Ингибиторы​ ​ангиотензинпревращающего​ ​фермента​ (АПФ) - группа лекарств для терапии заболеваний сердца и сосудов. Лечение ими значительно снижает риск возникновения патологий в данной и смежных областях, сокращает показатели летальности. Ознакомление с перечнем ​препаратов​ ​ингибиторов​ ​АПФ​ ​с​ ​подробным​ ​описанием позволяет провести эффективную терапию заболеваний и избежать серьезных осложнений.

Что​ ​такое​ ​ингибиторы​ ​АПФ

Ингибиторы АПФ (иАПФ) представляют собой природные и синтетические химические вещества, воздействующие на биологически активные соединения крови (систему ренин-ангиотензин-альдостерон). Препараты этой лекарственной группы используются для терапии и профилактики артериальной гипертензии, почечной, сердечной недостаточности, прочих патологий сосудов и сердца, сахарного диабета.

Их эффективность и широкое применение в медицине обусловлено большим спектром лечебных качеств:

  • Антигипертензивные свойства приводят к устойчивому снижению показателей кровяного давления. При гипертонической болезни ингибиторы АПФ считаются ведущими препаратами терапии.
  • Способствуют регрессу гипертрофии и дилатации миокарда левого желудочка. Препараты иАПФ в 2 раза эффективнее других лекарственных средств сокращают массу левого желудочка.
  • Улучшение коронарного, церебрального, почечного кровотока.
  • Защита сердечной мышцы, улучшение ее диастолической функции. Наблюдается уменьшение фиброза миокарда. Отмечено снижение риска внезапной смерти в результате инфаркта при терапии иАПФ.
  • Благотворное влияние на электрические качества сердечной мышцы, что уменьшает частоту и выраженность экстрасистолии. Сокращается количество желудочковых и реперфузионных аритмий.
  • Ангиопротективный эффект обусловлен благотворным влиянием на артерии, способствуя регрессу гипертрофии гладкомышечной сосудистой стенки, предупреждением ее гиперплазии, пролиферации.
  • Противосклеротическое воздействие на сосуды за счет торможения процессов их сужения и повышения формирования оксида азота.
  • Улучшают метаболизм в организме: способствуют лучшему усвоению глюкозы, налаживая углеводный обмен, обладают калийсберегающими качествами, увеличивают концентрацию в крови «хорошего» холестерина, нормализуя липидный баланс.
  • Усиление диуреза, стабилизация водного обмена.
  • Уменьшение протеинурии, что имеет значение для больных сахарным диабетом и хроническими почечными патологиями. Эффективно лечение гипертонии ингибиторами АПФ при сахарном диабете как сопутствующей патологии.
  • Применение в пластической хирургии с целью защитного действия от ионизирующих излучений.

Ингибиторы АПФ могут назначаться в комбинации с несколькими лекарственными средствами или являться единственным препаратом терапии заболеваний. Синтетические лекарства этой группы представлены обширным списком фармакологических средств.

К природным ингибиторам АПФ относятся продукты и растения, обладающие антигипертензивными качествами: молочные изделия (за счет лактокинина и казокинина), чеснок, боярышник и прочее.

Классификация

Общепризнанной классификации данных лекарственных средств нет, поскольку клинического значения она не имеет. Распространено разделение препаратов ингибиторов АПФ на категории по химической структуре, характеру группы, связывающейся с атомом цинка в молекуле АПФ:

  • сульфигидрильные (катоприл, зофеноприл);
  • карбоксильные (эналаприл, лизиноприл, хинаприл и прочее);
  • фосфонильные (фозиноприл);
  • природные .

Ингибиторы АПФ также отличаются по продолжительности действия, что определяется кратностью приема средства (большинство принимаются однократно), по биодоступности (в среднем, диапазон различия не широк).

Присутствует классификация по молекулярным свойствам:

  • Гидрофильные препараты. Отмечается более скорый лечебный эффект за счет их быстрого растворения в плазме крови.
  • Гидрофобные (липофильные). Наблюдается наиболее выраженный результат после приема за счет лучшего поступления в клетки. Большинство ингибиторов АПФ относятся к этой группе.

Лекарственные средства иАПФ также можно поделить на активные препараты (мало метаболизируются печенью, биологически активны) и пролекарства (действуют после всасывания в пищеварительном тракте).

Список​ ​препаратов

Высокая эффективность средств группы иАПФ обусловливает их широкое применение в медицине, определяет обширный фармакологический список, какие​ ​лекарства​ ​относятся​ ​к​ ​ингибиторам​ ​АПФ. Назначение препарата производится сразу после установки диагноза, оценки возможных противопоказаний, взаимодействий с иными принимаемыми средствами.

Выбор ингибитора АПФ, его дозировку, продолжительность терапии осуществляет врач, исходя из клинической ситуации.

Алацеприл

Ингибитор​ ​АПФ​ ​длительного​ ​действия (аналог Каптоприла) угнетает АПФ, блокируя переход ангиотензина I в ангиотензин II, что предотвращает вазоконстрикторное действие последнего, способствует вазодилатации, снижению кровяного давления. Уменьшается выработка альдостерона II, увеличивается вывод натрия и жидкости. Не воздействует на сократимость сердца и частоту сердцебиений.

Противопоказания: гиперчувствительность, стеноз почечных артерий, период после пересадки почки, кардио- и цереброваскулярные патологии, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, дети до 14 лет.

Побочные явления: дисгевзия, протеинурия, сыпь, увеличение креатинина в крови, лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, гипотензия, тахикардия, кашель.

Альтиоприл

Липофильный препарат, является аналогом Каптоприла. Стимулирует активность биологических веществ, оказывающих сосудорасширяющий, натрийуретический эффекты. При продолжительной терапии уменьшает гипертрофию сердечной мышцы и стенок артерий, усиливает кровообращение в ишемизированном миокарде.

Противопоказания: первичный гиперальдостеронизм, гиперчувствительность, склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, беременность, лактация.

Побочные явления: головная боль, головокружение, угнетение центральной нервной системы, дисфункции зрения, обоняния, гипотензия, парестезии, аритмии, бронхоспазм, непродуктивный кашель, бронхит, диспепсия, дисгевзия, боль в животе, дисфункция печени, почек, стоматит, реакции гиперчувствительности.

Беназеприл

Препарат представлен в форме таблеток. Это пролекарство путем гидролиза превращается в действующее вещество, снижающее сосудосуживающий эффект ангиотензина II и секрецию альдостерона. Отмечается уменьшение пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, общее периферическое сопротивление сосудов, расширение вен. Гипотензивное действие становится максимальным спустя неделю терапии.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, стеноз артерий почек, период после их пересадки, первичный гиперальдостеронизм, гиперчувствительность, гиперкалиемия.

Побочные явления: сухой кашель, дисфункции почек, головная боль, головокружение, диспепсия, гиперкалиемия, нейтропения, реакции гиперчувствительности.

Динапрес

Препарат представлен в форме таблеток. Является пролекарством, после всасывания преобразуется в 2 метаболита, ингибирующих АПФ, предупреждая вазоконстрикторный эффект ангиотензина II. Под воздействием препарата снижается продукция альдостерона, увеличивается вывод жидкости и натрия из организма. Возможна комбинация этого ингибитора АПФ и диуретика. В данном случае препарат носит название Динапрес (Делаприл/Индапамид). Также встречается сочетание данного ингибитора АПФ и блокатора кальциевых каналов - SUMMA (Делаприл/Манидипин).

