Код АТХ: A03FA01

Торговое название: Метоклопрамид Международное непатентованное название: Метоклопрамид /Metoclo-pramide. Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Состав: одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещества: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропи-ленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по-вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75%;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.

Метоклопрамид инструкция по применению

Международное название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Торговое название - Метоклопрамид (Metoclopramide).

Состав и формы выпуска

Таблетки (блистеры) 10 мг (метоклопрамида гидрохлорид 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный ангидрид.

Раствор для инъекций 1 мл (метоклопрамида гидрохлорид 5 мг).
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия метабисульфит; натрия ацетат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

В ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.

Фармакологическая группа

противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный

Фармакологическое действие

• противорвотное
• ускоряющее моторику ЖКТ
• дофамин-блокирующее центральное

Показания к применению метоклопрамида

Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрени, синдром Туретта - генерализованные тики и вокализация у детей, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, побочные действия лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин и др.); рвота беременных, икота различного генеза; атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

• Гастроэзофагеальный рефлюкс
• Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
• Гастроеюнальная язва
• Алкогольная болезнь печени
• Анормальное дыхание
• Внутричерепная травма
• Икота
• Пептическая язва
• Метеоризм
• Печеночная недостаточность
• Травмы головы
• Хронический гепатит
• Фиброз и цирроз печени
• Токсическое поражение печени
• Тошнота и рвота
• Эзофагит
• Язва пищевода
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Язва желудка
• Язвенный колит

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.

Оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.

Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков.

Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.

Режим дозирования

Взрослым , до еды. Назначают по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная - 60 мг (для всех путей введения).

Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций).

Детям младше 6 лет назначают внутрь в каплях или парентерально.

Суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг массы тела; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или назначают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Действие метоклопрамида начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения, через 30-60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1-2 часа.

Применение метоклопрамида применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков, увеличивается при превышении ежедневной дозы 0.5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.

Противопоказания

• гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ;
• кишечная непроходимость;
• перфорация ЖКТ (в т.ч. и другие состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно);
• феохромоцитома (гипертонический криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия;
• рвота у больных раком молочной железы;
• с осторожностью применять детям до 14 лет (парентеральное введение).

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять алкогольные напитки из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина(ускорение перистальтики кишечника).

Особые указания

Метоклопрамид отменяют на 3-4 день после таких операций, как пилоропластика или анастомоз кишечника, поскольку энергичные мышечные сокращения не способствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения, они исчезают в течение 24 ч после отмены препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Синонимы

Метоклопрамид гидрохлорид, Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол, Бимарал, Компортан, Гастробидс, Имперал, Максолон, Регастрол, Риметин, Терперан, Вискал, Клопан, Эметизан, Легир, Максеран, Метоклол, Мориперан, Наузифар, Паспертин, Пераприн, Пластил, Прамин, Примперан, Примперил, Реливерин.

Препараты аналогичного действия

Домстал (Domstal) Домрид / Домрид SR (Domrid / Domrid SR) Моторикум (Motoricum) Диметпрамид (Dimethpramidum) Диметкарб (Dimetcarbum).

Специфический блокатор допаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действие; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1-3 мин после в/в введения, 10-15 мин — после в/м введения, 20-40 мин — после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин. Биодоступность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13-30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 4-6 ч, при ХПН он увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24-72 ч экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Показания к применениюпрепарата Метоклопрамид

Рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой , мигренью , препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином, рвота беременных; нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка, гастритах; гастроэзофагеальный рефлюкс; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении гастроскопии, дуоденального зондирования, рентгендиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение препарата Метоклопрамид

Внутрь перед едой. Взрослым назначают по 0,01 г 3 раза в сутки, при необходимости применяют в более высоких дозах. В острый период вводят в/м или в/в по 0,01-0,02 г 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза при любом пути введения — 20 мг; суточная — 60 мг.
Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5-5 мг 1-3 раза в сутки, для детей младше 6 лет максимальная разовая доза составляет 0,1 мг/кг.

