ЖУРНАЛ "ПРАКТИКА ПЕДИАТРА "

О.В. Зайцева, профессор, заведующая кафедрой педиатрии ГОУ ВПО "Московский государственный медико-стоматологический университет" Росздрава, д-р мед. наук

Неопиоидные анальгетики (анальгетики-антипиретики) относятся к числу наиболее широко используемых в педиатрической практике лекарственных средств (ЛС). Их отличает уникальное сочетание жаропонижающего, противовоспалительного, анальгезирующего и антитромботического механизмов действия, что делает возможным применение этих ЛС для облегчения симптомов многих заболеваний .

Несмотря на высокую эффективность анальгетиков-антипиретиков, использование их у детей не всегда безопасно. Применение ацетилсалициловой кислоты (Аспирина) при вирусных инфекциях у детей может сопровождаться синдромом Рея. Кроме того, ацетилсалициловая кислота повышает риск развития воспалительных изменений со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушает свертываемость крови, повышает ломкость сосудов, а у новорожденных может вытеснять билирубин из его связи с альбуминами и тем самым способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Амидопирин из-за своей высокой токсичности был исключен из номенклатуры ЛС . метамизол (Анальгин) может угнетать кроветворение вплоть до развития фатального агрануло-цитоза, что способствовало резкому ограничению его использования во многих странах мира. Однако в ургентных ситуациях (гипертермический синдром, острые боли в послеоперационном периоде), не поддающихся иной терапии, допустимо парентеральное использование Анальгина.

В настоящее время только ацетаминофен и ибупрофен полностью отвечают критериям высокой эффективности и безопасности и рекомендуются ВОЗ и национальными программами в качестве жаропонижающих средств для применения в педиатрии.

ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА

Ацетаминофен и ибупрофен могут назначаться детям с 3-месячного возраста. Разовые дозы ацетаминофена - 10-15 мг/кг, ибупрофена - 5-10 мг/кг. Повторное использование антипиретиков возможно не ранее чем через 4-5 часов, но не более 4 раз в сутки .

Ацетаминофен (Парацетамол) обладает жаропонижающим, анальгезирующим и незначительным противовоспалительным действием, так как блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС и не обладает периферическим действием. Отмечены качественные изменения метаболизма Парацетамола в зависимости от возраста ребенка, которые определяются зрелостью системы цитохро-ма Р450. При нарушении функций печени и почек может отмечаться задержка выведения этого препарата и его метаболитов. Суточная доза 60 мг/кг у детей является безопасной, но при ее увеличении может наблюдаться гепатотоксическое действие препарата. При наличии у ребенка недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и редуктазы глутатиона назначение Парацетамола может вызвать гемолиз эритроцитов.

Ибупрофен (Нурофен для детей, компания RECKITT BENCKISER HEATHCARE) обладает выраженным жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием. В большинстве исследований показано, что ибупрофен эффективен при лихорадке так же, как и ацетаминофен . В других исследованиях установлено, что жаропонижающий эффект ибупрофена в дозе 7,5 мг/кг выше, чем у ацетаминофена в дозе 10 мг/кг . Это проявлялось большим снижением температуры через 4 часа, наблюдавшимся и у большего числа детей. Такие же данные получены в двойном слепом исследовании в параллельных группах при повторном приеме ибупрофена в дозах 7 и 10 мг/кг и ацетаминофена в дозе 10 мг/кг у детей от 5 месяцев до 13 лет .

Болевой синдром ухудшает самочувствие ребенка, замедляет репаративные процессы и, как следствие, выздоровление . Клинические исследования свидетельствуют, что ибупрофен и, в меньшей степени, ацетаминофен являются препаратами выбора в терапии острой боли умеренной интенсивности у детей .

Ибупрофен (уже в дозе 5 мг/кг) оказывает двойное болеутоляющее действие - периферическое и центральное, и оно более выражено, чем у ацеаминофена. Это позволяет эффективно использовать ибупрофен при слабой и умеренной боли в горле, острых средних отитах, зубной боли, боли при прорезывании зубов, а также для купирования поствакцинальных реакций .

КЛИНИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ

С целью изучения клинической эффективности ибупрофена у детей при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой и/или болевым синдромом, нами было проведено открытое неконтролируемое исследование, в котором препарат Нурофен для детей применялся у 67 детей с ОРВИ и у 10 детей с ангиной в возрасте от 3 месяцев до 15 лет. У 20 пациентов ОРВИ протекала на фоне бронхиальной астмы легкой и средней тяжести без указаний на аспириновую непереносимость, у 17 - с бронхообструктивным синдромом, у 12 -с проявлениями острого среднего отита, у 14 -сопровождалась выраженной головной болью и/или мышечной ломотой. У 53 детей заболевание сопровождалось высокой лихорадкой; 24 пациентам с субфебрильной температурой Нурофен для детей назначали только с болеутоляющей целью. Суспензию Нурофен для детей применяли в стандартной разовой дозировке от 5 до 10 мг/кг 3-4 раза в сутки. Длительность приема Нурофена для детей составляла от 1 до 3 суток.

Изучение клинического состояния больных включало оценку жаропонижающего и болеутоляющего действия Нурофена для детей, регистрацию нежелательных явлений.

У 48 детей хороший жаропонижающий эффект был получен после приема первой дозы препарата. Большинству маленьких пациентов Нурофен для детей назначали не более 2 дней. У 4 пациентов жаропонижающий эффект был минимальным и кратковременным. 2 из них был назначен диклофенак, у 2 других использовалась литическая смесь парентерально.

