Для борьбы с таким симптомом, как бронхоспазм, используются лекарства, способные расслаблять мускулатуру бронхиального дерева и благодаря этому облегчать дыхание. Одним из них является Вентолин. Разрешен ли такой препарат для детей, когда и как он используется в детском возрасте?
Форма выпуска
Вентолин производят в форме дозированного аэрозоля, используемого для ингаляций. Он представлен алюминиевым баллоном, у которого есть дозирующее устройство из пластмассы и защитный колпачок. Внутри такого ингалятора находится белая суспензия. Один баллончик лекарства содержит 200 доз активного вещества.
Существует еще одна форма выпуска препарата, представленная раствором для ингаляций. Она называется Вентолин Небулы, поскольку медикамент помещен в полиэтиленовые ампулы, называемые небулами. Каждая такая ампула включает 2,5 мл раствора с концентрацией активного ингредиента 1 мг/1 мл.
Разница между Вентолином и Вентолином Небулы заключается в том, что раствор из небул вводят в дыхательные пути пациента с помощью небулайзера. К назначенной врачом дозировке такого Вентолина при необходимости добавляют физраствор, а затем в течение примерно 10 минут пациент должен дышать препаратом через небулайзер. В некоторых случаях разводить препарат не требуется, а ингаляция длится до 5 минут.
Состав
Главным ингредиентом Вентолина выступает сальбутамол, представленный микронизированным сульфатом сальбутамола. Его количество таково, чтобы из одной дозы пациент получал 100 мкг сальбумола. Единственным дополнительным компонентом лекарства является пропеллент, благодаря которому активное вещество выталкивается из баллона под давлением. Этим соединением является тетрафторэтан.
Принцип действия
Сальбутамол в составе Вентолина обладает бронходилатирующим воздействием, поскольку этот компонент способен активизировать бета2-адренорецепторы. Связываясь с таким типом рецепторов в гладких мышцах бронхов, он вызывает их расслабление, в результате чего бронхи расширяются примерно на 4-6 часов. При этом эффект от использования ингалятора наступает в течение пяти минут после вдыхания сальбутамола.
Помимо расширения бронхов Вентолин способствует:
- Уменьшению сопротивления в респираторном тракте.
- Увеличению жизненной емкости легких.
- Повышению мукоцилиарного клиренса.
- Активизации мерцательного эпителия в бронхах.
- Стимуляции выработки слизи.
Поскольку препарат влияет выборочно на бета-2 рецепторы, то его терапевтические дозы не повышают давление крови и не сказываются отрицательно на работе сердца. При этом использование ингалятора способно в небольшой мере увеличивать частоту и силу сокращений миокарда, а также расширять коронарные артерии. Отмечают у лекарства и некоторые метаболические эффекты, например, повышение риска ацидоза и гипергликемии, снижение уровня калия в крови.
Показания
Чаще всего Вентолин выписывают при бронхиальной астме , поскольку такое лекарство помогает и предотвратить бронхоспазм, и купировать данный симптом, когда он уже возник. Такой медикамент может выступать одним из препаратов, используемых для длительного поддерживающего лечения пациентов с бронхиальной астмой.
Кроме того, ингаляции с Вентолином применяются при других хронических патологиях, при которых есть обратимая обструкция респираторного тракта, например, при хроническом бронхите или эмфиземе легких.
Иногда педиатры назначают этот медикамент при ларингите, однако, многие специалисты считают, что такое заболевание и его осложнения (ложный круп) не следует лечить бронхорасширяющими препаратами, поскольку они действуют на бронхи, а при воспалении гортани неэффективны.
С какого возраста разрешено принимать
Возрастные ограничения для использования Вентолина у детей в инструкции к ингалятору не отмечены. Если для такого медикамента имеются показания, его можно применять у ребенка любого возраста, но только после консультации с врачом. При этом детям младше 2 лет препарат назначают очень редко и непродолжительным курсом.
Противопоказания
Медикамент не используют, если у ребенка выявили гиперчувствительность к сальбутамолу либо к пропелленту. Повышенного внимания со стороны врача требуют дети, у которых есть:
- Пороки сердца;
- Миокардит;
- Тахиаритмия;
- Тиреотоксикоз;
- Артериальная гипертензия;
- Сахарный диабет (особенно при декомпенсации);
- Глаукома;
- Феохромоцитома.
