Знаток человеческих душ Федор Михайлович Достоевский как-то сказал, что боль обязательна для «широкого сознания и глубокого сердца». Не стоит воспринимать слова классика буквально. Нелеченная боль - это тяжелый удар по здоровью и психике. Тем более что справляться с ней врачи научились: в их арсенале десятки различных обезболивающих препаратов.

Острая боль возникает внезапно и длится ограниченный промежуток времени. Она вызвана повреждениями тканей - переломами костей, растяжениями связок, травмами внутренних органов, кариесом и множеством других заболеваний. Обычно с острыми приступами благополучно справляются анальгетики, и это, несомненно, положительное явление, которое дает надежду на облегчение.

Хроническая боль тянется дольше 6 месяцев и наверняка связана с хроническим недугом. Остеоартроз, ревматизм , подагра , злокачественные опухоли дают о себе знать тяжелыми, изнуряющими приступами, устойчивыми к лечению. Длительные боли - это не только результат поврежденных тканей, но и нередко следствие разрушенных нервов.

И острая, и хроническая боль может быть настолько тяжелой, что испытывающий ее человек порой впадает в глубокую депрессию. Как это ни печально, от хронической боли страдают до 80% популяции земного шара - эта цифра получена в результате крупных эпидемиологических исследований. И поэтому врачи не устают изучать этот феномен и искать все новые возможности борьбы с ним. Итак, какие же они, обезболивающие препараты?

Разнообразный мир анальгетиков

Когда вы приходите в аптеку за обезболивающим, кажется, что ничего сложного в вашей просьбе нет. И лишь когда фармацевт начинает задавать массу дополнительных вопросов, становится понятно: в действительности все не так просто.

В фармакологии - науке о лекарствах - выделяют множество групп обезболивающих препаратов, каждая из которых применяется при определенном типе боли.

Итак, все анальгетики условно разделяют на:

• пиразолоны и их комбинации;
• комбинированные анальгетики, содержащие сразу несколько компонентов;
• антимигренозные средства, показанные для лечения головной боли при мигрени;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
• ингибиторы ЦОГ-2;
• наркотические анальгетики;
• спазмолитики;
• специфические анальгетики.

Давайте разберемся с каждой из этих групп отдельно и выясним, какие же обезболивающие выбрать в том или ином случае.

Пиразолоны и их комбинации: традиционные обезболивающие препараты

Типичными представителями обезболивающих являются пиразолоны. В эту группу входит «отец» всех анальгетиков, ставший «золотым стандартом» лечения боли,- Его Величество Анальгин.

Анальгин

Анальгин, или метамизол натрия, обладает не только обезболивающим эффектом. Он также оказывает незначительное жаропонижающее и противовоспалительное действие. Тем не менее широкую известность и даже славу анальгин приобрел как препарат против множества видов боли.

Отрицательная сторона Анальгина - не самая высокая безопасность. При частом длительном применении метамизол натрия вызывает значительные изменения в картине крови, поэтому его рекомендуют принимать «редко, да метко». На российском рынке метамизол натрия выпускается под традиционным названием Анальгин. Кроме того, в РФ зарегистрирован индийский препарат Баралгин М и Метамизол натрия производства Македонии.

Комплексный обезболивающий препарат Анальгин-хинин, выпускаемый болгарской компанией Софарма, содержит два компонента: метамизол натрия и хинин. Основная задача, которую в этом комплексе выполняет хинин, состоит в снижении повышенной температуры тела. За счет комбинации мощного жаропонижающего хинина и противоболевого метамизола Анальгин-хинин - отличный выбор при лихорадке и боли в суставах простудного происхождения. Кроме того, препарат применяют и при зубной, суставной, периодической и других видах боли.

Баралгетас, Спазмалгон

Оба средства относятся к числу наиболее популярных комбинированных анальгетиков-спазмолитиков в нашей стране. Они содержат одну и ту же комбинацию: метамизол натрия, питофенон, фенпивириния бромид.

Каждый из компонентов усиливает действие друг друга. Метамизол - классический анальгетик, питофенон оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, а фенпивириния бромид дополнительно расслабляет гладкие мышцы. Благодаря очень удачной комбинации Баралгетас и Спазмолгон применяются при самом широком спектре показаний у взрослых и детей. Перечислим основные из них:

• различные виды боли, вызванные спазмом сосудов или гладкомышечных органов: головная, периодическая, спазм мочеточника, почечная, печеночная, желчная колика, колит;
• лихорадка.
  Баралгетас и Спазмолгон в инъекционной форме - средство скорой помощи при очень высокой температуре тела, когда традиционные жаропонижающие бессильны. Препараты применяют даже для купирования лихорадки у детей, в том числе и до года жизни. На каждый год жизни используют 0,1 мл инъекционного раствора Баралгетаса (Спазмолгона);
• повышенное артериальное давление.
  Расслабляя спазмированные сосуды, обезболивающие лекарственные препараты Баралгин и Спазмолгон помогают при незначительно повышенном давлении (на 10–20 мм рт.ст.выше нормы);
• повышенный тонус матки при беременности.
  В последние годы все чаще стали применять обезболивающие Баралгетас (Спазмолгон) при беременности для снижения повышенного тонуса матки. При этом они имеют определенное преимущество перед еще одним спазмолитиком, который традиционно применялся с целью расслабления матки - дротаверином. Недавно выяснилось, что после 20 недель беременности дротаверин может способствовать размягчению шейки матки. Это крайне нежелательно, особенно для женщин, страдающих истмико-цервикальной недостаточностью. А ведь именно эта категория пациенток более других нуждается в спазмолитиках, снижающих маточный тонус.

В отличие от дротаверина Баралгетас (Спазмолгон) не влияет на шейку матки и может без опасений применяться на любом сроке беременности.

Кроме Баралгетаса и Спазмолгона на российском рынке зарегистрирован их украинский аналог - таблетки Реналган.

Знаменитые таблетки, покрытые оболочкой весенне-зеленого цвета, известны еще со времен Советского Союза. Обезболивающий препарат, который на протяжении многих десятилетий неизменно выпускает болгарская фирма Софарма, содержит два действующих вещества: метамизол натрия (анальгин) и триацетонамин-4-толуолсульфонат. Последний обладает так называемым анксиолитическим действием, снижая беспокойство, напряженность, возбуждение. Кроме того, он увеличивает действие анальгина.

Темпалгин и его аналог Темпангинол применяются при болевом синдроме умеренной и слабой степени выраженности.

Комбинированные обезболивающие: сложно, но эффективно

Центральным компонентом большинства комбинированных анальгетиков, как правило, является парацетамол. Безопасный препарат, который порой ошибочно относят к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладает сразу несколькими эффектами: умеренным обезболивающим и жаропонижающим, а также крайне незначительным противовоспалительным. Парацетамол и в чистом виде достаточно сильный анальгетик, а при добавлении к нему дополнительных компонентов его качества усиливаются. Как правило, комбинированные анальгетики, в состав которых входит парацетамол, применяют для облегчения боли при простудных заболеваниях. Перейдем к конкретике.

Викс Актив СимптоМакс и Викс Актив СимптоМакс Плюс

Викс Актив СимптоМакс содержит парацетамол в комбинации с фенилэфрином. Последний оказывает сосудосуживающее действие, поэтому препарат не только эффективно уменьшает суставную и мышечную боль, характерную для простуды, но и снижает заложенность носа.

В состав Викс Актив СимптоМакс Плюс помимо парацетамола и фенилэфрина входит и гвайфенезин - вещество, помогающее разжижать носовой секрет.

Средства с достаточно выраженной анальгетической и противовоспалительной активностью. Брустан и Ибуклин содержат парацетамол и один из самых мощных жаропонижающих и анальгетических нестероидных противовоспалительных препаратов - ибупрофен. При этом концентрации обоих компонентов достаточно высоки (парацетамол 325 мг, а ибупрофен в дозе 400 мг). За счет эффективной комбинации и высокой дозировки Брустан и Ибуклин оказывают выраженный обезболивающий и жаропонижающий эффект. Ибуклин Юниор предназначен для уменьшения боли и снижения температуры у детей и выпускается в диспергируемой форме (в виде таблеток, растворимых в полости рта).

К аналогам Брустана относится также широко рекламируемый препарат Некст, содержащий 400 мг ибупрофена и 200 мг парацетамола, а также Нурофен МультиСимптом (400 мг+325 мг).

Австрийский препарат, в состав которого входят кофеин, парацетамол и пропифеназон - средство из группы пиразолонов, обладающее умеренным анальгетическим и жаропонижающим эффектом. Кофеин в составе комбинированных анальгетиков играет весьма существенную роль - он расширяет сосуды и усиливает действие основных обезболивающих компонентов. Гевадал рекомендуют применять при средневыраженной головной, мышечной, периодической боли.

Доларен

И первые, и вторые таблетки имеют одинаковый состав, включающий парацетамол и миотропный спазмолитик дицикловерин, снимающий спазм гладкомышечных органов. Именно за счет содержания дицикловерина Долоспа и Триган достаточно эффективно купируют боль при почечной, желчной и кишечной колике, в том числе и при мочекаменной болезни. Кроме того, их можно принимать при спастических запорах и спазмах другого происхождения в желудочно-кишечном тракте.

Линейка Каффетин

Весьма популярна среди комбинированных анальгетиков и линейка Каффетин. В нее входят три препарата, которые различаются и составом, и показаниями:

• Каффетин Колд содержит классическую противопростудную комбинацию;
• Каффетин - истинное комбинированное обезболивающее в таблетках, включающий кодеин, кофеин, парацетамол и пропифеназон.
  Кодеин - природный наркотический анальгетик, блокирующий опиатные рецепторы. Остальные компоненты препарата (за исключением кофеина, о котором мы уже говорили) обладают спазмолитическими и общими обезболивающими свойствами. За счет насыщенного состава каффетин неплохо купирует зубную и головную боль, в том числе и при мигрени , мышечную боль различного происхождения, суставную, а также периодическую боль у женщин. Из-за вхождения в состав кодеина Каффетин продают исключительно по рецептам врача;
• Каффетин Лайт.
  «Облегченная» вариация анальгетика, содержащая парацетамол, пропифеназон и кофеин. Обезболивающее лекарство Каффетин Лайт можно купить без рецепта и применять при различных видах легкой и умеренной боли.

Список достаточно сильных обезболивающих пополняет известный российский комбинированный анальгетик в таблетках. Количество компонентов «спрятано» в названии препарата: «penta» в переводе с греческого означает «пять». Итак, в состав Пенталгина входят:

• дротаверин - миотропный спазмолитик;
• кофеин;
• напроксен - нестероидный противовоспалительный препарат;
• парацетамол;
• фенирамина малеат - компонент, оказывающий противоаллергическое действие.