Снижение интенсивности боли после начальной дозы Нурофена для детей отмечалось через 30-60 минут, максимальное действие наблюдалось через 1,5-2 часа. Длительность обезболивающего эффекта составляла от 4 до 8 часов. После первого приема препарата отличный или хороший анальгетический эффект был достигнут более чем у половины детей, удовлетворительный -у 28%, и только у 16,6% больных обезболивающий эффект не отмечался. Через сутки от начала терапии хороший и отличный обезболивающий эффект отметили 75% больных, удовлетворительное ослабление болевого синдрома зарегистрировано в 25% случаев. На 3-и сутки наблюдения дети практически не предъявляли жалоб на боль.

Необходимо отметить, что Нурофен для детей обладает приятными вкусовыми качествами и хорошо переносится детьми самого разного возраста. Побочных эффектов со стороны органов пищеварения, развития аллергических реакций, усиления или провокации бронхоспазма мы не отмечали.

На сегодняшний день ибупрофен и ацетаминофен являются препаратами выбора у детей при лихорадке и боли умеренной интенсивности, а ибупрофен широко используется в качестве противовоспалительного средства. При своевременном и адекватном назначении такая терапия приносит облегчение больному ребенку, улучшает его самочувствие и способствует быстрому выздоровлению.

Список использованной литературы находится в редакции.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ НАИБОЛЕЕ ЧАСТО ПРИМЕНЯЕМЫХ ЖАРОПОНИЖАЮЩИХ СРЕДСТВ

В выборе лекарств для детей особенно важно ориентироваться на препараты с наименьшим риском возникновения тяжелых побочных эффектов. Это особенно актуально в связи с тем, что большинство детей с острыми вирусными заболеваниями находятся в домашних условиях и родители часто назначают антипиретики самостоятельно до прихода врача. При этом имеется существенная разница в том, какие препараты родителям следует применять до прихода педиатра и какие должны назначаться под контролем врача.

В настоящее время среди анальгетиков-антипиретиков принято выделять две группы:

• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС – ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и др.);
• парацетамол (рис.1).

В дозах рекомендованных для безрецептурного отпуска НПВС и парацетамол обладают сходным жаропонижающим и анальгетическим действием несмотря на то, что парацетамол не обладает клинически значимым противовоспалительным эффектом. Ключевым отличием парацетамола от НПВС является безопасность, которая непосредственно связана с механизмом их действия.

Рисунок 1. Классификация ненаркотических анальгетиков-антипиретиков, разрешенных к отпуску без рецепта в Российской Федерации.

Принято считать, что механизм действия всех жаропонижающих средств заключается в блокировании синтеза простагландинов по циклооксигеназному пути в гипоталамусе. Вместе с тем, противовоспалительный эффект НПВС связан с блокированием синтеза простагландинов не только в гипоталамусе, но и в других органах и системах. Одновременно с противовоспалительным действием НПВС блокируют синтез защитных простагландинов, что может приводить к тяжелым осложнениям: желудочно-кишечным кровотечениям, астме, острой почечной недостаточности и др. Жаропонижающее и анальгетическое действие парацетамола, в отличие от НПВП, имеет центральный характер (центры боли и терморегуляции в центральной нервной системе) и не подавляет синтез защитных простагландинов в других органах и системах, что определяет его больший профиль безопасности в сравнении с НПВП.

Ключевым вопросом безопасности анальгетиков-антипиретиков является высокий риск желудочно-кишечных кровотечений вследствие приема НПВС. Установлено, что более 50% всех острых желудочно-кишечных кровотечений связаны с приемом НПВС, причем 84% из них обусловлены именно безрецептурными НПВС. Как известно, летальность при желудочно-кишечных кровотечениях достигает 10%.

Аспириновая астма является другим грозным осложнением применения НПВС, особенно на фоне неуклонного роста детской заболеваемости бронхиальной астмой (с 10% до 15-20%).

Наряду с желудочно-кишечными кровотечениями и бронхиальной обструкцией НПВС могут вызвать:

• тяжелые изменения костномозгового кроветворения вплоть до агранулоцитоза со смертельным исходом (метамизол);
• острую почечную недостаточность (индометацин, ибупрофен);
• тромбоцитопатию с геморрагическим синдромом (АСК);
• анафилактический шок (метамизол);
• синдром Рея (АСК);
• гепатит (аспирин);
• и многие другие осложнения.

Парацетамол действует так же эффективно, как и НПВС, такие, как ацетилсалициловая кислота и ибупрофен, однако он не вызывает многих тяжелых побочных реакций, свойственных всем НПВС.

Ацетилсалициловая кислота, парацетамол, метамизол натрия и ибупрофен лидируют среди всех анальгетиков-антипиретиков по числу применений среди российских граждан. Задачи провизора или фармацевта – обратить внимание на противопоказания к применению и побочные эффекты, некоторые из которых могут обернуться серьезными проблемами со здоровьем.

Парацетамол, ибупрофен, метамизол натрия (Анальгин) и ацетилсалициловая кислота (Аспирин) входят в фармакологическую группу нестероидных противовоспалительных препаратов. На протяжении многих лет они являются наиболее востребованными анальгетиками-антипиретиками на российском фармакологическом рынке.

С начала 20 века безоговорочное первенство на протяжении последующих 100 лет принадлежало ацетилсалициловой кислоте, и только в конце 90-х годов прошлого столетия более популярными стали препараты на основе парацетамола.

По состоянию на начало 2017 года в России зарегистрировано свыше 400 препаратов парацетамола, более 200 препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты и более полутора сотен препаратов на основе метамизола натрия и ибупрофена.

Прием анальгетиков-антипиретиков: различия в свойствах и потенциальная опасность

Все анальгетики-антипиретики, о которых пойдет речь в данной статье,отличаются друг от друга обезболивающим, .