Противопоказания: склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, стеноз аортального клапана, выраженная дисфункция почек, обезвоживание, гиперкалиемия.

Побочные явления: гипотония, кашель, гиперкалиемия, головная боль, дисфункция почек, диспепсия.

Зофеноприл

Препарат представлен в форме таблеток, относится к современным ​ ​ингибиторам​ ​АПФ последнего поколения. Пролекарство высвобождает активное вещество путем гидролиза. Эффективно снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, при этом не воздействуя на мозговое кровообращение. В описании к препарату отмечается уменьшение у пациентов общего периферического сопротивления сосудов, пост- и преднагрузки на миокард, агрегации тромбоцитов, улучшение коронарного и почечного кровотока.

Противопоказания: склонность к отеку Квинке при приеме иАПФ, порфирия, выраженные дисфункции печени, почек, беременность, лактация, сверхчувствительность, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотония, инфаркт, аритмии, тромбоэмболия легочной артерии, головная боль, парестезии, дисфункции слуха и зрения, диспепсия, дисфункции печени и почек, непродуктивный кашель, стоматит, реакции гиперчувствительности.

Имидаприл

Относится к новым препаратам иАПФ, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Отмечена эффективность лекарственного средства при терапии гипертензии легкого и умеренного течения и иных заболеваний сердца и сосудов.

Противопоказания: беременность и лактация, выраженные дисфункции почек и печени, отек Квинке в анамнезе при приеме препарата иАПФ.

Побочные явления: непродуктивный сухой кашель, не связанный с простудой, тахикардия, усиленное сердцебиение, головная боль, дисфункции печени и почек, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, головокружение, реакции гиперчувствительности.

Каптоприл

Препарат представлен в форме таблеток. Вызывает сокращение ангиотензина II, увеличение активности ренина крови и снижение выработки альдостерона. Ингибитор АПФ гипотензивного действия снижает кровяное давление, улучшает почечный и коронарный кровоток, кровоснабжение миокарда в случае ишемии.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, значительные дисфункции почек, гиперкалиемия, период после пересадки почки, стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, дисфункции печени, гипотензия, кардиогенный шок, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: выраженное падение артериального давления, диспепсия, тахикардия, протеинурия, дисфункция почек, головная боль, головокружение, кашель, бронхоспазм, реакции гиперчувствительности.

Квинаприл

В описании к препарату указаны его гипотензивные, кардиопротекторные качества. Является лекарством пролонгированного действия, назначается при терапии гипертензии, сердечной недостаточности. При регулярном применении снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление и давление в капиллярах легких, при этом увеличивая сердечный выброс. Совместная терапия с тиазидными диуретиками повышает гипотензивный эффект.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, дисфункции костного мозга, парестезии, головная боль, головокружение, аритмия, инфаркт, инсульт, патологии печени и почек, кашель, бронхоспазм, диспепсия, абдоминальные боли, реакции гиперчувствительности.

Либензаприл

Этот ингибитор АПФ относится к гидрофильным препаратам. Отличается быстрым растворением в плазме крови, что обеспечивает скорый гипотензивный эффект. К этой группе ингибиторов с высокой биологической активностью относятся всего 4 препарата. Либензаприл не подвергается метаболизму и выводится почками, не изменяясь. Однако системная биодоступность средств этой группы ниже в сравнении с липофильными.

Противопоказания: гипотония, гиперкалиемия, выраженный стеноз аорты, беременность и лактация, стеноз почечных артерий, хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность к иАПФ.

Побочные явления: реакции гиперчувствительности, увеличение креатинина, протеинурия, гиперкалиемия, парадоксальный рост артериального давления (при одностороннем стенозе артерии почек), диспепсия, боль в животе, дисфункции почек.

Лизиноприл

Препарат показан при различных формах гипертензии, в комбинированной терапии сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект наблюдается спустя час после применения и становится максимальным через 6 часов. Продолжительность его сохранения - сутки. При терапии гипертензии стабильный результат развивается постепенно в течение 1-2 месяцев. Длительный прием препарата улучшает состояние пациента, прогноз заболевания, сокращает летальность.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, коронарная недостаточность, стеноз аорты, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные патологии, стеноз почечных артерий, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотония, аритмии, головная боль, головокружение, диспепсия, абдоминальные боли, дисгевзия, гиперкалиемия, кашель, реакции гиперчувствительности.

Моэксиприл

Препарат обладает гипотензивными, вазодилатирующими качествами. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердце, риск ишемии и внезапной смерти. При продолжительной терапии регрессирует гипертрофия и ремоделирование миокарда левого желудочка. При этом отсутствует негативное влияние препарата на липидный, углеводный, электролитный обмен. Применяется для терапии гипертензии в постменопаузе.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация. Применяется с осторожностью при стенозе аорты, кардио- и цереброваскулярных патологиях, стенозе почечных артерий, выраженной почечной, печеночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Побочные явления: гипотензия, аритмии, ишемическая болезнь сердца, головная боль, головокружение, инсульт, бронхоспазм, кашель, диспепсия, абдоминальные боли, расстройства стула, непроходимость кишечника, гиперкалиемия, миалгия, дисфункции почек, реакции гиперчувствительности.

Периндоприл

Препарат обладает сосудорасширяющими, кардиопротекторными, натрийуретическими качествами. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу, сопротивление в легочных сосудах. Отмечается увеличение сердечного выброса, развитие толерантности к физическим нагрузкам, сенсибилизации периферических тканей к инсулину. Наблюдается антиоксидантный эффект препарата.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация, детский возраст, применяется с осторожностью при кардио- и цереброваскулярных патологиях, в период после пересадки почки, при двустороннем стенозе артерий почек, гиперкалиемии, обезвоживании.

Побочные явления: кашель, головная боль, диспепсия, дисгевзия, панкреатит, гипотензия, бронхоспазм, дисфункция почек, стоматит, реакции гиперчувствительности.

Рамиприл

Препарат представлен в форме таблеток для приема однократно в сутки. Угнетает вазоконстрикторное действие ангиотензина II, снижает продукцию альдостерона. Увеличивает действие ренина в плазме. Показан для терапии стойкого роста кровяного давления, застойной сердечной недостаточности, для профилактики внезапного летального исхода в постинфарктный период.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, стеноз артерий почек, период после их трансплантации, кардио- и цереброваскулярные патологии, первичный гиперальдостеронизм, беременность, лактация, выраженные дисфункции почек и печени, возраст до 14 лет.

Побочные явления: гипотензия, аритмия, коллапс, обострение ишемической болезни сердца, дисфункции почек, диспепсия, неврологические патологии (головная боль, парестезии, головокружения и другие), реакции гиперчувствительности.

Спираприл

Активный метаболит после биотрансформации препарата в печени - спираприлат, обладающий гипотензивным, натрийуретическим, кардиопротективным качествами. Лекарственное средство улучшает функционирование сердечной мышцы, развивает ее толерантность к физическим нагрузкам. Кардиопротективный эффект способствует регрессу гипертрофии, дилатации левого желудочка.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, гипотензия, гиперкалиемия, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсия, дисгевзия, стоматит, глоссит, синусит, дисфункция печени и почек, головная боль, головокружение, парестезия, кашель, бронхоспазм, реакции гиперчувствительности.

