Мне Кардиолог назначил Амиодарон. У меня периодически срывался ритм и врач сказал, что это лекарство мне поможет. Сын привёз мне его из Европы. Я пила его полтора года, а потом у меня начался кошмар с щитовидной железой. Тиреотоксикоз! Эндокринолог сказала, что это от Амиодарона. Сейчас Амиодарон мне отменили, от тиреотоксикоза принимаю Пропицил. Как же можно назначать лекарство с такими побочными эффектами?! Я похудела на 10кг, вся траслясь и вся была мокрая. Тиреотоксикоз - это же просто ужас для организма! Слава Богу, глаза не вылезли! А то и такое бывает!

Кому как, но я от него задыхаюсь, приходится пользоваться Беклозаном, пойду к врачу снова, пусть Амиодарон отменит. Уж лучше буду пить Верапамил. Тем более пишут что от амиодарона в 2 раза выше заболеть раков вероятность.

Прежде чем принимать Кордарон, десять раз подумайте, а лучше обследуйте в первую очередь щитовидную железу!

Принимал около 2 лет, отменили в июне 2016г. И как по инструкции через 6 месяцев появился териотоксикоз. Вы не представляете, что я перенес за 1, 5 месяца. А лечится он гормонами до 6 месяцев!

С побочкой и всеми прелестями. Не поможет- операция. ОЧЕНЬ жалею, что в декабре 2013 начал принимать. Время не вернуть назад!

Лечение Корданом конечно эффективно. Он снимает аритмию, тахикардию. Но у него очень много пренеприятнейших побочных эффектов. После первого курса лечения у меня резко упало зрение с -4 до-6. Под солнечным светом вообще невозможно находится, кожа начинает печь как при ожоге. А после второго курса зрение стало -8. Солнечный свет стал просто наказанием. А ещё пагубное действие препарата на печень! После него ещё и печень пришлось лечить. Так что лечение Кордароном превратилось в какой то кошмар. Сейчас мне подобрали другой курс лечения, результат не плохой, но последствия после Кордарона остались. Никому не посоветовала бы принимать этот препарат.

Препарат "Кордарон" был назначен моей маме врачом кардиологом по поводу аритмии.

Принимала Кордарон по 1 таблетке 3 раза в день в течении 4 дней. Аритмия не прошла, а вот самочувствие на фоне приёма препарата стало ухудшаться, появилась слабость, тошнота, пропал аппетит, нарушились вкусовые ощущения. Почитав инструкцию был просто

удивлён списком побочных эффектов, среди которых значился: "Гипертиреоз, иногда с летальным исходом". А у мамы как раз имеются нарушения в работе щитовидной железы.

И получается, что кроме вреда препарат никакого положительного результата не дал.

Если Вам назначают Кордарон советую перед применением внимательно изучить инструкцию перед приёмом на предмет противопоказаний. А вообще, по моему личному убеждению Кордарон больше навредит Вашему здоровью, чем поможет вылечиться.

Год назад появилась мерцательная аритмия, кардиолог назначила по 200 мг кордарона, на фоне его приема все-равно дважды в месяц случались приступа МА, если увеличивали дозу кордарона пульс падал до 45, где-то месяца через два стала замечать, что стали отекать ноги, списывала на таблетки от давления, где-то через пол года заметила, что не могу спать на левом боку, сразу начинает сердце выпрыгивать из груди и тут же приступ МА, а где-то через год так отекли ноги, что полопались мелкие капилляры и ноги стали красновато-синюшного цвета и отечность начала подниматься выше к колену, почему то сразу подумала про кордарон, посоветовалась с терапевтом и решили заменить кордарон на аллапинин, примерно дней через 10 отечность спала, а месяца через два поняла, что я безболезненно могу спать на левом боку и вот уже около 3 мес нет приступов МА и исчезли экстрасистолы, сейчас пью по 0, 5 таблетки утром и вечером и я в восторге

Ужасный препарат с кучей побочек! После приема двух таблеток муж чуть не умер. Высыпало на теле. Упало давление до критического уровня. Отвращение к еде, слабость, потливость, сменяющаяся ознобом. Люди, никому не советую эту гадость!

Нейтральные отзывы

Это очень серьёзное лекарство,после его приёма потом другое не помогает,к сожалению.

Юлия Владимирова

Первый канал ищет героя! Герой, который пьет амиодарон каждый день, но столкнулся с исчезновением препарата из аптек. Съемка оплачивается! Пишите на [email protected] . Спасибо за отклики!

Я тоже пила Кордарон 3года. У меня начались небольшие проблемы со щитавидной железой. Кордарон имеет свойство накапливаться в организме и выводится

около года. Проблем с сердцем никаких не было. Думала тоже его отменить. Врачи предложили Сота Гексал, пью больше года, до сих пор не пойму как он действует. Первое время пульс редко доходил до 60 ударов. Давление то увеличивал, то уменьшал и до сих пор мучаюсь, думаю вернуться к кордарону.

Положительные отзывы

Принимаю амиодарон уже более пяти лет. Без него мне нет жизни!

Амиодарон - самый лучший антиаритмик. Я принимаю его уже года три. Всё нормально. Чувствую себя хорошо, сердце работает как часы. Я очень довольна! До приёма Амиодарона у меня несколько раз были пароксизмы мерцательной Аритмии, каждый раз всё заканчивалось скорой и кардиреанимацией. А теперь, я живу нормальной жизнью!