Противопоказания к применению препарата Метоклопрамид

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта; феохромоцитома, эпилепсия, глаукома , экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона , пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью, возраст до 2 лет.

Побочные эффекты препарата Метоклопрамид

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм , дискинезы, сонливость, повышенная утомляемость, тревожность, головная боль , шум в ушах , запор или диарея, сухость во рту, аллергические реакции (крапивница), редко (при длительном приеме в высоких дозах) — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла. В начале лечения возможен агранулоцитоз , редко (при применении в высоких дозах) — незначительная гиперемия слизистой оболочки носа.

Особые указания по применению препарата Метоклопрамид

С осторожностью применяют у больных с почечной, печеночной недостаточностью, при БА, АГ (артериальная гипертензия).
Не назначают после операций на пищеварительном тракте, поскольку пропульсивный эффект метоклопрамида препятствуют заживлению швов. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены метоклопрамида. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Взаимодействия препарата Метоклопрамид

Усиливает действие этанола на ЦНС , седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание кислоты ацетилсалициловой, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина. При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.

Список аптек, где можно купить Метоклопрамид:

• Санкт-Петербург

Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.

Средство «Метопрокламид»: формы выпуска и состав

Лекарственное средство имеет две формы выпуска. Это таблетки и раствор для введения инъекций. Действует быстро и результативно «Метопрокламид». Состав препарата в таблетках включает в себя действующее вещество метоклопрамида гидрохлорид в количестве 10 мг. В качестве дополнительных элементов, используемых при создании пилюли, выделяют лактозу, кукурузный крахмал, тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний.

В 1 мл раствора для инъекций содержится около 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательными компонентами выступают соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, натрия метабисульфит, уксусная кислота и вода для введения инъекций.

Таблетки расфасованы в алюминиевые блистеры по десять штук. В картонной упаковке содержится 50 или 100 драже, а также инструкция по применению «Метопрокламида». Внутри инъекционный препарат разлит в ампулы объемом 2 мл. В коробке может находиться 5 или 10 стеклянных ампул.

Фармакологическое воздействие лекарства на организм

Инструкция по применению «Метопрокламида» подробно описывает все тонкости приема и воздействия препарата. Само средство относится к противорвотным лекарствам. Оказывает непосредственное влияние на снижение тошноты, рвоты и икоты. Активирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотный эффект лекарственного средства связан с торможением допаминовых D2-рецепторов и увеличением показателя хеморецепторов триггерной области. Препарат относится к блокаторам серотониновых рецепторов. Снимает тонус гладкой мускулатуры желудочного органа и повышает его холинергические рефлексы. Лекарственное средство способствует опорожнению желудка, так как не дает расслабиться стенкам желудочного органа и стимулирует антральную его часть, верхнюю область тонкого кишечника. Снижает реакцию находящейся в пищеводе еды за счет повышения давления сфинктера пищевода в относительно спокойном состоянии. Увеличивает клиренс желудочной кислоты из-за повышения перистальтики.

Также «Метоклопрамид» активирует выработку пролактина и провоцирует транзиторное увеличение показателя циркулирующего альдостерона. Подобная картина способна вызвать временную задержку жидкости в организме.

Принятые таблетки за короткое время абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Соединяются с белками крови на 30%. Биотрансформируются в области печени. Организм выделяет активное вещество в неизмененной форме и в виде метаболитов почками. Период полувыведения лекарства равен от четырех до шести часов.