Пенталгин достаточно эффективен при головной боли, лихорадке, а также выраженных болевых ощущениях, сопровождающих невралгию.

Мигрень: боль, которую непросто унять

Мигренозная боль отличается упорным и тяжелым течением. Приступы мигрени купировать непросто. Патологическая цепочка, которая приводит к внезапному и значительному сужению сосудов, уже запущена, и разорвать сложно. Обычные анальгетики нередко оказываются бессильны, и на помощь приходят противомигренозные обезболивающие, расширяющие сосуды.

Суматриптан - действующее вещество (и препарат), который купирует мигренозную боль. Он начинает действовать спустя 30 минут после применения. Стандартная дозировка суматриптана 50 мг, а при ее неэффективности можно принимать по две таблетки в сутки (итого 100 мг). Максимальная суточная доза 300 мг.

К числу препаратов, содержащих суматриптан, относятся Амигренин, Имигран, Мигрепам, Рапимед, Сумамигрен, Тримигрен.

Золмитриптан

Средство, действующее аналогично суматриптану. Оригинальный препарат золмитриптана выпускает британская корпорация Астра Зенека под названием Зомиг и Зомиг Рапимелт.

Элетриптан

Эффективный обезболивающий препарат, который применяют для лечения мигрени, в том числе и при сильных болях. Лучшие результаты элетриптан показывает при использовании в самом начале мигренозного приступа, однако эффективность сохраняется в любой период. Сегодня в России зарегистрирован только один препарат элетриптана - оригинальный Релпакс, который выпускает американский супергигант Пфайзер.

Фроватриптан

Еще одно действующее вещество, эффективно расширяющее сосуды и помогающее при мигрени. Представлено препаратом производства Германии Фровамиграном.

НПВП - эффективное купирование боли

Особое место в ряду обезболивающих препаратов, несомненно, принадлежит нестероидным противовоспалительным средствам. И хотя практически все они обладают анальгетическим действием, мы упомянем только те из них, которые отличаются наиболее выраженной противоболевой активностью.

Ибупрофен

Один из самых безопасных НПВП, который отличается жаропонижающими и болеутоляющими свойствами. Безопасность Ибупрофена подчеркивает тот факт, что лекарство разрешено для обезболивания и снижения температуры даже у новорожденных и грудных детей. Препарат выпускается в таблетках, сиропах, свечах, а также в местных формах (мазях и гелях) для обезболивания суставов и мышц. Взрослая дозировка, достаточная для купирования боли умеренной степени, составляет 400 мг. Самые известные препараты ибупрофена: Долгит, Ибупром, Ипрен, Нурофен.

Аспирин

Несмотря на определенную анальгетическую активность, Аспирин для обезболивания применяют не так часто. Это связано с агрессивностью высоких доз ацетилсалициловой кислоты - действующего вещества Аспирина - по отношению к слизистой пищеварительного тракта. Тем не менее компания Байер выпускает шипучую и таблетированную форму Аспирина, предназначенную для обезболивания и снижения повышенной температуры тела.

Напроксен

Представитель НПВП, который наряду с ибупрофеном в основном используется в качестве анальгетика. Как и все остальные лекарства группы нестероидных противовоспалительных, препараты напроксена с осторожностью применяют при заболеваниях пищеварительного тракта. Чаще всего напроксен назначают для купирования зубной, головной, периодической и ревматической боли. Кроме того, напроксен можно использовать в качестве эффективного современного обезболивающего средства при переломах костей или травмах мягких тканей.

В российских аптеках напроксен продается под торговыми названиями: Апранакс, Налгезин и Налгезин форте, Напробене, Пронаксен, Санапрокс.

Кеторолак

Кеторолак входит в список самых сильных обезболивающих препаратов. Его противоболевые свойства сравнимы с эффективностью некоторых опиоидных наркотических анальгетиков. Тем не менее препараты кеторолака нужно применять только в крайних случаях, когда другие средства не работают. Это связано с побочными эффектами, которые возникают при регулярном или длительном обезболивании. Лечение кеторолаком сопровождается раздражением слизистой желудка (в 13% случаев), тошнотой (в 12% случаев), болью в животе и даже диареей (у 12 и 7% больных соответственно). Кроме того, кеторолак может вызвать головную боль (у 17% пациентов), головокружение (7%) и сонливость (у 6%). Отмечены случаи тяжелых поражений желудка, в том числе с перфорацией и последующим кровотечением, а также печеночной и почечной недостаточности у больных, длительно принимавших кеторолак.

Тем не менее сильнодействующий кеторолак может быть незаменим при выраженной боли в результате переломов и травм, а также как препарат для обезболивания при онкологических заболеваниях и после операций. Кстати, он не обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием. На отечественном рынке представлены несколько торговых названий, и среди них Долак, Доломин, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кетофрил, Торадол, Торолак и другие.

Безопасные обезболивающие ингибиторы ЦОГ-2, или коксибы

Эти средства относятся к нестероидным противовоспалительным. Однако особый механизм действия и связанная с этим особая эффективность а, главное, безопасность, дают основания выделить их в отдельную подгруппу обезболивающих препаратов.

Ингибиторы ЦОГ-2, в отличие от остальных НПВС, не блокируют ЦОГ-1, которая и защищает слизистую оболочку желудка. Поэтому они не агрессивны по отношению к органам желудочно-кишечного тракта, и их можно применять людям, у которых в анамнезе была язвенная болезнь желудка. Тем не менее большинство специалистов сходятся во мнении, что коксибы в таких случаях следует принимать с осторожностью.

Во время лечения ингибиторами ЦОГ-2 пациентов с язвенной болезнью или желудочным кровотечением в прошлом рекомендуют пить ингибиторы протонной помпы. Эти средства блокируют выработку соляной кислоты и таким образом защищают слизистую желудка.

Добавим, что к наиболее известным ингибиторам протонной помпы относятся Омепразол, Ланзопразол, Эзомепразол и Пантопразол.

Целекоксиб

Первый из зарегистрированных в России обезболивающих препаратов вида коксибов. Отлично уменьшает воспаление и купирует боль. Применяется при обострении ревматоидного артрита , остеоартроза, анкилозирующего спондилоартрита и других ревматических заболеваний, в том числе и с выраженным болевым синдромом.

Целекоксиб доступен под торговыми названиями Дилакса, Коксиб, Целебрекс - оригинальный препарат производства Пфайзер.

Рофекоксиб

Еще один представитель коксибов, который назначают для снижения боли и воспаления при остром и хроническом остеоартрите, болевом синдроме любого происхождения. В российских аптеках доступен под названием Виокс в виде суспензии и таблеток. Производитель препарата - голландская компания Мерк.

Парекоксиб

Этот препарат занимает особое положение в ряду анальгетиков - он имеет парентеральную, то есть инъекционную форму выпуска. Парекоксиб обладает менее выраженной противовоспалительной активностью, зато этот недостаток с лихвой компенсирует высокие анальгетические возможности. В России парекоксиб продается под названием Династат. Его производит британская фирма Фармация в виде лиофилизированного порошка, из которого непосредственно перед применением готовят раствор для внутримышечных или внутривенных инъекций.

Династат широко используют в качестве мощного обезболивающего средства в инъекциях при сильных болях, в том числе после операций или достаточно чувствительных диагностических исследований (например, колоноскопии), а также боли при переломах и травмах. Кроме того, Династат иногда назначают для обезболивания онкологических пациентов с целью снижения дозы наркотических анальгетиков.

Эторикоксиб

Один из самых современных коксибов, в котором органично сочетаются противовоспалительный и анальгетический эффект. Препарат применяется для симптоматической, то есть обезболивающей терапии остеоартроза, остеохондроза, ревматоидного артрита и других заболеваний суставов. Эторикоксиб выпускает компания Пфайзер под названием Аркоксиа.

Препараты резерва - наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики блокируют опиоидные рецепторы и тем самым угнетают передачу болевых импульсов. Кроме того, они снижают эмоциональную оценку боли и реакцию на нее, а также вызывают эйфорию и ощущение душевного комфорта. Во избежание формирования зависимости наркотические анальгетики применяются только в крайних случаях, например, для купирования острого болевого синдрома. Кроме того, опиоидные анальгетики используют в анестезиологии для так называемой премедикации - подготовки пациента перед введением эпидуральной и спинальной анестезии.

К зарегистрированным в РФ наркотическим обезболивающим относятся препараты кодеина, фентанила, морфина и некоторые другие.

В группу опиоидных наркотических анальгетиков в комбинациях за счет содержания кодеина попали и довольно известные препараты Нурофен Плюс и Седальгин Нео.

Нурофен Плюс

Препарат из линейки Нурофен, которую выпускает британская компания Реккит Хелскэа, содержит ибупрофен в дозе 200 мг и 10 мг кодеина. Таблетки Нурофен Плюс эффективно обезболивают головную и зубную боль, мигреноидные боли, периодические боли у женщин, боли в спине, мышцах и суставах, боли при невралгиях и грыжах позвоночника. Кроме того, препарат хорошо помогает при лихорадке и боли, характерных для простудных заболеваний и гриппа. Нурофен Плюс нельзя принимать детям младше 12 лет.

Известное с давних времен болгарское обезболивающее средство производства Активис Седальгин Нео тоже угодило в группу комбинированных опиоидных анальгетиков. Седальгин Нео содержит комбинацию из пяти действующих веществ, среди которых кодеин, кофеин, метамизол натрия, парацетамол и фенобарбитал. За счет последнего лекарство оказывает не только обезболивающее, но и седативное действие. Седальгин Нео эффективен при невралгии, неврите, мигрени, а также боли самого различного происхождения, в том числе ревматической, головной, зубной, фантомной, послеожоговой, травматической, послеоперационной и периодической. Кроме того, препарат можно применять и при лихорадке и ломоте во время ОРВИ и гриппа.

Миотропные спазмолитики: и боль, и спазм

Миотропные спазмолитики способны снижать поступление активного кальция в клетки гладкомышечных волокон. В результате происходит расширение гладкой мускулатуры и сосудов, снижение давления, что и обеспечивает препаратам спазмолитический и обезболивающий эффект.;

проктите;

почечной колике;

спазме сосудов головного мозга.

Кроме того, дротаверин ослабляет сокращения матки и используется в акушерстве для снижения тонуса, а также уменьшения спазма шейки матки во время родов.

Иногда дротаверин используют при высокой температуре тела на фоне спазма периферических сосудов. В таких случаях у больного наблюдаются выраженная лихорадка и контрастно холодные конечности.

