МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Байер Фарма АГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013405
Период регистрации: 14.03.2019 - 14.03.2029
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Инструкция
Торговое название
Аспирин кардио
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кислота ацетилсалициловая 100 мг или 300 мг,
вспомогательные вещества : целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю таблетки белого цвета, на изломе - однородная масса белого цвета, окружённая оболочкой того же цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов искл. гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Показания к применению
Для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
Для вторичной профилактики инсульта
Для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Таблетки Аспирина кардио, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости.
Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда
Начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.
В последующее 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 100-300 мг/день.
Через 30 дней следует рассмотреть необходимость дальнейшей терапии для профилактики развития повторного инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
100-300 мг/сутки
Для вторичной профилактики инсульта
100-300 мг/сутки
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА
100-300 мг/сутки
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
100-300 мг/сутки
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
100-300 мг/сутки
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
100-200 мг/сутки или 300 мг через день
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда
100 мг в день или 300 мг через день.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов и на опыте применения всех форм Аспирина, включая оральные формы для короткого и длительного курса лечения.
В этой связи их представление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.
Часто:
Диспепсия, абдоминальные боли и боли в гастроинтестинальной области
Редко:
Воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами)
Редко - очень редко:
Тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.
Очень редко:
Тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
Преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
С неизвестной частотой:
Кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис (носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен
Гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
Нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
Реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями (астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая кожную сыпь, крапивницу, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром)
Головокружение и звон в ушах, что также может являться признаком передозировки препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата
Бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
Острый период язвенной болезни
Геморрагический диатез
Тяжелая почечная недостаточность
Тяжелая печеночная недостаточность
Тяжелая сердечная недостаточность
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
Последний триместр беременности для Аспирин кардио 100 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Период беременности (все 3 триместра) для Аспирин кардио 300 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные взаимодействия
Метотрексат в дозе 15 мг/ в неделю и более
При одновременном применении АСК с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Ибупрофен
Ибупрофен при одновременном применении с АСК антагонизирует ее положительное влияние на тромбоциты.
У пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и АСК приводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.
Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантные препараты
Существует риск развития кровотечений.
Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)
Из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Из-за синергизма действия повышается риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ.
Дигоксин
За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Противодиабетические средства, например инсулин, производные сульфонилмочевины
Высокие дозы АСК усиливают действие гипогликемических препаратов за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона
При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия.
Вальпроевая кислота
Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.
Этанол
Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Урикозурические препараты, такие как бензбромарон, пробенецид
Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
При гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
Наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
При совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
У пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
У пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций
При нарушении функции печени
Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение АСК и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Вследствие ингибирующего действия на тромбоциты, применение Аспирина кардио может быть связано с повышенным риском развития кровотечений. Благодаря указанной способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом Аспирина и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
В этой связи Аспирин кардио не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока - незаращения передней брюшной стенки. Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой пороков развития.
Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано, до тех пор, пока это не диктуется крайней необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Аспирин кардио в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;
У матери и плода в конце беременности:
возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Применение в период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата в результате неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической передозировки неспецифичны и часто диагностируются с трудом.
Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.
Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются при концентрации АСК более 300 мкг/мл.
Острая интоксикация
Симптомы: о сновным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжесть интоксикации не может быть оценена только концентрацией АСК в плазме крови. Абсорбция АСК может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от легкой до средней степени
Симптомы: тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз (алкалемия и алкалурия), повышенное потоотделение, тошнота и рвота.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный диурез препаратами для ощелачивания мочи, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от средней до тяжелой степени
Симптомы:
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия и ацидурия)
Гиперпирексия
Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменение показателей артериального давления, электрокардиограммы)
Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия)
Нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз
Шум в ушах, глухота
Желудочно-кишечные кровотечения
Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия
Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ.
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки, содержащие 14 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие 10 таблеток помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению.
