Нажав на кнопку "Скачать архив", вы скачаете нужный вам файл совершенно бесплатно.
Перед скачиванием данного файла вспомните о тех хороших рефератах, контрольных, курсовых, дипломных работах, статьях и других документах, которые лежат невостребованными в вашем компьютере. Это ваш труд, он должен участвовать в развитии общества и приносить пользу людям. Найдите эти работы и отправьте в базу знаний.
Мы и все студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будем вам очень благодарны.

Чтобы скачать архив с документом, в поле, расположенное ниже, впишите пятизначное число и нажмите кнопку "Скачать архив"

Подобные документы

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). Классификация, химическое строения, механизм действия и источники происхождения. Механизм биологической активности антигистаминной группы – подгруппа блокаторов Н2- рецепторов гистамина.

курсовая работа , добавлен 02.03.2014


Классификация аллергических реакций и их стадии. Иммунологические основы аллергии. Молекулярные механизмы активации клеток аллергеном. Антигистаминные препараты, их классификация, фармакологические и побочные эффекты. Препараты различного происхождения.

реферат , добавлен 11.12.2011


Антигистаминные препараты первого и второго поколения. Нестероидные противовоспалительные препараты. Глюкокортикостероидные препараты, показания и противопоказания к применению. Генерические и торговые названия лекарств, используемые в лечении аллергии.

реферат , добавлен 08.02.2012


Аллергия, ее виды, клинические проявления. Основные направления в лечении различных видов аллергии. Антигистаминные препараты, их свойства и характеристика. Общие принципы и особенности фитотерапии, ее применение для лечения и профилактики аллергии.

курсовая работа , добавлен 17.06.2011


Гистамин и его роль в организме. Фармакологическая характеристика антигистаминных препаратов. Фрагменты молекулярной структуры лекарственных средств. Связь структуры и фармакологического действия антигистаминных препаратов. Производные различных структур.

курсовая работа , добавлен 10.04.2013


История возникновения психотропных препаратов как класса лекарственных средств, характеристика их основных групп: транквилизаторы, седативные препараты и снотворные; гетероциклические антидепрессанты; ингибиторы моноаминоксидазы; препараты лития.

реферат , добавлен 28.11.2012


Нормальная физиология нервной системы. Рефлекторная деятельность и патологическая физиология. История использования в медицине антигистаминных препаратов. Механизм биологической активности препаратов группы вяжущих, обволакивающих и антацидных средств.

курсовая работа , добавлен 02.03.2014

Описание презентации по отдельным слайдам:

1 слайд

Описание слайда:

2 слайд

Описание слайда:

ПЛАН лекции 1.Общая схема развития аллергической реакции 2.Типы аллергических реакций 3. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа 4.Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа

3 слайд

Описание слайда:

Аллергия – патологически повышенная, извращённая иммунная реакция на попадание в сенсибилизированный организм аллергена.

4 слайд

Описание слайда:

Типы аллергических реакций: 1. Немедленного типа (АРНТ) Развивается через несколько минут (длительность – часы, дни). Участвуют медиаторы аллергии (гуморальный иммунитет). Примеры: крапивница, экзема, отёк Квинке, поллиноз, риниты, конъюнктивиты, сыпи, бронхиальная астма, дерматиты, анафилактический шок. 2. Замедленного типа (АРЗТ) Развивается через несколько часов и позже (длительность – недели, месяцы). Ведущая роль в развитии у Т-лимфоцитов (клеточный иммунитет) Примеры: бактериальные и вирусные инфекции, контактный дерматит, отторжение трансплантата, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, ревматоидный артрит, гипертиреоз

5 слайд

Описание слайда:

При лечении АРНТ воздействуют на II и III, при АРЗТ на I стадию. Для коррекции иммунных реакций применяют следующие группы препаратов: I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа II. Средства для лечения аллергических реакций замедленного типа

6 слайд

Описание слайда:

Противоаллергические препараты –ЛС, которые применяются для профилактики и лечения аллергических заболеваний (АЗ).

7 слайд

Описание слайда:

I. Средства для лечения аллергических реакций немедленного типа (АРНТ) 1. Средства, тормозящие высвобождение медиаторов аллергии Медиаторы аллергии находятся в тучных клетках и выделяются под влиянием комплекса антиген-антитело. Препараты стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют высвобождению из них гистамина и других веществ, вызывающих аллергические явления и воспаление. Эффект препаратов профилактический, т.е. до контакта с аллергеном. Действие развивается постепенно. КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (МНН) Плохо всасывается из ЖКТ. Под торговым названием ИНТАЛ применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы в виде аэрозоля. Лечебный эффект через 2 недели. Обычно хорошо переносится. Побочные действия: седативный эффект, возможны сухость во рту, раздражение гортани, кашель.

8 слайд

Описание слайда:

Глазные и назальные капли (ИФИРАЛ) для лечения аллергических ринитов (глазные капли ЛЕКРОЛИН) и конъюнктивитов. КРОМОГЕКСАЛ – спрей назальный, глазные капли, раствор для ингаляций. ЗАДИТЕН (МНН: КЕТОТИФЕН) Тормозит выход медиаторов аллергии, обладает умеренным антигистаминным действием. Хорошо всасывается из ЖКТ. Стойкий эффект через 10 дней. Форма выпуска: таблетки, сироп, глазные капли.

9 слайд

Описание слайда:

2. Средства, препятствующие взаимодействию медиаторов аллергии с тканями (Антигистаминные средства) Гистамин – является биогенным амином и находится в различных тканях. Биосинтез гистамина идёт непрерывно, а избыток инактивируется. Весь гистамин находится в связанном виде во внутриклеточных депо. Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой этиологии. В ЦНС – принимает участие в: вестибулярных рефлексах, работе триггерной зоны рвотного центра, различных реакциях при стрессе. Гистамин – сильный раздражитель нервных окончаний, передающих боль и зуд.

10 слайд

Описание слайда:

В организме существуют: Н1-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Сокращение гладких мышц бронхов, кишечника, матки; 2. Расширение сосудов, снижение АД; 3. Повышение проницаемости капилляров, отёк тканей; 4. Участие в работе ЦНС; 5. Угнетение внутрисердечной проводимости. Н2-гистаминовые рецепторы Эффекты активации: 1. Секреция желудочного сока; 2. Расширение сосудов; 3. Тахикардия; 4. Снижение высвобождения гистамина из тучных клеток лимфоцитов. В медицинской практике используются вещества, блокирующие Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Выделяют: Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов – противоаллергические средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – лечение заболеваний ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки).

11 слайд

Описание слайда:

2.1. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (Антигистаминные средства) 1-е поколение Препараты этой группы обладают седативным и атропиноподобным действиями, противорвотным (дифенгидрамин, прометазин), некоторые препараты (дифенгидрамин) обладают противокашлевым,местноанестезирующим действием, наблюдается привыкание, подтверждающее необходимость чередования ЛС каждые 2-3 недели. ДИМЕДРОЛ (МНН: ДИФЕНГИДРАМИН) – таблетки, ампулы Активность умеренная, длительность действия 3-5 часов, выраженное седативное и М-ХЛ действие. В настоящее время широко применяется в виде геля: ПСИЛО-БАЛЬЗАМ – при солнечных ожогах, укусах насекомых, крапивнице, кожном зуде различного происхождения, зудящей экземе, ветряной оспе, аллергических раздражениях кожи,

12 слайд

Описание слайда:

13 слайд

Описание слайда:

ПИПОЛЬФЕН (МНН: ПРОМЕТАЗИН) – Производное фенотиазина (сильное седативное и М-ХЛ действие, снотворное, антипсихотическое, противорвотное и гипотермическое действия, предупреждает и успокаивает икоту). Высокая активность, длительность д-я 6-8 часов,. СУПРАСТИН (МНН: ХЛОРОПИРАМИН) – таблетки, ампулы Выраженная активность, длительность действия 4-6 часов, умеренное М-ХЛ действие, противорвотное действие. сонливость. ТАВЕГИЛ (МНН: КЛЕМАСТИН) – таблетки, ампулы Оказывает седативный и М-ХЛ эффект, не обладает снотворным действием. Действие сохраняется до 12-ти часов ФЕНКАРОЛ (МНН: ХИФЕНАДИН) – таблетки, ампулы Умеренная активность, длительность действия 4-6 часов, слабое седативное и М-ХЛ действие. ДИАЗОЛИН (МНН: МЕБГИДРОЛИН) – таблетки, драже Умеренная активность, длительность действия до 24 часов, слабовыраженное седативное, снотворное и М-ХЛ действие.

14 слайд

Описание слайда:

15 слайд

Описание слайда:

Побочные действия препаратов 1-го поколения: 1. Сонливость, ухудшение внимания, работоспособности, слабость, головокружение; 2. За счёт М-ХЛ действия: сухость во рту, запоры, тахикардия, задержка мочеиспускания, нарушение зрения – обострение глаукомы; 3. Диспепсия; 4. Гипотензия (при инъекционном введении); 5. Аллергические реакции; 6. Привыкание

16 слайд

Описание слайда:

2-е поколение СЕМПРЕКС (МНН: АКРИВАСТИН) – капсулы ФЕНИСТИЛ (МНН: ДИМЕТИНДЕН) – капсулы (пролонгированного действия до 24 часов), капли, гель и эмульсия КЕСТИН (МНН: ЭБАСТИН) – таблетки, сироп ЗИРТЕК, ЦЕТРИН (МНН: ЦЕТИРИЗИН) – таблетки, капли, сироп, раствор для приёма внутрь СУПРАСТИНЕКС (МНН: ЛЕВОЦЕТИРИЗИН) – таблетки, капли для приёма внутрь, сироп Отсутствует М-холинолитическое действие и незначительно выражен седативный эффект. КЛАРИТИН (МНН: ЛОРАТАДИН) – таблетки, сироп, суспензия Не обладает М-холинолитическим действием и седативным эффектом. АЛЛЕРГОДИЛ (МНН: АЗЕЛАСТИН) – спрей в нос, глазные капли Препарат Аллергодил С отличается наличием сукралозы – вспомогательного вещества, маскирующего неприятный вкус во рту

17 слайд

Описание слайда:

18 слайд

Описание слайда:

3-е поколение Препараты 3-го поколения являются метаболитами препаратов 2-го поколения, лишены кардиотоксического эффекта (не вызывают желудочковую тахикардию). Обладают высоким сродством к гистаминовым рецепторам. ТЕЛФАСТ, АЛЛЕГРА (МНН: ФЕКСОФЕНАДИН) – таблетки, капсулы ЭРИУС (МНН: ДЕЗЛОРАТАДИН) – таблетки, сироп, раствор для приёма внутрь РУПАФИН (МНН: РУПАТАДИНА ФУМАРАТ) – таблетки Большая активность, большая продолжительность действия, нет холинолитического и седативного действий. 2.2. Антигистаминные средства с антисеротониновой активностью ПЕРИТОЛ (МНН: ЦИПРОГЕПТАДИН) – таблетки, сироп ГИСТАФЕН (МНН: СЕХИФЕНАДИН) – таблетки Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и 5HT-серотониновые рецепторы (серотонин или 5-гидрокситриптамин, отсюда 5HT). Обладают противозудным, слабым седативным и М-ХЛ действием. Перитол стимулирует аппетит. Показания: крапивница, риниты, отёк Квинке, поллиноз, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия, контактные дерматиты, экземы. Побочные эффекты: сонливость, тошнота, сухость во рту.

19 слайд

Cлайд 1

Неотложные состояния в аллергологии Лектор - профессор, д.мед.н. Недельская С.Н. ЗДМУ

Cлайд 2

Крапивница (urticaria) – заболевание, характеризующееся появлением на коже зудящих пятен, папул или пузырьков достаточно четко контурированных, размером от нескольких миллиметров до десяти и более сантиметров. Сыпь появляется быстро, элементы могут сливаться и распространяться на всю поверхность тела. Элементы сохраняются несколько часов, затем постепенно исчезают и повторно появляются в другом месте. Если уртикарные поражения удерживаются более 24 часов, необходимо рассмотреть диагноз уртикарного васкулита или замедленной крапивницы от давления.

Cлайд 3

Ангионевротический отек – остро развивающийся и относительно быстро проходящий отек кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек МКБ-10: Т78.3 Ангионевротический отек Д84.1 Дефект системы комплемента

Cлайд 4

Этиологическими факторами развития крапивницы (К) и аллергического отека (АО) являются: Пищевые или инъекционные аллергены (лекарственные средства, пищевые продукты) латекс

Cлайд 5

вещества прямого действия на мастоциты – опиаты рентгенконтрастные вещества кураре, табакокурина хлорид вещества, нарушающие метаболизм арахидоновой кислоты аспирин НПВС Некоторые ингибиторы циклооксигеназы-2 физические стимулы тепло и холод вибрация контакт с водой давление солнечный свет, ультрафиолет физические упражнения (холинергическая)

Cлайд 6

идиопатическая Крапивница Другие: пищевые добавки Отдельно выделяют наследственный вариант Крапивницы.

Cлайд 7

Лечение Цель – купирование проявлений острой крапивницы и подбор адекватной терапии Показания к госпитализации – тяжелые формы ОК, АО области гортани с риском асфиксии, все случаи анафилактической реакции Немедикаментозное лечение: гипоаллергенная диета, ведение пищевого дневника, обучение пациента

Cлайд 8

Медикаментозное лечение Ангигистаминные препараты Н1- блокаторы гистамина 1-го, 2-го и 3-го поколений Глюкокортикоиды: преднизолон 2-3- 5мг/кг массы тела Сорбенты

Cлайд 9

Синдром Лайелла (токсико- аллергический булезный эпидермальный некролиз) Самая тяжелая форма ЛА Чаще всего к его развитию приводят антибиотики, барбитураты, анальгетики и НПВС Часто развитию предшествует острый инфекционный процесс, по поводу которого и назначался препарат, вызвавший синдром Л

Cлайд 10

Клиника Заболевание развивается через несколько часов-дней после приема препарата Продромальный период в виде лихорадки, слабости, головной боли и миалгии, гиперестезии кожи, зуда конъюнктивы Гипертермия до 39-40 С, появляется сыпь пятнистого и/или петехиального характера, могут быть уртикарии или пузыри Нередко первые высыпания возникают на слизистых оболочках рта, носа, гениталий, иногда – глаз. На протяжении нескольких дней развивается эритродермия, на фоне которой начинается отслойка эпидермиса с образованием эрозий

Cлайд 11

Положительный симптом Никольского Резко выражена боль в местах высыпаний и эрозий Состояние прогрессивно ухудшается, возникают симптомы обезвоживания Течение болезни напоминает ожоговую болезнь (симптом обожженной кожи) Поражение слизистых характерно в 90% (д) Прогноз зависит от распространенности некрозов Летальность достигает 30%

Cлайд 12

,

Cлайд 13

Лечение В реанимационном отделении Первоочередное задание – поддержка водно- электролитного и белкового баланса, обработка пораженных эрозивных поверхностей Антибиотики и глюкокортикостероиды 5- 15мг/кг Местно – кортикостероидные аэрозоли, антибактериальные примочки на мокнущие участки, мазь или крем солкосерила, пантенол

Cлайд 14

Синдром Стивенса- Джонсона Наиболее тяжелая форма буллезной полиморфной экссудативной эритемы, при которой наряду с поражением кожи наблюдается поражение слизистых, как минимум 2 органов Причина – пенициллины, НПВС, антиконвульсанты

Cлайд 15

Анафилактический шок Асфиксический Гемодинамический Абдоминальный Церебральный Смешанный По типу течения Острый доброкачественный Острый злокачественный Затяжной Рецидивирующий Абортивный

Cлайд 16

Неотложная помощь прекратить введение лекарственного препарата, вызвавшего аллергическую реакцию Положить больного, повернуть голову на бок, выдвинуть нижнюю челюсть, зафиксировать язык. Обеспечить доступ свежего воздуха или ингалировать увлажненный кислород Необходимо прекратить дальнейшее поступление аллергена в организм:

Cлайд 17

При парентеральном внедрении аллергена: обколоть накрест место инъекции (укуса) 0,1 % раствором адреналина 0,1 мл/год жизни в 5 мл физ. раствора и приложить к нему лед наложить жгут (если позволяет локализация) проксимальнее места внедрения аллергена на 30 мин, не сдавливая артерию если аллергическая реакция возникла на введение пенициллина – ввести 1 млн. ед. пенициллиназы в 2 мл. физ. р-ра в/м

Cлайд 18

При капельном введении аллергена в нос или глаза – промыть последние обильным количеством проточной воды; При пероральном введение аллергена – промыть больному желудок, если позволяет состояние Немедленно ввести в/м: 0,1% р-р адреналина в дозе 0,05-0,1 мл/год жизни (не больше 1 мл) и 3% р-р преднизолона в дозе 5 мг/кг в мышцы дна ротовой полости Антигистаминные препараты: 1% р-р димедрола 0,05 мл/кг 9не больше 0,5 мл – детям до 1 года и 1 мл – старше года) или 2% р-р супрастина 0,1-0,15 мл/год жизни) Применение пипольфена противопоказано в связи с его значительным гипотензивным эффектом! Обязательный контроль за состоянием пульса, дыхания и АД!

Cлайд 19

После завершения первоочередных мероприятий – обеспечить доступ к вене и ввести струйно 0,1% р-р адреналина в дозе 0,05-0,1 мл/год жизни в 10 мл физ. р-ра натрия хлорида Ввести в/в глюкокортикоиды: 3% р-р преднизолона 2-4 мг/кг (в 1 мл – 30 мг) или Гидрокортизон 4-8 мг/кг (в 1 мл суспензии – 25 мг) или 0,4% р-р дексаметазона 0,3-0,6 мг/кг (в 1 мл – 4 мг) Начинают проведение в/в инфузионной терапии с 0,9% р-ра натрия хлорида или р-ра Рингера из расчета 20 мл/кг на протяжении 20-30 мин. В дальнейшем при отсутствие стабилизации показателей гемодинамики – коллоидный р-р (реополиглюкин) в дозе 20 мл/кг. Объем и скорость инфузии определяется величиной АД, ЦВД и состоянием больного.

Cлайд 20

Если АД становится низким – вводят альфа- адреномиметики в/в каждые 10-15 мин до улучшения состояния 0,1%р-р адреналина 0,05-0,01 мл/год жизни (суммарная доза до 5 мг) или 0,2% р-р норадреналина – 0,1 мл/год жизни (не больше 1 мл) или 1% р-р мезатона 0,1 мл/год жизни (не больше 1 мл) При отсутствие эффекта – в/в титрованное введение дофамина в дозе 8-10 мкг/кг/мин под контролем АД и ЧСС При бронхоспазме и др. расстройствах дыхания: Проведение оксигенотерапии Ввести 2,4%р-р эуфиллина 0,5-1 мл\год жизни (не больше 10 мл) в/в струйно в 20 мл физ. р-ра Удалить накопившийся секрет из трахеи и ротовой полости При появлении стридорозного дыхания и отсутствие эффекта от комплексной терапии – немедленная интубация, а в некоторых случаях, по жизненным показаниям – коникотомия. Вопросы, которые должен задать доктор перед назначением любого ЛС Страдает ли сам больной или его родственники каким-либо аллергическим заболеванием? Получал ли ранее больной этот препарат, не было ли у него аллергических реакций на его применение? Какими препаратами больной лечился длительно и в больших дозах? Получал ли больной инъекции сывороток и вакцин? Имеется ли у больного микоз кожи и ногтей (эпидермофития, трихофития) Имеется ли у больного профессиональный контакт с медикаментам? Не вызывает ли обострения основного заболевания или появление аллергических симптомов контакт с животными? Профилактика лекарственной аллергии Перед назначением любого лекарственного препарата врач должен ответить на следующие вопросы: Действительно ли данное лекарство необходимо больному Что произойдет, если оно не будет назначено Чего я хочу добиться, назначая данный препарат Каковы его побочные действия?

Cлайд 25

Первичная профилактика предупреждение развития ЛА: Избегать полипрагмазии, дозы препаратов должны соответствовать возрасту и массе больного, строгое соблюдение инструкции по методике введения лекарств Вторичная профилактика предупреждение ЛА у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями. Обучение пациентов – врач выдает больному памятку «Паспорт больного аллергическим заболеванием»

Аллергические реакции является следствием повышенной чувствительности (сенсибилизации) к различным веществам, имеющих антигенные свойства. В основном природа аллергена остается неопределенной, поэтому лечение больных с аллергическими реакциями проводят методом неспецифической гипосенсибилизации - то есть с помощью препаратов, влияющих на процессы аллергии независимо от природы антигена.

Различают 3 стадии развития аллергических реакций:

1) иммунологическую - образование антител

2) высвобождение медиаторов аллергии

3) реакция органов и систем на эти медиаторы.

Лекарственные препараты различных фармакологических групп влияют на все стадии развития аллергических реакций.

Классификация противоаллергических препаратов

Антигистаминные препараты (блокаторы рецепторов)	Анти мед Иаторни препараты и мембраностабилизаторы	Препараты, устраняющие проявления аллергических реакций
И поколения Димедрол (дифенингидрамин, кальмабен) Супрастин (су прагистим, хлоропирамин, Супростилин) тавегил (клемастин) Д иазол др (мебги дролин) Пипольфен (дипразин, прометазин) Хифенадия (фенкарол) II поколения Лоратадин (кларитин, ломиран, еролин, Агистам, Лорана, лоризан, лорфаст) Терфенадин (трексил) Астемизол (гисманал) Азеластин (алергодил) Фенистил Ббастин (кестин, Элерт) Прималан Цетиризин (зиртек, Аллертек, аналергин, зодак, цетрин) III поколения фексофенадин (телфаст, алтива, летизен, Фексофаст) Эриус (дезлоратадин)	Кромолин-натрий (интал) Кетотифен (задитен)	Адреномиметики Бронхолитики Препараты кальция

Антигистаминные препараты I поколения угнетающих ЦНС и проявляют седативное и снотворное действие.

Антигистаминные препараты II поколения мало влияют на ЦНС и поэтому отличаются незначительной седативным действием и значительно длиннее фармакологическим эффектом.

Антигистаминные средства III поколения являются активными метаболитами препаратов II поколения, обеспечивает их наибольшую избирательным действием на гистаминовые рецепторы (они наиболее активны).

Антимедиаторная препараты и мембраностабилизаторы препятствуют выделению медиаторов аллергии.

Препараты, устраняющие проявления аллергических реакций, - адреномиметики (адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид), бронхолитики (см. Главу 5), препараты кальция (см. Главу 13), уменьшают проницаемость сосудов, сужают сосуды и повышают АД, проявляют бронхорасширяющего действие.

Антигистаминные препараты - средства, блокирующие гистаминовые рецепторы и предотвращают действия на них гистамина.

Димедрол (дифенингидрамин) - антигистаминный препарат, оказывает выраженное противоаллергическое, седативное, снотворное, против-рвотным, мисцевоанестезийну действие; усиливает действие средств, угнетающих ЦНС. Продолжительность действия - 4-6 ч.

Показания к применению: анафилактический шок, крапивница, аллергический дерматит, ринит, поллиноз (сенная лихорадка), для усиления действия снотворных, анальгетических и средств для наркоза и др.

Побочные эффекты: сухость во рту, нарушение координации, головокружение, головная боль, сонливость, снижение работоспособности.

Супрастин (хлоропирамин) - высокоактивный антигистаминный препарат, оказывает менее выраженное противоаллергическое действие, чем димедрол, в меньшей степени угнетает ЦНС. Предотвращает проявления аллергических реакций и облегчает их, оказывает противоаллергическое, успокаивающее и снотворное действия.

Продолжительность действия - 8-12 ч.

Показания к применению: анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, зуд, кожные болезни (нейродермит, контактный дерматит и т.п.), аллергический дерматит, ринит, в составе комплексного лечения больных бронхиальной астмой и др.

Побочные эффекты: сонливость, головокружение, нарушение координации, сухость во рту, тошнота.

Диазолин (мебгидролин) - антигистаминный препарат для приема внутрь. Оказывает слабое противоаллергическое, спазмолитическое действие, не проявляет успокаивающего эффекта.

Показания к применению: при аллергии на лекарства, продукты (крапивница, зуд, аллергический дерматит).

Побочные эффекты: раздражение слизистой оболочки желудка, тошнота, рвота, сонливость, замедление реакции.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Лоратадин (кларитин, кларотадин, ломиран, еролин) - антигистаминное средство II поколения, избирательно действует на периферические гистаминовые Н, рецепторы. Противоаллергическое действие начинается через 1-3 ч, максимум - через 8-12 ч, продолжительность действия составляет более 24 часов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях.

Показания к применению: сезонный и круглогодичный ринит, кожные болезни аллергического происхождения, отек Квинке, аллергические реакции на укусы насекомых.

Побочные эффекты: сонливость, утомляемость, сухость во рту, тошнота.

Фексофенадин (телфаст, фексадин) - антигистаминное средство III поколения, является высокоактивным метаболитом терфенадина и проявляет высокую селективность (избирательность) до рецепторов. Препарат не угнетает ЦНС. Начало действия наблюдается через 1 ч, максимум действия - через 6 ч, продолжительность действия составляет 24 ч. Не метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью.

Показания к применению: сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Побочные эффекты: проявляются очень редко.

Глюкокортикостероиды (см. Главу 12) - гормоны коры надпочечников, оказывают выраженное противоаллергическое действие, влияют на все стадии развития аллергических реакций. Препараты применяют при любых аллергических реакциях тяжкого и средней степени тяжести (анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь), прогрессирующих тяжелых заболеваниях аллергической природы - бронхиальной астме, коллагенозах, полиартрите, ревматизме. При применении ГКС следует помнить об их выраженные побочные эффекты.

Кромолин-натрий (интал) - стабилизатор лаброциты, который предотвращает их разрушению и выделению медиаторов аллергии. Применяют ингаляционно с помощью специального турбоингалятора. Системное введение - профилактика приступов бронхиальной астмы. Во время нападения неэффективен.

Противопоказания: возраст до 5 лет; I триместр беременности.

Неотложная помощь при анафилактическом шоке Анафилактический шок - тяжелый проявление аллергии:

В дошоковий период необходимо вводить антигистаминные препараты - супрастин, дипразин (пипольфен), димедрол, тавегил;

При снижении АД и бронхоспазме назначить адреналина гидрохлорид (подкожно по 0,5 мл 0,1% раствора через каждые 5-10 мин, при отсутствии эффекта - внутривенно, разведя в 10 раз), эфедрина гидрохлорид. Эффективно внутривенное капельное (40-50 в 1 мин) введение противошоковой смеси - 5 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,06 г преднизолона (2 ампулы), растворенных в 500 мл изотонического натрия хлорида

При бронхоспазме следует вводить и другие бронхолитики (см. Главу 6);

В случае угнетения дыхания - применять оксигенотерапию, вводить стимуляторы дыхания (аналептики - см. Главу 5);

При остром отеке легких - вводить мочегонные средства - фуросемид, маннит;

Коррекция гемодинамических расстройств (солевые растворы, плазмозаменители и т.д.).

Фармакобезпека: -антигистаминни препараты не совместимы с промедолом, стрептомицином, канамицином, неомицином, трициклическими антидепрессантами;

- Димедрол и дипразин (пипольфен) при подкожном введении вызывают раздражение, поэтому их следует вводить парентерально - внутримышечно или внутривенно;

- Димедрол не совместим с аскорбиновой кислотой, натрия бромидом, гентамицином;

- Все антигистаминные препараты, угнетающих ЦНС (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил), не следует назначать больным, работа которых требует точной психической реакции (водителям, операторам и т.д.);

- Диазолин целесообразно назначать внутрь после еды

- Кромолин-натрий нельзя вводить ингаляционно вместе с бромгексином и амброксолом.

Слайд 2

Под термином“антигистаминные препараты”понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Слайд 3

Гистамин

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде.

Слайд 4

Слайд 5

Гистамин

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Слайд 6

Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства - активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия.

Слайд 7

Классификация

Антигистаминные препараты 1-го поколения Дифенгидрамин (димедрол) Клемастин (тавегил) Хлоропирамин (супрастин) Мебгидролин (диазолин) Квифенадин (фенкарол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Гидроксизин (атаракс) Ципрогептадин (перитол) Тримепразин (терален)

Слайд 8

Атигистамсинные препараты 2-го поколения Акривастин (семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, гистадин) Азеластин (аллергодил) Левокабастин (гистимет) Мизоластин Лоратадин (кларитин) Эпинастин (алезион) Эбастин (кестин) Бамипин (совентол

Слайд 9

Антигистаминные препараты 3-го поколения Цетиризин(зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Слайд 10

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные).

Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Слайд 11

Седативное действие,определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, алкоголя.

Слайд 12

Анксиолитическое действие,свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.

Слайд 13

Противорвотный и противоукачивающий эффекттакже, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.

Слайд 14

Атропиноподобные реакции,связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.

Слайд 15

Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.

Слайд 16

Противокашлевое действиенаиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.

Слайд 17

Антисеротониновый эффект,свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.

Слайд 18

α1-блокирующий эффектс периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.

Слайд 19

Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действиехарактерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Слайд 20

Тахифилаксия:снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели. Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Слайд 21

Непрямое назначение антигистаминных препаратов 1-го поколения

Многие качества, о которых шла речь, позволили занять “старым” антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты. Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Слайд 22

Слайд 23

Хлоропирамин

Хлоропирамин (супрастин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении.

Слайд 24

Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Слайд 25

Клемастин (тавегил)

Клемастин (тавегил) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Слайд 26

Слайд 27

Дифенгидрамин

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, - один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина.

Слайд 28

Ципрогептадин

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Слайд 29

Прометазин

Прометазин (пипольфен) - выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Слайд 30

Квифенадин

Квифенадин (фенкарол) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Слайд 31

Гидроксизин

Гидроксизин (атаракс) - несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Слайд 32

Слайд 33

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия - второе поколение антигистаминных средств

Слайд 34

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект. Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Слайд 35

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы. Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.

Слайд 36

Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.

Слайд 37

Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.

Слайд 38

Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Слайд 39

Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Слайд 40

Терфенадин

Терфенадин - первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Слайд 41

Астемизол

Астемизол - один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Слайд 42

Акривастин

Акривастин (семпрекс) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Слайд 43

Диметенден

Диметенден (фенистил) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Слайд 44

Лоратадин

Лоратадин (кларитин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Слайд 45

Слайд 46

Левокабастин

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Слайд 47

Азеластин

Азеластин (аллергодил) - высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия. Другое топическое антигистаминное средство - бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Слайд 48

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты).

Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами - цетиризином и фексофенадином.

Слайд 49

Цетиризин

Цетиризин (зиртек) - высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клиникене показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Слайд 50

Слайд 51

Фексофенадин

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Слайд 52

Слайд 53

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Посмотреть все слайды