Побочные действия
Применение Вентолина может провоцировать:
- Появление головных болей;
- Раздражение слизистой оболочки ротоглотки;
- Учащение сердцебиения;
- Возникновение тремора.
В редких случаях медикамент становится причиной аллергии (например, крапивницы или ангионевротического отека), гипокалиемии, гиперактивности, нарушений ритма сердцебиений, расширения периферических сосудов или мышечных судорог. У некоторых пациентов на вдыхание лекарства возможна парадоксальная реакция, при которой бронхоспазм усиливается.
Инструкция по применению
Вентолин используют исключительно для ингаляций, во время которых лекарство вдыхают через рот. Маленьким детям медикамент вводят с помощью особого устройства (его называют спейсером), у которого имеется лицевая маска. Когда ингалятор используется впервые или последнее применение лекарства было более пяти дней назад, рекомендуется снять колпачок, встряхнуть баллончик и сделать 2 распыления препарата в воздухе.
Для ингаляции нужно:
- Снять колпачок.
- Проверить все части баллончика и мундштука, чтобы удостовериться в отсутствии каких-либо посторонних предметов.
- Встряхнуть ингалятор (это равномерно перемешает его содержимое).
- Удерживая баллон вертикально дном вверх, предложить ребенку сделать максимальный выдох.
- Поместить мундштук в рот маленького пациента и сказать ребенку, чтобы он охватил его губами, но не трогал зубами.
- Во время глубокого вдоха следует нажать на верх баллончика, чтобы одна доза лекарства попала в дыхательные пути.
- Сказать ребенку, чтобы он задержал дыхание.
- Извлечь мундштук изо рта.
- Если требуется еще одна доза, повторить все действия через 30 секунд.
- Закрыть наконечник колпачком.
Дозировка
- Разовой дозой при бронхоспазме является 100 мкг сальбутамола, то есть одна доза Вентолина. Если это требуется, разовую дозировку можно удвоить, а максимальной частотой применения лекарства в сутки является 4 раза.
- Если Вентолин используют с целью профилактики спазма бронхов, то препарат нужно вдохнуть за 10-15 минут до физической нагрузки или влияния иного провоцирующего фактора. Обычно достаточно одной дозы, то есть 100 мкг сальбутамола, но, если есть необходимость, она может быть повышена до 200 мкг активного соединения.
- Если медикамент назначен в составе поддерживающего лечения, то ингаляцию проводят 4 раза в день, а дозировкой на одно применение будет 100-200 мкг действующего компонента.
Условия продажи
Для приобретения Вентолина в аптеке необходимо показать рецепт от врача. Средняя цена одного ингалятора составляет 130-150 рублей.
Особенности хранения
Держать баллончик дома следует при комнатной температуре (до +30 градусов), спрятав его в затемненном месте, где препарат не найдут дети. Замораживать лекарство нельзя. Срок годности Вентолина составляет 2 года. Если отмеченная на упаковке дата прошла, применять ингалятор у детей недопустимо.
Состав и форма выпуска
в баллоне аэрозольном алюминиевом (в комплекте с дозирующим устройством); в пачке картонной 1 баллон.
Описание лекарственной формы
Аэрозоль для ингаляций дозированный: алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бронходилатирующее, бета-адреномиметическое .Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β 1 -адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС , не вызывает повышения АД . В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30-90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность — 4-6 ч.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.
Попавший в кровь, сальбутамол подвергается метаболизму в печени и экскретируется, преимущественно с мочой, в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Введенный в/в сальбутамол имеет T 1/2 4-6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4"-О-сульфата (фенольный сульфат), который тоже выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в , пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.
Показания препарата Вентолин ®
бронхиальная астма:
Купирование приступов бронхиальной астмы, в т.ч. при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
Применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы;
ХОБЛ, сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей;
хронический бронхит.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
ведение преждевременных родов;
угрожающий аборт;
детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ИБС , тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам препарат назначается только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование волчьей пасти и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, которая определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), иногда (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотонию и коллапс.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия (терапия β 2 -агонистами может приводить к значимой гипокалиемии); очень редко — лактоацидоз. Очень редкие случаи лактоацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол в/в и Вентолин Небулы для лечения обострений бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы: часто — тремор, головная боль; очень редко — гиперактивность.