Для эффективной нормализации температуры тела при спазме периферических сосудов применяют традиционные жаропонижающие - парацетамол или ибупрофен - в комбинации с дротаверином.

На отечественном рынке продаются десятки аналогов дротаверина. Мы же перечислим самые популярные из них: Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин-Тева, Но-шпа, Но-шпа форте (дозировкой 80 мг), Спазмол и другие.

Дицетел

Препарат, который выпускает французская компания Эббот, в качестве действующего вещества содержит пинаверия бромид. Он, так же, как и дротаверин, снимает спазм гладкомышечных волокон и сосудов. Таблетки Дицетел применяются для обезболивания спастических сокращений кишечника, в том числе при синдроме раздраженного кишечника, дискинезии желчевыводящих путей.

Дюспаталин

Та же компания Эббот выпускает еще один миотропный спазмолитик Дюспаталин. Он содержит мебеверин, обладающий спазмолитическим и обезболивающим действием.

Дюспаталин - оригинальный препарат-бренд. Существуют и его аналоги, которые отличаются более экономичной ценой. К ним относятся Мебеверина гидрохлорид, Ниаспазм, Спарекс.

Комбинированные спазмолитики

Небольшая группа препаратов, в которую входит всего несколько лекарственных композиций.

Оригинальный французский препарат фирмы Санофи Авентис содержит три действующих вещества: дротаверин, кодеин и парацетамол. Эффективная комбинация обеспечивает множественное действие. Парацетамол уменьшает выраженность боли и снижает температуру, дротаверин уменьшает спазм, а кодеин еще более усиливает обезболивающий эффект.

Но-шпалгин применяется при головной боли различного происхождения: головной боли напряжения, сосудистой, а также боли вследствие переутомления или стресса. Индийский аналог Но-шпалгина Юниспаз имеет тот же состав и более выгодную цену.

Номигрен

Очень интересную лекарственную комбинацию представляет собой препарат Номигрен, который выпускает Босния и Герцеговина. В его состав входят пять компонентов: пропифеназон, кофеин, камилофина хлорид, меклоксамина цитрат и эрготамина тартрат.

Действующие вещества препарата Номигрен, усиливая действие друг друга, оказывают сильный обезболивающий эффект при мигрени и сосудистых головных болях. Наилучший результат лекарство показывает, если его принимать в самом начале приступа.

Специфические обезболивающие лекарства

Эта группа препаратов относится к анальгетикам опосредованно, и люди, далекие от медицины и фармакологии, вряд ли проведут аналогию между ними и обезболивающими. Официально специфические анальгетики принадлежат к группе противосудорожных. И даже в инструкциях к применению в графе «Фармакологическая группа» черным по белому написано «Противоэпилептические» или «Противосудорожные». Однако на фоне некоторого противосудорожного эффекта препараты этой группы эффективно снижают тяжелую послеоперационную и другие виды боли. Кроме того, они уменьшают чувствительность при тяжелых ранах, например, после операций по удалению груди и других инвазивных крупных вмешательств, для которых характерно повреждение периферических нервов и связанная с этим гиперчувствительность послеоперационной раны.

Габапентин

Габапентин эффективно блокирует высвобождение нейромедиаторов, обладающих возбуждающим действием. В крупных клинических исследованиях доказана роль габапентина в лечении хронической и невропатической боли. Она связана со способностью препарата снижать чувствительность спинного мозга, в том числе и после хирургического или травматического повреждения тканей.

Габапентин рекомендуют назначать пациентам после хирургического вмешательства, в том числе и с целью снижения доз наркотических анальгетиков. Доказана высокая эффективность препаратов габапентина для обезболивания при сильной головной боли напряжения, а также боли, связанной со спазмом сосудов головного мозга.

В отечественных аптеках габапентин продается под названиями Габагамма, Гапентек, Катэна, Нейронтин, Тебантин, Эгипентин и другие.

Прегабалин

Препарат, который имеет свойства, близкие к габапентину. Основным отличием является более длительный период полувыведения, в связи с чем именно прегабалин считается препаратом выбора для лечения острой боли, особенно у пожилых людей. К показаниям прегабалина относятся нейропатическая боль, фибромиалгия, а также послеоперационные боли. Оригинальный прегабалин выпускает американский концерн Пфайзер под названием Лирика. Кроме того, на рынке представлены и дженерики: Альгерика, Прабегин, Прегабалин Зентива, Прегабалин-Рихтер и Прегабалин Канон.

Как видим, обезболивающих препаратов великое множество, в которое входят рецептурные и безрецептурные, таблетированные и инъекционные, сильные и не очень, современные и проверенные временем лекарства. Выбрать из этого разнообразия средство, которое нужно именно вам именно сейчас, не так просто, поэтому лучше положиться на знания врача и фармацевта. Положиться и жить без боли.

Болевой синдром является серьезной проблемой и буквально выбивает человека из повседневной жизни. При подобном недомогании понижается работоспособность, тяжело учиться и выполнять повседневные дела. Помочь с решением данной проблемы могут специальные препараты - анальгетики. В этой статье мы расскажем, какими характеристиками они обладают, рассмотрим механизм их действия, а также дадим пару советов, каким образом можно быстро справиться с болевыми ощущениями.

Действие анальгетиков

Препараты от боли называются анальгетиками. Они действуют избирательно на определенные ткани организма. По своему действию они, как правило, не только ликвидируют боль, но и выступают в качестве жаропонижающего. Но необходимо понимать, что этот тип лекарств не устраняет причину возникновения болевого синдрома, а лишь облегчает ощущения пациента.

Тем не менее, важно понимать, что способен помочь организму преодолеть последствия какой-либо травмы. Воспаления или заболевания. Рассмотрим механизм действия различных анальгетиков ниже.

Механизм действия анальгетиков

Действие препаратов этой группы отличается по механизму воздействия на мозг и очаг повреждения. Самыми сильными считаются препараты, воздействующие на опиоидные рецепторы в нервной системе и подавляющие боль на уровне передачи импульсов в головной мозг. Данные вещества относятся к наркотическим медикаментам. Их можно принимать только по назначению врача. Для их покупки необходим специальный рецепт, поскольку зачастую данная категория анальгетиков может вызывать привыкание. Механизм действия анальгетиков этого вида довольно простой. Они попадают в мозг через кровь, блокируя ощущение боли.

Широко распространены другие виды обезболивающих средств - так называемые простые анальгетики, часто применяющиеся как анальгетики от головной боли . Эти лекарства доступны пациентам без рецепта. Они оказывают воздействие непосредственно на очаг повреждения нервной системы. Таким образом, препараты устраняют боль в месте её возникновения. Кроме того, эти лекарства не вызывают никакой зависимости, в отличие от вышеописанных опиатов.

На сегодняшний день их существует достаточно много. К часто применяемым анальгетикам относятся лекарства на основе парацетамола . Парацетамол признан ВОЗ эталонным анальгетиком по соотношению эффективность/безопасность и включен в список основных лекарственных средств*. Одним из популярных препаратов на основе парацетамола является Некст®. Этот препарат содержит в себе также ибупрофен. На примере препарата Некст® рассмотрим механизм действия данных веществ на организм человека.

Парацетамол — это простой ненаркотический анальгетик, чаще всего применяющийся для снижения температуры и как анальгетик от головной боли . При приеме он оказывает действие на центры боли и терморегуляции в нервной системе человека. Его отличительной особенностью является низкий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Кроме того, благодаря быстрому всасыванию, уменьшение боли после приема парацетамола можно ощутить уже через 15-30 минут**.

Второй компонент анальгетика от головной боли Некст® — ибупрофен. Он представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, т.е. действует в очаге повреждения, подавляя воспаление и блокируя боль в месте ее возникновения. Комбинация с парацетамолом обеспечивает комплексное воздействие - на центральный и периферический механизмы формирования болевого синдрома.

При болевых ощущениях, не связанных с воспалительными процессами, для облегчения состояния часто достаточно принять препарат с действующим веществом - парацетамолом. В том случае, если боль связана с повреждением, сопровождающимся воспалением, больше подойдет препарат с действующим веществом - ибупрофеном. С учетом того, что Некст® содержит в себе оба этих компонента, это лекарство можно считать более универсальным.

Так когда же стоит принимать Некст®?

Для каждого случая существуют разные препараты. За счет своей универсальности, Некст® можно принимать в различных ситуациях. К примеру, в случае:

• болей в спине и пояснице;
• головных болях разного происхождения, в т.ч. при мигрени;
• менструальных болей;
• болей в мышцах и т. д.

Важно соблюдать дозировку. При этом не следует принимать анальгетик при появлении дискомфорта в области живота. Помните, что для облегчения симптомов гастрита, дисбактериоза или язвы использовать лекарство бессмысленно - оно не даст полезного эффект, а даже может навредить. Сначала нужно точно установить причину возникновения болевого синдрома. Только после этого можно приступать к решению этой проблемы.

5 правил приема анальгетика

Чтобы более корректно использовать препарат, мы подготовили несколько правил.

• Нельзя принимать анальгетик в дозе выше максимальной разрешенной дозы, указанной в инструкции . Такие действия способны вызвать негативные последствия. Риск побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.
• Если болевой синдром достаточно интенсивный, лучше сразу принять максимальную разовую (не суточную!) дозу одного препарата, чем употреблять одновременно несколько лекарств в минимальной дозе.
• Всегда запивайте анальгетики стаканом воды.
• Если вы принимаете обезболивающие средства, откажитесь от употребления алкоголя. Сочетание лекарства и спиртного может вызвать негативные последствия.
• Корректно выбирайте форму приема анальгетиков. Наиболее распространенный способ употребления препаратов — пероральный, но в ряде случаев по тем или иным причинам могут использоваться и другие способы, лучше обсудить это с врачом.

Соблюдение этих правил позволит снизить риск побочных эффектов при приеме анальгетиков. Хотя препараты на основе ибупрофена и парацетамола и имеют благоприятный профиль безопасности и отпускаются без рецепта, лучше минимизировать возможные риски.

Первоначально целесообразно обходиться минимальной дозой лекарства. Таким образом можно подобрать наиболее подходящую дозировку, т.к. она зависит не только от вида и силы боли, но и от индивидуальной чувствительности организма.

Препарат от боли

Если есть потребность в анальгетике от головной боли , от боли в пояснице и ряда других болевых синдромов, можно попробовать Некст®.

Некст® — это препарат, который оказывает быстрое и выраженное терапевтическое действие***. Использование этого анальгетика не требует рецепта врача. Благодаря комплексному действию на несколько механизмов возникновения боли, Некст® способен помочь при самых разных видах боли.