Кардарон мне помогает, почти сразу. после его приема почти 15лет все было впорядке с сердцем, сейчас сказали что сердечная недостаточност, назначили лечение принимала таблетки;амприлан 1, 25мг, магне в6 2 таблетки- ничего непомогает. вчера выпила кардарон 100 мг - через 3часа почувствовала облегчение, сегодня чувствую себя на 90% лучше сегодня принемала, магне в6 2 - завтра опять выпю кардарон

Пью препарат Амидарон от аритмии. Этим лекарством я довольна. Мне помогает и цена устраивает. Принимаю по схеме, которую врач прописал. Как сказал, мне врач, схема лечения этим препаратом - индивидуальная. И самому себе назначать дозировку не советует. Прописал как пить и сказал, если вдруг что-то будет не так, обязательно ему сообщить. Но, к счастью, дозировка, как для меня, очень хорошая. Хороший препарат.

Я принимаю амидорон по схеме 5 дн по 1таб 3 раза, затем 14 дней 2 раза в день и наверное постоянно 1 раз в день. У меня были жуткие эксросистолы, я просто задыхалась от них, около 200 000 за сутки. Как я только начала принимать Амидорон и триметазидин, перебои мои сошли на нет. Я почувствовала себя снова человеком.

Отец страдает стенокардией уже давно. Аритмии почти не поддавались контролю, пока не стал принимать Амиодарон. Препарат очень серьезный, обычно его назначают в стационаре под контролем, и потом пациенты принимают его самостоятельно. Отцу он подошел, аритмии стали беспокоить намного меньше. Главное, не забывать его принимать, это часто случается с людьми, которые пьют много лекарств.

С этим препаратом я знакома уже очень давно. Его постоянно покупаем своим пожилым родителям. У них на фоне гипертонической болезни и возрастных изменений сердечно-сосудистой системы появились различные проявления аритмии: мерцательная и дефибрилляция предсердий. Все врачи, которые их наблюдают в поликлинике и больницах, всегда назначали им этот препарат. Обычно давали такую рекомендацию - пить 5 дней подряд в минимально профилактической дозе по 100 мг (пол-таблетки), а потом 2 дня делать перерыв. Дело в том, что Кордарон имеет накопительный эффект, который и держится несколько дней спустя после приема. Чтобы не забыть, удобно пить его по рабочим дням, а в выходные делать перерыв.

Теперь этот препарат постоянно в аптечке моих родителей. Если вдруг случаются приступы сердцебиения или они фиксируются на тонометре, то они сразу принимают таблетку Кордарона. Его действие ощущается довольно быстро, даже при замедленном метаболизме пожилых людей.

Есть у Кордарона и более доступный по цене аналог - Амодарон. Покупаем и тот и другой препарат, т. к. действующее вещество у них одинаковое - амиодарона гидрохлорид 200 мг. Хотя конечно, французский оригинальный препарат "Кордарон" считается лучшим по качеству. Выпускается лекарство в пластинках по 10 таблеток. В упаковке - 30 штук.

Но прежде чем применять данный препарат, надо уточнить у врачей свои точные диагнозы. Как у любого лекарства, у Кордарона есть немало противопоказания к приему, в частности дисфункция щитовидной железы и разные нарушения в работе сердца.

Еще надо знать, что нельзя пребывать на открытом солнце и применять защитные средства при приеме этого лекарства.

Вообще у Кордарона очень большая инструкция на 6 листах, где расписаны все варианты его применения и воздействия, сочетание с другими лечебными препаратами.

Уж если какая-то болячка налетает, то как снег на голову. Вроде раньше особо и не заморачивалась относительно болей в сердце, а оно свалилось вдруг и серьезно. Поскольку опыта нет, то начинаешь с общеизвестных средств помощи, а когда не помогает-тут уж никуда не деться от врачей.

И что удивительно (а может закономерно) все диагнозы и рекомендуемые лекарства у всех разные, да и мало они мне помощи принесли.

Поскольку все эти неприятности на меня свалились перед праздниками, то в больницу ложится смысла не было, приходилось мучаться и вызывать то скорую, то дежурного врача.

Вот таким трудным путем все-таки кто-то из медиков выписал мне лекарство Кордарон.

Поскольку у меня и так всевозможных неэффективных (для меня) лекарств уже было не мало, то начинала с одного бластера. Содержит он 10 таблеток, назначили прием по 2 таблетки в день, если частота пульса до 90 в минутут, и 3 раза в день, если выше.

В моем случае назначен он был при аритмии сердца, учащенном сердцебиении, поверхностном дыхании, все это сопровождалось ужасной болью в груди.

В комплексе с Панангином облегченье наступило буквально через пару часов, я даже не поверила и старалась сидеть тихо, чтобы не спугнуть отступившую боль.

Вот уже третий день боли не чувствую, но при любой легенькой нагрузке физической она начинает ворочаться внутри.

Понятно, что прием Кордарона -это только часть лечения и заниматься самолечением категорически нельзя, но уж если доктор прописал, то можно ожидать скорого облегчения.

У нас народ сейчас грамотный, обязательно прочтет всю информацию в инете, проконсультируется с "бывалыми" товарищами и именно из этих источников я знаю, что долго пить таблетки Кордарон нельзя, это может привести к другим неприятностям.

