Предуктал ОД – антиангинальный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул с пролонгированным высвобождением: размер №2, твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжево-красного цвета, на крышечке белым цветом напечатана цифра «80» и логотип фирмы; содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета сферической формы (в блистерах: по 9 шт., в картонной пачке 3 блистера; по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 блистеров; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Предуктала ОД 80 мг).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 80 мг (в виде гранул, покрытых пленочной оболочкой);
• вспомогательные компоненты: сахарные сферы размером 710–850 мкм (сахароза, кукурузный крахмал, продукты гидролиза крахмала, красители), гипромеллоза;
• состав пленочной оболочки гранул: этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк;
• состав для опудривания гранул: тальк, магния стеарат;
• состав корпуса капсул: титана диоксид (Е171), желатин;
• состав крышечки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172);
• состав чернил: шеллак, симетикон, пропиленгликоль, титана диоксид, аммония гидроксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Предуктал ОД – антиангинальный препарат, который обеспечивает мембранным ионным каналам поддержание нормального функционирования, трансмембранный перенос ионов натрия и калия, сохранение клеточного гомеостаза. Механизм действия препарата обусловлен способностью триметазидина сохранять энергетический метаболизм клеток в состоянии гипоксии и, таким образом, предотвращать понижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ).

В основе фармакологических свойств Предуктала ОД лежит переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Селективное ингибирование триметазидином фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот вызывает ингибирование окисления жирных кислот. Это способствует усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и определяет защиту миокарда от ишемии.

Триметазидин обладает следующими фармакодинамическими свойствами:

• поддержание во время ишемии энергетического метаболизма сердца и нейросенсорных тканей;
• уменьшение выраженности внутриклеточного ацидоза и изменение трансмембранного ионного потока, свойственного для ишемии;
• понижение уровня миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в реперфузированных и ишемизированных тканях сердца;
• уменьшение размера повреждения миокарда;
• отсутствие прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов, страдающих стенокардией, после 15-дневной терапии триметазидином увеличивается коронарный резерв, что приводит к замедлению наступления ишемии, обусловленной физической нагрузкой. Без значительных изменений ЧСС (частота сердечных сокращений) препарат ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой. Происходит значительное снижение случаев появления приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина короткого действия. Улучшается сократительная функция левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

При проведении клинических исследований было установлено, что при отсутствии достаточного эффекта других антиангинальных препаратов при лечении стабильной стенокардии применение триметазидина для монотерапии или в составе комбинированной терапии оказалось эффективным и безопасным.

При сочетании с метопрололом статистически достоверно отмечено улучшение результатов нагрузочных тестов и клинических симптомов. Применение с атенололом способствует увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм.

Фармакокинетика

После приема капсул внутрь триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль, максимальной концентрации (C max) в плазме достигает приблизительно через 14 часов. Одновременный прием пищи на биодоступность триметазидина в дозе 80 мг не влияет. Равновесное состояние достигается через 3 дня терапии.

Триметазидин хорошо распределяется в тканях, его V d (объем распределения) составляет 4,8 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови достаточно низкое, примерно 16% от принятой дозы.

T 1/2 (период полувыведения) у молодых пациентов – около 7 часов, в возрасте старше 65 лет – около 12 часов.

Выводится препарат преимущественно через почки, в большей степени в неизмененном виде.

Почечный клиренс триметазидина взаимосвязан с клиренсом креатинина (КК) и понижается с возрастом пациента.

При умеренной степени почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) экспозиция триметазидина возрастает в 2,4 раза, при тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) – в среднем в 4 раза.

Из-за возрастного понижения функции почек у пожилых пациентов (после 75 лет) возможно повышение экспозиции триметазидина. В специальном исследовании, проведенном у пациентов данной возрастной категории, при приеме таблеток в дозе 35 мг 2 раза в день было установлено, что при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) экспозиция активного вещества в плазме крови в среднем в 2 раза выше, чем у пациентов с КК более 60 мл/мин. Сведения о других особенностях применения Предуктала ОД в пожилом возрасте отсутствуют.

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Показания к применению

Применение Предуктала ОД показано для длительной терапии ишемической болезни сердца (ИБС) с целью профилактики приступов стабильной стенокардии (как монотерапия или в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

• симптомы паркинсонизма, включая тремор, синдром «беспокойных» ног и другие двигательные нарушения;
• болезнь Паркинсона;
• тяжелая степень почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин;
• непереносимость фруктозы и/или сахарозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы и изомальтазы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Предуктала ОД пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (10–15 баллов по шкале Чайлд – Пью), умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), в возрасте старше 75 лет.

