Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:
Активное вещество: валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%), сорбитол, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90%, крахмала прежелатинизированного 9% и воды 1%) , крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К25, натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36%, гипромеллозы 2910 - 28%, титана диоксида 26% и макрогола 10%), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид коричневый.

Упаковка

Фармакологическое действие

Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 нед. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • ХСН (II-IV класс NYHA) - в составе комплексной терапии.
  • Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность на фоне непроходимости желчных путей; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением потребления натрия, стеноз почечной артерии (двусторонний или единственной почки), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время приема пищи.
При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.
ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема.
После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (1/10 и более); часто (1/100 и более, менее 1/10); нечасто (1/1000 и более, менее 1/100); редко (1/10000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны ССС: часто (у пациентов с ХСН) - ортостатическая гипотензия и снижение АД; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - снижение АД, сердечная недостаточность; очень редко - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, абдоминальная боль, тошнота (при применении после перенесенного инфаркта миокарда); очень редко - тошнота.
Со стороны нервной системы: часто (у пациентов с ХСН) - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда), головная боль (у пациентов с ХСН), бессонница, снижение либидо; редко - головокружение; очень редко - головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Со стороны органов кроветворения: часто - нейтропения; очень редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыводящих путей: часто (у пациентов с ХСН) - нарушение функции почек; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая; очень редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая.
Со стороны обмена веществ: нечасто гиперкалиемия (у пациентов с ХСН и при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Инфекции: часто - вирусные инфекции; нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; очень редко - ринит.
Прочие: нечасто - чувство усталости, астения, отеки.
Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины сыворотки крови.

Валсартан Зентива
Купить Валсартан Зентива в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 80мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Зентива а.с. (Чехия)

ГРУППА
Антигипертензивные - блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Валсартан

СИНОНИМЫ
Валз, Валсартан, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио

ОПИСАНИЕ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антигипертензивное. Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты. При регулярном применении стойкое снижение артериального давления наступает через 2-4 нед. Быстро всасывается из ЖКТ. Небольшая часть биотрансформируется с образованием неактивного метаболита, а основная - экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями и мочой. Мутагенных свойств у вальсартана не выявлено.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность в составе комплексной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность и грудное вскармливание. Гиперчувствительность. Ограничения к применению: Детский возраст.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение. Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, анемия, снижение гематокрита. Прочие: кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением объема циркулирующей крови (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек, тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Что делать после перенесенного инфаркта миокарда, чтобы не случилось рецидива? Как понизить артериальное давление без ущерба работе сердца? Как привести в норму работу сердечно сосудистой системы. Из всего многообразия современных лекарств, приводящих в норму артериальное давление (АД), особое место занимает Валсартан.

Он быстро и безопасно понижает артериальное давление не только тем, кто страдает сердечной недостаточностью, но и людям с перманентно высоким давлением. Валсартан уже много лет занимает первое место в мире в рамках реализации средств от высокого давления и после инфаркта.

Это единственное лекарство, прием которого показан тем, кто пережил инфаркт миокарда. Прием Валсартана не сопровождается негативными последствиями для организма, ослабленного подобным стрессом.

Данное лекарственное средство состоит в Реестре Лекарственных Средств (РЛС) РФ и одобрено Министерством Здравоохранения. Успешно и быстро приводит АД и работу сердечно сосудистой системы в норму.

В какой форме производится и из чего состоит

Это средство изготавливают в виде таблеток. Валсартан в таблетках может содержать по 40, 80 и 160 мг активного вещества (валсартана) в каждой.

Кроме валсартана в это препарате находится:


В Валсартане 80 и 160 мг, согласно инструкции по применению, кроме всего перечисленного выше есть еще и аэросил. Срок годности – три года, реализуется по рецепту, но можно купить Валсартан без рецепта в интернет-аптеках.

Важно знать! Возможны риски во время самолечения.