Темокаприл

Препарат обладает выраженными антигипертензивными качествами. Способствует регрессии гипертрофии левого желудочка, улучшает электрические показатели миокарда, налаживая сердечный ритм. Отмечается усиление коронарного кровотока, кровоснабжение ишемизированной сердечной мышцы.

Противопоказания: гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, выраженный стеноз аорты, гипотензия, беременность, лактация, гиперкалиемия, стеноз почечной артерии.

Побочные явления: дисфункция костного мозга, реакции гиперчувствительности, диспепсия, дисфункция печени, расстройство стула, дисгевзия, активация выработки простагландинов, кашель, гиперкалиемия.

Трандолаприл

Пролекарство, активным метаболитом которого после гидролиза выступает трандолаприлат. Эффективно снижает уровень кровяного давления, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу, расширяет в некоторой степени вены, уменьшает преднагрузку. Не отмечается рефлекторный рост частоты сердечных сокращений. Улучшает почечный и коронарный кровоток, диурез, обладает калийсберегающими качествами.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация.

Побочные явления: непродуктивный кашель, ринит, синусит, головная боль, дисгевзия, кардио- и цереброваскулярные патологии, диспепсия, абдоминальные боли, дисфункция печени, почек, снижение потенции, гиперкалиемия, реакции гиперчувствительности.

Фозиноприл

При поступлении в организм метаболизируется в фозиноприлат, обладающий антигипертензивными, натрийуретическими, вазодилатирующими, кардиопротективными качествами. Гипотензивный эффект отмечается на протяжении суток. При терапии этим препаратом реже наблюдается сухой непродуктивный кашель.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, гипотензия, выраженные дисфункции почек, гиперкалиемия, беременность, лактация. С осторожностью применяется при кардио- и цереброваскулярных патологиях, угнетении костного мозга, хронической обструктивной болезни легких, гепатите, циррозе, в детском и пожилом возрасте.

Побочные явления: кардио- и цереброваскулярные патологии, аритмия, гипотензия, диспепсия, расстройства стула, боль в животе, головная боль, парестезия, кашель, брнхоспазм, реакции гиперчувствительности.

Хинаприл

Препарат обладает гипотензивными, кардиопротективными, натрийуретическими качествами. Ингибирует АПФ в плазме, тканях легких, сердца, сосудов, почек, однако не влияет на активность фермента в мозге и яичках. Способствует расширению периферической сосудистой сетки, улучшает регионарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку на сердечную мышцу. Угнетает формирование нефросклероза (особенно при сопутствующем диабете).

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, беременность, лактация. С осторожностью применяется при кардио- и цереброваскулярных патологиях, выраженной дисфункции почек, хроническая обструктивная болезнь легких, обезвоживании, гипотензии.

Побочные явления: гипотензия, кардио- и цереброваскулярные патологии, диспепсия, дисфункции печени, почек, головная боль, реакции гиперчувствительности.

Цилазаприл

Фармакологически активным метаболитом выступает цилазаприлат, обладающий выраженным гипотензивным эффектом. Он отмечается спустя час после приема, максимальный определяется через 3-7 часов и сохраняется сутки. Стабильное терапевтическое действие наблюдается через 2-4 недели курса лечения. При сердечной недостаточности хронического течения снижает пред- и постнагрузку на миокард при совместном приеме с диуретиками. Повышает продолжительность и качество жизни.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, асцит, стеноз аорты, беременность, лактация.

Побочные явления: кашель, головная боль, головокружение, анемия, лейкопения, повышение креатинина, калия, мочевины в крови, реакции гиперчувствительности.

Эналаприл

Распространенное, часто назначаемое лекарственное средство, обладающее гипотензивными, сосудорасширяющими качествами. Эффективно блокирует АПФ, угнетает продукцию надпочечниками альдостерона. Относится к пролекарствам, в процессе гидролиза образуется активное вещество - эналаприлат. Отмечаются некоторые диуретические свойства препарата. Улучшает функцию дыхания, кровообращение в малом кругу, снижает пред- и постнагрузку на сердечную мышцу, сопротивление в сосудах почек.

Противопоказания: гиперчувствительность к иАПФ, дисфункция почек, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, азотемия, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: гипотония, кашель, головная боль, диспепсия, боли в сердце, животе, дисфункция почек и печени, реакции гиперчувствительности.

Показания

Назначение препаратов ингибиторов АПФ производится по следующим показаниям:

  • Артериальная гипертония и гипертензия, особенно при наличии сахарного диабета, сердечной недостаточности, обструкции бронхов, облитерирующего атеросклероза сосудов ног, гиперлипидемии.
  • Ишемическая болезнь сердца, в том числе постинфарктный кардиосклероз.
  • Нарушение функционирования левого желудочка, в том числе бессимптомное.
  • Сердечная недостаточность хронического течения.
  • Вторичное поражение почек при диабете, пиелонефрит в хронической форме, гломерулонефрит, гипертоническая нефропатия.

Механизм​ ​действия

Лечебный эффект препаратов данной лекарственной группы обусловлен их воздействием на систему ренин - ангиотензин - альдостерон. Цель принимаемого средства заключается в блокировании АПФ - ангиотензинпревращающего фермента, преобразующего гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Последний оказывает негативное влияние на организм человека:

  • провоцирует сужение кровеносных сосудов;
  • вызывает высвобождение надпочечниками альдостерона, под действием которого в тканях происходит задержка жидкости и солей.

Когда АПФ ангиотензин I превращает в ангиотензин II, отмечается повышение кровяного давления. Механизм действия ингибиторов АПФ направлен на предотвращение выработки и уменьшение в крови и тканях данного гормона за счет подавления АПФ. Препараты иАПФ способны усиливать влияние диуретиков, уменьшая возможности организма вырабатывать альдостерон в условиях сниженного уровня жидкости и солей. Ингибиторы АПФ положительно изменяют баланс биологически активных веществ в организме, уменьшают гиперактивность симпатической нервной системы, эффективно снижают давление крови, предотвращают развитие опасных заболеваний и состояний.

Способы​ ​приема

Дозировку препарата, кратность приема устанавливает врач, исходя из состояния пациента, результатов обследования, ответа организма на проводимую терапию. Лекарства данной группы употребляются натощак за час до приема пищи. При лечении рекомендуется ограничить употребление заменителей соли, большого количества продуктов, богатых калием.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) способны уменьшать эффективность иАПФ, по этой причине не стоит их совмещать. Не следует прерывать курс терапии даже при стабилизации состояния и отсутствии симптомов. При лечении сердечной недостаточности хронического течения часто требуется длительный прием лекарства.

При терапии иАПФ необходимо проводить регулярное мониторирование кровяного давления, оценку функции почек (креатинин, калий), клинического состояния пациента, побочных явлений.

Противопоказания

К противопоказаниям приема препаратов ингибиторов АПФ относятся:

  • выраженная индивидуальная гиперчувствительность, склонность к ангионевротическому отеку при терапии иАПФ;
  • стеноз почечных артерий, снижение почечной функции (креатинин свыше 300 мкмоль/л);
  • выраженный стеноз аорты, артериальная гипотензия;
  • чрезмерное увеличение калия в крови (более 5,5 ммоль/л);
  • беременность и лактация;
  • детский возраст.