Я, конечно, к медицине ни каким боком не отношусь, более того боюсь и прячусь от нее.

Так что это моя небольшая заметка о личном впечатлении от приема Кордарона.

Catad_pgroup Антиаритмические препараты

Амиодарон - официальная инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛП 003074-060715

Торговое название

Амиодарон

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на одну таблетку

Активное вещество:
Aмиодарона гидрохлорид – 200,0 мг
Bспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 100,0 мг, крахмал картофельный – 60,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24,0 мг, тальк – 7,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 4,8 мг, кальция стеарат – 3,6 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адрено-блокирующим и антигипертензивным действием.
Блокирует неактивированные калиевые (в меньшей степени – кальциевые и натриевые) каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное (AV) проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адрено-рецепторов.
Aнтиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода предсердий и желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшением сопротивления коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление (АД).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при применении «нагрузочных» доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность – 35-65%. Обнаруживается в крови через 1/2-4 ч. Максимальная концентрация в крови после приема разовой дозы наблюдается через 2-10 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (TCss) – от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).
Распределение
Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в тканях. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза).
Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95% (62% – с альбумином. 33.5% – с бета-липопротеинами).
Meтаболизм
Метаболизируется в печени; основной метаболит – дезэтиламиодарон, обладающий сходными фармакологическими свойствами, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является переносчиком органических анионов, ингибитором Р-гликопротеина и изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1AI, CYP1A2. CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 в печени.
Выведение
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 ч., во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней (в среднем 20-100 дней). После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, поскольку, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится через кишечник – 85-95%, почками – менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Профилактика рецидивов пароксизмальиых нарушений ритма: угрожающих жизни желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков); суправентрикулярных аритмий (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности (ХСН) и фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или йоду; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); атриовентрикулярная блокада TI-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); гипотиреоз, гипертиреоз; выраженная артериальная гипотензия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; гипокалиемия, гипомагниемия; интерстициальная болезнь легких; беременность, период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, препаратов, удлиняющих интервал QT, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; возраст до 18 лет Дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III-IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов – NYHA), атриовентрикулярная блокада I степени, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Если у Вас одно из перечисленных заболевании, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует применять Амиодарон при беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение Амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии, поскольку препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода.
Амиодарон проникает через плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью), поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. Если необходимо применение в период лактации, то следует отменить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Амиодарон применять только по назначению врача!
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать во время или после приема пищи. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.
Нагрузочная (насыщающая) доза
В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько (2-3) приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут. (1/2-2 таблетки) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно применять через день или делать перерыв в приеме 2 дня в неделю (прием терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю, с перерывом на 2 дня в конце недели). При лечении лиц пожилого возраста рекомендуется применять наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата Амиодарон.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие

Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0,1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие; очень редко – выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – желудочковая тахикардия типа «пируэт», прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз; часто – острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности; очень редко – хроническая печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром; частота неизвестна – легочное кровотечение.
Со стороны органа зрения: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), исчезает после прекращения приема препарата; очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (свзязь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна; нечасто – периферическая нейропатия и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.
Прочие: частота неизвестна – ангионевротический отек, образование гранулем, включая гранулемы костного мозга; очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

При проявлении побочных реакции необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкцш, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление симптомов имеющейся XCН, нарушение функции печени, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, cимптоматическая терапия (при брадикардии – бета-адреностимуляторы, атропин или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» – в/в введение солей магния, кардиостимуляция). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации: риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (аритмия, характеризующаяся полиморфными комплексами, изменяющими амплитуду и направление проведения возбуждения по желудочкам относительно изолинии (электрическая систола сердца): антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазии, флуфеназии), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) – риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, – риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами.
Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»; прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита -N-ацетилпрокаинамида).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV-проводимости (повышение концентрации дигоксина).
Эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента СYP2C9).
Флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6).
Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов при совместном приеме амиодарона с высокими дозами симвастатина увеличивает вероятность развития миопатии).
Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии.
Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию.
Ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода, риск снижения артериального давления, сердечного выброса, нарушения проводимости.
Радиоактивный йод – амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
Рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (сильные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови. Ингибиторы ВИЧ – протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) – могут повышать плазменные концентрации амиодарона.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующеедействие.
Клопидогрел – возможно снижение его плазменной концентрации; декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) – возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6). Дабигатран – увеличение его концентрации в плазме крови при одновременном применении с амиодароном.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипокалиемией, порфирией, пациентам пожилого возраста.
До начала лечения и каждые 6 месяцев в ходе терапии рекомендуют проверять функцию щитовидной железы, активность «печеночных» трансаминаз и проводить рентгенологическое исследование легких и консультации окулиста. Контрольные ЭКГ необходимо снимать каждые 3 месяца.
Следует учитывать, что на фоне применения Амиодарона возможно искажение результатов определения концентрации гормонов щитовидной железы (трийодтиронина, тироксина, тиреотропного гормона).
При частоте сердечных сокращений ниже 55 уд/мин препарат необходимо временно отменить.
При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить. При отмене возможны рецидивы нарушений ритма сердца. После отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых пациентов в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать Пребывания на солнце. Отложение липофусцина в эпителии роговицы уменылается самостоятельно при снижении дозы или отмене Амиодарона. Пигментация кожи уменьшается после прекращения применения препарата и постепенно (в течение 1-4 лет) полностью исчезает. После прекращения лечения наблюдается, как правило, спонтанная нормализация функции щитовидной железы.