Самолечение может спровоцировать отказ работы почек и смерть, поэтому благоразумнее перед началом употребления данного лекарства посетить доктора, выслушать его рекомендации и узнать, целесообразно ли принимать таблетки Валсартан исходя из инструкции по применению или в дозировках, указанным доктором.

Показания к использованию

Согласно инструкции к Валсартану, его следует пить в рамках борьбы со следующими заболеваниями и состояниями:


Когда и кому нельзя пить Валсартан

В соответствии с инструкцией по применению Валсартана, нельзя применять этот препарат при следующих состояниях организма:

  1. Аллергия на составляющие Валсартана;
  2. Период после зачатия ребенка;
  3. Период кормления грудью ребенка;
  4. Детям в возрасте до восемнадцати лет;
  5. Нарушения работы печени;
  6. Низкое АД;
  7. Обезвоженность.

Побочное действие:

Все эти побочные эффекты возникают при использовании по прямому назначению Валсартана 160 мг и в других дозах редко, не в обязательном порядке.

Полезно знать о Валсартане

Исходя из инструкции по применению, Валсартан 160 мг и в других дозировках, следует назначать и принимать осторожно при следующих состояниях пациента:

Противопоказан прием данного лекарства или принимать его следует с осторожностью тем, кто работает водителем и тем, кто по роду своей деятельности должен перманентно концентрировать свое внимание.

Перед тем, как начинать терапию с использованием данного препарата, подкорректируйте концентрацию в крови такого элемента, как Na+ или ОЦК.

Тем, кто принимает Валсартан и болеет реноваскулярной гипертонией, необходимо перманентно проводить контроль мочевины и креатинина в крови. Если вы лечились Валсартаном и забеременели, препарат следует немедленно отменить.

Способ приема таблеток таков: их следует запивать водой, не разжевывая, а проглатывая. Вне зависимости от времени приема пищи. Если эффективности нет, врач может назначить более высокую дозу, но при этом контролировать состояние крови и мочи обязательно. Для более высокой эффективности (если таковой не наблюдается) Валсартан назначают в комбинации с диуретиками, тогда нужного эффекта добиться легче.

Стоимость

Это эффективное и недорогое лекарство, цена Валсартана, используемого согласно инструкции по применениюи сделанного в РФ, составляет 150 рублей за упаковку таблеток 40 мг, 220 руб. – 60 мг и 350 руб. – за упаковку таблеток (28 штук), в состав которых входит 160 мг действующего вещества.

Зентива – Чешский изготовитель медикаментозных препаратов. В соответствии с инструкцией по применению, Валсартан Зентива для приведения артериального давления в норму пьют по 80 мг в сутки.

Корпорация «Зентива» добавляет в Валсартан, кроме непосредственно действующего вещества, еще ряд вспомогательных препаратов, а именно:


Такое обилие вспомогательных веществ и объясняет чуть большую от стандартной, стоимость чешского Валсартана.

Цена Валсартана Зентива 80 мг, 28 таблеток (2 блистера по 7 табл.) – 235 рублей; 160 мг, 28 таблеток – 380 рублей.

Валсартан: аналоги

Существуют следующие аналоги Валсартана импортного и отечественного производства:


Сакубитрил и Валсартан: результат взаимодействия

Комбинация сакубитрил + валсартан на порядок улучшает работу сердечно сосудистой системы, а не просто понижает повышенное артериальное давление . Полезные свойства того и другого лекарства оказывают благотворное влияние на состояние почек у тех, кто страдает сердечной недостаточностью.

Лекарство Сакубитрил Валсартан носит и другие названия: Юперио, Интресто, Сакубитрила и Валсартана гидратный комплекс натриевых солей.

Данный препарат в своем составе, кроме валсартана, обладает еще одним действующим веществом – гидрохлортиазидом. Валсартан НАН применяю тогда, когда не удается понизить давление обычным Валсартаном иГидрохлортиазидом, принимаемыми по отдельности.

Показаниями к применению Валсартана НАН являются следующие заболевания и состояния пациента:


Артериальное давление в рамках приема Валсартана НАН приходит в норму после четырнадцати дней приема препарата. В некоторых случаях необходим месяц приема данного лекарства.