С осторожностью препараты применяются при низком систолическом давлении (ниже 90 миллиметров ртутного столба), почечной недостаточности (креатинин до 300 мкмоль/л), при обострении гепатита, циррозе, выраженной анемии, агранулоцитозе, тромбоцитопении.

Побочные​ ​действия

Препараты ингибиторы АПФ отличаются хорошей переносимостью и малой выраженностью негативных последствий от приема.

К побочным явлениям терапии относятся:

  • Головокружение, слабость. Обычно отмечаются в начале терапии, при одновременном приеме мочегонных препаратов.
  • Гипотензия, тахикардия, редко кардио- и цереброваскулярные патологии.
  • Диспепсия, рвота, расстройства стула, дисфункция печени.
  • Преходящие нарушения вкуса, соленый или металлический привкус во рту.
  • Изменение показателей периферической крови (тромбопения, анемия, лейкопения, нейтропения).
  • Ангионевротический отек, сыпь, гиперемия кожи.
  • Может отмечаться кашель​ ​при​ ​приеме​ ​ингибиторов​ ​АПФ. Если симптом не связан с иной причиной, требуется отказ от терапии или смена препарата. К сожалению, пока не разработан ингибитор АПФ, не вызывающий кашель. Этот негативный эффект может развиться при приеме любого препарата данной группы. Однако отмечена лучшая переносимость в этом плане Фозиноприла, по сравнению с иными иАПФ.
  • Боль в горле, груди, бронхоспазм, изменение голоса, стоматит, лихорадка, отеки нижних конечностей.
  • Увеличение калия в крови. Проявляется спутанностью сознания, сбоями сердечного ритма, онемением или покалыванием конечностей, губ, одышкой, тяжестью в ногах.
  • Нарушение функционирования почек.
  • Парадоксальный рост кровяного давления (при выраженном сужении почечной артерии).

Содержание

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

  1. Эналаприл
  • Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
  • Действует до 6 часов, выводится почками.
  • Редко может вызвать ухудшение зрения.
  • Цена – 200 рублей.
  1. Каптоприл
  • Средство короткого срока действия.
  • Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
  • Обладает антиоксидантной активностью.
  • Редко может спровоцировать тахикардию.
  • Цена – 250 рублей.
  1. Лизиноприл
  • Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
  • Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
  • Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
  • Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
  • Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
  • Стоимость препарата – 200 рублей.
  1. Лотензин
  • Способствуют снижению давления.
  • Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
  • Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
  • Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
  • Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.
  1. Моноприл.
  • Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
  • Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
  • С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
  • Цена – 500 рублей.

  1. Рамиприл.
  • Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
  • Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
  • Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
  • Стоимость средства – 350 рублей.
  1. Аккуприл.
  • Способствует снижению давления.
  • Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
  • Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
  • Цена – в среднем 200 рублей.
  1. Периндоприл.
  • Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
  • Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
  • Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
  • Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.
  1. Трандолаприл.
  • При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
  • Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
  • Цена – 500 рублей.

  1. Хинаприл.
  • Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
  • Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
  • Редко может вызвать аллергические реакции.
  • Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

  • сульфгидрильную группу;
  • карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
  • фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
  • группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

  • Беназеприл (препарат Потензин);
  • Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
  • Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

  • Периндоприл (Престариум);
  • Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
  • Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
  • Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
  • Спираприл (Квадроприл);
  • Квинаприл;
  • Трандолаприл;
  • Цилазаприл.

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:

  • Фозиноприл;
  • Фозикард.

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ - показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

  • диабетическая нефропатия;
  • дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
  • атеросклероз сонных артерий;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • сахарный диабет;
  • микроальбуминурия;
  • обструктивное заболевание бронхов;
  • фибрилляция предсердий;
  • высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
  • метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

  • Моэксжрил;
  • Лозжоприл (диротон, лизорил);
  • Рамиприл (тритаце);
  • Талинолол (бета-блокатор);
  • Физиноприл;
  • Цилазаприл.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

  • Эналаприл;
  • Каптоприл;
  • антиангинальное средство Верапамил;
  • Лизиноприл;
  • Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

  • Каптоприл;
  • Лизиноприл;
  • Периндоприл;
  • Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ - механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Прием ингибиторов АПФ

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.

Ингибиторы АПФ - противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

  • артериальная умеренная гипотония;
  • хроническая тяжелая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

  • гиперчувствительность;
  • лактация;
  • двусторонний стеноз почечных артерий;
  • выраженная гипотония;
  • аортальный тяжелый стеноз;
  • беременность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • порфирия;
  • лейкопения.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

  • зуд, высыпание;
  • слабость;
  • гепатотоксичность;
  • снижение либидо;
  • фетопатический потенциал;
  • стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
  • отек ног, шеи, языка, лица;
  • есть риск падения и переломов;
  • диарея или тяжелая рвота.

Цена ингибиторов АПФ

Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:

Название

Цена в рублях

Каптоприл

Эналаприл

Спираприл

Периндоприл

Беназеприл

Лизиноприл

Трандолаприл

Квинаприл

Фосиноприл

Моэксприл

Рамиприл

Видео: АПФ препараты

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Обсудить

Ингибиторы АПФ - список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания


Химические соединения для терапии и профилактики сердечных болезней именуются ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Современные ингибиторы позволяют эффективно лечить множество заболеваний начиная от гипертонии, заканчивая сердечной недостаточностью.

Принцип действия заключается в том, что препарат блокирует ангиотензин, который ответственен за сужение сосудов. Ангиотензин заставляет вырабатывать надпочечниками альдостерон, именно это в большинстве случаев становится причиной вышеперечисленных заболеваний.

Классификация ингибиторов АПФ

Все лекарства данной группы подразделяются на несколько типов. Все они отличаются друг от друга и предназначены для лечения конкретной болезни. Также существует отличие и по поколению лекарства, более современные версии обладают большей эффективностью.

Всего существует около четырех видов ингибиторов, они выглядят следующим образом:

  1. ингибиторы сульфгидрильной группы;
  2. карбоксильной группы;
  3. фосфинильной группы;
  4. ингибиторы природные.
  • Вышеперечисленные виды обозначаются активными, так как они обладают биологической активностью, каждый из этих видов выполняет одну функцию угнетения ангиотензина, но делает это с различным способом проникновения и выведения из организма.
  • Они также могут по-разному накапливаться в клетках . Каждый препарат положительно сказывается на состоянии миокарда и всего организма в целом.
  • Также существуют другие препараты АПФ, которые являются неактивными веществами и именуются пролекарствами. Их действие активизируется лишь после всасывания из желудочно-кишечного тракта в результате гидролиза, а также возможен вариант, когда метаболизм происходит в печени.
  • К ним относятся все лекарственные формы неподходящие под описание активных групп. Исходя из этого формируется несколько классов, которые отличаются способом всасывания и скоростью действия.

Перечень препаратов

Существуют препараты мгновенного действия, которые помогут при приступе гипертонии, а также препараты, которыми можно осуществлять длительную терапию без проявления негативных эффектов. Такое достигается из-за различной скорости всасывания, например, распространенный препарат капотен всасывается из ЖКТ в течение часа, далее, выводится почками.