Так, противовоспалительное действие ибупрофена и парацетамола значительно превышает таковое у ацетилсалициловой кислоты и метамизола натрия, в то время как метамизол натрия и ибупрофен превосходят остальные препараты по обезболивающему эффекту. Способность снижать повышенную температуру тела у всех четырех препаратов примерно одинакова.

Эти лекарственные средства легко можно приобрести в любой аптеке без рецепта врача, что создает ложное представление об их безопасности. Они есть в аптечке почти в каждой российской семье, однако мало кто задумывается, что каждое из них имеет внушительный список противопоказаний и побочных эффектов.

1. Анальгетическим

2. Жаропонижающим

3. Противоспалительным

4. Десенсибилизирующим

Показания к применению

2. Как жаропонижающее

Ненаркотические анальгетики.

Ненаркотические анальгетики - синтетические вещества, характеризующиеся обезболиващими свойствами, противовоспалительным и жаропонижающим действием. В отличие от наркотических анальгетиков не вызывают состояния эйфории и пристрастия.

Классификация. По химической природе:

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.

2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.

3. Производные индолуксусной кислоты: индометация.

4. Производные анилина - фенацетин, парацетамол, панадол.

5. Производные алкановых кислот - бруфен, вольтарен (диклофенак натрия).

6. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).

7. Прочие - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.

Все эти препараты обладают следующими четырьмя эффектами:

1. Анальгетическим

2. Жаропонижающим

3. Противоспалительным

4. Десенсибилизирующим

Показания к применению

1. Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли, для премедикации).

2. Как жаропонижающее

3. Для лечения воспалительногопроцесса, часто при заболеваниях двигательного аппарата, - миозиты, атриты, артрозы, радикулиты, плекситы,

4. Десенсибилизирующие при аутоиммунных заболеваниях - коллагенозах, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

Механизм анальгетического действия связан с противовоспалительным действием. Анальгезию эти вещества вызыают толко в том случае, если есть воспаление, а именно влияют на метаболизм арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота находится в мембране клетки, метаболизируеюся по двум путям: лейкотриеновый и эндотелиальный. На уровне эндотелия, действует фермент - циклооксигеназа, который угнетают ненаркотические анальгетики. По циклооксигеназному пути образуются простогландины, тромбоксаны, простациклины. Механизм анальгезии связа с угнетением циклооксигеназ и уменьшения образования простогландинов - профакторов воспаления. Количество их уменьшается, уменьшается отек, соответственно уменьшается сдавление чувствительных нернвхы окончаний. Другоймеханизм действия связан с влиянием на передачу неврного импульса в центральную нервную систему и на интеграцию. По этому пути работают сильные анальгетики. Центральные механизмы действия влияния на передачу импульса есть у следующих препаратов: анальгин, амидопирин, напроксин.

На практике это действие анальгетиков усиливается при комбинации их с транквилизаторами - седуксеном, элениумом и пр. Этот методы обезболвания называетсяатарактанельгезия.

Ненаркотические анальгетики снижают только повышенную температуру. Лечебного действие связано с тем, что уменьшается количество простогландина Е1, а простогландин Е1 как раз определяет лихорадку. Простогландин Е1, очень близок по строению к интерлейкину (интерлейкины являются посредниками пролиферакции Т и В лимфоцитов). Поэтому при угнетении простогландинов Е1, наблюдается дефицит ТВ лимфоцитов (имунодепрессивный эффект). Поэтому жаропонижающие применяют при температуре больше 39 градусов (для ребенка выше 38.5). лучше ненаркотические анальгетики в качестве жаопонижающих не использовать, потому что мы получаем иммунодепрессивный эффект, а химиотерапевтические средства, которые назначены параллельно, как средства лечения бронхитов, пневмоний и т.п. тоже угнетают иммунитет. Кроме того лихорадка - это маркер эффективнось химиотерапевтических средств, я не ненаркотические анальгетики лишают врача возможности решить, эффективны антибиотики или нет.

Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков отличается от противовоспалительного действия глюкокортикоидов: глюкокортикоиды угнетают все процессы воспаления - альтерация, экссудацию, пролиферация. Салицилаты, амидопирин, в основном влияют на экссудативные процессы, индометация - в основном на пролиферативные процессы (то есть более узкий спектр влияния), но комбинируя различные ненаркотические анальгетики можно получить хороший противовоспалительный эффект, не прибегая к глюкокортикоидам. Это очень важно так как они вызывают массу осложнений. Механизмы противовоспалительного действия связаны с тем, что

1.уменьшается концентрация профакторов воспаления

2.уменьшается количество вредных супероксидных ионов, которые вызывают повреждения мембран

3.уменьшается количество тромбоксанов, спазмирующих сосуды и повышающих агрегацию тробоцитов

4.уменьшается синтез медиаторов воспаления - лейкотриенов, факторов активации тромбоцитов, кинины, серотонин, гистамин, брадикинин. Снижается активность гиалуронидазы. Снижается образование АТФ в очаге воспаления. Наличие фибринолитической активности у препарато гурппы пирозолона, индометацина.

Сила противовоспалительного действия различна у разных препаратов: бутадион - 5, мефенамовая кислота - 52, индометацин - 210, пироксикам, вольтарен - 220 условных единиц противовоспалительной активности.

Десенсибилизирующий эффект явялется следствием иммунодепрессивного действия за счет уменьшения количества Т-лимфоцитов. Это свойство необходимо при лечении аутоиммунных заболеваний.

Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков. Так как они работают через простогландины, наблюдаются положительные и отрицательные эффекты:

1. Ульцерогенный эффект - объясняется тем что препараты уменьшают количество простогландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта. Физиологическая роль этих простогландинов состоит в стимуляции образования муцина (слизи), снижают секрецию соляной кислоты, гастрина, секретина. При угнетении выработки простогландинов, уменьшается синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и усиливается синтез соляной кислоты, пепсиногена и т.д. незащищенная слизистаяпри повышенной секреции соляной кислоты приводит к возникновению явзы(проявлению ульцерогенного дейсвтия). Меньше всего это действие у вольтарена и пироксикама. Чаще всего ульцерогеное действие наблдается в старческом возрасте, при длительной терапии, в больших дозах, при одновременном назначении глюкокортикоидов. Кроме того при использовании ненаркотических анальгетиков выражно влияние на свертывание крови, что может провоцироваь кровотечение. Тромбоксаны спазмируют сосуды, повышают агрегацию тромбоцитов, простациклины работают в противоположном направлении. Ненаркотические анальгетики уменьшают количество тромбоксанов, за счет этого снижают свертывание крови. Наиболее выражено это действие у аспирина, поэтому его используют даже как антиагрегант при лечении стенокардии, инфаркта миокарда и т.п. у некоторых препаратов есть фибринолитическая активность - индометацин, бутадион.

2.Кроме того ненаркотические анальгетики могут провоцировать аллергические реакции (кожная сыпь, ангоиневротический отек, приступ бронхоспазма). Частая необходимось длительного применения больших доз салицилатов у больных ревматизмом может привести к появлению симптомов отравления (“салициловое опъянение”). При этом отмечается головокружение, шум в ушах, расстройства слуха и зрения, тремор, галлюцинаци и т.п. тяжелое отравление салицилатами может вызвать судороги и кому. Также аллергическая реакция может проявляться синдромом Лайелла (эпидермальный некролиз) - тотальная отслойка эпидермиса на всей поверхности тела - начинается с образования пузырей, при нажатии на которые они расползаются все дальше и дальше, затем сливаются и происходит отслойка эпидермиса.Синдром Лайелла является неблагоприятным диагнозом, при раннем назначении глюкокортикоидов исход как правило благоприятный, далее используют специальные кровати, мази, инфузионную терапию. Может быть лейкотриеновая астма. Поскольку ненаркотические анальгетики блокируют циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, метаболизм идет по лейкотриеновому пути в большей степени. Лейкотриены вызывают спазм гладкой мускулатуры бронхов (лейкотриеновая, аспириновая астма).

При лечении производными пиразолона может наблюдаться угнетение кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Значительно чаще оно вызывается бутадионом. Поэтому при систематическом приеме пиразолоновых препаратов необходим тщательный контроль за кровью.

Ненаркотические анальгетики могут вызыать также задержку ждксоти и воды - отек. Это связано с уменьшением образования простогландинов - посредников формирования диуреза. Если фурациллин и тиазидовые диуретики прокомбинировать с ненаркотическими анальгетиками, то идет снижение диуретического эффекта в связи с конкуренцией этих препаратов за простагландины. Особенно это опасно у больных с интоксикацией - тяжелых инфекционных больных.

Жаропонижающий эффект наиболее выражен у препаратов группы анилина. Для этой группы характерны побочные действия - гемолитическая анемия, снжение АД.

Чтобы избежать побочных эффектов лучше использвать физические методы охлаждения - растирание (спирт, уксус, вода - одну столовую ложку водки,уксуса и воды - смочить ваткой и протирать туловище ребенку - это температуру не снизит, но очень сильно уменьшить чувство жара), прикладывание холода в области тела, богатые лимфатическими узлами.

Аспирин является кислотой (ацетилсалициловая), есть комбинированный препарат содержащий аспирин - месалазин (группы салазопрепаратов) - препарат наиболее эффективный для лечения неспецифического язвенного колита, болезни Крона (аутоиммунных заболеваний). Аспирин обладает противосвертывающим фибринолитическим действием, поэтому применяется для профилактики тромбоза (1/4 таблетки один раз в день) и лечениитромбоза. Нельзя увеличивать дозу аспирина так как он кумулирет, а эффект от этого не увеличивается. Аспирин выводится через почки. У пожилых лдей эта функция несколько снижена, поэтому аспирин накаплиается и происходит поражение периферических нервов. Аспирин нельзя заливать щелочью, так как он является кислотой и эффекта не наступит.

Перпараты типа анальгина (анальгин, индометацин, амидопирин).

Анальгин - лекраство щелочной природы, усилить его эффект можно запивая щелочью (молоком, содой). Индометацин очень часто взывает ульцерогенное действие, поэтмоу его также употребляют с содовым, щелочным питьем.

Напроксим, вольтарен - дают сильное анальгетическое действие.

Димексин (диметилсульфоксим) обладает свойством проникать через кожные покровы. Сегодня он применяет как транспортное средство - универсальный растворитель, позволяющий доставить лекарство к очагу, месту воспаления (при этому он сам обладает противовоспалительнм эффектом). Применяют в виде кожных аппликаций с сульфаниламидами, витаминов В1, В4, кокарбоксилазой.

Пироксикам - таблетированный препарат, вызыает относительно меньше побочных эффектов, дает хороший обезболивающий, сильный противовоспалительный эффект (влияет на медиаторы воспаления, уменьшая количество кининов, серотонина и др.).

37716 0

Все препараты этой группы являются ингибиторами фермента циклооксигеназы (ЦОГ) , который воздействует на арахидоновую кислоту с образованием важных медиаторов воспаления и боли — простагландинов и тромбоксанов. Большинство представителей данной группы средств неселективно ингибируют обе формы фермента: конститутивно представленную во многих клетках циклооксигеназу I типа (ЦОГ-I) , а также индуцируемую воспалением и болью циклооксигеназу II типа (ЦОГ-Il) . Одним из главных побочных эффектов НПВС является их ульцерогенное действие, обусловленное снижением продукции гастропротективных простагландинов в слизистой желудка, что связывают с угнетением активности ЦОГ-1.