«Метопрокламид»: показания к применению и противопоказания

Лекарственное средство является достаточно серьезным, его нельзя применять без назначения врача. Как правило, препарат используют при тошноте, рвотном рефлексе, икоте, спровоцированными различными ситуациями. Назначается при атонии и гипотонии желудочно-кишечной среды, в том числе и послеоперационной, препарат «Метопрокламид». Показания к применению отмечают, что лекарство эффективно действует при дискинезии желчевыводящих каналов, относящихся к гипомоторному классу. Рекомендуется пить таблетки при рефлюкс-эзофагите, функциональном стенозе привратника и метеоризме. Препарат задействуется в комплексном лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, находящихся в стадии обострения. Лекарством повышают перистальтику желудочно-кишечного тракта при рентгеновских исследованиях. Средство облегчает состояние при дуоденальном зондировании. Здесь оно усиливает процесс передвижения поглощенной еды по тонкой кишке и всячески способствует более быстрому опорожнению.

Предупреждает, что нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему веществу и его вспомогательным компонентам, препарат «Метопрокламид», инструкция по применению. В ампулах и таблетках лекарство не разрешено лицам, перенесшим операцию на органах желудочно-кишечного тракта.

Специалисты с особой осторожностью советуют препарат пациентам с бронхиальной астмой, имеющим артериальную гипертензию и страдающим болезнью Паркинсона. Внимательно нужно использовать лекарство пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также детям и пожилым людям в возрасте от 65 лет.

Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.

Предупреждает, что может исказить лабораторные показатели применение лекарства «Метопрокламид», инструкция по применению. Таблетки и инъекции могут вызвать изменения показателя альдостерона и пролактина в крови. Эту особенность обязательно должны учесть люди при сдаче анализа крови.

Специалисты не рекомендуют во время терапии средством «Метопрокламид» (анннотация перед применением лекарственного средства должна быть внимательно изучена во избежание нежелательных последствий) заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций.

Препараты, способные заменить «Метоклопрамид»

На сегодняшний день не так много лекарств, способных заменить средство «Метопрокламид». Аналоги имеют в составе то же самое действующее вещество и обладают схожими свойствами. К ним относят:

• «Церукал».
• «Перинорм».
• «Метукал».
• «Реглан».
• «Апо-Метоклоп».
• «Метамол».
• «Церулан».
• «Меломида гидрохлорид».

Во всех вышеуказанных медикаментах основным действующим веществом является гидрохлорид метоклопрамида. Благодаря чему именно их и относят к прямым аналогам «Метоклопрамида». Разнятся лекарственные средства между собой по стоимости и производителю. Некоторые препараты производят в странах Европы на современном оборудовании, имеющем несколько степеней очистки.

Стоит ли заменять «Метопрокламид»? Аналоги приблизительно одинаковы по своей результативности. Обладают идентичным воздействием на организм и, как правило, применяются в равных дозах. Поэтому, какое средство лучше выбрать или оставить «Метоклопрамид», должен решать пациент после консультации с врачом.

«Церукал» как аналог «Метоклопрамида»

«Церукал» является прямым и самым распространенным заменителем «Метоклопрамида». Средство убирает тошноту, икоту и рвоту различного генезиса. Применяется при лучевой терапии и приеме цитостатиков. Лекарство имеет противопоказания и способно вызвать ряд негативных симптомов. Проходит через и грудное молоко. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после применения медикамента.

Стоимость лекарства колеблется в районе 200-300 рублей. Производят препарат в Германии и Хорватии.

Пищевые отравления, воспалительные заболевания органов пищеварения, инфекции – все эти патологические процессы могут вызвать у человека такое явление, как рвота. А постоянная рвота – это опасный для здоровья и неприятный симптом, от которого необходимо избавиться. И тут на помощь может прийти Метоклопрамид – эффективный противорвотный препарат нового поколения.

Описание

Рвота – это рефлекторная защитная реакция организма, целью которой является удаление потенциально опасной субстанции из полости желудка. Рвота нередко наблюдается при пищевых отравлениях и инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Однако рвота не всегда бывает полезной. Когда она повторяется постоянно, она приносит больному большие неудобства и может привести к ухудшению его состояния. Таким образом, в некоторых случаях с рвотой необходимо бороться.