Срок хранения
5 летНе использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска Без рецепта
Производитель
Байер Фарма АГ, Леверкузен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Упаковщик
Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42,
бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан,
тел. +7 727 258 80 40,
факс: +7 727 258 80 39, e-mail: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 429176101477976758_ru.doc | 106 кб |
| 532587871477977924_kz.doc | 111.5 кб |
На сегодняшний день аспирин, вероятно, самый изученный в мире препарат. Его фармакологически активное вещество - ацетилсалициловая кислота - была открыта штатным химиком немецкого предприятия «Байер» Феликсом Хоффманом еще в 1899 году, ставшем годом рождения этой всемирно известной торговой марки. Аспирин кардио - один из представителей дружного семейства «байеровских» аспиринов, используемый, что видно из его названия, главным образом в кардиологической практике. Представление об аспирине, как о противовоспалительном и обезболивающем средстве уже давно списаны в утиль. Хотя спустя долгое время после открытия препарата знания о его свойствах ограничивалось только этим. И лишь спустя 50 лет были открыты его антиагрегационные способности, что дало возможность использовать аспирин в профилактике тромбозов. Тогда же первый раз было высказано предположение о том, что регулярный и длительный прием аспирина способствует снижению риска смерти от инфаркта миокарда и других фатальных кардиоваскулярных патологий. В дальнейшем этот тезис был неоднократно подтвержден, можно даже сказать, вырублен в граните, в ходе множества крупных клинических исследований. А в 1994 году в результате обобщения данных по более чем 300 исследованиям с участием порядка 140 тысяч добровольцев был сделан однозначный вывод: ежедневный прием невысоких доз аспирина может снизить смертность от кардиоваскулярной патологии на 100 тыс. человек в год.
Несмотря на более чем вековой «возраст» аспирина, понимание его механизмов действия пришло далеко не сразу. Более того, на сегодняшний день вопрос механизма действия ацетилсалициловой кислоты остается в определенной степени дискуссионным. К настоящему времени доподлинно известно о том, что аспирин подавляет образование фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), угнетая тем самым синтез простагландинов.
Помимо этого подавляется синтез ферментов, повышающих агрегацию тромбоцитов и вызывающих сужение сосудов- тромбоксанов. В конечном итоге такое избирательное блокирование ферментативной активности приводит к развитию трех основных фармакологических эффектов аспирина: антитромботического, обезболивающего и противовоспалительного. Любопытно, что степень проявления каждого из них зависит от принимаемой дозы: небольшие дозы аспирина способствуют развитию антитромботического эффекта, а при повышении количества принимаемых таблеток начинают громче заявлять о себе обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Итожа краткий экскурс в фармакологические «лабиринты души» аспирина, следует отметить, что данный препарат воздействует на ключевой в тромботических осложнениях кардиоваскулярной патологии момент, коим является агрегация (склеивание) и адгезия (прилипание к сосудистой стенке) тромбоцитов. Несмотря на относительно короткий период полураспада препарата в организме - около 20 минут - его выраженное антитромботическое действие продолжается 1-2 суток и остается заметным еще 7-10 дней.
Аспирин кардио выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Принимать препарат следует перед приемом пищи, обильно запивая водой. Аспирин кардио предназначается для регулярного и длительного применения. Кратность приема - 1 раз в день. Конкретная доза препарата определяется врачом в зависимости от целей медикаментозной терапии. При приеме аспирина следует держать в уме тот факт, что его антиагрегационное действие сохраняется в течение нескольких дней, поэтому при планировании хирургического вмешательства необходимо отказаться от приема препарата в этот период.
Фармакология
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок - 10 мг, крахмал кукурузный - 10 мг.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата 1:1 (эудрагит L30D) - 7.875 мг, полисорбат 80 - 186 мкг, натрия лаурилсульфат - 57 мкг, тальк - 8.1 мг, триэтилцитрат - 800 мкг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Антиагрегант
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊
Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок - 10 мг, крахмал кукурузный - 10 мг.
сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 7.857 мг, полисорбат 80 - 0.186 мг, натрия лаурилсульфат - 0.057 мг, тальк - 8.1 мг, триэтилцитрат - 0.8 мг.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
◊ Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок - 30 мг, крахмал кукурузный - 30 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 21.709 мг, полисорбат 80 - 0.514 мг, натрия лаурилсульфат - 0.157 мг, тальк - 22.38 мг, триэтилцитрат - 2.24 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - . Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. C max АСК в крови достигается приблизительно через 2-7 ч после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без кишечнорастворимой оболочки).
При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток Аспирин Кардио в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел "Режим дозирования").
Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой "концентрация-доза" при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.
Распределение
АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T 1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.
Показания
— первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
— нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— желудочно-кишечное кровотечение;
— геморрагический диатез;
— тяжелое нарушение функции почек;
— тяжелое нарушение функции печени;
С алкоголем (алкогольные напитки в частности);
С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Дозировка
Препарата Аспирин Кардио желательно принимать как минимум за 30 мин до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать.
Таблетки Аспирин Кардио следует принимать 1 раз/сут или через день. Аспирин Кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сут.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальную дозу 100-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) следует принять как можно скорее после того как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда поддерживающая доза составляет 200-300 мг/сут. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/сут.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сут или 300 мг через день.
При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: пациент должен принять пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом и далее продолжать прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Безопасность и эффективность применения препарата Аспирин Кардио у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата Аспирин Кардио у пациентов младше 18 лет противопоказано.
пациентов с тяжелым нарушением функции печени нарушением функции печени .
Аспирин Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек . Следует с осторожностью применять Аспирин Кардио у пациентов с нарушением функции почек , поскольку прием препарата Аспирин Кардио может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.
Побочные действия
Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из MedDRA.
Со стороны системы кроветворения: геморрагическая анемия а, железодефицитная анемия а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз б, гемолитическая анемия б.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.
Со стороны нервной системы: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром в.
Со стороны сосудов: геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, кровоточивость десен, боли со стороны ЖКТ, воспаление органов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек г, острая почечная недостаточность г.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел "Передозировка".
а связано с кровотечением;
б связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
в связано с тяжелыми аллергическими реакциями;
г у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом Аспирин Кардио.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.
| Симптомы передозировки | Лабораторные и инструментальные данные | Меры терапевтической помощи |
| От легкой до средней степени тяжести | Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез. | |
| Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз |
Алкалемия, алкалурия | |
| Профузное потоотделение | ||
| Тошнота, рвота | ||
| От средней до тяжелой степени | Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез; в тяжелых случаях гемодиализ. | |
| Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом | Ацидемия, ацидурия | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. |
| Гиперпирексия (крайне высокая температура тела) | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. | |
| Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; | ||
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности | Изменение АД, ЭКГ | |
| Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности | Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек | Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. |
| Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз | Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз | |
| Шум в ушах, глухота | ||
| Желудочно-кишечные кровотечения | ||
| Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии | Удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия | |
| Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги) |
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств:
— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата Аспирин Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел "Противопоказания") и возможно с осторожностью - при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;
— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);
— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
— гипогликемических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
— НПВП (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия);
— этанола (алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств:
— любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
— ингибиторы АПФ (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия;
— препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).
При одновременном применении (в течение одного дня) с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротекторных эффектов АСК.
При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Особые указания
Аспирин Кардио следует применять с осторожностью при перечисленных ниже состояниях.
При повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергических реакциях на другие вещества.
При наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронических и рецидивирующих поражениях ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе.
При одновременном применении с антикоагулянтами.
При нарушении функции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
При нарушениях функции печени.
Некоторые НПВП (ибупрофен, напроксен) способны ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Прием препарата Аспирин Кардио не влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Беременность и лактация
Применение при беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.
Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14 800 женщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты.
Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.
Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.
В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).
У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии,а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Байер Фарма АГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013404
Период регистрации: 13.03.2019 - 13.03.2029
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 7.35 KZT
Инструкция
Торговое название
Аспирин кардио
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кислота ацетилсалициловая 100 мг или 300 мг,
вспомогательные вещества : целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю таблетки белого цвета, на изломе - однородная масса белого цвета, окружённая оболочкой того же цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов искл. гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Показания к применению
Для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
Для вторичной профилактики инсульта
Для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Таблетки Аспирина кардио, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости.
Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда
Начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.
В последующее 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 100-300 мг/день.
Через 30 дней следует рассмотреть необходимость дальнейшей терапии для профилактики развития повторного инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
100-300 мг/сутки
Для вторичной профилактики инсульта
100-300 мг/сутки
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА
100-300 мг/сутки
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
100-300 мг/сутки
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
100-300 мг/сутки
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
100-200 мг/сутки или 300 мг через день
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда
100 мг в день или 300 мг через день.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов и на опыте применения всех форм Аспирина, включая оральные формы для короткого и длительного курса лечения.
В этой связи их представление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.
Часто:
Диспепсия, абдоминальные боли и боли в гастроинтестинальной области
Редко:
Воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами)
Редко - очень редко:
Тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.
Очень редко:
Тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
Преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
С неизвестной частотой:
Кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис (носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен
Гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
Нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
Реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями (астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая кожную сыпь, крапивницу, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром)
Головокружение и звон в ушах, что также может являться признаком передозировки препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата
Бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
Острый период язвенной болезни
Геморрагический диатез
Тяжелая почечная недостаточность
Тяжелая печеночная недостаточность
Тяжелая сердечная недостаточность
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
Последний триместр беременности для Аспирин кардио 100 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Период беременности (все 3 триместра) для Аспирин кардио 300 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные взаимодействия
Метотрексат в дозе 15 мг/ в неделю и более
При одновременном применении АСК с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Ибупрофен
Ибупрофен при одновременном применении с АСК антагонизирует ее положительное влияние на тромбоциты.
У пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и АСК приводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.
Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантные препараты
Существует риск развития кровотечений.
Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)
Из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Из-за синергизма действия повышается риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ.
Дигоксин
За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Противодиабетические средства, например инсулин, производные сульфонилмочевины
Высокие дозы АСК усиливают действие гипогликемических препаратов за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона
При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия.
Вальпроевая кислота
Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.
Этанол
Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Урикозурические препараты, такие как бензбромарон, пробенецид
Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
При гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
Наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
При совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
У пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
У пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций
При нарушении функции печени
Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение АСК и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Вследствие ингибирующего действия на тромбоциты, применение Аспирина кардио может быть связано с повышенным риском развития кровотечений. Благодаря указанной способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом Аспирина и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
В этой связи Аспирин кардио не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока - незаращения передней брюшной стенки. Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой пороков развития.
Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано, до тех пор, пока это не диктуется крайней необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Аспирин кардио в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;
У матери и плода в конце беременности:
возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Применение в период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата в результате неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической передозировки неспецифичны и часто диагностируются с трудом.
Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.
Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются при концентрации АСК более 300 мкг/мл.
Острая интоксикация
Симптомы: о сновным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжесть интоксикации не может быть оценена только концентрацией АСК в плазме крови. Абсорбция АСК может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от легкой до средней степени
Симптомы: тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз (алкалемия и алкалурия), повышенное потоотделение, тошнота и рвота.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный диурез препаратами для ощелачивания мочи, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от средней до тяжелой степени
Симптомы:
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия и ацидурия)
Гиперпирексия
Нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменение показателей артериального давления, электрокардиограммы)
Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия)
Нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз
Шум в ушах, глухота
Желудочно-кишечные кровотечения
Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия
Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ.
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки, содержащие 14 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие 10 таблеток помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению.
Срок хранения
5 летНе использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска Без рецепта
Производитель
Байер Фарма АГ, Леверкузен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Упаковщик
Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42,
бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан,
тел. +7 727 258 80 40,
факс: +7 727 258 80 39, e-mail: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 991929101477976757_ru.doc | 106 кб |
| 145875501477977923_kz.doc | 111.5 кб |
Имеет ограничения при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
Ацетилсалициловая кислота – универсальное вещество, которое помогает бороться с простудными заболеваниями и болевыми синдромами. Она широко применяется не только в медицине, но и в косметологии. Учеными было обнаружено еще одно свойство данного вещества – разжижение крови. В связи с этим возросла ее популярность и в области кардиологии.