Валсартан или Лозартаном? Что лучше?

Некоторые пациенты задаются вопросом, что безопаснее понижает АД: Валсартан или Лозартаном? В первом препарате нет водорастворимых веществ, поэтому он не био трансформируется во время прохождения через печень. Эффект (стойкое пониженное давление) от первого препарата наступает спустя месяц после его приема, а от Лозартана – спустя полтора месяца. Какой препарат будет полезен именно вам – решит квалифицированный врач, исходя из ваших анализов и перенесенных заболеваний.

Валсартан относится к группе интермедиантов с выраженным действием интигипертензивности.

Действующим веществом лекарства является валсартан, который эффективно борется с гипертензией артериального типа. Препарат воздействует на клеточном уровне на область, отвечающую за повышенное давление

На этой странице вы найдете всю информацию о Валсартан: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Валсартан. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Валсартан? Средняя цена в аптеках находится на уровне 165 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

  • Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии.

  • После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС, препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность. Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс.

Показания к применению

Лекарство валсартан назначается при и хроническом низком артериальном давлении (далее – АД). Препарат можно использовать после . В своей группе (сартан) это единственные таблетки, которые не могут негативно повлиять на состояние и жизнедеятельность организма после инфаркта.

Таблетки валсартан используют те, кто пили наперстянку, диуретики, бета-адреноблокаторы или ингибиторы.

Противопоказания

Препарат Валсартан не назначается при:

  • показаниях в педиатрии;
  • тяжелых нарушениях работы печени;
  • гиперчувствительности к валсартану, вспомогательным компонентам таблеток;
  • беременности;
  • лактации.

С осторожностью таблетки Валсартан назначаются при:

  • гипонатриевой диете;
  • обструкции желчевыводящих путей;
  • стенозе почечных артерий;
  • обезвоживании;
  • почечной недостаточности (тяжелой степени).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Валсартан не назначают для лечения беременных женщин из-за опасности для плода. Если женщина принимала препарат и в этот период забеременела, то следует как можно скорее прекратить терапию и обратиться к врачу, в некоторых случаях беременность приходится прерывать.

Использование данного лекарственного препарата в период грудного вскармливания запрещено из-за большой вероятности проникновения активных действующих компонентов в грудное молоко, а затем и в организм ребенка. При необходимости терапии Валсартаном кормящей женщине придется прервать лактацию.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что принимать таблетки Валсартан нужно перорально. Таблетки не рекомендовано разжевывать.

При артериальной гипертензии стандартное суточное дозирование соответствует 80 мг валсартана. Повышение дозировки проводят лишь при недостаточной терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза – 640 мг. Для достижения необходимой дозы увеличение суточного дозирования проводят постепенно.

После инфаркта назначается по 40 мг/сутки в начальные часы, затем проводят постепенное повышение в течение 3 месяцев до 320 мг/сутки. При наблюдающейся гипотензии у пациента проводят снижение дозировок.

Побочные эффекты

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

  1. Обменные процессы : повышение концентрации ионов калия;
  2. Дыхательная система : появление кашля, воспаление глотки;
  3. Иммунная система : повышение риска развития вирусных инфекций;
  4. Сердечно-сосудистая система : понижение уровня артериального давления;
  5. Пищеварительная система : повышение уровня концентрации билирубина, расстройство пищеварения;
  6. Центральная нервная система : головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость;
  7. Кроветворная система : снижение уровня гемоглобина, понижение количества нейтрофилов, понижение общего количества клеток крови;
  8. Мочевыделительная система : функциональные нарушения деятельности почек, повышение уровня азота мочевины, повышение уровня креатинина;
  9. Реакции повышенной чувствительности к Валсартану : кожная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, кожный зуд, воспаление сосудов.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия, брадикардия, . Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Особые указания

  1. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
  2. У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
  3. При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
  4. Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

  • атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
  • средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
  • препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
  • рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови;
  • препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови.