Со стороны ССС : часто — тахикардия; иногда — сильное сердцебиение (пульсация, пальпитация); редко — расширение периферических сосудов; очень редко — аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ : иногда — раздражение слизистой оболочки рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги.
Взаимодействие
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО .
У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов ЦНС и тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмии; средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжелой желудочковой аритмии.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин ® чаще 4 раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз Вентолина ® или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста)
рекомендуемая доза — 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
рекомендуемая доза — до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Дети
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза — 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза — 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Вентолин ® можно вводить через спейсер Бэбихалер.
Инструкция по применению ингалятора
Проверка ингалятора: перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю или дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и нажать на клапан аэрозоля для высвобождения 1 ингаляционной дозы в воздух, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Использование ингалятора
1. Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
2. Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.
3. Хорошо встряхнуть ингалятор.
4. Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
5. Сделать медленный глубокий выдох, обхватив мундштук губами, не сжимая его зубами.
6. Производя максимально глубокий вдох через рот, одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения 1 ингаляционной дозы сальбутамола.
7. Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.
8. Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пункты 3-7.
9. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.
Внимание! Выполняя пункты 5, 6 и 7 — нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново с пункта 3.
Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора.
Очистка ингалятора: ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.
1. Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.
2. Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.
3. Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи, так и внутри. Не допускать перегрева.
4. Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.
Не следует погружать металлический баллончик в воду.
Передозировка
Симптомы: более частые — гипокалиемия, снижение АД , тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые — возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие — галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
Лечение: лучшими антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Особые указания
Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин ® .
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы Вентолина ® становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β 2 -адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС . У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами β 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС , диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. Нет данных.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Вентолин ®
В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C. (не замораживать).Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Вентолин ®
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| J42 Хронический бронхит неуточненный | Аллергический бронхит |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит хронический | |
| Воспалительное заболевание дыхательных путей | |
| Заболевание бронхов | |
| Катар курильщика | |
| Обострение хронического бронхита | |
| Рецидивирующий бронхит | |
| Хронические бронхиты | |
| Хронический бронхит | |
| Хронический бронхит курильщиков | |
| Хронический спастический бронхит | |
| J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь | Аллергический бронхит |
| Астматический бронхит | |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит обструктивный | |
| Заболевание бронхов | |
| Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обратимая бронхиальная обструкция | |
| Обратимая обструктивная болезнь дыхательных путей | |
| Обструктивное заболевание бронхов | |
| Обструктивное заболевание легких | |
| Обструктивный бронхит | |
| Рестриктивная патология легких | |
| Спастический бронхит | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические неспецифические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Хронический обструктивный бронхит | |
| Хроническое обструктивное заболевание дыхательных путей | |
| Хроническое обструктивное заболевание легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента | Аллергические заболевания дыхательных путей |
| Аллергические заболевания легких | |
| Аспириновая астма | |
| Астма атопическая | |
| Астма бронхиальная атопическая | |
| Астма пекарей | |
| Атопическая астма | |
| Атопическая бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма профессиональная | |
| Персистирующая атопическая бронхиальная астма | |
| J45.1 Неаллергическая астма | Астма бронхиальная физических напряжений |
| Астма физического усилия | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель |
Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
1 для обеспечения выхода 200 доз при применении ингалятора, каждый ингалятор содержит количество суспензии, эквивалентное 240 дозам;
2 в зависимости от оборудования, используемого при производстве препарата, в производственную формулу может быть включено до 10% избытка действующего вещества;
3 120.5 мкг сальбутамола сульфата (микронизированного, увлажненного) эквивалентны 100 мкг сальбутамола.
Вспомогательные вещества: пропеллент (1,1,1,2-тетрафторэтан) - до 75 мг в 1 дозе (до 18 г в 1 ингаляторе).
200 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Cелективный агонист β 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β 2 -адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 мин) при обратимой обструкции дыхательных путей.
Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в , влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Распределение
Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизм
При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.