Более новый представитель НПВС — препарат целекоксиб (целебрекс) является высокоселективным ингибитором ЦОГ-П, в связи с чем не вызывает язвообразования в желудке.

В стоматологии эта группа лекарств применяется внутрь, а также парентерально при зубной боли, невралгии и миалгии челюстно-лицевой области, артрите височно-нижнечелюстного сустава, красной волчанке и других коллагенозах. Максимальный обезболивающий эффект оказывает трометамина кеторолак (при некоторых болях он всего лишь в 3 раза уступает морфину), однако в качестве анальгетика этот препарат не рекомендован к длительному (более 5 дней) приему в связи с возможным ульцерогенным действием на желудок даже при парентеральном введении.

При приеме высоких доз салицилатов (ацетилсалициловая кислота и др.) также следует учитывать возможность кровотечений (снижение продукции тромбоксана А2) и обратимого токсического действия на слуховой нерв. Производные пиразолона при длительном применении могут вызывать угнетение кроветворения (агранулоиитоз, апластическая анемия) , что может проявляться изъязвлениями слизистой оболочки полости рта.

В качестве местных болеутоляющих и противовоспалительных средств в стоматологии используют мафенамина натриевую соль и бензидамин, которые также ингибируют ЦОГ, локально снижают продукцию простангландинов и уменьшают их отечное и альгогенное действие. Системная токсичность при локальном применении этих средств не отмечается.

Аминофеназон (Aminophenazone). Синонимы: Амидопирин (Amidopyrinum), Амидазофен (Amidazophen).

Фармакологическое действие : оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противопоспалительное действие. В отличие от наркотических анальгетиков не оказывает угнетающего действия на дыхательный и кашлевой центры, не вызывает эйфории и явлений лекарственной зависимости.

Показания : в условиях амбулаторного поликлинического приема назначают для снятия болевых ощущений различного происхождения (миозиты, артриты, невралгия, головная и зубная боль и пр.) и при одонтогенны х воспалительны х процессах.

Способ применения : внутрь по 0,25-0,3 г 34 раза в день (максимальная суточная доза — 1,5 г).

Побочное действие : при индивидуальной непереносимости возможно развитие анафилактических реакций и появление кожных высыпаний. Вызывает угнетение кроветворных органов (агранулоцитоз, гранулоцитопения).

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и болезни кроветворной системы.

Форма выпуска : порошок, таблетки по 0,25 г в упаковке по 6 шт. Амидопирин входит в состав сложных таблеток (Пиранал, Пирабутол, Анапирин) , которые назначаются в зависимости от фармакологического действия компонентов, входящих в их состав. При приеме комбинированных таблеток может проявляться Побочное действие , свойственное составляющим их компонентам.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum). Синонимы: Аспирин (Aspirin), Плидол 100/300 (Plidol 100/300), Ацентерин (Acenterin), Анапирин (Anapyrin), Апо-Аса (Apo-Asa), Аспилайт (Aspilyte), Ацилпирин (Асу 1 pyrin), Колфарит (Colfarit), Магнил (Magnyl), Новандол (Novandol).

Фармакологическое действие : нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает жаропонижающее, аналгезируюшее и противовоспалительное действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов.

Показания : в стоматологической практике назначают при болевом синдроме слабой и средней интенсивности различного генеза (артриты височно-нижнечелюстного сустава, миозиты, невралгии тройничного и лицевого нерва и др.) и как симптоматическое средство при лечении одонтогенных воспалительных заболеваний.

Способ применения : назначают внутрь по 0,25—1 г после еды 34 раза в день. Запивать большим количеством жидкости (чая, молока).

Побочное действие : возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея, аллергические реакции, при длительном приеме — головокружения, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, нарушения реологических свойств и свертываемости крови, ульцерогенное действие.

Противопоказания : язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, индивидуальная непереносимость, заболевания крови, нарушение функции почек, беременность (I и III триместры). Детям до 2 лет препарат назначают только по жизненным Показания м. С осторожностью назначают при заболеваниях печени.

Форма выпуска : ацетилсалициловая кислота — таблетки по 0,1; 0,25; 0,5 г.

Аспирин — таблетки, покрытые оболочкой, по 325 мг, в упаковке по 100 шт.

Плидол — таблетки по 100 мг, в упаковке по 20 шт и по 300 мг, в упаковке по 500 шт.

Ацентерин — таблетки кишечнорастворимые по 500 мг, в упаковке по 25 шт.

Анопирин — таблетки «буферные», покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 30, 100 и 400 мг, в упаковке по 10 и 20 шт.

Апо-Аса — таблетки по 325 мг, в упаковке 1000 шт.

Ацилпирин — таблетки по 500 мг, в упаковке 10 шт.

Аспилайт — таблетки, покрытые оболочкой, по 325 мг, в упаковке по 100 шт.

Колфарит — таблетки по 500 мг, в упаковке по 50 шт.

Магнил — таблетки по 500 мг, в упаковке по 20, 50 и 100 шт.

Новандол — таблетки по 300 мг, в упаковке по 10 шт.

Условия хранения : при комнатной температуре в защищенном от света месте.

Бензидамин (Benzydamine). Синонимы: Тантум (Tantum), Тантум верде (Tantum verde).

Фармакологическое действие : представитель нового класса нестероидных противовоспалительных средств группы индазолов местного и системного применения. Противовоспалительное анальгетическое действия обусловлены снижением синтеза простагландинов и стабилизацией клеточных мембран нейтрофилов тучных клеток, эритроцитов и тромбоцитов. Бензидамин не раздражает ткани и при системном применении не оказывает ульцерогенного действия. При аппликации на слизистые оболочки способствует реэпителизации.