* ШИФМАН Е. М., ЕРШОВ А. Л. ОБЩАЯ РЕАНИМАТОЛОГИЯ, 2007, III; 1. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для взрослых, 18-е издание, 2013 г.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Onset of acetaminophen analgesia: comparison of oral and intravenous routes after third molar surgery. Br J Anaesth. 2005 May;94(5):642-8.
Моллер П.Л, Синдет-Педерсен С, Петерсен С.Т. и др. Начало анальгезирующего действия ацетаминофена: сравнение перорального и инъекционного введения при пост-операционной анальгезии. Британский журнал Анальгезии. Май 2005, 94(5):642-8.

*** Согласно инструкции по медицинскому применению препарата

Л ЕКЦИЯ екци я № 9 109

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА.

План лекции.

22. Анальгетические средства (определение, классификация , сравнительная характеристика групп препаратов ).

23. Наркотические анальгетики: определение, классификация (с учетом влияния на опиатные рецепторы), механизм действия.

22. Сравнительная характеристика групп анальгетиков.

22. Фармакологическая характеристика ненаркотических анальгетиков (анальгетиков-антипиретиков), применение.

23. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы, их взаимосвязь.

23. Наркотические анальгетики: определение, класс и фикация (с учетом влияния на опиатные рецепторы), механизм действия, сравнительная характеристика, применение.

23. Медико-биологические и социальные проблемы опийных наркоманий.

23. Острое отравление морфином (клиника, лекарственная помощь).

Л екция ЕКЦИЯ № 109 10

Анальгезирующие средства.

Ноцицептивная система - это система, которая обеспечивает поступление в мозг болевых ощущений. Сообщение о боли идут в головной мозг по двум различным путям (рис. 10.1).

Первый путь передачи боли (красный).: эЭто миелинизированные быстропроводящие толстые волокна. Их активация дает ощущение острой боли. Эти волокна (“быстрый путь”) направляются от болевых рецепторов прямо в таламус. и далее Затем в сенсорную и двигательную области задней центральной извилины коры головного мозга. Эта система выполняет функцию предупреждения. Она нНемедленно доставляет информацию в мозге о повреждении, его размерах и локализации. Она оОтвечает на вопрос “где болит?”

Второй путь передачи боли (синий).: Ббезмиелиновые медленно проводящие волокна. При их возбуждении возникает разлитая ноющая боль. Эти волокна (“медленный путь”) идут от болевых рецепторов к ретикулярной формации, гипоталамусу, таламусу и лимбической системе. Заканчиваются в верхней лобной и теменной извилине коры головного мозга. Наличие большого числа синапсов, отсутствие миелиновой оболочки и меньшая толщина волокон замедляют прохождение импульсов по этому пути. Эта система позволяет человеку, получившему травму, приписывать своим ощущениям те или иные качества. Она дает ответ на вопрос: «Как болит»?

Боль передают: ацетилхолин, норэпинефрин, дофамин, серотонин и субстанция Р.

23. Антиноцицептиная система .

Это система, которая тормозит поступление в мозг болевых ощущений.

23. Взаимосвязь ноцицептивной и антиноцицептивной систем.

На телах нейронов, ноцицептивной системы, передающей боль, имеются синапсы с другими нейронами. Это нейроны антиноцицептивной системы, которая как тень следует за ней. Они выделяют 3 типа медиаторова, каждый из которых состоящите из 5 аминокислот: 1) эндорфин-;, 2) энкефалин-;, 3) динорфин. Каждый из них преимущественно вВозбуждаеют собственный опиоидныей рецепторы на телах нейронов ноцицептивной системы: 1) эндорфин – мю, 2) энкефалин -– дельта, и 3) 3) динорфин - каппа опиоидный рецептор. Возбуждение опиоидных рецепторов вызывает фармакологические эффекты (рис. 10.2).

22. Определение.

22. Классификация.

1. Наркотические (опиоидные) и 2) ненаркотические (неопиоидные) анальгетики.

22. Опиоидные анальгетики.

22. Определение.

Это вещества, способные при резорбтивном действии подавлять внутрицентральное проведение и восприятие боли, а при повторном применении вызывать психическую и физическую зависимость (морфинизм).

23. Классификация (рис. 10.3).

Морфин

Героин

Метадоин

Меперидин

Тримеперидин

Фентанил

Суфентанил

Кодеин

Пропоксифен

Бупренорфик

Пентазоцин

Трамадол

Налоксон

Натрексон

Рисунок 10.3 Опиоидные анальгетики и антагонисты.

22. Анальгетические средства.

22. Определение.

Анальгетические средства – это средства, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и без угнетения других видов чувствительности.

тическ

тические.Н).

22. Наркотические Опиоидные анальгетики.

– эЭ

23. Классификация наркотических (опиоидных) анальгетиков (с учетом влияния на опиатные рецепторы) (рис. 10.3).

1.Вызывают гиперполяризацию и торможение нейронов ноцицептивной системы за счет выхода из них K + .

2. Уменьшают поступление С a ++ в пресинаптические нервные окончания нейронов ноцицептивной системы. Си, тем самым, снижаюется высвобождение медиатора в синапс.

Опиоидные рецепторы.

Серпентинные. Сопряжены с G -белком. Экзогенные опиоиды подражают действию эндогенных. Вопиопептинов и вызывают эффекты в зависимости от типа опиоидных рецепторов, которые они возбуждают (рис. 10.4).

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики. Это вещества, проявляющие умеренный анальгезирующий эффект преимущественно на патогенетическом уровне, блокируя образование и действие на болевые окончания тканевых “альгогенных” веществ, которые образуются при воспалении, ишемии и травматизации тканей.

22. Сравнительная характеристика групп препаратов (рис. 10.1).

2 3. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы.

Ноцицептивная система - это система, которая обеспечивает поступление в мозг болевых ощущений. Сообщение о боли идут в головной мозг по двум различным путям (рис. 10.2).

Первый путь передачи боли: это миелинизированные быстропроводящие толстые волокна, их активация дает ощущение острой боли. Эти волокна (“быстрый путь”) направляются от болевых центров прямо в таламус и далее в сенсорную и двигательную области задней центральной извилины коры головного мозга. Эта система выполняет функцию предупреждения, она немедленно доставляет информацию о повреждении, его размерах и локализации. Она отвечает на вопрос “ Где болит ?”

Второй путь передачи боли: безмиелиновые медленно проводящие волокна. При их возбуждении возникает разлитая ноющая боль. Эти волокна (“медленный путь”) идут от болевых рецепторов к ретикулярной формации, гипоталамусу, таламусу, лимбической системе. Заканчиваются в верхней лобной и теменной извилине коры головного мозга. Наличие большого числа синапсов, отсутствие миелиновой оболочки и меньшая толщина волокон замедляют прохождение импульсов по этому пути. Эта система позволяет человеку, получившему травму, приписывать своим ощущениям те или иные качества. Она дает ответ на вопрос: «Как болит»? Боль передают: ацетилхолин, норэпинефрин, дофамин, серотонин и субстанция Р.

23. Антиноцицептиная система . Это система, которая тормозит поступление в мозг болевых ощущений.

23. Взаимосвязь полицептивной и антиноцицептивной систем.

На телах нейронов, ноцицептивной, передающей чувство боли, имеются синапсы с другими нейронами. Это нейроны антиноцицептивной системы, которая как тень следует за ней. Они выделяют 3 типа медиаторов, каждый из которых состоит из 5 аминокислот: 1) эндорфин; 2) энкефалин; 3) динорфин. Каждый из них преимущественно возбуждает собственный опиоидный рецептор: 1) эндорфин –МЮ, 2) энкефалин-дельта и 3) динорфин-каппа опиоидный раствор. Возбуждение опиоидных рецепторов вызывает эффекты (рис. 4).

У людей с недостаточной выработкой опиопептинов, слабый удар или царапина вызывают сильную боль. Наибольшее количество опиопептинов выделяется в области центрального околоводопроводного вещества. Они тормозят проведение болевых импульсов в ЦНС.

23. Наркотические (опиоидные) анальгетики.

23. Определение.

Опиоидные анальгетики – это препараты, способные при резорбтивном действии подавлять внутрицентральное проведение и восприятие боли, а при повторном применении вызывать психическую и физическую зависимость (морфинизм).

23. Классификация наркотических (опиоидных) анальгетиков (с учетом влияния на опиатные рецепторы) (рис. 10.5).

23. Механизм действия опиоидных анальгетиков.

1. Вызывают гиперполяризацию и торможение нейронов ноцицептивной системы за счет выхода из них K + .
2. Уменьшают выход С a ++ в пресинаптические нервные окончания и, тем самым, снижая высвобождение медиатора. Опиоидные рецепторы-серпентинные сопряжены с G -белками. Экзогенные опиоиды подражают действию эндогенных опиопептинов от типа опиоидных рецепторов, которые они возбуждают (рис. 4).

23. Сравнительная характеристика и применение опиоидных анальгетиков.

Сильные агонисты.

Обладают высоким сродством к мю-рецепторам и, различноеменьшим сродством к дельта-, и каппа-рецепторам.

Влияние на ЦНС.

Это: 1) анальгезия,; 2) эйфория,; 3) заторможенность,; 4) угнетение дыхания, 5) угнетение кашля, 6) миоз, 7) тошнота и рвота, 8) брадикардия. При повторном введении развивается выраженная толерантность к этим эффектам.

1. Анальгезия. Больные получающие сильные агонисты, не чувствуют боль, но чувствительность сохраняется. То есть боль воспринимается как что-то приятное.

2. Эйфория . Больной, ощущающий боль, или наркоман после введения сильных агонистов, испытывают сильное удовлетворение и благополучие. Исчезают тревога и дискомфорт. Эйфория обусловлена стимуляцией вентральной покрышки.

3. Заторможенность . Проявляется сонливостью, затуманиванием сознания, нарушением способности к рассуждению. Сон развивается чаще у молодых здоровых людей, чем у пожилых. Он не глубокий. Сочетание сильных агонистов с седативными и снотворнымиогипнотическими средствами потенцирует их действие. Более выраженным седативным действием обладает морфин . и вВ меньшей степени - синтетические вещества ммеперидин и, фентанил .

4. Угнетение дыхания . Дозозависимое.ы До остановки. мМеханизм: уменьшается чувствительность нейронов дыхательного центра к СО 2 . В результате угнетения дыхания в крови накапливается СО 2 . Это приводит к расширению и уменьшению сопротивляемости мозговых сосудов. Повышается мозговой кровоток и внутричерепное давление. Поэтому морфин противопоказан людям с тяжелым поражением мозга.

Примечание. Угнетение дыхкния - причина смерти при острой передозировке опиоидов.

5. Угнетение кашля. Не коррелирует с обезболивающим действием и угнетением дыхания. Рецепторы, вовлеченные в противокашлевое действие, отличаются от таковых, вовлеченных в обезболивание.