Сведения о возможном влиянии на способность управления транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортным средством и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/производитель

ЗАО «Алтайвитамины», 659325,
Россия, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, 69

Заболевания сердечно-сосудистой системы занимают первое место по распространенности среди патологий всех систем организма человека. Из этой статьи можно узнать, из чего состоит Амиодарон, как действует препарат, может ли он помочь при нарушениях сердечного ритма, особенности его применения, и какова стоимость лекарственного средства.

Состав и форма выпуска

Амиодарон – лекарственное средство, относящееся к антиаритмическим средствам 3-го класса (блокаторы калиевых каналов), для которых характерно увеличение длительности процесса реполяризации и удлинение потенциала действия.

В состав препарата входит активное вещество – амиодарона гидрохлорид , а также дополнительные элементы:

• магния стеарат;
• лактозы моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• натрия кроскармеллоза;
• кремния диоксид коллоидный безводный.

Выпускается лекарственное средство в виде белых таблеток плоскоцилиндрической формы с риской, массой в 200 мг.

Кроме того, можно встретить Амиодарон в ампулах по 3 мл 5-процентного раствора.

Механизм действия

Для Амиодарона характерно снижение повышенной сократительной способности миокарда. Кроме того, препарат уменьшает сопротивление в коронарных сосудах, чем способствует увеличению коронарного кровотока. Благодаря вазодилатирующему действию на периферические артериальные и венозные сосуды приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению уровня артериального давления.

Количество креатин фосфата и гликогена вследствие приема препарата увеличивается, что доказывает положительное влияние Амиодарона на энергетический обмен.

Кроме блока калиевых каналов, для Амиодарона также характерно блокирующее действие на:

• натриевые каналы;
• бета-адренорецепторы;
• кальциевые каналы (выражено меньше всего).

В целом, для препарата характерен механизм действия, который совмещает свойства антиаритмических средств первой, второй и четвертой группы, но все же основа действия Амиодарона заключается в снижении автоматизма, проводимости и возбудимости синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов.

Противоаритмическое действие препарата развивается медленно. Длительное использование лекарственного средства сопровождается увеличением продолжительности потенциала действия, эффективного рефрактерного периода предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блоком калиевых каналов, который приводит к снижению выделения соответствующих ионов из кардиомиоцитов. Реполяризация при этом будет замедляться. На электрокардиограмме интервал QT удлиняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат всасывается в органах желудочно-кишечного тракта на 50%. Вводиться обычно 1 раз в сутки. Эффект наступает спустя несколько недель после приема таблеток. При попадании в печень метаболизируется.

Для Амиодарона ярко выражена материальная кумуляция, которая является причиной медленного выведения препарата через кишечник, в который он попадает вместе с желчью. Накапливается активное вещество препарата в самой печени в неизмененном виде либо в качестве метаболитов, а также в легких и селезенке и депонируется в жировой ткани. Лекарственное средство имеет высокий уровень сродства с белками плазмы крови – 96%.

При использовании Амиодарона в форме раствора для медленного (капельного) внутривенного введения можно сократить время возникновения эффектов средства до 1-2 часов после приема.

Показания к применению

Препарат используется для лечения:

• Суправентрикулярной тахикардии – приводит к уменьшению либо замедлению .
• Ишемической болезни сердца.
• Патологий, которые приводят к нарушению функционирования левого желудочка – в качестве комплексной терапии, так как мало влияет на другие заболевания и помогает нормализовать проводимость и сократимость миокарда.

Эффективность средства при (как клинической формы ишемической болезни сердца) заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде.

Амиодарон используется в качестве профилактического средства при рецидивах:

• , которая угрожает жизни больного. Лечение при этом нужно начинать в стационарных условиях либо при наличии возможности постоянного контроля над состоянием пациента.
• Симптоматической желудочковой тахикардии, которая приводит к нетрудоспособности человека.
• , которая требует лечения. Чаще всего используется при неэффективности других противоаритмических средств.
• Фибрилляции желудочков.

Правила использования

Начальная терапия заключается в приеме 1 таблетки в 200 мг 3 раза на день. Рекомендуют использовать Амиодарон до приема пищи, не разжевывая.

В некоторых случаях больному требуется назначить более высокую дозу, которая может составлять 4-5 таблеток в сутки. При этом такая терапия – кратковременна, сопровождается регулярным электрокардиографическим контролем (может быть использован метод суточного ЭКГ-мониторинга по Холтеру).

При переходе на поддерживающую терапию пациенту назначают минимальную дозу, при которой будет наблюдаться необходимый эффект. В зависимости от тяжести случая, реакции больного на препарат, дозирование может составлять от полтаблетки до 2-х таблеток в сутки.

Учитывая, что для Амиодарона характерна ярко выраженная материальная кумуляция, средство принимают 5 дней в неделю с перерывом в 2 дня.