Показания : при системном применении показан в качестве противовоспалительного и анальгетического средства в хирургии, ортопедии, стоматологии, оториноларингологии, гинекологии, педиатрии.

В стоматологии препарат бензидамина тантум верде применяется местно (с подтвержденной клинической эффективностью) для симптоматической терапии при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки рта с болевым синдромом — острых и хронических герпетических оральных поражениях слизистой оболочки, катаральном стоматите, рецидивирующем афтозном стоматите, красном плоском лишае, десквамативном глоссите, неспецифических формах стоматита, а также для лечения пародонтоза, орального кандидоза (в комплексе с противокандидозными препаратами), уменьшения болезненности после удаления зубов и при травмах ротовой полости.

Способ применения : местно — 15 мл раствора тантум верде используют для полоскания полости рта 4 раза в день. При полоскании раствор не проглатывать. Длительность лечения зависит от выраженности воспалительного процесса. При стоматитах ориентировочная длительность курса составляет 6 дней. Аэрозоль «Тантум верде» используют для орошения полости рта по 4—8 доз каждые 1,5-3 ч. Эта лекарственная форма особенно удобна для применения у детей и послеоперационных больных, неспособных проводить полоскание. Детям в возрасте 6—12 лет аэрозоль назначают по 4 дозы, а в возрасте до 6 лет — по 1 дозе на каждые 4 кг массы тела (не более 4 доз) каждые 1,5—3 ч. Таблетки для Рассасывания назначают по 1 шт 34 раза в сутки.

Системно : таблетки тантум для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 10 лет no 1 шт (0,05 г) 4 раза в день. Противопоказания : при местном применении — индивидуальная непереносимость препарата. Раствор для полоскания не рекомендован для применения у детей до 12 лет. Системное применение — беременность, лактация, фенилкетонурия.

Побочное действие : при местном применении редко отмечаются онемение тканей ротовой полости или чувство жжения, аллергические реакции.

Взаимодействие с другим препаратами: не отмечено.

Форма выпуска :

1) жидкость для полоскания рта и горла — 0,15% раствор бензидамина гидрохлорида во флаконе по 120 мл.

Прочие ингредиенты: глицерол, сахарин, натрия бикарбонат, этиловый спирт, метилпарабен, полисорбит;

2) аэрозоль во флаконах по 30 мл (176 доз), содержащий в 1 дозе 255 мкг бензидамина гидрохлорида;

3) таблетки для рассасывания в полости рта, содержащие 3 мг бензидамина гидрохлорида (по 20 шт. в упаковке);

4) таблетки для приема внутрь, содержащие 50 мг бензидамина гидрохлорида.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Диклофенак (Diclofenac). Синонимы: Диклонат Р (Diclonat Р), Диклореум (Dicloreum), Апо-Дикло (Apo-Diclo), Верал (Veral), Вольтарен (Voltaren), Диклак (Diclac), Диклобене (Diclobene), Дикломакс (Diclomax), Дикломелан (Diclomelan), Диклонак (Diclonac), Диклоран (Dicloran), Реводина (Rewodina), Румафен (Rheumafen).

Фармакологическое действие : нестероидное противовоспалительное средство. Является активным веществом большого количества лекарственных препаратов, выпускаемых в виде таблеток (см. синонимы) .

Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и умеренное жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов, которые играют основную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Показания : болевой синдром после перенесенных травм, операций. Воспалительный отек после стоматологических операций.

Способ применения : назначается внутрь по 25—30 мг 2—3 раза в день (максимальная суточная доза — 150 мг). Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза — 2 мг/кг массы тела — распределяется на 3 приема.

Побочное действие : возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея, а также головокружение, возбуждение, бессонница, усталость, раздражительность; у предрасположенных пациентов — отеки Противопоказания : гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения кроветворения, беременность, повышенная чувствительность к диклофенаку. Не назначать детям до 6 лет.

: одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой приводит к уменьшению ее концентрации в плазме. Уменьшает действие диуретических веществ.

Форма выпуска : таблетки ретард, в упаковке по 20 шт (каждая таблетка содержит 100 мг натрия диклофенака) ; раствор для инъекций в ампулах по 3 мл, в упаковке по 5 шт (в 1 мл — 50 мг натрия диклофенака) .

Диклореум — таблетки по 50 мг, в упаковке по 30 шт; таблетки ретард по 100 мг, в упаковке по 30 шт; раствор для инъекций по 3 мл в ампулах, в упаковке по 6 шт (1 мл содержит 25 мг натрия диклофенака) .

Условия хранения : в сухом, прохладном месте.

Ибупрофен (Ibuprofenum). Синонимы: Апо-ибупрофен (Apo-lbuprofen), Бонифен (Bonifen), Бурана (Burana), Ибупрон (Ibupron), Ибусан (Ibusan), Ипрен (Ipren), Маркофен (Marcofen), Мотрин (Motrin), Норсвел (Norswel), Падуден (Paduden).

Фармакологическое действие : обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим свойствами. По жаропонижающему действию превосходит фенацетин и ацетилсалициловую кислоту. Последняя уступает ибупрофену и по аналгезирующему действию. Механизм действия связан с ингибированием простагландинов. Анальгетическое действие наступает через 1—2 ч после приема препарата. Максимально выраженное противовоспалительное действие отмечается через 1—2 нед лечения.

Показания : применяется при артралгиях височно-нижнечелюстного сустава ревматического и неревматического происхождения (артриты, деформирующий остеоартроз), миалгиях, невралгиях, послеоперационных болях.

Способ применения : назначают внутрь после еды по 0,2 г 3—4 раза в день. Суточная доза — 0,8-1,2 г.