Поскольку данные о безопасности применения Предуктала ОД в период беременности и при вскармливании грудью отсутствуют, назначение препарата в данные периоды жизни женщины не рекомендовано.

Предуктал ОД, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Предуктал ОД принимают внутрь, проглатывая и запивая водой, утром во время завтрака.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в день. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально. Оценку эффективности терапии можно проводить только после 90 дней регулярного приема препарата. При отсутствии ожидаемого терапевтического результата прием Предуктала ОД следует прекратить.

При умеренной степени почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) и у пациентов в возрасте старше 75 лет суточная доза триметазидина не должна превышать 35 мг.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, ортостатическая гипотензия (в том числе сопровождаемая общей слабостью, потерей равновесия или головокружением, чаще при одновременном применении гипотензивных средств), приливы крови к коже лица;
• со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота не установлена – бессонница, сонливость, симптомы паркинсонизма (включая тремор, акинезию, повышение тонуса), обратимые двигательные нарушения (включая нетвердость походки, синдром «беспокойных» ног);
• со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: частота не установлена – агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, диарея; частота не установлена – запор, гепатит;
• дерматологические реакции: часто – кожный зуд, сыпь, крапивница; частота не установлена – отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• общие расстройства: часто – астения.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

При приеме внутрь повышенной дозы Предуктала ОД необходимо немедленно обратиться к врачу для назначения симптоматической терапии.

Особые указания

Предуктал ОД не следует применять для купирования приступов стенокардии. Препарат не предназначен для начального курса терапии нестабильной стенокардии и лечения инфаркта миокарда на этапе до госпитализации или в период первых дней госпитализации.

При развитии приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию (лечение или проведение процедуры реваскуляризации).

Из-за возможного появления или ухудшения симптомов паркинсонизма следует проводить регулярное соответствующее наблюдение за больными, особенно в пожилом возрасте. В случаях возникновения подозрений требуется обследование невролога.

Возникновение на фоне терапии двигательных нарушений (тремор, повышение тонуса, акинезия, синдром «беспокойных» ног, «шаткость» походки) является основанием для отмены Предуктала ОД. Симптомы паркинсонизма обычно носят преходящий характер и, как правило, после прекращения терапии проходят в течение четырех месяцев. Если они сохраняются дольше, рекомендуется обратиться к неврологу.

Следует учитывать, что при неустойчивости в позе Ромберга, шаткой походке или выраженном снижении АД возможны случаи падения, особенно на фоне одновременного приема гипотензивных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Существует риск развития головокружения и/или сонливости на фоне применения Предуктала ОД, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При необходимости применения Предуктала ОД в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения триметазидина для лечения детей и подростков не установлены, поэтому противопоказано назначение Предуктала ОД пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение препарата при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять Предуктал ОД для лечения больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени, ввиду того, что нельзя полностью исключить влияние функциональных нарушений печени на метаболизм триметазидина.

Применение в пожилом возрасте

Из-за возрастного снижения функции почек возможно повышение экспозиции триметазидина, поэтому для лечения пациентов в возрасте старше 75 лет Предуктал ОД следует применять с осторожностью.

Суточная доза триметазидина для этой категории больных не должна превышать 35 мг.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Предуктала ОД врач должен учесть все лекарственные средства, принимаемые пациентом.

Аналоги

Аналогами Предуктала ОД являются: Предуктал МВ , Ангиозил ретард , Антистен , Депренорм МВ , Предизин , Прекард, Римекор , Тримектал МВ , Тримитард МВ, Триметазидин , Тримет.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Предуктал (МНН – Trimetazidine) – кардиологическое лекарственное средство, в основе которого лежит вещество триметазидин гидрохлорида, оказывающее антиангинальное и противоишемическое действие. Реализуется товар в форме таблеток и капсул для перорального приема.

Существует несколько разновидностей данного медикамента:

1. Предуктал – медикамент короткого действия. Одна таблетка содержит 20 мг триметазидина.
2. Предуктал МВ – препарат пролонгированного действия. Концентрация триметазидина в 1 таблетке равна 35 мг.
3. Предуктал ОД – выпускается в виде бело-оранжевых капсул, с постепенным высвобождением действующего вещества. Одна капсула состоит из 80 мг триметазидина и дополнительных компонентов.

Благодаря, способности препарата улучшать кровообращение и нормализовать клеточный метаболизм, Предуктал используют в кардиологии, офтальмологии и оториноларингологии для терапии заболеваний, возникающих в результате ишемии.

Показаниями к применению являются такие заболевания:

• стабильная стенокардия;
• нарушения вестибулярного аппарата (частые головокружения, гул в ушах);
• перцептивная глухота;
• патологии сетчатки, включая дегенерацию желтого пятна.

Медикамент противопоказан при:

• непереносимости любого компонент из состава;
• заболеваниях с нарушением двигательной активности (паркинсонизм);
• острой почечной и печеночной недостаточности;
• беременности и лактации.

Также стоит воздержаться от приема препарата детям до 18 лет и пожилым пациентам. Режим дозирования зависит от тяжести заболевания, лекарственной формы медикамента и определяется исключительно специалистом. При необходимости замены лекарственного средства, лечащий врач может подобрать аналоги Предуктала, схожие по механизму действия.

Цены Предуктала и его аналогов

Стоимость Предуктала на порядок выше стоимости его аналогов. Лекарственные препараты отечественного производства, как правило, реализуются по более низкой цене, нежели иностранные аналогичные средства.

Цены на медикаменты зависят от концентрации активного вещества, количества препарата в упаковке и производителя.

Дешевые аналоги Предуктала ОД (80 мг) и МВ (35 мг)

Предуктал относится к дорогостоящим медикаментам, поэтому пациенты стараются подобрать наиболее приближенные аналоги Предуктала по действию, но значительно дешевле по стоимости. В настоящее время ни одна фармацевтическая компания не выпускает аналоги с содержанием 80 миллиграмм триметазидина, помимо медикамента Предуктал. Однако его успешно заменяют другие аналогичные препараты длительного действия с меньшим содержанием активного компонента.

Предуктал МВ (35 мг) – самая популярная форма препарата по причине оптимального содержания триметазидина в одной единице медикамента. Ввиду популярности Предуктала, растет спрос и на его недорогие заменители.

Предизин

Предизин – представитель лекарственной группы кардиологических препаратов, в основе действия которого лежит вещество триметазидин (35 мг). Выпускается в виде розовых, двухслойных, круглых таблеток. Препарат принимается перорально, 2 раза в день во время употребления пищи. Разовая доза – 1 таблетка. Минимальный курс лечения – 3 месяца.

Помимо активного компонента, лекарство также содержит целлюлозу, крахмал (кукурузный), магний, тальк, соевый лецитин, поливиниловый спирт, диоксид кремния и красители (желтый и красный).

Предизин имеет идентичный механизм действия и сферу применения с Предукталом, поскольку в основе этих препаратов лежит одинаковое действующее вещество. Отличаются медикаменты ценовой категорией, а также тем, что Предизин противопоказан людям с аллергией на сою и/или арахис.

Антистен

Антистен – лекарственное средство, восстанавливающие обменные процессы в кардиомиоцитах и нейронах, которые были подвержены ишемии. Медикамент также поддерживает гомеостаз клеток, за счет обеспечения правильной работы ионных каналов. Действующее вещество препарата – триметазидин (20 или 35 мг). Отличается от Предуктала ОД ценой и формой выпуска.

Лекарство относится к терапевтической группе антигипоксантных средств. Выпускается в виде таблеток пролонгированного действия для приема внутрь. Антистен применяется при ИБС и хронической стенокардии, также медикамент оказывает положительное влияние на слух и зрение, которые стали ухудшаться в связи с ишемией.

Средняя дневная доза колеблется в пределах 40-60 мг, которая разбивается на несколько приемов. Медикамент противопоказан детям, беременным и кормящим грудью женщинам, пожилым людям, а также пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями почек и печени. Препарат не рекомендован к применению больным с синдромом Паркинсона.

Ангиозил

Ангиозил обладает противогипоксантным действием, которое осуществляется за счет ускорения процессов обмена и улучшения функциональной активности кардиомиоцитов и клеток головного мозга. Ангиозил отличается от основного медикамента ценой и наличием лактозы в составе.

Выпускается в виде круглых таблеток, покрытых оболочкой с содержанием 0,035 г триметазидина. В качестве формомоделирующих компонентов выступает: глюкоза, диоксид кремния, гипромеллоза, триацетин, макрогол, МКЦ, а также желтый и красный краситель.

Способ приема – внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день. Длительность терапии определяет лечащий врач в зависимости от состояний больного. Применяется для продолжительного курса лечения ИБС, а также в качестве профилактического средства при стабильной стенокардии. Медикамент противопоказан детям, пациентам с паркинсонизмом, а также людям с тяжелой дисфункцией печени и почек.

Триметазид

Триметазид предназначен для лечения ишемии сердца, хронической стенокардии и дисфункции вестибулярного аппарата, а также деградации хрусталика в связи с нарушенным кровообращением. Является антигипоксантным средством и полным структурным аналогом Предуктала. Продается в виде круглых, красных таблеток в пленочной оболочке, для приема внутрь.

Средняя терапевтическая доза составляет 60 мг, которая разбивается на несколько приемов.

Сфера применения, список противопоказаний и механизм действия полностью аналогичны Предукталу. Отличаются эти медикаменты количеством активного вещества в лекарственной форме и самой формой реализации. Данный аналог не продается на территории РФ.

Тримектал

Тримектал – медикамент антигипоксантного и антиангинального действия, на основе триметазидина дигидрохлорида:

• 20 мг активного вещества обеспечивают короткое действие медикамента (до 5-7 часов);
• 35 мг – пролонгированное действие. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, обеспечивающей медленное высвобождение активного компонента.

Внешний вид лекарственных форм:

1. Таблетки, 20 мг – розовые, круглые с маркировкой в виде торгового названия.
2. Таблетки, 35 мг – белые или желтые таблетки, без включений и маркировок.

Лекарственное средство помогает восстановить метаболизм и адекватную трансмембранную передачу ионов калия и натрия в клетках сердца и головного мозга, нарушенных вследствие ишемии. Путем положительного влияния на коронарный резерв, медикамент стабилизирует уровень АД и снижает риск появления стенокардии.

Тримектал применяется при ИБС и ее последствиях (головокружение, нарушение зрения и слуха), а также при стенокардии (в целях профилактики приступов). Препарт противопоказан при тех же заболеваниях и состояниях, что и Предуктал, кроме непереносимости молочного сахара, поскольку второй медикамент не содержит лактозу в составе.

Римекор

Римекор – кардиопротектор на основе триметазидина (20 мг), непосредственно влияющий на метаболизм кардиомиоцитов и нейронов. Помогает устранить кислородное голодание клеток сердца путем улучшения обменных процессов.

Широко применяется в качестве терапевтического средства при ишемической болезни, а также в качестве профилактики приступов стенокардии. Лекарственная форма – розовые двояковыпуклые таблетки, состоящие из активного вещества и пленочной оболочки. Римекор принимается внутрь, по 2-3 таблетки в день.

• синдром Паркинсона;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• поражение почек.

В отличие от Предуктала, противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы и не обладает модифицированным замедленным высвобождением триметазидина.

Прекард

Медикамент кардиопротекторного действия, с модифицированным высвобождением действующего компонента. Данное вещество положительно влияет на метаболизм и процесс обмена калия и натрия в мышечных клетках сердца.

Форма реализации – таблетки, для приема внутрь. Одна таблетка содержит 35 мг триметазидина. Терапевтическая доза – 2-3 таблетки в сутки. Курс терапии устанавливается специалистом, основываясь на данных о заболевании. Медпрепарат запрещен к применению людям с дисфункцией почек, печени и вторичным паркинсонизмом.

Фармакологические свойства триметазидина

Прекард эффективен в качестве:

• профилактического средства при стенокардии;
• основного лекарства при ИБС и всех соматических симптомов (головокружение, ухудшение зрения и слуха), которые возникли на фоне перенесенной ишемии.

Основное отличие от Предуктала заключается в том, что Прекард запрещен людям с аллергией на молочный сахар.

Аналоги российского производства

Российский фармацевтический рынок, имеет ряд аналогов Предуктала от сердца, которые существенно отличаются по стоимости. К структурным аналогам Предуктала отечественного производства относятся:

1. Тридукард.
2. Депренорм.
3. Триметазидин.

Все медикаменты, указанные в таблице, представляют одну фармакологическую группу – антигипоксантов:

Данные аналогичные средства отличаются от Предуктала исключительно ценой, вспомогательными компонентами и списком противопоказаний.

Фармакологическое действие

Предуктал ® МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;

— уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;

— уменьшает размер повреждения миокарда;

— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:

— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

— ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;

— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточной эффективности лечения другими препаратами.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю 0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг 2 раза/сут к терапии атенололом в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В трехмесячном рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом (50 мг/сут). В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 с для плацебо; р=0.005).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. С max достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Распределение

С ss достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях.

Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Выведение

Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T 1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов в возрасте старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК >60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и, в среднем, в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания

— длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования

Предуктал ® МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая и запивая водой.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таб.). Таблетки следует принимать утром, во время завтрака.

У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбирать дозу следует с осторожностью.

Побочное действие

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после отмены препарата, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит.

Общие нарушения: часто - астения.

Противопоказания к применению

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) (клинические данные ограничены), пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациентам в возрасте старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Предуктал ® MB у беременных отсутствуют.

Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности.

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Предуктал ® MB во время грудного вскармливания.

Применение у детей

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина.

В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал ® МВ не описано.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренной почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Следует с осторожностью назначать Предуктал ® MB пожилым пациентам старше 75 лет, у которых возможно повышение его экспозиции.

Особые указания

Предуктал ® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Предуктал ® MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Предуктал ® MB следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать Предуктал ® MB пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

— при почечной недостаточности средней и тяжелой степени;

— у пациентов пожилого возраста старше 75 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал ® MB на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Для лечения ишемической болезни сердца показан Предуктал. Препарат положительно влияет на сердечно — сосудистую систему, обогащает кислородом нервные клетки мозга, восстанавливая нормальный кровоток.

Действующее вещество – триметазидин, которое способствует повышению внутриклеточного ацидоза без влияния на гемодинамику.

В списке противопоказаний беременные и кормящие женщины, а также дети. Разрешен к применению медикамент с 18 лет.

Его цена варьируется от 800 до 1200 рублей в зависимости от страны изготовителя. Читайте, какие есть дешевые аналоги Предуктала российского и зарубежного производства.

Отечественные компании предлагают приобрести препараты со схожим списком показаний. Среди дженериков российского производства можно найти близкие заменители и антиангинальные лекарства с другим составом.

Ознакомиться с популярными аналогами можно в таблице:

Римекор – близкий заменитель по составу, который не отличается инструкцией по применению оригинального средства.

Все медикаменты показаны для лечения ишемической болезни сердца. Самым дешевым вариантом будет Тридукард, стоимость которого всего 100 рублей.

Украинские дженерики

В отличие от российских синонимов, препараты украинского производства можно купить подешевле.

В зависимости от формы выпуска и показаний к применению приобрести лекарственные средства можно в пределах от 10 до 120 рублей.

Среди самых покупаемых дженериков украинского производителя:

• Тридуктан МВ. Бюджетный вариант Предуктала. Активный компонент – триметазидин.

  Таблетки помогают обогатить клетки мозга кислородом, способствуют укреплению стенок миокарда. Цена – 10 рублей.

• Кардуктал. Антиишемический препарат, направленный для нормализации метаболизма миокарда.

  Положительно влияет на работу сердечно — сосудистой системы. Средняя цена в аптеке – 110 рублей за упаковку.

• Трикард. Аналогичный структурный прототип, разрешенный для лечения при регулярной стенокардии.

  Препарат не отличается инструкцией по применению с оригинальным средством, также запрещен женщинам в период беременности и детям. Стоимость за упаковку – 70 рублей.

• Кардазин Здоровье. Препарат аналогичного действия с антигипоксическим эффектом.

  Относится к группе антиангинальных средств, показан для лечения коронарной болезни и сосудистых патологий.

  Обогащает клетки сердечно — сосудистой системы кислородом. Средняя стоимость – 120 рублей.

Самый дешевый антиангинальный препарат украинского производства – Тридуктан МВ, приобрести упаковку таблеток в аптеке можно стоимость даже ниже 10 рублей.

Единственный недостаток вышеперечисленных средств – частое отсутствие в продаже в аптеках России.

Прочие иностранные заменители

Импортные фармацевтические компании также могут предложить недорогие варианты антиишемических лекарств.

Приобрести медикаменты можно в пределах от 100 до 400 рублей. Лекарства импортного производства отличаются высоким качеством.

В списке востребованных среди пациентов препаратов:

• Предизин. Польский медикамент, разработанный для купирования приступов стенокардии.

  Активные вещества способствуют нормальному кровеносному оттоку, помогают ускорить метаболизм миокарда. Стоимость лекарства польского производства – 540 рублей.

• Триметазид. Действующее вещество – триметазидин. Лекарство показано для лечения сосудистых патологий, при головокружениях и стенокардии.

  Показан для лечения ишемической болезни сердечно-сосудистой системы. Цена – 260 рублей.

• Прекард. Антиангинальное средство схожего действия с оригинальным препаратом.

  Также противопоказан женщинам в период беременности и лактации, не назначается детям. Средняя цена – 400 рублей.

• Триметазидин. Медицинское средство с одноименным действующим веществом в составе. Форма выпуска – таблетки.

  Лекарственное средство белорусского производства предназначено для лечения ишемической болезни сердца.

  Данный препарат является близким заменителем Предуктала. Цена – 100 рублей за упаковку.

Среди антиишемических медикаментов есть дешевые и дорогие средства. Бюджетный вариант иностранного производства – Триметазидин.

Перед применением внимательно прочитайте инструкцию, обратите внимание на список противопоказаний и побочных эффектов.

Внимание! Замена оригинального препарата на близкий заменитель подешевле должна быть после разрешения лечащего врача.