Выведение
Введенный в/в сальбутамол имеет T 1/2 4-6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4"-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется экскретируется в течение 72 ч.
Показания
Бронхиальная астма:
— купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;
— предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием или вызванных физической нагрузкой;
— применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая ХОБЛ, хронический бронхит, .
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой рекомендуется проводить терапию ГКС с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.
Противопоказания
— ведение преждевременных родов;
— угрожающий аборт;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
С осторожностью следует применять сальбутамол у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ИБС, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.
Дозировка
Препарат Вентолин предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.
Повышенная потребность в применении агонистов β 2 -адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.
Т.к. передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.
Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 ч.
У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.
У детей и младенцев, получающих препарат Вентолин, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.
Для купирования приступа бронхоспазмов взрослым рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг; детям - 100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз/сут. Потребность в таком частом применении дополнительных доз препарата Вентолин или в резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы.
Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, взрослым - 200 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки; детям - 100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.
При длительной поддерживающей терапии взрослым - до 200 мкг 4 раза/сут; детям - до 200 мкг 4 раза/сут.
Правила применения ингалятора
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю и дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и произвести два распыления в воздух для того, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Использование ингалятора
1. Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
2. Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.
3. Хорошо встряхнуть ингалятор.
4. Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
5. Сделать медленный глубокий выдох, обхватить мундштук губами, не сжимая его зубами.
6. Производя максимально глубокий вдох через рот одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы сальбутамола.
7. Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.
8. Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пп. 3-7.
9. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.
Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2.
Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, пациент должен строго соблюдать их. Если у пациента возникают трудности с использованием ингалятора, ему необходимо обратиться к врачу.
Очистка ингалятора
Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.
1. Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.
2. Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.
3. Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи так и внутри. Не допускать перегрева.
4. Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.
Не погружать металлический баллончик в воду.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение АД и коллапс.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия. Терапия бета 2 -агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.
Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - периферическая вазодилатация; очень редко - аритмии (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.
Передозировка
Симптомы: признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов, такие как снижение АД, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота. Применение больших доз сальбутамола может вызвать метаболические изменения, включая гипокалиемию, необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Лечение: при применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия наблюдалось развитие лактат-ацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и возможностью развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Лекарственное взаимодействие
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
У пациентов с тиреотоксикозом Вентолин усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.
И другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмии.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Особые указания
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов β 2 -адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Терапия агонистами β 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Вентолин следует немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.
В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, 3 ч пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.
Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
Беременность и лактация
Беременность
При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема сальбутамола при беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Период грудного вскармливания
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой матери перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Фертильность
Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность животных выявлено не было.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать, не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности – 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Описание лекарственной формы сироп Вентолин легкое дыхание
Фармакологическое действие сироп Вентолин легкое дыхание
Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.
Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие - снижает тонус и сократительную активность миометрия.
После приема внутрь непролонгированных лекформ начало эффекта - в течение 30 мин, максимум - 2 ч при приеме сиропа и 2-3 ч при приеме таблеток, продолжительность - 4-6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч.
Фармакокинетика сироп Вентолин легкое дыхание
При приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. После однократного приема внутрь 4 мг сиропа или таблеток Cmax - 18 нг/мл; после приема внутрь таблеток в дозе 2 мг каждые 6 ч Cmax - 6.7 нг/м; после приема внутрь таблеток в дозе 4 мг каждые 6 ч Cmax - 14.8 нг/мл; после приема внутрь пролонгированных лекформ в дозе 4 мг каждые 12 ч Cmax - 6.5 нг/мл. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту.Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-0-сульфата эфира. T1/2 - 3.8-6 ч.
Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).
С осторожностью сироп Вентолин легкое дыхание
Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, тахиаритмия, феохромоцитома, беременность, период лактации, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, сахарный диабет, эпилепсия, судороги, стеноз ЖКТ (в т.ч. пилородуоденальный).Режим дозирования сироп Вентолин легкое дыхание
Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет - 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 32 мг. Детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут; 2-6 лет - 1-2 мг (0.1 мг/кг) 3-4 раза в сутки.Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч); детям 6-12 лет 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч). Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.