Назначение препарата детям, беременным и кормящим грудью женщинам

Активное вещество лекарства проникает через гистогематические барьеры, включая трансплацентарный, гематоэнцефалический. В связи с этим Амиодарон запрещено назначать беременным женщинам. Лекарственное средство оказывает негативное влияние на щитовидную железу плода. Препарат может использоваться при беременности только в тех случаях, когда положительный эффект для матери значительно превышает риск возникновения осложнений у ребенка.

Если женщина принимала Амиодарон до установления факта беременности, средство отменяют и оповещают пациентку о возможных последствиях.

Препарат строго противопоказан в период грудного вскармливания, так как активное вещество проникает к малышу вместе с молоком и вызывает необратимые нарушения. Если женщина страдает тахикардией, которая угрожает ее здоровью и жизни, Амиодарон может быть назначен только в случае перевода ребенка на искусственное вскармливание.

Лекарственное средство не назначается детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Противопоказания

Кроме несовершеннолетнего возраста, периода беременности и грудного вскармливания у женщин, среди противопоказаний к употреблению Амиодарона выделяют:

• гиперчувствительность к препарату, его компонентам, йоду;
• синоатриальную блокаду сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора в качестве искусственного водителя сердечного ритма;
• синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора у больного – связано с высоким риском остановки синусового узла;
• нарушение атриовентрикулярной проводимости тяжелой степени развития без кардиостимулятора у пациента;
• нарушение функции щитовидной железы.

Побочные эффекты

Среди наиболее распространенных эффектов у пациентов возможны:

• диспепсические явления;
• чрезмерное снижение частоты сердечных сокращений;
• предсердно-желудочковый блок;
• обратимое отложение микрокристаллов в роговице;
• пигментация кожи, при которой покров человека будет принимать серо-голубой цвет;
• фотодерматиты (у больного наблюдается повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению, ввиду этого во время терапии с использованием Амиодарона стоит избегать длительного пребывания на солнце);
• дисфункция щитовидной железы;
• фиброз легких;
• нейропатия зрительного нерва, которая может прогрессировать до полной слепоты;
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона – наблюдается в редких случаях, чаще всего при совместном использовании с препаратами, которые вызывают значительное снижение уровня ионов натрия в крови (гипонатриемию);
• бронхоспазм – наиболее частая жалоба больных, которые страдают острой дыхательной недостаточностью и бронхиальной астмой;
• эпидидимит или воспалительное поражение придатка яичка – побочный эффект лекарственного средства, связь с которым недостаточно ясна на данный момент; может привести к импотенции;
• поражение почек, сопровождающееся повышением показателя клиренса креатинина;
• ангионевротический отек;
• гемолитическая либо апластическая анемия, тромбоцитопения.

Употребление препарата в дозах, превышающих терапевтические, часто приводит к возникновению неврологических нарушений, среди которых у пациентов наиболее распространены парестезии и тремор.

При лечении с использованием Амиодарона следует также учитывать, что побочные эффекты даже после отмены лекарственного средства могут сохраняться довольно длительное время. Пигментация, обусловленная приемом препарата, пропадает только спустя 1-2 года после его длительного приема.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

При совместном использовании Амиодарона с другими противоаритмическими средствами можно обеспечить лучший терапевтический эффект, особенно в случаях, когда препараты относятся к разным классам либо группам. Но процесс лечения требует более внимательного наблюдения за реакцией организма пациента и показателями сердечной активности.

Использовать Амиодарон с препаратами этой же группы, такими как Орнид, Соталол и Дофетилид, противопоказано, так как это может вызвать учащение и усиление проявления побочных эффектов.

Следует также помнить о том, что использование в качестве комбинированной терапии нескольких лекарственных средств, которые могут вызвать пируэтную тахикардию, запрещено. К таким препаратам относят Амиодарон, Соталол, хинидиновые соединения, Дизопирамид. Также риск возникновения патологии возрастает при снижении уровня калия в крови, что характерно для многих диуретиков, при брадикардии, врожденном либо приобретенном удлиненном интервале QT.

Среди строгих противопоказаний к совместному использованию с Амиодароном можно выделить:

• антиаритмические средства Ia класса (Хинидин, Гидрохинидин);
• противоаритмические лекарства III класса;
• соединения мышьяка, Цизаприд, Винкамицин, Торемифен, Спирамицин, Эритромицин (особенно при энтеральном введении лекарственных средств).

Все вышеперечисленные комбинации приводят к учащению и усилению побочных эффектов со стороны сердца, при этом чаще наблюдаются нарушения сердечного ритма.

Совместное использование Амиодарона со следующими средствами должно строго контролироваться лечащим врачом:

1. Циклоспорин – лекарство, которое принадлежит к циклическим полипептидным антибиотикам и иммунодепрессантам. Для препаратов этой группы характерна значительная нефротоксичность, которая при использовании вместе с Амиодароном проявляется чаще.
2. Дилтиазем в форме раствора для инъекций. У больного повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
3. Нейролептики, которые могут вызвать пируэтную тахикардию. К этим средствам принадлежат: Амисульприд, Хлорпромазин, Циамемазин, Дроперидол, Галоперидол. Кроме того, такие комбинации могут привести к возникновению других желудочковых аритмий.
4. Метадон. Риск возникновения нарушений сердечного ритма повышается.
5. Верапамил в форме раствора для инъекций. Учащает проявление побочных эффектов препаратов, особенно со стороны сердца – возникновение у пациента атриовентрикулярного блока, снижение частоты сердечных сокращений.