Как же возникает рвотный рефлекс? За него ответственен особый отдел головного мозга –рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Он принимает соответствующие сигналы от органов пищеварения, и сам отдает им команды извергнуть наружу содержимое желудка. Метоклопрамид блокирует хеморецепторы, расположенные в продолговатом мозге и ответственные за прием сигналов поступающих от органов пищеварения. Одновременно метоклопрамид блокирует ряд дофаминовых и серотониновых рецепторов поверхностных клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, ослабляет сигналы висцеральных нервов, передающих сигналы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Оказывает воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему желудочно-кишечного тракта, благодаря чему нормализуется тонус мышц его верхних отделов.

Для Метоклопрамида характерны следующие разновидности действия:

• блокирование рвоты;
• предотвращение икоты;
• усиление активности тонкого кишечника и антрального отдела желудка;
• снижение двигательной активности пищевода;
• уменьшение гиперацидного стаза;
• уменьшение спазма сфинктера Одди;
• нормализация выделения желчи;
• повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода;
• ускорение продвижение пищевого комка по желудку и кишечнику;
• уменьшение забросов пищи в пищевод, предотвращение рефлюкс-эзофагита.

Метоклопрамид не влияет на секрецию желудка и поджелудочной железы, однако в целом оказывает положительное влияние на лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, не способствует диарее. Также препарат в норме не оказывает воздействие на сосуды головного мозга, артериальное давление, функции дыхания, печени, почек и кроветворение.

Вместе с тем Метоклопрамид увеличивает синтез гормона гипофиза – пролактина, усиливает чувствительность тканей к ацетилхолину, задерживает ионы натрия и способствует выводу ионов калия и задержке жидкости в организме.

Основным действующим веществом Метоклопрамида является соединение с одноименным названием. Таким образом, метоклопрамид – это международное непатентованное наименование препарата.

Фармакокинетика

Метоклопрамид быстро абсорбируется в кровь через кишечную стенку, проникает через гематоэнцефалифеский и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Биологическая доступность препарата достаточно высока и достигает 80%. Максимальная концентрация метоклопрамида наблюдается через 1-2 часа после приема, период полувывода – 3-5 ч.

Скорость воздействия препарата на пациента зависит от того, каким способом он вводится в организм. При внутривенном введении препарат начинает действовать уже спустя 1-3 минуты, а при внутримышечном скорость действия Метоклопрамида составляет 10-15 мин. Эффект, проявляющийся в увеличении скорости эвакуации содержимого желудка, длится до 6 часов, противорвотный эффект – до 12 ч.

Показания

Метоклопрамид назначается при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и неприятных симптомах, связанных с ним. В число показаний Метоклопрамида входят:

• рвота различного генеза;
• тошнота;
• икота;
• гипотония и атония желудка, в том числе, диабетическая и послеоперационная;
• метеоризм;
• язвенная болезнь (в составе комплексной терапии);
• рефлюкс-эзофагит;
• гипотоническая дискинезия желчевыводящих путей;
• диспептический синдром при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности.

Метоклопрамид эффективен при большинстве разновидностей рвоты, однако далеко не при всякой. Можно использовать препарат при рвоте, вызванной отравлениями, инфекциями, аллергией, приемом лекарственных препаратов (антибиотиков, цитостатиков, препаратов для наркоза и т.д.), токсикозом беременности, инфарктом и сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, черепно-мозговыми травмами. Однако при рвоте, вызванной психогенными или вестибулярными причинами (например, при синдроме укачивания) препарат будет неэффективен, а при рвоте, вызванной передозировкой нейролептиков, он вообще противопоказан.

Также Метоклопрамид может применяться для профилактики рвоты во время процедур химиотерапии или лучевой терапии. Нередко назначают препарат и для подготовки желудочно-кишечного тракта к предстоящим диагностическим процедурам, например, рентгеновскому контрастному исследованию желудка, или дуоденальному зондированию. Дело в том, что благодаря способности повышать тонус мышц желудка метоклопрамид способствует ускорению его опорожнения.