Побочное действие : возможно появление изжоги, тошноты, рвоты, потливости, кожных аллергических реакций, головокружения, головной боли, желудочного и кишечного кровотечений, отеков, нарушения цветоощущения, сухости глаз и полости рта, стоматита.

Противопоказания : нязвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, паркинсонизм, эпилепсия, психические заболевания, беременность и период лактации, повышенная чувствительность к ибупрофену. С осторожностью применяют у лиц операторских профессий, при нарушениях свертываемости крови, функции печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами : препарат усиливает эффект сульфаниламидов, дифенина, непрямых антикоагулянтов.

Форма выпуска : таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой. Условия хранения : в сухом, защищенном от света месте. Список Б.

Индометацин (Indometacinum). Синонимы: Индобене (Indobeпе), Индомелан (lndomelan), Индомин (lndomin), Индотард (1пdotard), Метиндол (Metindol), Эльметацин (Elmetacin).

Фармакологическое действие : обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим свойствами. По жаропонижающему действию превосходит фенацетин и ацетилсалициловую кислоту. Последняя уступает индометацину и по аналгезирующему действию.

Показания : рекомендуется при артритах и артрозах височно-нижнечелюстного сустава различного генеза; как кратковременное дополнение к комплексной терапии миалгии и неврачгии; при болевом синдроме и воспалении после стоматологических хирургических вмешательств. Может быть применен также при реактивной гиперемии пульпы после препарирования зуба под несъемные протезы или обширную пломбу, вкладку.

Способ применения : назначается внутрь во время или после еды 34 раза вдень, начиная с 0,025 т. В зависимости от переносимости дозу увеличивают до 0,1-0,15 г в сутки. Курс лечения составляет 23 мес. При гиперемии пульпы препарат применяют в течение 57 дней. Может использоваться в виде мази, которую втирают в область сустава 2 раза в сутки.

Побочное действие : возможно появление стоматитов, изъязвлений слизистой оболочки желудка, кишечника, боли в эпигастральной области, диспепсических явлений, желудочных и кишечных кровотечений, головной боли, головокружения, гепатита, панкреатита, аллергических реакций, агранулоиитоза, тромбоцитопении.

Противопоказания : не рекомендуется при гастродуоденальных язвах, бронхиальной астме, болезнях крови, диабете, индивидуальной непереносимости, во время беременности и лактации, при психических заболеваниях, в детском возрасте до 10 лет.

Взаимодействие с другими препаратами : в комбинациях с салицилатами эффективность индометацина снижается, усиливается его повреждающее действие на слизистую оболочку желудка. Действие препарата усиливается при сочетании с глюкокортикоидами, производными пиразолона.

Форма выпуска : драже по 0,025 г; тубы с 10% мазью. Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Кетопрофен (Ketoprofen). Синонимы: Кетонал (Ketonal), Про-, фенид (Profenid), Фастум (Fastum).

Фармакологическое действие : оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и аналгезирующее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с уменьшением синтеза простагландинов. Противовоспалительный эффект отме-. чается к концу первой недели лечения.

Показания : симптоматическое лечение воспалительных и воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов. Болевой синдром различного генеза, в том числе послеоперационные посттравматические боли.

Способ применения : назначают внутрь, в суточной дозе 300 мг в 23 приема. Поддерживающая доза — 50 мг 3 раза в сутки. Местно применяют гель, который наносят на пораженную поверхность 2 раза в сутки, длительно и осторожно втирают, после втирания можно наложить сухую повязку.

Побочное действие : при лечении препаратом возможно появление тошноты, рвоты, запора или диареи, гастралгии, головной боли, головокружения, сонливости. При назначении геля — зуд кожная сыпь в месте нанесения препарата.

Противопоказания : при приеме внутрь — заболевания печени, почек, желудочно-кишечного тракта, беременность и период лактации, возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам. При местном применении геля — дерма тозы, инфицированные ссадины, раны.

Взаимодействие с другими препаратами : при одновременном назначении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

Форма выпуска : таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг, в упаковке по 25 и 50 шт; таблетки ретард по 150 мг, в упаковке 20 шт. Гель в тубах по 30 и 60 г (I г содержит 25 мг активного вещества), крем в тубах по 30 и 100 г (1 г содержит 50 мг активного вещества).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте.

Кеторолака трометамин (Ketorolac tromethamine). Синоним: Кетанов (Ketanov).

Фармакологическое действие : ненаркотический анальгетик с очень сильным болеутоляющим действием и умеренными противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Является производным пирролопирола. По анальгетической активности превосходит все известные ненаркотические анальгетики, при внутримышечном и внутривенном введении в дозе 30 мг вызывает болеутоляющий эффект, эквивалентный эффекту внутримышечного введения 12 мг морфина. Ингибирует циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, снижая продукцию простагландинов — медиаторов воспаления и болевых ощущений. В отличие от наркотических анальгетиков оказывает периферическое действие, не угнетает центральную нервную систему, дыхание, сердечную деятельность и другие вегетативные функции. Не вызывает эйфорию и лекарственную зависимость. Для кеторолака не характерна толерантность. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, он угнетает агрегацию тромбоцитов, удлиняет среднее время кровотечения. Длительность действия при внутримышечном и пероральном приеме составляет 46 ч.

Показания : применяется для непродолжительного болеутоления при сильном и умеренном болевом синдроме, после операций на челюстно-лицевой области, при травматических повреждениях костей и мягких тканей, зубной боли, в том числе после стоматологических вмешательств, артрозе височно-нижнечелюстного сустава, онкологических болях.