Подробный список препаратов способных помочь при гипертонии :

Данный список является неполным, ведь с каждым днем выпускаются все больше эффективных препаратов нового поколения. Предоставленные лекарства проверены, но перед их приемом требуется консультация со специалистом.

Также они имеют следующие противопоказания: нарушения работы почек, выраженный атеросклероз сосудов, их с осторожностью применяют при сахарном диабете.

В аналогичной статье вы найдете еще больший

Фармакологические свойства

  • Любой ингибитор АПФ является уникальным лекарственным средством, так как он помогает нормализовать концентрацию ионов калия и магния, это в свою очередь приводит к улучшению транспортных систем мембран клеток.
  • При этом сердечная мышца начинает более активно работать (если раньше она была в угнетенном состоянии), это позволяет лучше переносить физические нагрузки.
  • Главным свойством является сосудорасширяющее действие . При долгом течении артериальной гипертензии, когда незначительно гипертрофировался миокард левого желудка, ингибитор АПФ сможет помочь, произойдет регресс гипертрофированной части.
  • Кровообращение всех органов значительно улучшается, если мозг длительное время испытывал кислородное голодание из-за суженных сосудов, связанных с ангиотензином, то проблема будет решена.
  • Очень важно, что данное лекарство способно взаимодействовать с другими препаратами для комплексного лечения серьезных болезней.

Исходя из вышеперечисленного, ингибиторы могут воздействовать примерно на 4 области в организме:

  1. Воздействие на сердечно-сосудистую систему в виде улучшений функционирования и общего состояния.
  2. Воздействие на почки, здесь АПФ улучшает диурез, уменьшает миграцию макрофагов и моноцитов.
  3. Нейрогуморальные эффекты в виде подавления ангиотензина, уменьшение активности симпатико-адреналовой системы.
  4. Воздействие на клетки проявляются в улучшении метаболизма глюкозы и противовоспалительном действии.

Показания к применению

В первую очередь любая диагностированная болезнь сужения сосудов, которая связана с ангиотензином первого или второго типа является показанием к применению.

Более подробный список болезней, при которых назначают данный вид лекарств:


При многих болезнях лекарство выступает в качестве компонента комплексной терапии или как препарат для снятия приступов. При достаточно простом течении заболевания он может использоваться в качестве монотерапии.

Очень важно чтобы у человека с периодическими приступами гипертонии, имелся данный препарат, так как он сможет значительно облегчить течение приступа.

Список препаратов последнего поколения, которые помогут при приступе:

  • зофеноприл;
  • фозиноприл;
  • лазиноприл.

Их преимущества заключаются в том, что часть препарата в дальнейшем выводится печенью, это позволяет их использовать тем людям, у которых имеется почечная недостаточность.

Противопоказания

В целом, препарат хорошо переносится, но, как и любой другой препарат, он имеет собственные противопоказания.

Общий список противопоказаний:

  • беременность и кормление грудью;
  • стеноз устья аорты;
  • сильный диурез (он может привести к сильному падению артериального давления);
  • почечная недостаточность (сейчас с ней возможен прием ингибиторов нового поколения);
  • стеноз артерии единственной почки;

Возможны и другие противопоказания, которые могут быть выявлены только врачом.

Также есть болезни, при которых лекарство следует применять с большой осторожностью, в них входят следующие заболевания:

  1. различные аутоиммунные болезни;
  2. нарушения функции почек и печени;
  3. пожилой возраст.

Самостоятельно назначить себе препарат АПФ невозможно, так как для его покупки требуется рецепт. Врач проведет полное обследование и изучит анамнез прежде чем его назначить.

Если будут противопоказания, но при этом польза будет больше, чем возможный вред, то лекарство начнут применять под строгим контролем.

Побочные действия

При соблюдении дозировки, которая указана в инструкции или была индивидуально подобрана лечащим врачом, частота побочных эффектов очень низкая. Для таблетированных форм характерны реакции организма в виде тошноты и непереносимости.

В медицинской практике зафиксированы следующие побочные эффекты во время приема препарата:

  • на фоне приема может развиться гипотония (состояние противоположное повышенному давлению);
  • может нарушиться нормальная работа почек;
  • проявляется головная боль и головокружение;
  • тошнота и снижение аппетита;
  • различные аллергические реакции;
  • при употреблении повышенных дозировок возможна артериальная гипотензия.

В целом, ухудшение состояния может быть сильно выраженно, если человек до приема имел серьезную патологию, например, в большинстве случаев нарушение работы почек было зафиксировано у людей с болезнью, которая уже была до приема лекарственного средства.

Ингибиторы АПФ при сахарном диабете отлично справляются с возложенной на них задачей, но, если имеются серьезные поражения почек и других органов из-за первичного заболевания, то их прием может вызвать серьезные последствия. Также у некоторых людей во время приема ингибиторов возможен кашель.

Механизм действия

Механизм действия препарата хорошо изучен, поэтому имеется возможность вникнуть в детали того, как препарат работает.

Ингибиторы действуют следующим образом:


Говоря простым языком, он просто не дает гормону ангиотензину создавать сосудосужающий эффект.

Также воздействие на брадикинин позволяет значительно расширять сосуды, тем самым увеличивая эффективность препарата.

Брадикинин является пептидом, который в большом количестве понижает артериальное давление.

Такое комбинированное действие является уникальным, поэтому блокаторы АПФ широко ценятся при лечении и купировании приступов многих заболеваний. Так как при приеме препарата сосуды могут значительно расшириться, стоит быть готовым к пониженному давлению, если у вас имеются к нему предрасположенности.

Преимущества препаратов и их эффективность

  • Прямых аналогов у данного вида лекарств практически нет, это значит, что сравнивать их не с чем, но даже при таких условиях они имеют массу преимуществ.
  • Самым главным является то , что при помощи препарата можно оказать, как быструю помощь для снятия симптомов, так и осуществлять длительную терапию, ингибиторы АПФ являются универсальным лекарственным средством.
  • Сейчас на рынке предоставлены комбинированные ингибиторы АПФ, которые способны выступать как диуретиком, так и антигипертензивным средством.
  • Лекарство является предпочтительным при множестве сердечных заболеваний по сравнению с другими антигипертензивными средствами. Оно имеет более мягкий эффект, а также вместе с терапией оказывает профилактику и улучшение общего состояния. Сильно повышается возможность клеток к поглощению глюкозы, при сахарном диабете это может помочь снизить дозировки инсулина.
  • Новое поколение лекарственных средств можно использовать даже при серьезных проблемах с почками, это является неоспоримым преимуществом для людей, имеющих лишь одну почку или имеющих серьезные патологии с данным органом.

Цены на препараты

Данную группу лекарственных средств можно найти в любой крупной аптеке, цены будут зависеть от города, а также от торговой марки, представляющей препарат.

По всей России цены могут незначительно изменяться, вот примерная стоимость самых распространенных лекарств:

  • ренеприл имеет стоимость от 50 рублей за 20 таблеток;
  • парнавел имеет стоимость от 200 до 400 рублей за 30 штук (в отличие от первого лекарства имеет более продолжительное действие);
  • моноприл имеет стоимость до 450 рублей за 28 таблеток (он применяется людьми, у которых имеются проблемы с почками);
  • амприлан имеет стоимость до 200 рублей за 30 штук (применяется при комплексном лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, может использоваться при нарушениях работы почек);
  • капотен имеет стоимость до 200 рублей за 40 штук (применяется при легком течении гипертонии и для купирования приступов, так как при единоразовом применении не вызывает побочных эффектов).