Кроме того, Метоклопрамид нередко используется при мигрени, самостоятельно, либо в комбинации с другими препаратами, снимая при этом сопутствующие мигрени приступы тошноты и отчасти головной боли. Эффективен препарат и при синдроме Туретта у детей.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в двух основных формах – таблетки и раствор для внутримышечного/внутривенного введения. Данный раствор может также использоваться интраназально, согласно рекомендациям врача.

Дозировка таблеток – 10 мг активного вещества. Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества:

• стеарат магния,
• коллоидный кремний,
• лактоза,
• тальк,
• крахмал.

Раствор содержит 0,5% действующего вещества, а это значит, что в 1 мл раствора растворено 5 мг метоклопрамида. Раствор выпускается в ампулах объемом 2 мл. Таким образом, одна ампула приблизительно эквивалентна одной таблетке.

Также в растворе Метоклопрамида содержатся, помимо воды, следующие вещества:

• уксусная кислота,
• ацетат натрия,
• метабисульфит натрия,
• динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.

Метоклопрамид относится к рецептурным препаратам и отпускается в аптеках лишь по предписанию врача.

Срок годности таблеток Метоклопрамида составляет 3 года. Их следует хранить при температуре не выше +25 °С, в темном, недоступном для детей месте.

Аналоги Метоклопрамида

На рынке можно встретить ряд препаратов, содержащих метоклопрамид — Метамол, Перинорм, Церукал, Реглан, Церуглан. Однако препарат с международным непатентованным наименованием в основном производится отечественными производителями, поэтому его отличает доступность по цене. Также можно встретить в продаже препараты производителей из Беларуси и Индии.

Из препаратов сходного действия, но с другим основным компонентом можно отметить Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.

Противопоказания

Далеко не все категории больных могут принимать препарат. Существует достаточно большое количество случаев, при которых прием Метоклопрамида может нанести больше вреда, чем пользы. Именно по этой причине не стоит самостоятельно назначать себе этот препарат, без консультации с врачом.

К основным противопоказаниям Метоклопрамида относятся:

• непереносимость компонентов препарата,
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности,
• тяжелые формы сердечной недостаточности,
• возраст до 2 лет,
• тяжелая форма гипертонии,
• кишечная непроходимость механического характера,
• кровотечения в ЖКТ,
• перфорации стенок желудка или кишечника,
• глаукома или подозрение на нее,
• эпилепсия (риск увеличения вероятности приступов),
• феохромоцитома (риск развития тяжелых гипертонических кризов),
• бронхиальная астма,
• болезнь Паркинсона,
• экстрапирамидные расстройства,
• бронхиальная астма (для инъекций),
• восстановительный период после некоторых типов операций на желудке,
• стеноз привратника желудка.

С осторожностью применяют Метоклопрамид в детском и пожилом (старше 65 лет возрастах), при заболеваниях почек и печени, гипертонии.

Применение препарата при беременности и лактации

В связи с тем, что препарат с легкостью проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется принимать препарат в 1 и 3 триместрах беременности и во время лактации. Хотя опыты на животных не выявили потенциального вреда для плода, тем не менее, врачи считают, что рисковать не стоит. В середине беременности препарат можно принимать только под наблюдением врача. При возникновении необходимости принимать препарат во время лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

В ряде случаев прием Метоклопрамида может вызвать ряд побочных действий. К их числу относятся:

• головокружения
• головные боли;
• сухость во рту;
• запоры и диарея;
• аллергические реакции (крапивница, дерматит, отек Квинке);
• повышение или понижение артериального давления;
• тахикардия или брадикардия;
• задержка жидкости в организме;
• учащения мочеиспускания;
• гинекомастия (у мужчин);
• нарушения менструального цикла, галакторея (у женщин);
• нарушения состава крови (лейкопения и нейтропения, агранулоцитоз);
• атриовентрикулярная блокада;
• тревожность, быстрая утомляемость;
• экстрапирамидные расстройства (гиперкинезы, кривошея, спазм лицевой мускулатуры, повышенный тонус мышц);
• шум в ушах;
• депрессия;
• галлюцинации;
• дезориентация;
• сонливость (в 10% случаев);
• гиперемия слизистой оболочки носа;
• паркинсонизм, дискинезия (преимущественно у пожилых пациентов);
• акатизия (чувство внутреннего двигательного беспокойства, в каждом десятом случае);
• гиперемия;
• порфирия;
• бронхоспазм.
• Экстрапирамидные расстройства наиболее вероятны у детей и молодых людей, возможно их появление даже после однократного приема.При развитии побочных эффектов лечение Метоклопрамидом рекомендуется прервать.Метоклопрамид противопоказано принимать лицам, управляющим автотранспортными средствами, выполняющими работы, требующие концентрации внимания, из-за возможных побочных эффектов, влияющих на нервную систему пациента.

  При передозировке возможны сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. В подобном случае прием препарата необходимо прервать и подобные явления исчезнут через сутки.

  При длительном применении Метоклопрамида возможно развитие дефицита калия в организме, что приводит к бессоннице и раздражительности.

  Инструкция по применению Метоклопрамида

  Стандартная разовая доза Метоклопрамида в таблетках для взрослых – 10 мг (1 таблетка). Таблетку принимают 2-3 раза в день, за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от заболевания и определяется врачом. Обычно он длится не более 5 дней, но может достигать и 4-6 недель, а в редких случаях может быть продлен до полугода.

  Детям от 6 лет обычно дается по 5 мг (полтаблетки) 1-3 раза в день.

  Раствор можно вводить внутривенно, либо внутримышечно. Обычно за один раз вводят 2 мл раствора (10 мг метоклопрамида). Количество инъекций в день – 2-3.

  Детям старше 6 лет вводится 1 мл 1-3 раза в сутки.

  Для детей в возрасте до 6 лет суточная Метоклопрамида рассчитывается, исходя из веса тела (0,5-1 мг/кг). Число инъекций – 2-3 раза в сутки.

  Также раствор может вводиться интраназально, с разрешения лечащего врача. При данном способе в каждую ноздрю закапывают по 2-4 мл раствора 2-3 раза в сутки.

  Для всех вариантов введения максимальная разовая доза Метоклопрамида для взрослых составляет – 20 мг, суточная – 60 мг.

  Больным с нарушенной функцией почек назначают дозу, в два раза меньшую стандартной.

  Применение Метоклопрамида при химиотерапии и диагностических процедурах

  Для предотвращения рвоты, вызванной цитостатиками или лучевой терапией, раствор Метоклопрамида вводят внутривенно по схеме 2 мг/кг веса. Введение препарата осуществляется за полчаса до процедуры, при необходимости возможно еще одно введение препарата спустя 2-3 ч.

  Перед рентгенологическими процедурами раствор Метоклопрамида вводится за 10-15 минут до времени их проведения в дозировке 10-20 мг.

  Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

  Ряд препаратов снижает эффективность Метоклопрамида, а ряд – наоборот, усиливает его действие. С рядом веществ Метоклопрамид вообще несовместим, например, с нейролептиками или флуоксетином, которые увеличивают риск экстрапирамидных расстройств. Поэтому, если пациент принимает ряд других препаратов, то он должен перед употреблением метоклопрамида, проконсультироваться с врачом на предмет нежелательных взаимодействий. В некоторых случаях прием одного из препаратов придется отменить, а в других – скорректировать дозы.

  В частности, усиливает действие снотворных средств, антацидов, ускоряет всасывание тетрациклина, ампициллина, диазепама, парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Опиоиды блокируют положительное воздействие препарата на перистальтику желудка и кишечника. Также стоит отметить, что препарат нельзя принимать совместно с алкоголем, поскольку в этом случае токсическое воздействие алкоголя на нервные клетки во много раз усилится.