При совместном использовании Амиодарона с Пилокарпином больному необходимо проводить мониторинг электрокардиограммы, так как комбинированный эффект обоих лекарственных средств часто приводит к замедлению сердечного ритма.

Употреблять во время лечебной терапии спиртные напитки не рекомендуется. Связано это с влиянием этанола на тонус периферических сосудов и влиянием алкоголя на уровень артериального давления.

Где можно приобрести препарат?

Амиодарон можно приобрести в таких аптеках:

• Планета здоровья;
• Неофарм;
• Космотека;
• Маяк;
• Мелодия здоровья;
• Самсон-Фарма;
• Аптека ИФК.

Цена препарата колеблется в области 89-208 рублей.

Препарат Амиодарон имеет довольной широкий спектр противопоказаний и побочных эффектов, но при строгом соблюдении правил приема, мониторинге ЭКГ, показателях гемодинамики и общего состояния здоровья, пациент получает отличный шанс справиться с тяжелыми патологиями и нарушениями сердечного ритма.

Лечебное средство было создано в 1960 году. Прошло клинические испытания в лабораториях и временем. Несмотря на опасность побочных действий, специалисты ценят препарат за высокую эффективность. И сегодня мы рассмотрим подробнее показания к применению и инструкцию к препарату Амиодарон, его отзывы, цены и аналоги.

Особенности препарата

Средство среди антиаритмических лекарств зарекомендовало себя как одно из лучших. Применение препарата необходимо назначать с осторожностью, учитывая побочные действия. Долгое время лекарство считалось кардиологами как «последнее средство».

Ряд исследований показали, что препарат не только имеет характеристику наиболее эффективного, но и по сравнению с лекарствами такого направления является наиболее безопасным. Наблюдения и изучение статистических данных выявило, что применение амиодарона приводит к снижению показателей смертности, в том числе внезапной кончины.

Аритмогенные эффекты на фоне приёма препарата замечены у одного процента больных, что составляет минимальное число по сравнению с другими препаратами. Специалисты назначают амиодарон, если есть показания, пациентам, в том числе имеющим поражения сердца органического характера.

В следующем англоязычном видео с полезными схемами очень подробно рассмотрен препарат Амиодарон:

Состав Амиодарона

Основное действующее вещество – амиодарона гидрохлорид. Каждая таблетка содержит его в количестве 200 мг.

Дополнительные вещества:

• карбоксиметилкрахмал натрия,
• повидон,
• моногидрат лактозы,
• диоксид кремния,
• стеарат магния,
• кукурузный крахмал,
• микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в виде круглых таблеток. Они имеют плоскоцилиндрическую форму. С одной стороны таблетки нанесена риска и выбрана фаска. Цвет лекарственного препарата белый, может выглядеть приближенно белого цвета.

Упаковка содержит три блистера по 10 штук таблеток. Средняя цена упаковки 135 р.

Теперь самое время поговорить про механизм действия Амиодарона.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает влияние на организм:

• антиангинальное – снятие предпосылок ишемии миокарда,
• антиаритмическое – нормализация состояния при .

Фармакодинамика

• Действие препарата направлено на снижение потребности мышц сердца в кислороде. Происходит такое влияние за счёт блокировки каналов, которые пропускают ионы в большей степени калия. Каналы, связанные с прохождением кальциевых ионов, блокируются в меньшей степени.
• В результате таких изменений в работе каналов замедляется проводимость, в то же время период, когда атриовентрикулярный и синусный узел возвращаются к нормальному режиму работы, удлиняется.
• Препарат оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы коронарных сосудов. Таким образом, действие лекарства способствует увеличению просвета коронарных сосудов, что снижает сопротивление в них.

Фармакокинетика

Усваивается в организме половина от принятой дозы препарата. Девяносто шесть процентов био доступного вещества вступает в связь с белками плазмы.

Действующее вещество накапливается в органах:

• селезёнке,
• печени,
• лёгких.

Также основной компонент депонируется в тканях жирового слоя. Выводится препарат через желчь.

Показания

Средство назначают при таких состояниях:

• трепетание предсердий и ,
• желудочковые аритмии, которые могут создавать угрозу для жизни;
• пациентам с диагнозом , у которых зафиксированы приступы наджелудочковой тахикардии ();
• – даже в случаях, когда другие подобные препараты применять нельзя или они не помогают, а также если присутствует органическое поражение сердца.

Во время вынашивания ребёнка и кормления его грудью препарат не назначают.

Инструкция по применению

Доза приёма лекарства на один раз определяется индивидуально врачом. В среднем приняты такие нормы:

• разовая доза максимальная – 400 мг,
• то же средняя терапевтическая доза – 200 мг,
• суточная доза максимальная – 1200 мг,
• то же средняя терапевтическая доза – 400 мг.

Таблетки принимают до еды. Запивают препарат водой.

Противопоказания

Препарат не используют в случае наличия у пациента:

• нарушения функции щитовидной железы,
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к йоду;
• нарушения проводимости выраженного характера,
• AV блокады.

О том, какие побочные эффекты имеет действие амиодарона, читайте ниже.

Побочные действия

Приём средства может вызвать нежелательные явления:

• асистолию,
• бронхиолит,
• микро отслойки сетчатки,
• ночные кошмары,
• эпидидимит,
• неврит зрительного нерва,
• фотосенсибилизацию,
• пневмонию,
• нарушения в работе печени,
• гипертиреоз,
• гипотиреоз,
• аллергию,
• алопецию,
• экстрапирамидный тремор,
• периферические невропатии,
• анемию,
• тошноту,
• периферические миопатии,
• фиброз лёгких,
• AV блокаду,
• рвоту,
• пневмонит,
• брадикардию,
• атаксию,
• плеврит.

Особые указания

Препарат может вызывать побочные эффекты. Замечено, что это происходит чаще при длительном приёме лекарства. Некомфортные состояния возникают по статистике у половины пациентов, принимающих средство.

При этом негативные проявления побочных эффектов вынуждают отменить приём препарата у 5 ÷ 25% пользователей. Особое внимание следует уделить за состоянием зрения.

• Накануне лечебного курса и с интервалом три месяца следует проводить обследование пациента, который обязательно должен включать .
• Чтобы по возможности избежать негативных эффектов от применения препарата следует назначать дозу на приём в минимальном количестве вещества, который может дать лечебный эффект.
• Пациенту, принимающему амиодарон, рекомендуется избегать деятельности, требующей точности и повышенного внимания. А также необходимо отказаться от занятий, связанных с опасностью, в том числе вождения автомобиля.
• Если у больного появляется одышка или кашель, необходимо проверять состояние лёгких. При симптомах поражения лёгких рекомендуется делать рентгенологический снимок грудной клетки раз в полгода.
• Чтобы не проявился эффект фотосенсибилизации необходимо избегать прямых лучей солнца. Если приходится бывать на открытых местах следует применять защитные меры.
• Во время лечения препаратом показан регулярный осмотр роговицы глаза. Наблюдение пациента офтальмологом могут дать информацию о том есть ли возможность продолжать курс лечения амиодароном.
• Препарат содержит в своём составе йод. Поэтому в решении можно ли применять его для конкретного больного, и не приносит ли курс вред состоянию щитовидной железы, участвует эндокринолог.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – амиодарона гидрохлорида 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство III класса. Амиодарон.
Код АТХ - С01BD01.

Фармакологические свойства

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коро-нарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмические свойства:
- увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кар-диомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых ка-налах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса);
- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
- неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;
- замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;
- отсутствие изменений проводимости желудочков;
- увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;
- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
Другие эффекты:
- отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;
- снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокраще-ний;
- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
- поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;
- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стиму-лирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высо-кой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2В6 и CYP2С8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (Р-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-gp.
Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя один или несколько месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует пом-нить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) – 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе – 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения – 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором прояв-ляется его терапевтическое действие.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
В связи с незначительностью выведения препарата почками у пациен-тов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

Показания к применению

Профилактика рецидивов
Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий:
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска
Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса ле-вого желудочка (менее 40%).
Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
Непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозогалактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).
Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
Гипокалиемия, гипомагниемия.
Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пиру-этную» тахикардию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»):
- антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
Интерстициальная болезнь легких.
Беременность (см. «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
Период лактации (см. «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
При декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени.
Применение при беременности и в период кормления грудью