Точно выбрать препарат поможет лечащий врач, именно он сможет выявить возможные побочные эффекты, которые могут проявиться только у вас, контролируя прием он сможет заменить препарат на другой, более подходящий.

Предоставленные препараты помогут решить проблему с гипертонией и другими заболеваниями разными путями, но для того чтобы не приходилось ими пользоваться, нужно всегда соблюдать профилактические меры.

В общую профилактику большинства болезней входят: поддержание иммунитета, физические занятия, регулярные обследования, прием препаратов, улучшающих состояние организма. При обнаружении болезни очень важно не заниматься самолечением, нужно сразу же попасть на прием к врачу, далее, выполнять его рекомендации.

Ингибиторы АПФ (ИАПФ) - медикаменты нового поколения, действие которых направлено на снижение артериального давления. В настоящее время в фармакологии представлено свыше 100 видов таких препаратов.

Все они обладают общим механизмом действия, но отличаются друг от друга по структуре, способу выведения из организма и длительности воздействия. Общепринятая классификация ИАПФ отсутствует, и все деления этой группы препаратов являются условными.

Условная классификация

По способу фармакологического действия существует классификация, которая делит ингибиторы АПФ на три группы:

  1. ИАПФ с сульфгидрильной группой;
  2. ИАПФ с карбоксильной группой;
  3. ИАПФ с фосфинильной группой.

Классификация основана на таких показателях, как способ выведения из организма, период полувыведения и т.д.

К лекарственным препаратам 1 группы относятся:

  • Каптоприл (Капотен);
  • Беназеприл;
  • Зофеноприл.

Эти препараты имеют показания к применению пациентам, у которых гипертония сочетается с ишемической болезнью сердца. Они быстро всасываются в кровь. Для более эффективного действия их принимают за 1 час до приёма пищи, чтобы ускорить процесс всасываемости. В некоторых случаях ингибиторы АПФ могут быть назначены вместе с диуретиками. Медикаменты этой группы также можно принимать диабетикам, пациентам с лёгочной патологией и сердечной недостаточностью.

С осторожностью следует относиться к приёму пациентам с заболеванием мочевыделительной системы, так как лекарство выводится почками.

Перечень препаратов 2 группы:

  • Эналаприл;
  • Квинаприл;
  • Ренитек;
  • Рамиприл;
  • Трандолаприл;
  • Периндоприл;
  • Лизиноприл;
  • Спираприл.

Ингибиторы АПФ, содержащие карбоксильную группу, имеют механизм более длительного действия. Подвергаются метаболическому превращению в печени, оказывая сосудорасширяющий эффект.

Третья группа: Фозиноприл (Моноприл).

Механизм действия Фозиноприла направлен преимущественно на контролирование утренних подъёмов АД. Его относят к препаратам последнего поколения. Он обладает длительным воздействием (около суток). Выводится из организма при помощи печени и почек.

Существует условная классификация ингибиторов АПФ нового поколения, которые представляют собой комбинацию с диуретиками и с антагонистами кальция.

Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками:

  • Капозид;
  • Эланаприл Н;
  • Ирузид;
  • Скоприл плюс;
  • Рамазид Н;
  • Аккузид;
  • Фозикард Н.

Комбинация с диуретиком обладает эффектом более быстрого действия.

Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция:

  • Корипрен;
  • Эквакард;
  • Триапин;
  • Эгипрес;
  • Тарка.

Механизм действия этих медикаментов направлен на усиление растяжимости крупных артерий, что особенно важно для пожилых гипертоников.

Таким образом, комбинирование препаратов предусматривает усиление действия лекарства при недостаточной эффективности ИАПФ в отдельности.

Преимущества

Преимуществом препаратов ИАПФ является не только их способность снижать артериальное давление: основной механизм их действия направлен на защиту внутренних органов больного. Они хорошо воздействуют на миокард, почки, сосуды головного мозга и т.д.

При гипертрофии миокарда ингибиторы АПФ более интенсивно сокращают сердечную мышцу левого желудочка в отличие от других препаратов от гипертонии.

ИАПФ улучшают функцию почек при хронической почечной недостаточности. Также отмечено, что эти препараты улучшают общее состояние больного.

Показания

Основные показания к применению:

  • гипертония;
  • инфаркт миокарда;
  • атеросклероз;
  • дисфункция левого желудочка;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • диабетическая нефропатия.

Как принимать ингибиторы АПФ

Запрещено во время приёма ИАПФ употреблять заменители соли. В состав заменителей входит калий, который задерживается в организме препаратами против гипертензии. Не следует применять в пищу продукты, обогащённые калием. К ним относятся картофель, грецкие орехи, курага, морская капуста, горох, чернослив и фасоль.

Во время лечения ингибиторами нельзя принимать такие противовоспалительные нестероидные средства, как Нурофен, Бруфен и т. п. Данные медикаменты задерживают в организме жидкость и натрий, тем самым снижая эффективность ИАПФ.

Очень важно при постоянном приёме препаратов АПФ контролировать уровень артериального давления и функцию почек. Не рекомендуется самостоятельно отменять препараты без консультации с врачом. Непродолжительный курс лечения ингибиторами может не проявить своей эффективности. Только при длительном лечении лекарство способно регулировать уровень АД и быть весьма действенным при таких сопутствующих заболеваниях, как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и т.д.

Противопоказания

У ингибиторов АПФ существуют как абсолютные, так и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания:

  • беременность;
  • лактация;
  • гиперчувствительность;
  • гипотония (ниже 90/60 мм);
  • стеноз почечных артерий;
  • лейкопения;
  • тяжёлый аортальный стеноз.

Относительные противопоказания:

  • умеренная артериальная гипотония (от 90 до 100 мм);
  • тяжёлая хроническая почечная недостаточность;
  • тяжёлая анемия;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации.

Показания к применению с вышеперечисленными диагнозами определяются лечащим специалистом.

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ чаще всего хорошо переносимы. Но иногда могут проявляться и побочные действия лекарства. К ним относят головную боль, тошнота, головокружения и утомляемость. Не исключено и появление артериальной гипотензии, усугубление почечной недостаточности, возникновение аллергических реакций. Реже встречаются такие побочные эффекты, как сухой кашель, гиперкалиемия, нейтропения, протеинурия.

Не стоит самостоятельно назначать себе ингибиторы АПФ. Показания к применению определяются сугубо врачом.

Ингибиторы АПФ (от лат. APF, иАПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – являются обширной группой медикаментов, блокирующих химическое вещество, что влияет на сужение стенок сосудов и рост артериального давления.

Применение ингибиторов происходит при патологиях сосудистой и сердечной системы, чаще всего при гипертонической болезни.

На сегодня, препараты данной группы являются наиболее распространенными и доступными, в отношении ценовой политики, препаратами, противостоящими повышенному давлению.

ИАПФ, что это такое?

Почками человека продуцируется определенный фермент, именуемый ренин. Именно с него стартует ряд химических реакций, которые влекут к формированию в плазме крови и тканях другого элемента, именуемого ангиотензинпревращающий фермент.