На сегодняшний день для профилактики и лечения тромбоза используется усовершенствованный аналог Аспирина – Аспирин Кардио. В данной статье содержится информация о свойствах лекарственного средства (ЛС), показаниях и способах применения.
Общая информация о препарате
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (ЛП) оказывают антиагрегационное действие. Кардиоаспирин является именно таким препаратом. В его составе содержится сравнительно небольшое количество ацетилсалициловой кислоты.
Благодаря этому ЛС оказывает минимальное отрицательное действие на слизистую оболочку органов желудочно-кишечного тракта. Также ЛП характеризуется жаропонижающими и противовоспалительными свойствами, но его основная задача – предотвращение образования тромбов в кровеносных сосудах.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Производителем лекарства является всемирно известная фармацевтическая компания Байер Биттерфельд ГмбХ. Продукция, выпускаемая данной организацией, характеризуется высоким качеством. Поэтому покупатели защищены от приобретения подделки или некачественного препарата.
Аспирин Кардио (далее АК) входит в состав лекарственной группы нестероидных препаратов противовоспалительного действия. Он является антиагрегантом, который способствует разжижению крови. В качестве главного действующего компонента, который обуславливает механизм действия, была использована ацетилсалициловая кислота (АСК). Лекарство назначается кардиологами при диагностировании различных патологий сердечно-сосудистой системы и для профилактики закупорки сосудов.
Отличия от Аспирина
Многих интересует вопрос, в чем разница между Аспирином и Аспирином Кардио. Несмотря на то, что в основе обеих ЛП лежит один и тот же компонент, они имеют ряд отличий. Они заключаются в следующем:
Отмечается, что из-за отсутствия оболочки Аспирин значительно быстрее растворяется внутри организма и быстрее начинает воздействие. Однако для лечения патологий сердца значение имеет не столько скорость действия, сколько безопасность и эффективность.
Формы выпуска и средние цены
В продажу ЛС поступает в таблетированной форме. Таблетки окрашены в белый цвет, поверхность покрыта оболочкой. В одной упаковке может содержаться 56, 28 или 20 штук.
Цена на медикамент в России начинается с 70 рублей (№ 20). А № 56 обойдется российским покупателям примерно в 250 рублей. Цены в разных аптеках представлены в таблице.
Стоимость ЛС зависит не только от количества таблеток в упаковке. Значение имеет также регион проживания и ценовая политика каждой аптеки.
Состав и фармакосвойства
Сердечный Аспирин состоит из 300 или 100 мг основного вещества – АСК. Также в процессе производства использован кукурузный крахмал, целлюлоза, полисорбат, тальк, метакриловая кислота, триэтилцитрат, лауретсульфат натрия.
При попадании внутрь организма основное составляющее преобразуется в салициловую кислоту. Оно блокирует процесс синтеза тромбоксана А2 и препятствует выработке циклооксигеназы.
Абсорбция Аспирина Кардио
Пиковый уровень концентрации АСК фиксируется уже через 20 минут после приема, а салициловой кислоты – спустя 60 минут. Растворяется таблетка в кишечнике, в связи с этим препарат характеризуется более медленным действием. Выведение осуществляется через 3-15 часов через почки. Длительность данного процесса напрямую зависит от дозировки лекарства.
Аналоги
Чем заменить Кардиоаспирин, может решать только квалифицированный специалист. Наиболее подходящими аналогами сердечного Аспирина на сегодняшний день являются:
Показания и противопоказания
Прежде чем принимать АК, следует тщательно изучить информацию о том, от чего помогает ЛС и при каких состояниях его нельзя принимать. Специалисты назначают медикамент при таких состояниях:
- склонность к тромбоэмболии или образованию тромбов в глубоких венах;
- операции на сердце или артериях (в послеоперационный период);
- проведение профилактических мероприятий, направленных на предотвращение инсульта или нарушений процесса кровообращения в головном мозге.