Подавление кашля опиоидами кашля может привести к накоплению секрета с последующей обструкцией дыхательных путей и ателектазам. К этому эффекту развивается толерантность.

6) МиозМиоз (сС ). Опиоиды возбуждают ядра глазодвигательных нервов. Увеличевается парасимпатическая стимуляция глаз. Толерантность не развивается. У всех наркоманов выясняют состояние зрачка.

Прим е чание . Это важный диагностический прием. В большинстве других случаев комы и угнетения дыхания развивается мидриаз. Миоз устраняют атропин и антагонист.

7.8. Тошнота и рвота. Опиоидные анальгетики активируют триггерную хеморецепторную зону ствола мозга и могут вызвать тошноту и рвоту. Стимулируют вестибулярный аппарат. При движении тошнота и рвота усиливаются. Рвота не вызывает неприятных ощущений.

Примечание. Рвотный центр угнетают.

8. Брадикардия . Следствие стимуляции ядер блуждающих нервов.

Нейроэндокринные эффекты . Сильные агонисты ингибируют высвобождение гонадотропин и кортикотропин рилизинг гормонов. Снижают концентрацию: лютеинизирующего, фолликулостимулирующего, адренокортикотропного гормонов и бета-эндорфинов; тестостерона и кортизола. Повышают высвобождение пролактина и гормона роста за счет ослабления на них дофаминергического ингибирующего действия.

Периферические эффекты.

Ригидность мышц туловища . Сильные агонисты повышают тонус скелетной мускулатуры. Действие развивается на спинальном уровне. Уменьшается эффективность работы грудных мышц. Снижается легочная вентиляция. Эффект наиболее выражен при быстром внутривенном введении больших доз липофильных опиоидов (фентанил , суфентанил ). Устраняется опиоидными антагонистами. учащается СО 2

ЖКТ . Запор. Опиоидные рецепторы имеют высокую плотность в ЖКТ. Механизм. Блокируется выделение ацетилхолина в ЖКТ.

Мочеполовая система. Опиоиды снижают интенсивность кровотока в почках и снижают их функцию. Тонус мочеточников и мочевого пузыря повышается. Увеличение тонуса сфинктера уретры приводит к задержке мочи, особенно в послеоперационном периоде.

Матка . Опиоидные анальгетики удлиняют родовой акт.иф

Другие эффекты . Опиоидные анальгетики вызывают покраснение кожи и ощущение тепла за счет (расширенияе сосудов.), иИногда сочетающиесябывает с потливостью и крапивницаей. Эти реакции связаны с:

центральными эффектами и;

выделением гистамина из тучных клеток.

Толерантность и физическая зависимость .

При часто повторяющихся введениях в лечебных дозах морфина и его аналогов развивается толерантность. Для получения ответа, равного первоначальному, приходится увеличивать дозу. С этого периода формируется физическая зависимость. Становится необходимым продолжение введения вещества для предупреждения возникновения синдрома отмены или абстиненции.

Механизмы развития толерантности и физической зависимости:

1) :

изменение системы вторичных посредников; 2)

ингибирование аденилатциклазы; 3)

синтез G -белков.

Степень толерантности к некоторым эффектам опиоидов рис. .10.5).

Опиоидные анальгетики проникают через плаценту. Их применение для обезболивания в акушерстве может привести к рождению ребенка с угнетенным дыханием.

Новорожденные, родившиеся от матерей-наркоманок, характеризуются физической зависимостью с симптомами отмены опиоидов, если они не поступают в их организм.

Характеристика препаратов.

Морфин . Эффективен при лечении тяжелого болевого синдрома.

Применение.

Обезболивание. Вызываюет обезболивание и засыпание. Это важно, особенно в реанимации после операции. Может использоваться, как дополнение к снотворному действию при наличии боли снижается.

Лечение поноса. Морфин снижает сократимость гладкой мускулатуры кишечника и повышает ее тонус. Применяют при холере.

Облегчение кашля . Морфин подавляет кашлевой рефлекс. Чс; однако чаще используют кодеин или декстрометорфан .

Побочное действие. Тяжелое угнетение дыхания, рвота, дистрофияфория, гипотония. Повышает

Увеличение внутричерепногое давленияе. Это Пприводит к ишемии головного и спинного мозга. При гипертрофии простаты может вызвать острую задержку мочеотделения. Серьезное осложнение – угнетение дыхания при эмфиземе и у больных с легочно-сердечными заболеваниями.

Героин.

Получение. (рис. 6).

Героин. Не встречается в природе. Полученают путем при ацетилированиия морфина в позиции, обозначенной точкой (рис. 10.6).

Действие. В 3 раза сильнее морфина. Вызывает выраженную эфарию.

Фармакокинетмка.

Это Героин более жирорастворим. Быстрее морфина проникает через гематоэнцефалический барьер,. В мозгу превращается в морфин . вызывая выраженную эйфорию приПри вызывает выраженную эйфорию Применение . Не используется в медицине.

Метадон . Синтетический пероральный опиоид. . В. Ддольше

Механизм действия. Метадон преимущественно возбуждает мю-рецепторы.обладает выраженным действием на мио-рецепторы.

Действие. Обезболивающая активность метадона эквивалентна морфину . Обладает сильным обезболивающим действием при приеме через рот.

Примечание . Морфин , чвсасывается из ЖКТ частично. Сужение зрачка и угнетение дыхания метадоном длиятся 24 часа. Повышает давление в желчных протоках и вызывает запоры. Эйфория выражена в меньшей степени, чем у морфина.

Фармакокинетмка.

Метадон хорошо всасывается при приеме через рот.

Применение. 1. Для контроля симптомов отмены у героиновых и морфиновых наркоманов. 2. Для лечения наркоманов. Больных затем медленно выводилият из метадоновой зависимости.

Примечание. Метадон вызывает средней степени выраженности синдромы отмены,. Он протекает не так тяжелокоторые развиваются,. Переносится легче. чем синдромы отмены от морфина .

Побочное действие . Наркомания. Синдромы отмены выражены в средней степени и более длительные (от дней до недель).

Меперидин. С Меперидин – синтетический опиоид для приёма через рот и парентерально.

Механизм действия . Агонист опиоидных рецепторов, особенно каппа.

Действие.

Дыхание. Угнетение. дыхания как у морфина .

Сердечно-сосудистая система. Незначительное действие при приеме через рот. При внутривенном введении вызывает: 1) снижение периферической сопротивляемости сосудов и 2) увеличение периферического тока крови; 32) тахикардию. Последняя – за счет антимускариновых свойств. Обладает отрицательным инотропным действием. Расширяет сосуды мозга и повышает давление ликвора.

ЖКТ. Меперидин сокращает гладкую мускулатуру. Приводит к запорам.

Глаз . Меперидин , в отличие от морфина , вызывает расширение зрачка.

Применение . Меперидин вызывает обезболивание при тяжелой боли. В отличие от морфина не используется при поносе или кашле. Вызывает менее выраженную задержку мочеотделения, чем морфин .

Побочное действие. Большие дозы меперидина вызывают дрожь, подергивание мышц и судороги. Отличается от других опиоидов тем, что в больших дозах расширяет зрачок и вызывает чрезмерные рефлексы. Меперидин – наркотик. Заменять морфин и героин при использовании наркоманами. У больных почечной недостаточностью накапливается его метаболит - нормеперидин. Развиваются судороги.

Подгруппа фентанила – фентанил , суфентанил и алфентанил .

Тримеперидин (промедол ).

Действие . Сильный анальгетик. при введениианестетиковСлабее морфина угнетает дыхание, ядра блуждающего нерва и рвотный центр. Спазмолитик, но стимулирует матку.

Фармакокинетмка.

Быстро всасывается. Эффективен при приёме внутрь и при парентеральном введении.

Взаимодействие . Усиливает действие местных анестетиков.

Фентанил .

Действие. По силе обезболивающего действия в 80 раз превосходит морфин .

Фармакокинетмка.

Обладает быстрым началом и короткой (15-30 минут) продолжительностью действия.

Взаимодействие .В комбинации с дроперидолом он вызывает разобщенную анестезию (нейролептанальгезия).

Суфентанил . Действие. – вВ 5-7 раз активнее фентанила .

Умеренные агонисты.

Кодеин . Действие. Слабее, чем морфина . Однако при приеме внутрь кодеин эффективнее его морфина .

Применение. Редко используются самостоятельно. Чаще в сочетанных лекарственных формах с аспирином , парацетамолом и другими НПВС. Обладает хорошим противокашлевым действием в дозах, которые не устраняют боль. Обезболивающее действие эквивалентно аспирину .

Побочные действия. Кодеин вызывает менее выраженную эйфорию, чем морфин . Редко вызывает наркоманию. [Примечание:. В Для устранения кашля вместо кодеина используют декстраметорфан . Это синтетическое вещеНство не обладает обезболивающим действием. Имеет низкий потенциал зависимости].

Слабые агонисты.

Пропоксифен .

Действие. Производное метадона . При парентеральном применении вызывает обезболивание, которое в 2 раза слабее, чем у кодеина . При приеме через рот его активность составляет только 1/3 от таковой у кодеина .

Фармакокинетмка. Хорошо всасывается после приема через рот с пиком уровня в плазме через 1 час. Метаболизируется в печени.

Применение . В комбинации с аспирином для усиления обезболивающего действия.

Побочные действия. черезМТошнота, апорексия, запоры.

Передозировка . Заторможенность, угнетение дыхания, судороги, галлюцинации. Кардиотоксичность и отек легкого.

Помощь при передозировке . Налоксоном . Устроняет заторможенность и угнетение дыхания, но не кардиотоксичность. При

Взаимодействие . С алкоголем и успокаивающими средствами. Развивается тяжелое угнетение ЦНС, приводящее к смерти от угнетения дыхания и развития кардиотоксичности.

Частичные агонисты .

Бупренорфин . Активный и длительно действующий опиоид. Частичный агонист мю-рецепторов.

Действие. Длительное. действие оОбусловлено прочным связыванием с мю-рецеторами.

Примечание. Используют при Для детоксикации и поддерживающем лечении героиновых наркоманов.

Агонисты-антагонисты. (рис. 10.7).

Механизм действия. СОпиоиды, которые стимулируют одни, но блокируют другие рецепторы (рис. 10.7),.

Действие. называются агонистами-антагонистами.У людей, которые недавно получили опиоиды, агонисты-антагонисты обладают агонистическим действием. Ис устранения У больных с зависимостью к опиоидам, обладают антагонистическим действием. О, обостряют симптомы отмены. Вызывают не скорее дистрофию, чем эйфорию, а дисфорию (плохое настроение).