Внутривенно - при тяжелом бронхоспазме в/в болюсно в течение 2-5 мин по 0.25 мг (4 мкг/кг) при необходимости каждые через 15 мин или инфузионно, по 0.005 мг/мин с увеличением дозы при необходимости через 15-30 мин интервалы до 0.01-0.02 мг/мин. Для приготовления раствора для в/в введения необходимой концентрации 0.01 мг/мл 5 мг раствора сальбутамола разбавляют 500 мл растворителя (воды для инъекций, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы).
В качестве токолитического средства - в/в капельно, 2.5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного введения (20-40 кап/мин) зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120/мин). Далее проводится пероральная поддерживающая терапия - по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.
Противопоказания сироп Вентолин легкое дыхание
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), период лактации, детский возраст (младше 6 лет - для таблеток, младше 2 лет - для раствора для приема внутрь и сиропа).Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно) - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).
Показания к применению сироп Вентолин легкое дыхание
Внутрь - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).Парентерально - бронхоспастический синдром (купирование).
Парентерально (с последующим переходом на прием внутрь): угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания); операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).
Побочное действие сироп Вентолин легкое дыхание
Часто - сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение;Менее часто - головокружение, бессонница, мышечные судороги, тошнота, рвота, потливость;
Редко - аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, психоневрологические нарушения (в т.ч. психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства, задержка мочи.
Передозировка сироп Вентолин легкое дыхание
Симптомы острого отравления: стенокардия, тахикардия (с ЧСС до 200 ударов в минуту), сердцебиение, аритмия, головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, гипергликемия (сменяющая гипогликемию), снижение или повышение АД, гипокалиемия, бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.Лечение: симптоматическое, при передозировке таблетированных форм препарата - промывание желудка, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).
Особые указания сироп Вентолин легкое дыхание
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко).
Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа.
Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку он может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.
Взаимодействие сироп Вентолин легкое дыхание
Усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у больных с тиреотоксикозом и вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.Однократное применение сальбутамола снижает концентрацию дигоксина на 16-22% на фоне 10-дневной терапии последним (клинического значения не имеет, следует осуществлять мониторинг концентрации дигоксина в крови).
Вероятное увеличение ЧСС и АД на фоне приема сальбутамола может обусловливать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.
Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола на ССС.
Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адореноблокаторов).
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
В аптеках можно найти Вентолин аэрозоль (Ventolin inhaler). Кроме того, Вентолин в небулах продается в виде раствора для ингаляций . Также лекарство можно найти в таблетках и в виде сиропа .
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат применяется для предотвращения бронхоспазмов . Это бронхолитик , а точнее – селективный бета-2-адреномиметик . Он повышает жизненную емкость легких и мукоцилиарный клиренс , активирует работу мерцательного эпителия , улучшает секрецию слизи, расширяет коронарные артерии , уменьшает содержание калия, действует как гипергликемическое и липолитическое средство , оказывает влияние на гликогенолиз и выделение инсулина, увеличивает риск появления .
Лекарство действует довольно быстро, практически через 5 минут после применения (максимум – через 30-90 минут). Продолжительность эффекта – около 5 часов.
10-20% сальбутамола после применения оказываются в нижних отделах дыхательных путей. Они всасываются в легочные ткани и кровь, но не расщепляются. Оставшееся количество активного вещества задерживается в ингаляторе или в ротоглотке, после чего проглатывается и активно расщепляется при прохождении через печень с преобразованием в фенольный сульфат .
Степень связи с белками плазмы – примерно 10%.
Поступивший в кровь сальбутамол расщепляется в течение 72 часов в печени и выводится, главным образом, с мочой в виде фенольного сульфата или в неизменном состоянии. Незначительная часть выводится с калом.
Показания к применению
Ингалятор и раствор для него с Вентолином применяются при в хронической форме, и ХОБЛ с обратимой обструкцией дыхательных путей.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при хронической сердечной недостаточности , гиперчувствительности к компонентам, детском возрасте до 18 месяцев, .