Также лекарство рекомендуется принимать людям, страдающим сахарным диабетом, курильщикам, пациентам с лишним весом и в пожилом возрасте. Данные меры безопасности помогут избежать образования тромбов и значительно снизят риск инфаркта миокарда.
АК имеет ряд противопоказаний. На эти факторы следует обратить особое внимание еще до начала приема:
- сердечная недостаточность (в острой форме);
- аллергия на АСК или другие компоненты препарата;
- дисфункции печени или почек;
- бронхиальная астма;
- диатез.
При беременности следует полностью отказаться от лечения АК.
Согласно проведенным исследованиям, в результате применения беременной женщиной данного препарата у плода может проявиться легочная гипертензия, патологии почек. Лекарство оказывает негативное воздействие на родовую деятельность. Допускается эпизодическое применение небольшой дозы препарата во втором триместре и под контролем специалиста.
Составляющие таблеток проникают в грудное молоко, поэтому при лактации также нежелательно использовать данный медикамент. Врачи утверждают, что однократный прием не отразится на здоровье новорожденного. Длительное применение ЛП может привести к нарушениям в развитии. В педиатрии данное средство не используется. Прием АК допускается лишь с 18 лет.
Инструкция по применению
Таблетки предназначены для перорального приема. Как указано в инструкции по применению Аспирина Кардио, прием должен осуществляться перед едой. Запивать лекарство можно водой или молоком. Дозировка определяется лечащим врачом, в зависимости от поставленного диагноза.
Стандартная схема предусматривает суточную дозу, которая не превышает 1 таблетки в 24 часа. Длительность курса лечения также зависит от общего состояния пациента и особенностей выявленной патологии.
Особые указания
При использовании АК необходимо ознакомиться с особыми указаниями. С максимальной осторожностью препарат принимается при следующих патологиях:
- рецидивирующее или хроническое поражение органов желудочно-кишечного тракта;
- язва желудка или гастрит;
- гиперчувствительность к анальгетикам;
- атеросклероз;
- подагра.
Пациентам пенсионного возраста следует соблюдать установленную врачом дозировку и придерживаться других рекомендаций. Применение в пожилом возрасте должно контролироваться специалистом, чтобы избежать нежелательных последствий.
Стоит отметить, что дано средство не влияет на нервную систему и скорость реакций при управлении транспортными средствами.
Лекарственное взаимодействие
Особое внимание необходимо обратить на способность препарата взаимодействовать с различными медикаментами. Одновременное использование может негативно отразиться на общем состоянии.
Под воздействием АК усиливается эффект антикоагулянтов, гепарина, дигоксина, ингибиторов МАО, диуретиков, метотрексата, этанола. Диабетикам, которые принимают гипокликемические ЛП, следует быть осторожными при использовании Кардиоаспирина.
ЛП снижает эффективность ингибиторов АПФ, пробенецида и бензобромарона. При одновременном использовании с системными ГКС и Ибупрофеном эффективность АСК заметно снижается.
Перед началом лечения необходимо поставить в известность врача о приеме каких-либо лекарственных средств. Это поможет специалисту составить максимально эффективную и безопасную схему лечения или в случае необходимости заменить препарат.
Возможные побочные действия и передозировка
Несмотря на то, что Кардиоаспирин относительно безопасный медикамент, он также может спровоцировать проявление побочных эффектов. Причины могут крыться в превышении дозировки или индивидуальной непереносимости его составляющих.
Наиболее распространенные побочные действия:
При длительном использовании медикамента или однократном приеме слишком большой дозы проявляются симптомы передозировки. Они проявляются в виде:
- нарушений зрительного восприятия;
- головной боли;
- диспепсии;
- спутанности сознания;
- судорог;
- лихорадки.
Симптомы зависят от степени поражения. Такие состояния требуют незамедлительного симптоматического лечения. В первую очередь проводится промывание желудка. Пациенту прописываются слабительные лекарственные препараты и энтеросорбенты. Чтобы избежать непоправимых последствий, при первых признаках передозировки необходимо сообщить об этом лечащему врачу и доставить больного в медучреждение.