Примечание. Болевой синдром.

Характеристика препаратов. .

Пентозоцин .

Механизм действия. Агонист каппа-, и дельта- и сСлабыйОбладает слабой антагонистической активностью к мю- и дельта-рецепторамов. ИюустраненияПрименяют

Действие. Эйфория, менее выражена, чем у морфина.

Фармакокинетмка. Применяют через рот и парентерально.

Примечание. Умеренная боль. Для снижения симптомов зависимости к морфину.

Побочные действия. В больших дозах угнетает дыхание и перистальтику ЖКТ,. Повышает повышает кровяное давление. Может и может Вызывает галлюцинации, кошмары и головокружение. При стенокардии пентазоцин повышает давление в аорте и легочной артерии. Поэтому и, поэтому повышает нагрузку на сердце. Снижает ток крови в почкахпочке.

Взаимодействие. С морфином. Не устраняет угнетение дыхания,. Может мптомы

Трамадол .

Примечание. Сильный анальгетик.

Фармакокинетмка . Назначают внутрь и парентерально. Действует быстро и долго.

Прим введенииПрименение . Сильные боли. Особенно у онкобольных.

Частичные агонисты .

Бупренорфин – активный и длительно действующий опиоид. Частичный агонист мю-рецептор. Длительное действие обусловлено прочным связыванием с мю-рецеторами, что делает его устойчивым к устранению налоксоном . Используют при детоксикации и поддерживающем лечении героиновых наркоманов.

Антагонисты.

Строение. Производные морфина с громоздкими заместителями у атома азота (см. рис. 10.7).

Механизм действия. Блокада опиоиднымх рецепторов особенно с мюи блокируют их.

Действие. вызывают обусловленный рецептором ответ. Нормальные люди - не действует. Наркоманы быстро приводят к прекращению действия героина. Развивается синдрома отмены. Механизм: вытесняют героин с рецептора.

Характеристика препаратов. (см. рис. 10.7).

Налоксон .

Механизм действия. Конкурентный антагонист опиоидныхов. Быстро вытесняет их из рецепторов. Блокирует рецептор (рис 10.7). рецепторов.

Применение . Передозировка опиоидов. (рис 10.7).

В течение 30 секунд после внутривенного введения налоксона угнетение дыхания и кома, характерные для передозировки героина, исчезают,. Возвращается сознание, появляется приводя больных в чувство и настороженность. Налоксон – конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Налтрексон . См. налоксон .

Действие . Действует дольше н а локсона. подобно налоксону . Обладает более длительным действием, чем налоксон . При однократном приёме внутрь блокирует действие инъецированного героина в течение 48 часов. [Примечание. Толерантность и синдром отмены к налтрексону и налоксону не развивается].

Применение. Июся 1. Налтрексон применяют при создании опиатзависимых поддерживающих программ для лечения наркоманов. У больных с зависимостью к опиоидам, которые внешне выглядят нормально налтрексон вызывает абстинентный синдром. 2.. При длительном применении не развивается синдром НС нижает тягу к алкоголю у хронических алкоголиков.

23. Медико-биологические проблемы опийных наркоманий.

1. Риск смертельной передозировки. 2.

Полинаркомания. Алкоголь, седативные и стимуляторы заменители опиоидов. 3.

Гепатит В. 4.

СПИД. 5.

Бактериальные инфекции с септическими осложнениями (менингиты, остеомиелиты, абсцессы во внутренних органах).

23. Социальные проблемы опийных наркоманий.

Убийства, самоубийства, несчастные случаи, расходы общества на лечение наркоманов, распад семьи.

23. Острое отравление морфином: клиника.

Эйфория, беспокойство, ощущение жара, сухость во рту, головокружение, головная боль, потливость, позывы к мочеиспусканию, сонливость, оглушенность, кома. Редкое (3-5 дыханий в минуту) и поверхностное дыхание. Снижение АД, точечные резко суженные зрачки. ([Примечание. По мере прогрессирования гипоксии зрачки– расширяются]). П; пововышенные спинальные рефлексы, гипотермия,. С смерть в результате паралича дыхательного центра.

23. Лекарственная помощь. Налоксон в вену.

Применение опиоидов (резюме)..

Морфин . Боль, понос при холере, кашель при переломе рёбер.

Героин. Не Не применяется.

Метадон . Для контроля симптомов отмены у наркоманов.

Меперидин . Тримеперидин. Боль..

Фентанил . Для разобщенной анестезии (с дроперид о лом ).

Суфентанил . Боль.

Кодеин . Кашель.

Пропоксифен . С НПФС при болях воспалительного происхождения.

Бупренорфин и пентазоцин . Лечение героиновых наркоманов.

Трамадол . Боли у онкобольных.

Налоксон . При передозировке опиоидов (кома, угнетение дыхания).я). Для снижения влечения к алкоголю.

Налтрексон . Для снижения влечения к алкоголю.

22. Ненаркотическипиоидные анальгетики.

Определение. Это вещества, проявляющие умеренный анальгезирующий эффект преимущественно на патогенетическом уровне, блокируя образование и действие на болевые окончания тканевых “ альгогенных ” веществ, которые образуются при: 1) воспалении, 2) ишемии и 3) травматизации тканей.

22. Фармакологическая характеристика неопиоидных анальгетиков (анальгетиков-антипиретиков), применение.

е. Не Снимают боль и но Но снижают температуру тела (анальгетиками-антипиретиками). анальгетикамипосколькупотому чтоНе вызывают физическую зависимость.

Это нестероидные противовоспалительные средства со слабо выраженной противовоспалительной активностью или не обладающие ею. (рис. 10.2).

Классификация (рис 10.8).

Анальгезирующий эффект .

В большой степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности исходящих из тканей эктодермального происхождения (мышцы, суставы, сухожилия, нервные стволы, ЦНС, зубы). При сильных висцеральных болях мало эффективны.еми [Примечание. Метамизол и кеторолак эффективны при коликах и послеоперационных болях. Их эффективность при почечной колике, связана с торможением образования простагландина Е 2 в почках за счет ингибирования циклооксигеназы. Снижается почечный кровоток и образование мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции. Обеспечивает длительный обезболивающий эффект ] . Блокада неожиданныминеопиоидными анальгетиками превращения арахидоновой кислоты в простагландины является основным в их обезболивающей активности при болях различной локализации. [Примечание. Простагландины вызывают боль путем сенсибилизации рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействием, понижая порог болевой чувствительности].

Кроме того, анальгезирующий эффект неопиоидных анальгетиков связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Жаропонижающий эффект.

Снижают температуру тела только при лихорадке. На нормальную температуру не влияют.

Механизм жаропонижающего действия.

Простагландин Е 2 повышает чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина – 1 и других), образующихся в организме под влиянием микроорганизмов, вирусов и токсинов. Блокируя синтез простагландина Е 2 , они снижают повышенную температуру тела.

Применение.

Ревматизм; ревматоидный, подагрический и псориатический артриты; анкилозирующий спондилит, синдром Рейтера. [Примечание. Синдром Рейтера – это уретрит + иридоциклит + артрит → уретроокулосиновиальный синдром] . При ревматоидном артрите оказывают только симптоматический эффект. Не влиют на течение заболевания. Не могут приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. Но облегчение, которое неопиоидные анальгетики приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что больные не могут обойтись без них.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма). Чаще местно (мази, кремы, гели).

3.2. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

43Почечная и печеночная колика.

45Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

56Лихорадка (как правило,(при температуре выше 38,5 ْ С ) .

67Дисменорея. Применяют при первичной дисменорее для купирования болевого синдрома, связанного с повышением тонуса матки вследствие гиперпродукции простагландина F 2а . Помимо анальгезирующего действия, уменьшают объем кровопотери. Назначают при первом появлении болей 3-х дневным курсом или накануне месячных. При таком кратковременном лечении их побочное действие не развивается.

Противопоказания.

Неопиоидные анальгетики противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (особенно в стадии обострения), выраженных нарушениях функции печени и почек, костного мозга, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности.

Предосторожности.

Неопиоидные анальгетики должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также людям, у которых раньше регистрировались побочные эффекты при приеме НПВС.

Пожилым больным назначают минимально эффективные дозы короткими курсами.

Побочное действие.

ЖКТ . Диспеп c ические расстройства. Эрозии, язвы желудка и 12-и перстной кишки. Кровотечения и перфорации ЖКТ.

Механизмы ЖКТ – токсичности: 1)ингибирование активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ -1), контролирующей выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ (основной механизм).; 2)локальное повреждение неопиоидными анальгетиками слизистой, поскольку большинство их является органическими кислотами.

Блокада ЦОГ- 1 – результат системного действия неопиоидных анальгетиков. Обуславливает гастротоксичность при любом пути введения.

Поражение слизистой желудка неопиоидными анальгетиками протекает в 3 стадии: 1) торможение синтеза простагландинов в слизистой; 22) уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи и бикарбонатов; 13) изъязвление;. Возможно также

2) локальное повреждение неопиоидными анальгетиками слизистой, поскольку большинство из них являеются органическими кислотами.

Проблема гастротоксичности неопиоидных анальгетиков осложняется их анальгезирующим действием. На фоне отсутствия боли обнаруживается выраженное изъязвление слизистой желудка.

Почки.

Нефротоксичность. Развивается по двум механизмам. 1. Блокада синтеза простагландина Е 2 и простациклина в почках вызывает сужение сосудов и ухудшение почечного кровотока. Развивается ишемия почек. С, снижается клубочковая фильтрация и диурез. Развиваются нарушения водно-электролитного обмена: (задержка воды, отеки, гипернатриемия, повышение давления крови).

2. Прямое повреждение паренхимы почек с развитием интерстициального нефрита («анальгетическая нефропатия»). Возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.

Гематотоксичность . Метамизол и пропифиназон могут вызвать апластическую анемию и агранулоцитоз.

Коагулопатия . Торможение образования протромбина в печени и агрегации тромбоцитов. Результат – кровотечение (чаще ЖКТ).

Реакции гиперчувствительности (аллергия) .

Сыпи, отек Квинке, анафилактичекий шок, синдромы Лайела и Стивенса - Джонсаона. Чаще (чаще вызывают метамизол и пропифиназон ).

Бронхоспазм. У больных бронхиальной астмой.

Механизм бронхоспазма:

1) аллергия (повышенная чувствительность);

2) торможение синтеза простагландина Е 2 , который является эндогенным бронходилататором;

3) увеличение синтеза лейкотриенов (бронхоконстрикторы).

Удлинение беременности и замедление родов .

Связано с тем, что простагландины Е 2 и F 2α стимулируют миометрий. Их синтез тормозится.