Антигипертензивное лекарственное средство валсартан относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). БРА являются на сегодняшний день, пожалуй, наиболее перспективными препаратами для лечения артериальной гипертензии. В нашей стране валсартан был разрешен к медицинскому применению в 1997 году. На сегодняшний день эффективность этого препарата в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также в устранении последствий инфаркта миокарда полностью доказана. Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики валсартана многократно рассматривались в целом ряде обзоров, публиковавшихся в отечественной и зарубежной медицинской периодике. При артериальной гипертензии препарат эффективен как в рамках монотерапии, так и при комбинированном лечении. Антигипертензивное действие валсартана зависит от принимаемой дозы. Так, по данным одного из рандомизированных исследований, лечение высокими (320 мг/день) дозами препарата обеспечивало большее снижение артериального давления, чем терапия умеренными (160 мг/день) дозами. Что же касается переносимости, то в плане развития побочных эффектов оба режима приема препарата были сопоставимы. Кроме приведения артериального давления в желаемые рамки валсартан благоприятным образом воздействует на самочувствие пациентов, улучшая в определенных аспектах качество жизни. Так, препарат положительно влияет на сексуальную жизнь пациентов-гипертоников, а у пожилых пациентов он улучшает когнитивную функцию. В целом ряде исследований эффективность валсартана изучалась в сравнении с другими антигипертензивными препаратами. Было показано, что валсартан имеет сопоставимую с амлодипином антигипертензивную активность, однако обладает некоторыми дополнительными преимуществами. Например, он вызывает более выраженное уменьшение левожелудочковой гипертрофии, снижение выведения альбумина с мочой, акцентированнее воздействует на симпатическую нервную систему. В нескольких рандомизированных клинических испытаниях изучалось сочетанное использование валсартана с тиазидным диуретиком гидрохлоротиазидом.

Во всех без исключения публикациях отмечалась эффективность и безопасность данного антигипертензивного «дуэта», причем комбинированная терапия была гораздо действеннее, чем прием каждого из этих препаратов по отдельности. Сочетание валсартана с гидрохлоротиазидом по своей антигипертензивной активности сопоставимо с комбинацией валсартана с амлодипином. Механизм действия валсартана обусловлен его способностью селективно блокировать AT1-рецепторы, в связи с чем ангиотензину II не остается ничего другого, как молча признать свое поражение в борьбе за место под солнцем (читай: за место на своих «персональных» рецепторах). Таким образом организм выводится из-под вазопрессорного влияния ангиотензина II, что и предопределяет антигипертензивный эффект препарата. Валсартан в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл и т.д.) не вызывает сухого кашля, что обусловлено отсутствием влияния на фермент киназу II, отвечающую за распад брадикинина. Отмечающееся на фоне приема препарата снижение артериального давления не сопровождается какими-либо изменениями частоты сердечных сокращений. После перорального приема валсартана в разовой дозе начало гипотензивного действия, как правило, отмечается через 1-2 часа, а пик снижения артериального давления можно ожидать на 4-6 часу. Длительность действия однократно принятой дозы препарата составляет 24 часа. При регулярном курсовом приеме валсартана стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается на 2-4 неделе. Резкая отмена приема препарата не вызывает синдрома отмены (в виде резкого повышения артериального давления). Эффективность валсартана при хронических формах сердечной недостаточности обусловлена его способностью нивелировать негативные последствия чрезмерной гиперактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного «инструмента» - ангиотензина II.

Фармакология

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT 1 -рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT 1 -рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT 2 -рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к AT 1 -рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT 2 -рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T 1/2 в α-фазе < 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. V d в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45.1 мг, кроскармеллоза натрия 2.75 мг, кремния диоксид коллоидный 1.35 мг, магния стеарат 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.2 мг, макрогол-3350 - 0.731 мг, краситель железа оксид красный - 0.012 мг, краситель железа оксид желтый - 0.007 мг, тальк 0.444 мг, титана диоксид 0.606 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
28 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
56 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
7 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Применение у детей

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами