Наименование:
Наименование: Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum Natrium)
Показания к применению:
Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови вирусов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы - полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа); при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.
Фармакологическое действие:
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается в последствии внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно наибольшая концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч в последствии единоразовой внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через через 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь продукт плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в некординальном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.
Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.
Бензилпенициллина натриевая соль способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).
При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточные - 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в день; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД в день.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят продукт в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в день на протяжении 2-3 дней, потом переходят к внутримышечным инъекциям.
Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для малышей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, потом переходят на внутримышечное введение.
Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг.
Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.
При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых - 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; применяют 1-2 раза в день; продолжительность ингаляции - 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор продукта интратрахеально (в трахею) в последствии тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи. Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи - гонококком/ и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз каждый день.
В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.
Растворы продукта используют сразу в последствии приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.
Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней в последствии начала лечения эффекта не отмечается, надлежит перейти к применению других антибиотиков или вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими продуктами.
Бензилпенициллина натриевая соль противопоказания:
Бензилпенициллин и все другие продукты пенициллина противопоказаны больным с повышенной восприимчивостью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, также лицам с повышенной восприимчивостью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных продуктов.
Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Бензилпенициллина натриевая соль побочные действия:
Бензилпенициллина натриевая соль и другие продукты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых заболевших, особо с повышенной восприимчивостью, наблюдается головная боль, увеличение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.
В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глкжокортикоиды, противогистаминные продукты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный продукт пениииллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.
При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения заболевшего из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу в последствии выведения заболевшего из состояния асфиксии /отсуствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).
Применение очень больших доз пенициллина и особо при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, увеличение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у заболевшего симптомов менингита без присутствия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.
При назначении бензилпенициллина и продуктов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у заболевшего осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем использовании пенициллина.
В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особо у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных заболевших, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности - нистатин или леворин.
Антибактериальные средства
Описание
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик-пенициллин биосинтетический
Торговое название
Бензилпенициллина натриевая соль
Международное непатентованное название
бензилпенициллин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения.
Состав
Активное вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.
Применение при беременности
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Бензилпенициллин а натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.
Внутривенно и внутримышечно:
при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) - 4-6 млн.ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
В полости
(брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллин а натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида. Продолжительност ь лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
При заболеваниях глаз
назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовлен ным
Для ушных капель или капель в нос
применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения бензилпенициллин ом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.
Способ приготовления растворов
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
При разведении бензилпенициллин а в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора в следствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения, 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Для подкожного введения содержимое флакон разводят в 0,25-0,5% раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1млн.ЕД в 5-10 мл соответственно.
Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно, детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.
Глазные капли следует готовить ex tempore: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.
При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).
Лечение симптоматическое.
Применение с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Инъекционные препараты
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 50000 ЕД, 1000000 ЕД.
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.
Условия хранения
В сухом месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Латинское название: Benzylpenicillin sodium
Код ATX: J01CE01
Действующее вещество: бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
Производитель: Красфарма ОАО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Китай)
Актуализация описания и фото: 30.11.2018
Бензилпенициллина натриевая соль – антибиотик группы биосинтетических пенициллинов для системного применения, оказывающий бактерицидное действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом [по 1 000 000 ЕД (единица действия) или 500 000 ЕД во флаконах, в картонной пачке 1 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов];
- порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
- порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.
В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:
- грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.
Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.
В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.
Фармакокинетика
После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).
Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.
Показания к применению
Применение Бензилпенициллина натриевой соли показано для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:
- дыхательные пути и Лор-органы (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких;
- желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
- мочеполовая система: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит;
- кожа и мягкие ткани, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
- орган зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
- сердечно-сосудистая система: септический эндокардит;
- костно-мышечная система: остеомиелит;
- центральная нервная система: менингит;
- прочие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и др.
Противопоказания
Абсолютные:
- грудное вскармливание;
- повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.
Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.
С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии).
В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.
Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка
Готовый раствор Бензилпенициллина натриевой соли вводят в/в (капельно или струйно), в/м, п/к, внутриполостно (в брюшную, плевральную и др. полости), интратекально (эндолюмбально), местно.
Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.
Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:
- раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
- раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
- раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
- раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
- раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
- раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
- глазные капли [готовят ex tempore (по мере надобности)]: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
- капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.
В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.
В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.
Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.
- в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
- введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
- введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
- интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
- местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.
Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.
При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.
Побочные действия
- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, лихорадки, озноба, отеков, артралгии, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), анафилактического шока (в том числе, при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, с летальным исходом);
- со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение; при эндолюмбальном введении возможно развитие нейротоксикоза (тошнота, рвота, судороги, симптомы менингизма), кома;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления;
- со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, положительные результаты теста Кумбса;
- со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, функциональные нарушения печени;
- со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит;
- со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
- реакции в месте введения: болезненность и уплотнение при в/м применении; в случае попадания суспензии для в/м введения в сосудистое русло – нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, ощущение страха, кратковременная потеря сознания.
Передозировка
- симптомы: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, миалгия, артралгия, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое действие на центральную нервную систему чаще возникает при эндолюмбальном введении;
- лечение: немедленное прекращение применения препарата, назначение симптоматической терапии.
Особые указания
Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.
Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.
При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.
Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.
Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.
При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.
С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.
При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.
В период вынашивания применение Бензилпенициллина натриевой соли допускается только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.
При необходимости назначения антибиотика в период лактации кормление грудью требуется прекратить.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике Бензилпенициллина натриевую соль применяют по показаниям с соблюдением рекомендованного режима дозирования.
Детям грудного возраста следует назначать препарат с осторожностью.
При нарушениях функции почек
С особой осторожностью следует применять Бензилпенициллина натриевую соль для лечения пациентов с почечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.
Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.
При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.
При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.
На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.
Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.
Срок годности – 3 года.
Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика
Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков
группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .
Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.
В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.
В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:
- Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
- Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
- Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
- Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
- Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
- Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).
Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".
Бензилпенициллин – препараты
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:- Бензилпенициллина калиевая соль;
- Бензилпенициллина натриевая соль;
- Бензилпенициллина новокаиновая соль;
- Бензатинбензилпенициллин;
- Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
- Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
- Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
- Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
- Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
- Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
- Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
- Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
- Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).
Действие
Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.
Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:
- Гонококки (Neisseria gonorrheae);
- Менингококки (Neisseria meningitidis);
- Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
- Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
- Энтерококки;
- Alcaligenes faecalis;
- Actinomycetes;
- Bacillus anthracis;
- Clostridiae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Erysipelothrix insidosa;
- Fusobacterium fusiforme;
- Leptospirae;
- Pasteurella multocida;
- Spirilllim minus;
- Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
- Streptobacillus moniliformis;
- Treponema pallidum.
Показания к применению
Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина
Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:- Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
- Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
- Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
- Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
- Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
- Сепсис или септицемия;
- Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
- Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
- Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
- Профилактика и лечение дифтерии ;
- Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .
Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин
Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:- Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
- Сифилис;
- Фрамбезия;
- Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
- Профилактика послеоперационных инфекций.
Инструкция по применению
Правила выбора соли бензилпенициллина
Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.
При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).
Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.
У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.
Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать
- Инструкция по применению Бензилпенициллина натриевая соль
- Состав препарата Бензилпенициллина натриевая соль
- Показания препарата Бензилпенициллина натриевая соль
- Условия хранения препарата Бензилпенициллина натриевая соль
- Срок годности препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики - пенициллины (J01C) > Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам (J01CE) > Benzylpenicillin (J01CE01)
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 млн.ЕД: фл. 10 или 50 шт.Рег. №: 5115/01/10/15/16 от 24.08.2015 - Действующее
Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого цвета.
1000000 ЕД - флаконы (10) - пачки картонные.
1000000 ЕД - флаконы (50) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.07.2013 г.
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей :
- стафилококков (не образующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.;
- грамотрицательных микроорганизмов : кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий , риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Бензилпенициллин может использоваться изолированно, а также в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками.
C max в плазме крови при в/м введении достигается через 20-30 мин. T 1/2 препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
- бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
- сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;
- менингит;
- остеомиелит;
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- дифтерия;
- скарлатина;
- сибирская язва;
- актиномикоз;
- ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Дозировка и длительность применения зависят от показаний и выраженности клинической картины. Лечение должно быть продолжено в течение двух дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.
Как правило, суточная доза для детей до 12 лет составляет 50000 ЕД/кг, для взрослых - 1000000-3000000 ЕД/сут.
Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3.5 кг): 30000-100000 ЕД/кг/сут.
Дети до 1 года (ВТ до 10 кг): 30000-100000 ЕД/кг/сут.
Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг): 30000 ЕД/кг/сут.
Взрослые (ВТ от 40 кг и выше): 1000000-5000000 ЕД/сут.
Особые случаи дозировки:
- при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 20000000-80000000 ЕД/сут.
Сепсис, вызванный грамотрицательными возбудителями (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonellae, Shigellae и Proteus mirabilis:
Бактериальный эндокардит: при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 10000000-80000000 ЕД/сут в/в в комбинации со 120-240 мг гентамицина в сутки или 1-2 г стрептомицина в сутки в/м.
Менингит: вследствие повышенной склонности к судорожным реакциям взрослым не следует назначать препарат в дозах, превышающих 20000000-30000000 ЕД/сут, а детям - не более чем 12000000 ЕД/сут.
Больным со стрептококковой инфекцией лечение должно проводиться не менее 10 дней.
Врожденный сифилис: 50000 ЕД/кг/сут в течение 10-14 сут.
Профилактика дифтерии :
- 300000-600000 ЕД/сут.
Нейросифилис: 2400000 ЕД/сут в течение 10-14 суток в сочетании с пробенецидом.
Острая неосложненная гонорея: разовая доза как для мужчин, так и для женщин 4500000 ЕД.
Хроническая осложненная гонорея: суточная доза 3000000 ЕД в течение 5-7 дней как для мужчин, так и для женщин.
Растворить содержимое флакона в 5-8 мл воды для инъекций; перед употреблением хорошо встряхнуть с целью перемешивания; вводить путем глубокой в/м инъекции в верхненаружный квадрат ягодичной мышцы или в верхнеглютеальное поле по методике Hochstetter; при повторных введениях менять место инъекции.
Натриевая соль бензилпенициллина по 500000 ЕД 3-6 раз/сут.
У больных с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в значениями клиренса креатинина.
Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:
Со стороны ЖКТ: изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.
Аллергические: должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту.
Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса.
Гематологические: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.
Нарушение насосной функции миокарда.
Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.
- случаи повышенной чувствительности к пенициллину (в том числе и к другим β-лактамным антибиотикам);
- аллергические реакции на пенициллин требуют немедленного прекращения введения препарата и проведение необходимых терапевтических мероприятий. У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам могут быть перекрестные реакции гиперчувствительности (5-10% случаев).
С осторожностью назначать пенициллина больным с аллергией.
Банальные инфекции не требуют лечения бензилпенициллином.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с выраженной степенью печеночной недостаточности желательно подбирать разовые дозы или интервалы между дозами индивидуально (см раздел "Режим дозирования").
Применение при нарушениях функции почек
У больных с выраженной степенью почечной недостаточности желательно подбирать разовые дозы и интервалы между дозами индивидуально (см раздел "Режим дозирования").
Как правило, суточная доза для детей до 12 лет составляет 50000 ЕД/кг.
Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3.5 кг):
- 30000-100000 ЕД/кг/сут.
Дети до 1 года (ВТ до 10 кг):
- 30000-100000 ЕД/кг/сут.
Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг):
- 30000 ЕД/кг/сут.
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином, и, при необходимости, назначить симптоматическое лечение.
Необходимо соблюдать предосторожности при лечении больных с кардиопатией, гаповолемией (при воспалении объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени.
При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.
У больных, получающих бензилпенициллин может быть ложноположительная реакция мочи на сахар.
У больных диабетом может быть задержка всасывания бензилпенициллина из внутримышечных депо.
Возможно применение бензилпенициллина при беременности и лактации по назначению врача.
При длительном лечении антибиотиками следует принимать во внимание возможность появления резистентных штаммов микроорганизмов и грибков.
В случае венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и впоследствии на протяжении, по крайней мере, 4 мес следует провести исследования в темном поле и серологические анализы.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
При одновременном применении с бензилпенициллином противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих препаратов, особенно индометацина, фенилбутазона и салицилатов, может наблюдаться подавление по конкурентному типу механизма выведения. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли. Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).