Побочные действия
Как правило, среди побочных эффектов отмечают пальцев, появление беспокойства. Кроме того, возможны следующие нежелательные реакции:
- гиперчувствительность в виде , гипотонии , бронхоспазма , коллапса ;
- гиперактивность;
- парадоксальный бронхоспазм ;
- мышечные судороги;
- гипокалиемия ;
- лактоацидоз ;
- сильное сердцебиение;
- расширение периферических сосудов;
- экстрасистолия ;
- суправентрикулярная ;
- раздражение слизистой оболочки рта и глотки.
Инструкция по применению Вентолина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Вентолина предупреждает, что лекарство нужно использовать правильно, не зависимо от формы выпуска, иначе лечебный процесс может пойти неверно.
Кроме того, препарат обязательно нужно принимать только после консультации с врачом.
Инструкция на Вентолин для ингаляций в виде аэрозоли сообщает о том, что для применения препарата необходимо пользоваться небулайзером с маской и эндотрахеальной трубкой .
Вентолин Небулы, который продается в форме раствора для ингалятора, применяется без разведения. Продолжительность ингаляции – около 10 минут. Лекарство можно развести стерильным раствором натрия хлорида (0,9%). Его нужно использовать в хорошо вентилируемых комнатах, так как некоторая доля препарата попадает в окружающую среду.
Инструкция на Вентолин Небулы для ингаляций рекомендует дозу в 2,5 мг. В случае необходимости ее можно увеличить максимум до 5 мг. Частота использования – 3-4 раза в день. Для взрослых пациентов, если это нужно, в условиях стационара дозировка повышается до 40 мг в день.
Аэрозоль для ингаляций рассчитан примерно на 200 раз использования. Им могут пользоваться взрослые пациенты и дети от 2 лет после назначения специалистом. С целью длительной поддерживающей терапии взрослым назначают обычно 200 мкг до 4 раз в день. Для предотвращения бронхоспазмов в детском возрасте используется 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Сироп назначается пациентам во взрослом возрасте по 2 мл 3-4 раза в день. При необходимости дозировку можно повысить до 4 мл.
Передозировка
При употреблении препарата в дозах сверх нормы возможна гипокалиемия , тахикардия , тошнота, снижение АД, мышечный тремор , рвота, возбуждение, респираторный алкалоз , головная боль , гипергликемия , гипоксемия . В редких случаях появляются , тахиаритмия , расширение периферических сосудов, судороги, трепетание желудочков .
Для лечения применяются кардиоселективные бета-адреноблокаторы , но с осторожностью, если в анамнезе есть приступы бронхоспазма .
Взаимодействие
Вентолин для ингаляций не рекомендуется использовать совместно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов . У пациентов с данное средство также повышает эффект стимуляторов нервной системы и тахикардию .
Если сочетать аэрозоль и раствор для ингаляций с ксантинами , увеличивается вероятность появления тахиаритмии . С Леводопой и средствами для ингаляционной повышается риск развития тяжелой желудочковой аритмии . Совместно с антихолинергическими лекарствами может повыситься внутриглазное давление. При назначении с диуретиками и ГКС повышается гипокалиемическое действие .
Условия продажи
Препарат продается только по рецепту.
Условия хранения
Держать лекарство нужно в недоступном для детей и хорошо защищенном от света месте. Его нельзя замораживать или нагревать, оптимальная температура – не выше 30 °C.
Срок годности
Препарат нужно хранить не дольше 2 лет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Вентолина, а также Вентолина Небулы и Вентолина Легкое Дыхание в аптеках можно достать, как правило, следующие:
- Вентилор ;
- Небутамол ;
- Саламол Стери-Неб ;
- Саламол-Эко ;
- Саламол-Эко Легкое Дыхание ;
- Сальбутамол-Интели ;
- Сальбутамол-Нео .
Все они имеют разную стоимость. Во многих случаях аналоги стоят меньше, чем сам Вентолин.
Детям
Ингаляции детям могут применяться для купирования приступов бронхоспазма в дозировке 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Поддерживающая терапия Вентолином – до 200 мкг 4 раза в день (2 ингаляции). Для профилактики применяется 100-200 мкг за 10-50 минут до провоцирующего фактора (1-2 ингаляции).
Для детей используются спейсеры «Бэбихалер» или «Волюматик».
Клиническая эффективность данного средства у детей до 18 месяцев при использовании небулайзера не исследовалась.