ыВзаимодействияе.

С непрямыми антикоагулятами и пероральными гипогликемическими средствами. Усилваение действия последних.

Механизм. 1. Вытеснение из центров связывание на альбумине. 2. С гипотензивными и мочегонными. Ослабляют действие.

3. С мочегонными. Нефротоксияность.

Механизм. Рис. 24.5

4. С аминогликозидными антибиотиками и дигоксином. Усиление токсичности последних.

5. С алюминийсодержащие антациды (альмагель , маалокс ) а такжеи холестирамин. Снижение всасывания неопиоидных анальгетиков.

6. С седативными и опиоидными анальгетиками. Усиление обезболивающего действия.

Характеристика отдельных препаратов.

Мефенамовая кислота .

Механизм действия. Ингибирование биосинтеза простагландинов.

Действие . АнальгетикОбладает анальгезирующими свойствами.

Противопоказана Фармакокинетика. Медленно всасывается,. Ччастично метаболизируется в печени. Т½ - 4 часа.

И Применение. Ревматизм : ревматизм, неспецифический инфекционный полиартрит, артралгии, миалгии, невралгии, головная и зубная боль.

Побочные действия . Более выраженное, чем у аспирину . Более токсична. Назначают до 1 недели.

Противопоказание. Детям.

Этофеномат .

Действие. Противовоспалительное и анальгезирующее.

Применение . Бурсит: бурсит, тендовагинит, суставной синдром, миозит, люмбаго, растяжения, вывихи, ушибы.

Метамизол (анальгин ).

Действие. Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, спазмолитическое действием.

Механизм анальгезирующего действия. Нарушение проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Быстро етсяаяя Фармакокинетика. Быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови – через 1-2 часа, Т½ - 2,5 часа.

Применение :. Головная боли различнобольго генеза (головная, невралгия, радикулит, ревматизм). При сильных болях вводят парентерально.

Побочное действие. Г : угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз), аллергические реакции, анафилактический шок (возможен при в/ввнутривенном введении).

Противопоказания .: Повышенная повышенная чучувствительность, нарушения кроветворения.

Пропифеназон .

Действие . Выраженное анальгезирующее и жаропонижающее. Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови – через 30 минут.

Применение. Входит в состав саридона и пливалгина .

Побочные действия. Безопасен.

Парацетамол .

Один – один из основных препаратов для лечения боли легкой и средней тяжести в тех случаях, когда нет необходимости в противовоспалительном эффекте. Слабый ингибитор синтеза простагландинов в периферических тканях.

Действие . И: парацетамол ингибирует биосинтез простагландинов в ЦНС. Развивается жаропонижающее и обезболивающее действие. Слабо влияет на циклооксигеназу в периферических тканях. Поэтому обладает слабой противовоспалительной активностью. Не влияет на функцию тромбоцитов или увеличиваютудлиняет время образования сгустка крови. Лишен многих свойств аспирина .

Применение . ГЭффективен при (головныхая, мышечныхая и послеродовыхая боляхи. При ревматоидных артритах используется как дополнение к противовоспалительной терапии с целью анальгезии.

Парацетамол – хороший заменитель обезболивающего и жаропонижающего действия аспирина у больных: 1) с жалобами со стороны ЖКТ, 2) у которых удлинение времени кровотечения не целесообразно, 3) которые не нуждаются в противовоспалительном действии аспирина .

Парацетамол – наилучшее обезболивающее и жаропонижающее средство у детей с вирусной инфекцией. [Примечание. Аспирин (вспомним, что аспирин повышает риск возникновения синдрома Рея) ] .

Парацетамол не является антагонистом урикозурического средства пробенецида и, поэтому, не противопоказан больным подагрой.

Побочное действие:. ВПокраснение кожи и незначительные аллергические реакции бывают. Могут наблюдаться минимальные нарушения в содержании лейкоцитов, но они проходят. Повышение активности печеночных ферментов, но без развития желтухи. Эффект обратим после прекращения приема.

Токсичность . Головокружение, возбуждение и нарушение ориентации. Некроз канальцев почек и гипогликемическая кома – редкие осложнения длительного лечения большими дозами парацетамола .

В дозах 10 г и более у взрослых может развиваться смертельный некроз печени вследствие истощения запасов глутатиона, расходуемого в реакциях детоксикации парацетамола . Ранние симптомы поражения печени – это тошнота, рвота, понос, боли в животе. Лечение. - а цетилцистеин – (предшественник глутатиона). Может может спасти жизнь, если его ввести не позднее в течение не более 20 часов после введения сверхдозы парацетамола . [Примечание. Прогноз хуже,Ранние симптомы поражения печени – это тошнота, рвота, понос, боли в животе. чем при передозировке аспирина ] .

Гемолитическая анемия и метгемоглобинемия. В отличие от аспирина , парацетамол не вызывает ЖКТ-кровотеченийя.

Противопоказания. Заболевания печени. ю

Кеторолак.

Действие. НПВСМощный анальгетик Нестероидное противовоспалительное средство средней продолжительности действия. Вместо морфина при послеоперационной боли легкой и средней степени тяжести. Только в 2,5 раза уступает морфину .

Побочное действие . Гастротоксичность и повышенная кровоточивость (антиагрегационное действие).

Взаимодействия. С опиоидными анальгетиками. Потенцируется анальгезия. Это позволяет применять их в меньших дозах.

С местными анестетиками. Внутривенное или внутрисуставное введение кеторолака с лидокаином или бупивакаином обеспечивает лучшее обезболивание, чем раздельное.

Предосторожности . Кеторолак нельзя применять перед длительными операциями с высоким риском кровотечений, а также для обезболивания родов, купирования боли при инфаркте миокарда.

22. Сравнительная характеристика опиоидных и неопиоидных анальгетиков (рис. 10.9).

Победить боль сегодня несложно: обезболивающие таблетки представлены в аптеках в широком ассортименте, и большая часть из них отпускается без рецепта. Но чтобы выбрать «правильный» анальгетик, нужно обратить внимание не только на его популярное название, но и на возможные побочные эффекты и противопоказания. Многие препараты могут оказаться опасными для здоровья и бесполезными в борьбе с тем или иным типом боли.

Классификация анальгетиков

Когда человек направляется в аптеку за обезболивающим, он не задумывается, какое именно средство ему нужно – лишь бы помогло унять боль. И только когда фармацевт начинает задавать кучу вопросов, становится ясно: подобрать нужное лекарство не так уж и просто.

Все известные в фармакологии обезболивающие препараты подразделяются на такие основные группы:

• НПВП – нестероидные противовоспалительные таблетки.
• Комбинированные и миотропные спазмолитики.
• Наркотические и специфические анальгетики.
• Комбинированные анальгетики.
• Пиразолоны, их комбинации.
• Антимигренозные средства.
• Ингибиторы ЦОГ-2.

Какое обезболивающее самое сильное при разных типах боли

Лекарства каждого вида эффективны при различных болевых проявлениях. К примеру, при головной, зубной боли могут помочь НПВП, при мигрени – только антимигренозные средства, а при менструальных спазмах – спазмолитики.

Какие обезболивающие препараты являются эффективными при болевых проявлениях разной природы:

Природа боли	Препараты
При онкологии	Терапия начинается с приема ненаркотических анальгетиков. Затем назначаются слабые или сильные опиаты, выбор тех или иных зависит от степени выраженности боли, которая обусловлена разрастанием опухоли. Показаны противовоспалительные средства – Парацетамол, стероиды – Преднизолон, опиаты – Гидроморфон, ингибиторы 2 типа – Рофекоксиб.
При боли в суставах, спине, челюсти	Неприятные ощущения, которые проявляются на фоне заболеваний и закрытых травм опорно-двигательного аппарата, в том числе при переломах челюсти, подавляются с помощью нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов ЦОГ-2 или ненаркотических анальгетиков. Чуть реже назначаются наркотические, к примеру, Фентатин – кристаллический порошок, предназначенный для подкожных инъекций.
При менструальных болях, цистите, панкреатите, спазматической зубной боли	Хорошим анестезирующим эффектом обладают обезболивающие препараты со спазмолитическими свойствами: Дротаверин, Папаверин.
При воспалительных заболеваниях, в том числе стоматологических – периодонтите, пародонтозе, гингивите	Рекомендовано использовать НПВП или ингибиторы ЦОГ-2 – безопасные НПВП, которые были выделены в обособленную группу благодаря сильному обезболивающему и противовоспалительному действию без негативного влияния на слизистую оболочку желудка.
При очень сильном болевом синдроме, к примеру, после операции при остеомиелите	Показаны мощные наркотические обезболивающие препараты.
При несильной зубной или головной боли, вызванной нервным напряжением, простудой, переутомлением	Достаточно принять самые дешевые анальгетики: Анальгин, Темпалгин, Баралгин, Цитрамон.
При мигрени	Такую боль купировать сложно, поэтому вместо простых анальгетиков применяются антимигренозные, оказывающие спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.
При ноющем зубе, при суставной, мышечной боли	Можно использовать НПВП. Они снимают жар, купируют воспалительный процесс и неприятный симптом.
При серьезных сердечно-сосудистых патологиях и иных тяжелых состояниях	Часто прописываются наркотические анальгетики, активные компоненты которых воздействуют на ЦНС, угнетая ее деятельность. В результате боль купируется, больной испытывает эйфорию. Такие средства можно применять только по назначению врача.

Пиразолоны: перечень лучших

Пиразолоны – самые простые болеутоляющие препараты. Возглавляет их всем известный Анальгин, который запрещен во многих странах мира из-за низкой эффективности и серьезных побочных воздействий: метамизол натрия способен вызвать анафилактический шок, привести к развитию агранулоцитоза – патологического состояния, при котором снижается уровень лейкоцитов в крови, повышается восприимчивость организма к инфекциям.

Анальгин обладает не только обезболивающим действием, он оказывает слабый жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Несмотря на то что в РФ метамизол натрия отпускается без рецепта и относится к группе самых дешевых препаратов, применять его следует крайне аккуратно и как можно реже. Самый лучший вариант – однократное купирование резкой боли.

Другие комбинации пиразолонов:

Название	Характеристика
	Таблетки зеленого цвета выпускаются болгарским концерном Софарма, содержат 2 компонента: хинин и метамизол натрия. Первое активное вещество снижает температуру тела, второе – обезболивает и купирует воспалительный процесс. Анальгин-хинин применяется при лихорадке и суставных спазмах простудного происхождения.
	Знаменитые таблетки зеленого цвета, которые активно используются для снятия зубной, головной и любой другой боли. Содержат 2 действующих вещества: метамизол натрия, триацетонамин-4-толуолсульфонат. Последний компонент обладает анксиолитическим эффектом: снижает возбужденность, беспокойство, напряженность. Помимо этого, он усиливает действие анальгина.
	Состоит из 3 соединений: метамизола натрия, фенпивириния бромида и питофена. Дополнительные активные вещества оказывают спазмолитическое действие на мускулатуру, расслабляют гладкие мышцы. Благодаря хорошей комбинации активных веществ обезболивающее средство применяется при спазмах сосудов, мочеточника, различных коликах, головной, зубной боли, лихорадке, повышенном артериальном давлении, гипертонусе матки. В отличие от Дротаверина, Спазмалгон не оказывает пагубного воздействия на шейку матки и безопасен для плода и матери на любом триместре беременности, кроме первого – в этот период запрещены все медикаментозные препараты.

Комбинированные анальгетики

Основным компонентом большей части комбинированных болеутоляющих средств является парацетамол. Активное вещество помогает купировать боль, снизить температуру тела, унять воспалительный процесс.

Парацетамол заслужил звание сильного анальгетика еще в те времена, когда реализовался только в чистом виде. Но после соединения с дополнительными компонентами свойства вещества усилились и вывели комбинированные анальгетики в ряды наиболее эффективных обезболивающих таблеток.

Среди самых хороших комбинированных препаратов выделяют:

Название	Описание
	Состав: парацетамол, фенилэфрин. Дополнительный компонент оказывает сосудосуживающее действие, поэтому лекарство принимают при суставных, мышечных болях, которые характерны для простуды.
Ибуклин, Брустан	Недорогие таблетки Ибуклин имеют приметливый оранжевый цвет. Состав: парацетамол и ибупрофен, который числится в списке самых сильных обезболивающих нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря эффективной комбинации и приличной концентрации активных веществ: 325 мг парацетамола, 400 мг ибупрофена – лекарственные средства оказывают выраженное жаропонижающее и анестезирующее действие.
	Австрийский препарат, содержащий парацетамол, кофеин и пропифеназон – болеутоляющее из группы пиразолонов с умеренным анальгезирующим, жаропонижающим эффектом. Кофеин способствует расширению сосудов и усилению болеутоляющего действия. Применяются такие обезболивающие таблетки при головной, мышечной, зубной боли.

Антимигренозные средства

Обыкновенные анальгетические препараты не справляются с мигренью, поэтому вместо них применяются специальные противомигренозные анальгетики, которые расширяют сосуды и предупреждают их спазм. Среди наиболее хороших обезболивающих таблеток этой группы выделяют:

• Суматриптан. Это название и препарата, и действующего вещества. Мигрень отступает через 30 минут после приема 50 мг суматриптана. Если анестезирующий эффект не наступил, можно выпить 2 таблетки в день. Аналоги средства: Амигренин, Мигрепам, Имигран, Тримигрен.
• Элетриптан. Обезболивающее лекарство, наивысшая эффективность которого наблюдается при использовании на начальных стадиях мигренозного приступа. На конец 2017 года в РФ было зарегистрировано только одно средство на основе элитрипана – Релпакс, выпускаемый американским супергигантом Пфайзер.

Список лучших НПВП

Особое место среди всех таблеток от боли занимают НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты. Из них самым выраженным анестезирующим действием отличаются:

Название	Характеристика
	Обладает анальгезирующими свойствами, но для устранения боли применяется редко, так как высокие дозы ацетилсалициловой кислоты агрессивно влияют на слизистую оболочку пищеварительного тракта. В то же время немецкая фармацевтическая компания Байер производит шипучую форму Аспирина, которая предназначена именно для обезболивания и снижения жара.
	Дешевое, сильнодействующее и самое безопасное средство из группы НПВП. Основные функции препарата – купирование боли и уменьшение температуры тела. Его разрешено применять даже в отношении новорожденных и грудничков, что подтверждает безопасность. В аптеках средство реализуется в форме таблеток, свечей, сиропа, геля. Наиболее популярные препараты на основе ибупрофена называются так: Ибупром, Нурофен, Долгит, Ипрен.
	Включен в группу самых эффективных обезболивающих средств. По своим анестезирующим свойствам Кеторолак сравним с некоторыми сильнейшими опиоидными анальгетиками, потому и применяется, как и наркотические препараты, только в крайних ситуациях: после операции, при переломах, онкологических заболеваниях. Препараты на основе кеторолака называют так: Кетанов, Кеторол, Торолак, Долак, Кеталгин, Доломин.

Ингибиторы ЦОГ-2: примеры

Ингибиторы ЦОГ- 2 – противовоспалительные препараты, отличающие от иных НПВС особым механизмом действия: они не блокируют ЦОГ-1, защищающую слизистую оболочку ЖКТ. Такие лекарственные средства показаны при возникновении болевого синдрома у людей, страдающих от язвенной болезни желудка и иных патологий ЖКТ.

Самые сильные обезболивающие таблетки из группы ингибиторов ЦОГ-2:

Название	Характеристика
	Первый анестезирующий препарат среди коксибов, зарегистрированный в РФ. Целекоксиб способен купировать и обезболить воспалительный процесс, применяется при обострении ревматических заболеваний. Аналоги: Дилакса, Целебрекс, Коксиб.
Рофекоксиб	Назначается для снижения воспаления и боли при ревматических и стоматологических заболеваниях. В аптеках Москвы препарат можно найти под названием Виокс в виде таблеток и суспензии.
Парекоксиб	Выпускается в виде инъекций, обладает чуть меньшей противовоспалительной активностью, но зато является самым сильным обезболивающим средством, отпускаемым без рецепта. В России Парекоксиб реализуется под названием Династат.

Наркотические анальгетики

Наркотический анальгетик – самое сильное обезболивающее средство. Активные вещества таких таблеток воздействуют на нервные рецепторы, угнетая их и блокируя передачу болевых импульсов. Помимо этого, они снижают эмоциональное восприятие боли и облегчают реакцию на нее, вызывают эйфорическое состояние.

Наркотические анальгетики провоцируют привыкание, поэтому применяются только в крайних случаях: для купирования очень острого болевого синдрома.

Известные в РФ мощные опиоидные препараты изготавливаются на основе кодеина, фентанила, морфина.

Список самых сильных обезболивающих опиоидных таблеток:

Название	Описание
	Препарат производится в Британии, содержит ибупрофен и кодеин. Средство эффективно снимает боль при разных патологических явлениях: мигрени, зубных заболеваниях, боли в спине, суставах, мышцах, позвоночнике, невралгии, гриппе, простуде. Нурофен Плюс противопоказан детям младше 12 лет.
	Самые сильные анестезирующие таблетки болгарского производства, состоящие из пяти сильнодействующих веществ – кодеина, парацетамола, метамизола натрия, кофеина, фенобарбитала. Последнее вещество оказывает не только анестезирующее, но и седативное действие, поэтому препарат эффективен при неврологической, ревматической, зубной, послеожоговой, послеоперационной, фантомной боли.

Какими бывают спазмолитики

Спазмолитики бывают двух видов – миотропные и комбинированные. Первые способны снижать поступление кальция из ЖКТ в клетки гладкомышечных волокон, в результате чего расширяются сосуды и гладкая мускулатура, и снижается давление. Такое действие обеспечивает мощный обезболивающий и спазмолитический эффект.

Комбинированные спазмолитики представляют небольшую группу препаратов. Такие средства состоят из нескольких активных веществ, усиливающих действие друг друга и обеспечивающих выраженный спазмолитический и анестезирующий эффект.

Какими бывают лучшие комбинированные таблетки от боли

Название	Описание
	Препарат производится французской фирмой Санофи Авентис и состоит из трех сильнодействующих веществ: кодеина, дротаверина и парацетамола. Такая комбинация обеспечивает разностороннее воздействие на организм: парацетамол купирует боль и снижает температуру, кодеин усиливает анестезирующий эффект, а дротаверин снижает спазм. Препарат применяется при сосудистой, головной, зубной боли.
	Лекарство производится в Боснии и Герцеговине и состоит из пяти дополняющих друг друга компонентов: кофеина, пропифеназона, эрготамина тартрара, камилофина хлодира и меклоксамина цитрата. Названные вещества оказывают обезболивающий эффект и могут использоваться при мигрени и сосудистых болях.

Список лучших миотропных таблеток от боли

Название миотропного средства	Характеристика
	Обладает спазмолитическим эффектом и отличается от других спазмолитических средств наименьшим уровнем негативного воздействия на организм. Самые популярные аналоги дротаверина, реализуемые в РФ – Дроверин, Но-шпа, Веро-дротаверин. Применяются такие обезболивающие препараты при любых заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкомышечных волокон: язва желудка, метеоризм, холецистит, дискинезия, колит, гастродуоденит.
	Производится во Франции, содержит пинаверия бромид – активное вещество, обладающее тем же свойством, что и дротаверин: снятие спазма гладкомышечных волокон. Но в отличие от Дротаверина и его аналогов, Дицетел применяется для купирования боли при кишечных спазмах, в том числе при дискинезии желчевыводящих путей.

Специфические препараты

Специфические препараты нельзя назвать анальгетиками, и люди, не связанные с медициной, вряд ли станут применять их при возникновении болевого синдрома. Такие средства считаются противосудорожными, и даже в инструкции по применению написано, что их основное действие – противоэпилептическое и противосудорожное.

Однако специфические препараты эффективно купируют сильную послеоперационную боль . Помимо этого, они снижают чувствительность при наличии серьезных ран, к примеру, после удаления пораженной остеомиелитом костной ткани челюсти.

Список популярных специфических обезболивающих препаратов:

Название	Описание
	Рекомендован для купирования послеоперационной боли с целью более редкого применения наркотических обезболивающих. Помимо этого, доказана эффективность таблеток при снижении чувствительности спинного мозга, даже если она возникает после хирургического и травматического повреждения тканей. В аптеках РФ Габапентин можно найти под разными названиями: Гапентек, Тебантин, Габагамма, Эгипентин, Катэна, Нейронтин.
	Прегабалин схож с Габапентином, основное его отличие – более длительный срок полувыведения. Именно по этой причине лучше применять средство для лечения острого болевого проявления: послеоперационного, нейропатического, фибромиалгического. Аналоги: Прабегин, Прегабалин, Альгерика.

Какое средство лучше

Нельзя пить обезболивающие препараты, основываясь только на их эффективности и показаниях. Анальгетики разных видов избавляют от болей определенной природы, но они имеют противопоказания, побочные эффекты. Поэтому при возникновении любого болевого синдрома лучше всегда обращаться к врачу и просить его назначить наиболее действенное и наименее вредное лекарство. А чтобы избавиться от болезненного проявления навсегда, надо лечить причину его возникновения.