампуле, по 5 шт в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Состав

Раствор для инъекцийМилдронат : бесцветный, прозрачный

*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Гриндекс АО Ельфа Фармасьютикал компани С.А. Ельфа Фармасьютикал компани С.А./Гриндекс АО Санитас, АО/Гриндекс,АО Сантоника, АО/ Гриндекс, АО Фармстандарт-Уфимский витаминный завод,ОАО ФармФирма "Сотекс",ЗАО Эйч Би Эм Фарма с.р.о. Эйч Би Эм Фарма с.р.о./ Гриндекс АО

Страна происхождения

Латвия Литва Литва/Латвия Польша Польша/Латвия Россия Словакия Словакия/Латвия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина

Формы выпуска

  • Капсулы 250мг - 40 шт в уп капсулы 500мг - 60 шт в уп. Раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения, 100 мг/мл (10%) - по 5 мл в ампулы - 10 шт в уп.

Описание лекарственной формы

  • Капсулы Капсулы твердые желатиновые, размер №1, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопиче Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов.

Особые условия

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени. Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме. Использование в педиатрии У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена. Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

Состав

  • 1 мл инъекционного раствора содержит 100 мг 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. 1 ампула - 500 мг 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. Вспомогательное вещество: вода для инъекций. мельдоний (триметилгидразиния пропионат)100 мг Вспомогательные вещества:вода д/и. мельдоний (триметилгидразиния пропионат)250 мг Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат. Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171). мельдоний (триметилгидразиния пропионат)500 мг Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат. Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).

МИЛДРОНАТ показания к применению

  • Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма). Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

МИЛДРОНАТ противопоказания

МИЛДРОНАТ дозировка

  • 0,5г/0,5мл 100 мг/мл 250 мг 500 мг

МИЛДРОНАТ побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Усиливает действие сердечных гликозидов. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как МИЛДРОНАТ® усиливает их действие.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Лечение: симптоматическое. МИЛДРОНАТ® малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

Фармакологические.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС - повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.

всасывания

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.

При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.

распределение

Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Метаболизм

В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

вывод

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Показания

В комплексной терапии следующих заболеваний:

  • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-II и функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
  • снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
  • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающие микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинину в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавир, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения

Пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормления грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в молоко матери. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.

Способ применения и дозы

Применять внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня

взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения

Доза составляет 500 мг - 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Курс лечения может повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек возможно уменьшение дозы мельдонию.

Пациентам с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится организмом через почки, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдонию.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.