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Исходя из данных по безопасности отсутствует доказательство того, что амиодарон нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом Амиодарон желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать только по назначению врача!
Таблетки Амиодарона принимаются внутрь, до приема пищи и запиваются
достаточным количеством воды.
Нагрузочная («насыщающая») доза
Могут быть использованы различные схемы насыщения.
В стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.
Так как Амиодарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг.
Максимальная разовая доза – 400 мг.
Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 к <1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны сердца: часто – брадикардия, обычно умеренная, выраженность которой зависит от дозы препарата; нечасто – нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней), аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий, или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно оп ределить, вызвано ли это применением препарата, или связано с тяжестью сердечно-сосудистой патологии, или является следствием неэффективно сти лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата Амиодарон совместно с лекарственными препаратами, удли няющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях водно-электролитного баланса (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); очень редко – выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых пациентов (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста); частота неизвестна – прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении); желудочковая «пируэтная» тахикардия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», подраздел «Фармакодинамическое взаимодействие» и «Особые указания»).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приеме нагрузочной дозы и проходящие после уменьшения дозы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений), наблюдающееся в начале лечения и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно: часто – острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. раздел «Особые указания»), очень редко – хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – легочная токсичность, иногда фатальная (альвеолярный/ интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией). Хотя эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, они в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона или при применении глюкокортикостероидов или без их применения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (через несколько месяцев). Появление у пациента, принимающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром взрослых, иногда с летальным исходом и обычно развивающийся непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокой концентрацией кислорода) (см. раздел «Особые указания»), частота неизвестна – легочное кровотечение.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении, очень редко – были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с приемом амиодарона к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема препарата Амиодарон, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.
Нарушения со стороны эндокринной системы: часто – гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией (Диагноз подтверждается выявлением повышенной концентрации тиреотропного гормона (TТГ) сыво ротки крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ). Нормализа ция функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 меся цев после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным применением L-тироксина под контролем концентрации ТТГ в сыворотке крови.); гипертиреоз, иногда фатальный, появление которо-го возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Ги пертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиарит мической и/или антиангинальной эффективности; психические расстрой ства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженной концентрации TТГ сыворотки крови (определение с помощью сверхчувствительного анализа ТТГ). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 недели), чем происходит нормализация концентрации гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние пациента ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение: применение антитиреоидных препаратов (которые не всегда могут быть эффективными в этом случае), лечение глюкокортико-стероидами (1 мг/кг), которое продолжается достаточно долго (3 месяца), применение бета-адреноблокаторов; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – фотосенсибилизация; часто – в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает; очень редко – во время проведения лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы; кожная сыпь, обычно малоспецифичная, эксфолиативный дерматит; алопеция; частота неизвестна – крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, в том числе, кошмарные сновидения; нечасто – сенсомоторные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые в течение нескольких месяцев после отмены препарата, но иногда не полностью, очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Со стороны сосудов: очень редко – васкулит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – эпидидимит, импотенции.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – ангионевротический отек (отек Квинке).
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Общие расстройства: частота неизвестна – образование гранулем, включая гранулему костного мозга.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамическое взаимодействие
Лекарственные препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую «пируэтную» тахикардию или увеличивать продолжительность интервала QT
Лекарственные препараты, способные вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию
Комбинированная терапия лекарственными препаратами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию противопоказана, так как увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой «пируэтной» тахикардии.
- Антиаритмические лекарственные препараты: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.
- Другие (не антиаритмические) лекарственные препараты, такие как: винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.
Лекарственные препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT
Совместный прием амиодарона с лекарственными препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой «пируэтной» тахикардии) (см. раздел «Особые указания»), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.
У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
Лекарственные препараты, урежающие частоту сердечных сокращений (ЧСС) или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
Комбинированная терапия с этими лекарственными препаратами не рекомендуется. Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, урежающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызвать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.
Лекарственные препараты, способные вызвать гипокалиемию
Нерекомендованные комбинации
Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой «пируэтной» тахикардии. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении:
- с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими лекарственными препаратами);
- с системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами), тетраказактидом;
- с амфотерицином В (внутривенное введение).
Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержания калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой «пируэтной» тахикардии не следует применять антиаритмические лекарственные препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).
Лекарственные препараты для ингаляционной анестезии
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при получении ими общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.
Лекарственные препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин)
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты
Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изо-ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp
Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с лекарственными препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.
Сердечные гликозиды (лекарственные препараты наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердножелудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
Дабигатран
Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9
Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.
Варфарин
При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения показателя Международного нормализованного отношения) и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулятнов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.
Фенитоин
При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6
Флекаинид Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4
При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты.
Циклоспорин . Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
Фентанил. Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)
Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном приеме с амиодароном, рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3А4.
Др угие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4
Декстрометорфан . Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана.
Клопидогрел . Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.
Рекомендовано избегать приёма ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т. ч. индинавир)) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
Индукторы изофермента CYP3A4
Рифампицин . Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
Лекарственные препараты зверобоя продырявленного
Зверобой продырявленный является сильным индуктором изофермента CYP3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Меры предосторожности

Так как побочные эффекты Амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.
Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).
Мониторинг лечения
Перед началом приема Амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца) и уровень трансаминаз и другие показатели функции печени. Кроме этого в связи с тем, что Амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом Амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения Амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).
У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения Амиодароном следует регулярно проверять правильность их функционирования.
Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения Амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.
Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела, лихорадка), может указывать на легочную токсич-ность, такую как интерстициальный пневмонит, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и проведения легочных функциональных проб.
Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие препарата Амиодарон вызывет определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (коррегированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25 % от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия лекарственного препарата Амиодарон.
При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатри-альной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении атриовентрикулярной блокады I степени следует усилить наблюдение.
Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабовыраженным, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в контексте факторов, увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови (см. разделы «Побочное действие» и «Взаимодействие с другими ле карственными препаратами» ). Несмотря на способность Амиодарона увели-чивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой «пируэтной» тахикардии.
При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных Амиодароном, лекарственный препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.
Поскольку Амиодарон содержит йод, его прием может нарушать поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако прием препарата не влияет на дос-товерность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови. Амиодарон ингибирует периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызвать изолированные биохимические изменения (увеличение концентрации свободного Т4 в сыворотке крови, при слабо сниженной или даже нормальной концентрации свободного Т3 в сыворотке крови) у клинически эутиреоидных пациентов, что не является причиной для отмены Амиодарона.
Развитие гипотиреоза можно заподозрить при появлении следующих клинических признаков, обычно слабо выраженных: увеличение массы тела, непереносимость холода, снижение активности, чрезмерная брадикардия (см. раздел «Побочное действие»). Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Амиодарон.
Продолжительное лечение препаратом Амиодарон может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.
Кроме того, у пациентов, принимавших Амиодарон в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким больным требуется тщательный контроль.
Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных «печеночных» тестов (контроль активности «печеночных» трансаминаз) перед началом применения препарата Амиодарон и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата Амиодарон возможны острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени. Поэтому лечение препаратом Амиодарон должно быть прекращено при повышении активности «печеночных» трансаминаз, в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы.
Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при приеме Амиодарона внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия, повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода при поражении печени.