Тождественным названием последнего является ангиотензин – именно он хранит в себе свойство сужения стенок сосудов, повышая этим скорость тока крови и артериальное давление.

На ряду с этим, рост его показателей в крови влечет к продуцированию надпочечниками разных гормонов, задерживающих натрий в тканях, что усиливает сужение сосудистых стенок, повышающих количество сокращений сердца и увеличивающих объем жидкости внутри человеческого организма.

При протекании вышеупомянутых процессов, формируется замкнутый круг из химических реакций, что влечет к устойчивому высокому давлению и нанесению вреда стенкам сосудов. Такие процессы, в конечном итоге, приводят к прогрессированию хронической недостаточности почек и сердца.

Именно препараты из группы ингибиторов АПФ помогают прервать порочную цепочку, блокируя процессы на стадии конвертирующего ангиотензин превращающего фермента.

Ингибитор способствует скоплению такого вещества, как брадикинин, предупреждающий прогрессирование патологических реакций в клетках при недостаточности почек и сердца (быстрое деление, развитие и некроз клеток сердечной мышцы, почек и стенок сосудов).

Благодаря своим свойствам, ингибиторами АПФ лечат не только при гипертонии, но и используют в профилактических целях, для предотвращения отмирания тканей сердечной мышцы, инсульта и недостаточности сердца и почек.

Также, препараты помогают улучшить показатели обмена липидов и углеводов, что позволяет достаточно успешно применять их при сахарном диабете, людям престарелого возраста с наличием поражений других органов.

Современные ингибиторы АПФ являются одними из наиболее эффективных препаратов при борьбе с гипертонической болезнью. Отличительно от других лекарственных средств, расширяющих сосуды, они предотвращаются сужение сосудов и оказывают более мягкое действие.


Ингибиторы нового поколения отлично сочетаются с лекарственными средствами из других групп, улучшают циркуляцию крови коронарных артерий и нормализуют метаболические процессы.

Самолечение может привести к осложнениям.

Классификация иАПФ по поколениям

Классификация препаратов данной группы происходит по нескольким факторам.

Первичное разделение на подвиды происходит по начальной субстанции, находящейся в составе препарата (главную роль играет активная часть молекулы, обеспечивающая продолжительность оказываемого воздействия на организм).

Именно это помогает в период назначения правильно рассчитать дозу и точно выявить отрезок времени, через который нужно повторно принимать лекарство.

Сравнительная характеристика по поколениям ингибиторов АПФ приведена в таблице ниже.

Активная группа молекул Наименование Характеристика
Первого поколения (сульфгидрильная группа) Каптоприл, Пивалоприл, Зофеноприл Механизм действия данной группы проявляется в усилении действия ингибиторов АПФ, но достаточно просто окисляется, что позволяет действовать ему на короткий отрезок времени
Второго поколения (карбоксильная группа) Периндоприл, Эналаприл, Лизиноприл Характеризуются средним временем действия, но отличаются высокой проницаемости в ткани
Последнего поколения (фосфинильная группа) Фозиноприл, Церонаприл Препараты длительного действия и имеют высокий показатель проницаемости в ткани и дальнейшего накопления в них

Превращающий механизм химического вещества в действующее, также, помогает классифицировать ингибиторы АПФ на подгруппы.

иАПФ Активность препарата
Лекарства первого класса (Каптоприл) Растворяются жирами, попадая в человеческий организм в активном виде, конвертируются в полости печени и выводится в измененном виде, и прекрасно проходят через барьеры клеток
Лекарства второго класса (Фозиноприл) Растворяются жирами, активируются при химических процессах в полостях печени, или почек и выводится в измененном виде. Прекрасно всасываются через барьеры клеток
Лекарства третьего класса (Лизиноприл, Церонаприл) Растворяются водой, при попадании в организм происходит в активном виде, в печени не конвертируются, выводятся в нетронутом виде. Более плохо проходят через барьеры клеток

Окончательная классификация происходит по способам выведения их организма.

Выделяется несколько разных методов:

  • Выведение происходит, по большей мере, печенью (около шестидесяти процентов). Примером такого препарата является Трандолаприл;
  • Выведение происходит почками. Примерами таких ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Каптоприл;
  • Выведение происходит, по большей мере, почками (около шестидесяти процентов). Примерами таких препаратов являются Эналаприл и Периндоприл;
  • Выведение происходит при помощи почек и печени. Примерами являются Фозиноприл и Рамиприл.

Данная классификация помогает осуществить выбор наиболее подходящего ингибитора АПФ для людей, страдающих от тяжелых патологий печени, или системы почек.

В связи с тем, что поколение и класс ингибитора АПФ может разниться, то у препаратов из одного ряда могут немного отличаться механизмы действия.


Чаще всего, в инструкции по применению, которая содержит всю нужную информацию о препарате, указан его механизм действия.

Какой механизм действия при разных заболеваниях?

Механизм действия иАПФ при гипертонической болезни

Медицинские препараты препятствуют трансформации ангиотензина, обладающего явным действием сужения сосудов. Воздействие расходится на ферменты плазмы и тканей, что оказывает мягкий и продолжительный результат понижения давления. Это является главным механизмом действия ингибиторов АПФ.

Механизм действия при недостаточности почек

Препараты блокируют выработку ферментов надпочечников, сдерживающих натрий и жидкость в организме.

Ингибиторы АПФ помогают снижать отечности, восстанавливать стенки сосудов почечных клубочков, снижают давление в них и очистку белка в почках.

Механизм действия при недостаточности сердца и сосудов, ишемии, инсульте, отмирании тканей сердечной мышцы

Так как, благодаря ингибиторам АПФ понижается ангиотензин, растет количество брадикинина, предотвращающего патологическое прогрессирование клеток миокарда и стенок сосудов из-за нехватки кислорода в сердце.

Регулярно употребление ингибиторов АПФ значительно замедляет процесс увеличения толщины сердечной мышцы и сосудов, увеличение размеров сердечных камер, что проявляются вследствии гипертонической болезни.


 Механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Механизм действия при атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови

Так как ингибиторы АПФ освобождают в плазму крови оксид азота, то провоцируется слипание тромбоцитов и восстанавливается показатель фибринов (белковых, что участвуют в формировании тромбов).

Лекарства имеют способность подавлять продуцирование гормонов надпочечников, увеличивающих уровень «негативного» холестерина в крови, что придает им антисклеротических свойств.

Показания к применению иАПФ

Ингибирование в медицине применяется уже на протяжении тридцати лет. Активное их распространение на постсоветской территории началось с двухтысячных годов. Характерно, что с этого времени, ингибиторы АПФ заняли лидирующее место среди всех понижающих давление препаратов.

Основным показанием к применению ингибиторов последнего поколения является гипертоническая болезнь, а основным преимуществом является эффективное понижение риска прогрессирования отягощений системы сердца и сосудов.

Лекарственные препараты данной группы применяют для терапии следующих заболеваний:

  • Продолжительное и стойкое повышенное давление;
  • При симптоматике высокого давления;
  • При высоком давлении, которому сопутствует диабет;
  • Нарушение обменных процессов;
  • Ишемические поражения;
  • Облитерирующий атеросклероз конечностей;
  • Высокое давление при недостаточности сердца, спровоцированной застоями крови;
  • Патологи почек, что сопровождаются повышением давления;
  • Постинсультное состояние с высоким давлением;
  • Атеросклеротические отложения в сонной артерии;
  • Отмирание тканей сердечной мышцы острого характера после нормализации давления, или постинфарктное состояние, когда выброс крови из левого желудочка составляет менее сорока процентов, либо отмечаются признаки дисфункции систол, проявляемой на фоне отмирания тканей сердечной мышцы;
  • Обструктивное заболевание бронхов;
  • Дисфункция левого желудочка систолического характера, без учета уровней артериального давления и фиксирования, или отсутствия клинических признаков сбоя функционирования сердца;
  • Фибрилляция предсердий.

Продолжительное применение ингибиторов АПФ влечет значительное снижение риска осложнений при патологиях сосудов головного мозга, отмирания тканей сердечной мышцы, недостаточности сердца и диабета.

Именно это выделяет их более выгодное отличие от таких препаратов, как антагонисты кальция и диуретики.

При продолжительном применении в качестве единственного лечения, заменяя бета-блокаторы и диуретики, ингибиторы АПФ рекомендуются следующим группам больных:

  • Пациентам с диагностированным диабетом второго типа;
  • Люди с расположенностью к диабету;
  • Пациентам, у которых бета-блокатор, или диуретик вызвал побочные эффекты, либо не оказал нужного эффекта.

При использовании иАПФ, как единственного терапевтического препарата, эффективность отмечается при первых двух стадиях гипертензии и у большинства пациентов молодого возраста.

Эффективность такой терапии составляет около пятидесяти процентов, что вызывает необходимость к параллельному применению бета-блокаторов, диуретиков, или антагонистов кальция.

Комплексная терапия применяется при третьей стадии гипертензии и у людей престарелого возраста с сопутствующими патологиями.

Для того, чтобы предотвратить скачки давления от сильно низкого, до предельно высокого, применение препарата распределяют в течение суток.


 Врачи не советуют употреблять предельно большие дозы иАПФ, так как растет риск прогрессирования побочных эффектов и понижается переносимость лечения.

Если средние дозировки ингибиторов АПФ оказываются не эффективными, лучший выход – это добавить к лечению мочегонный препарат, или антагонист кальция.

Противопоказания иАПФ

Могут прогрессировать осложнения непосредственно на развитие эмбриона: выкидыш, смерть внутри утробы матери, врожденные пороки. Также, не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ при вскармливании грудью.

ИАПФ противопоказаны к применению пациентам со следующими факторами, что приведены в таблице ниже.

Противопоказания употребления иАПФ при наличии патологий Факторы, при которых не назначаются иАПФ
Тяжёлая форма сужения аорты Период беременности и вскармливания ребенка
Сужение обеих артерий почек Индивидуальная непереносимость отельных компонентов препарата
Повышенный уровень калия в крови Детская возрастная группа
Лейкопения Атеросклеротические поражения венечных артерий нижних конечностей
Показатель систолического давления менее ста мм.рт.ст. Употребление Аллопуринола, Индометацина и Рифампицина
Отмирание тканей печени
Гепатит в активной форме

Побочные эффекты ингибиторов апф

Ингибиторы АПФ провоцируют побочные эффекты в особенно редких случаях.

Наиболее распространенные побочные проявления приведены в таблице ниже.

Побочный эффект Характеристика
Нарушение функциональности почек Отмечается увеличение показателей креатинина в крови, сахара в моче, может отмечаться острая недостаточность почек (в престарелом возрасте, с недостаточностью сердца, почки могут отказать вовсе)
Аллергические реакции Отмечается высыпание, крапивница, покраснение чесотка, отечность
Сухой кашель Вне зависимости от дозировки, отмечается сухой кашель у двадцати процентов пациентов
Пониженное давление Присущи ослабление, вялость, понижение уровней артериального давления, регулируемая понижением дозировки иАПФ и отменой мочегонных
Воздействие на печень Прогрессирует застой желчи в полости желчного пузыря
Изменение вкусовых показателей Отмечается нарушение чувствительности, или полная утрата вкусовых качеств
Нарушения показателей крови Отмечается увеличение количества нейтрофилов
Диспепсия Тошнота, рвотный рефлекс, понос
Отклонения в балансе электролитов Повышение показателей калия, при применении мочегонных и сберегающих калий

Какие лекарства относятся к ингибиторам?

Список препаратов ингибиторов АПФ широко известен большому количеству пациентов. Одним пациентам показано принимать один препарат, а другим требуется применение комбинированной терапии.

Перед назначением ингибиторов АПФ производится детальная диагностика и оценка риска прогрессирования осложнений. При отсутствии рисков и необходимости применения лекарств, назначают курс терапии.

Доза определяется в индивидуальном порядке путем проб. Начинается все с маленькой дозы, после чего она выводится к средней. При старте употребления, и на всем этапе корректирования курса лечения необходимо отслеживать показатели артериального давления, до нормализации его показателей.


 Ингибиторов АПФ Зокардис

Ингибиторы АПФ список препаратов и аналогов

Перечень приведен в таблице ниже, и включает в себя наиболее распространенные препараты и их аналоги.

Поколение ингибиторов АПФ Наименование Аналогичные препараты
Первое поколение Зофеноприл
Каптоприл Капотен, Ангиоприл, Катопил
Беназеприл Бензаприл
Второе поколение Ирумед, Диротон, Даприл, Принивил
Рамиприл Хартил, Каприл, Дилапрел, Вазолонг
Эналаприл Энап, Ренитек, Рениприл, Вазолаприл, Инворил
Периндоприл Стопресс, Парнавел, Гиперник, Престариум
Цилазаприл Инхибейс, Прилазид
Хинаприл Аккупро
Трандолаприл Гоптен
Спираприл Квадроприл
Моэксиприл Моэкс
Третье поколение Церонаприл
Фозиноприл Фозикард, Моноприл, Фозинап

Природные ингибиторы АПФ

Лекарственные препараты из группы иАПФ, природного происхождения, были выявлены при исследовании пептидов, которые концентрируются в яде жарараки. Данные препараты выступают в качестве координаторов, ограничивающих процессы сильного растяжения клеток.

Артериальное давление снижается за счет снижения периферического сопротивления на стенки сосудов.

Природные иАПФ попадаю в человеческий организм вместе с молочными продуктами.


В незначительных количествах они могут концентрироваться в сыворотке, чесноке и гибискусе.

Как употреблять иАПФ?

Перед применением любых лекарственных препаратов из группы ингибиторов АПФ требуется проконсультироваться с лечащим врачом. В большинстве случаев, ингибиторы АПФ принимаются за шестьдесят минут до приема пищи.

Дозы и частоты употребления, а также промежуток межу приемом таблеток, должен определять квалифицированный специалист.

При терапии ингибиторами необходимо устранить нестероидные противовоспалительные средства (Нурофен), заменители солей и продуктов, которые насыщенны калием.

Заключение

Лекарственные препараты из группы ингибиторов АПФ являются наиболее распространёнными средства для противостояния гипертонической болезни, но могут применяться и для терапии других заболеваний. Широкий выбор препаратов позволяет подобрать средство индивидуально для каждого пациента.

Помимо того, что препараты эффективно противостоят гипертензии, они имеют ряд побочных эффектов. Именно поэтому не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ только после консультации с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!