Способ применения : первую дозу (10 мг) для купирования острой сильной боли вводят внутримышечно. При необходимости последующую дозу (10-30 мг) вводят каждые 45 ч. Максимальная суточная доза препарата при любых путях введения для взрослых составляет 90 мг, у больных пожилого возраста не должна превышать 60 мг. Максимальная продолжительность применения кеторолака в инъекциях составляет 2 дня. После купирования острой боли и при болевом синдроме средней интенсивности препарат можно назначать внутрь по 10 мг (одна таблетка) каждые 46 ч. Длительность применения при энтеральном приеме не должна превышать 7 дней.

Побочное действие : кеторолак переносится хорошо. В редких тучаях могут отмечаться тошнота, рвота, диарея, головная боль, потливость. Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных средств, возможны раздражение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения. Эти явления характерны в основном для энтерального приема.

Противопоказания : не назначать во время беременности, лактации, а также пациентам в возрасте до 16 лет. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно в стадии обострения, индивидуальной непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе при «аспириновой астме». С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, при этом необходимо снижение дозировки.

Взаимодействие с другими препаратами : хорошо сочетается с морфином и другими наркотическими анальгетиками, что позволяет при постоперационных болях снизить дозировку наркотических анальгетиков на 1/3. Такая комбинация не усиливает угнетающего действия наркотических анальгетиков на дыхание. Кеторолак может потенцировать эффекты антикоагулянтов непрямого действия за счет вытеснения их из связи с белками плазмы. Высокие дозы салицилатов могут повышать уровень свободной фракции кеторолака в плазме и усиливать его эффект, при этом необходимо уменьшение дозировки препарата.

Форма выпуска : таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 10 шт (1 таблетка содержит 10 мг кеторолака трометамина); ампулы и шприц-тюбики по 1 мл раствора, содержащего 30 мг кеторолака трометамина.

Условия хранения : в защищенном от света месте при комнатной температуре.

Метамизол натрий (Metamizoli sodium). Синонимы: Анальгин (Analginum), Баралгин М (Baralgin М), Небагин (Nebagin), Опталгин-Тева (Optalgin-Teva), Спаздолзин (Spasdolsin), Торалгин (Тоralgin).

Формакологическое действие : является производным пиразолона. Оказывает выраженное аналгезирующее и жаропонижающее деиствие. Аналгезирующее действие обусловлено подавлением биосинтеза ряда эндогенных субстанций (эндопероксиды, брадикинины, простагландины и др.). Препятствует проведению болевых экстерои проприоиептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха и повышает порог возбудимости на уровне таламуса. Жаропонижающее действие обусловлено подавлением образования и высвобождения пирогенных веществ.

Показания : в стоматологической практике назначают как обезболивающее (зубная боль, миозит, неврит и невралгия тройничного и лицевого нерва, боль после удаления зуба и пломбирования корневого канала, альвеолит и другие одонтогенные воспалительные заболевания, послеоперационный период, болезненные врачебные манипуляции и пр.), противовоспалительное и жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях, в том числе и одонтогенного происхождения. Применяют для премедикации с другими анальгетиками, транквилизаторами и снотворными средствами.

Способ применения : при приеме внутрь разовая доза для взрослых — 200-500 мг (максимальная — 1 г); для детей в возрасте 23 лет 100-200 мг, 57 лет 200 мг, 8-14 лет 250-300 мг. Кратность назначения — 2—3 раза в сутки.

Внутримышечно или внутривенно медленно взрослым назначают по 1-2 мл 25% или 50% раствора 23 раза в день. Детям парентерально назначают в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела. Длительное применение препарата требует контроля картины периферической крови.

Побочное действие : при применении возможно появление кожной сыпи, озноба, головокружения; могут наблюдаться изменения со стороны крови (лейкопения, агранулоцитоз). При внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте инъекции.

Противопоказания : выраженные нарушения функции почек и печени, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона. С осторожностью применяют при беременности, детям в первые 3 мес жизни.

Форма выпуска : таблетки по 0,5 г с риской для детей, в упаковке по 10 шт, раствор анальгина для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл по 10 шт в упаковке (1 мл — 250 мг активного вещества).

Условия хранения : в сухом, прохладном помещении.

Мефенамина натриевая соль (Mephenaminum natrium).

Фармакологическое действие : оказывает местноанестезирующее и противовоспалительное действие, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки полости рта.

Показания : используется при лечении заболеваний пародонта и язвенных поражениях слизистой оболочки полости рта, а также при лечении травматических осложнений, вызванных различными конструкциями зубных протезов.

Способ применения : применяют в виде 0,1-0,2% водного раствора для аппликации 1-2 раза в сутки или 1% пасты, которую вводят в зубо-десневые карманы через 1-2 дня (на курс 68 сеансов). Раствор и пасту готовят непосредственно перед употреблением. В качестве основы для приготовления пасты используют изотонический раствор натрия хлорида и белую глину.

Побочное действие : при применении растворов с концентрацией выше 0,3% или пасты с концентрацией более 1% может быть раздражение слизистой оболочки полости рта.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : порошок по 3 кг в полиэтиленовых пакетах.

Условия хранения : в сухом, защищенном от света месте. Список Б,

Набуметон (Nabumetone). Синоним: Релафен (Relafen).

Фармакологическое действие : нестероидный противовоспалительный препарат, ингибирует синтез простагландинов. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Показания : в стоматологии применяется как симптоматическое средство в комплексном лечении заболеваний височно-нижнечелюстного сустава.

Способ применения : назначают внутрь по 1 г 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Побочное действие : возможны расстройства сна, головная боль и головокружение, нарушение зрения, одышка, боли в эпигастральной области, изменение картины периферической крови, крапивница.

Противопоказания : повышенная чувствительность к препарату и другим НПВС, беременность и период лактации, заболеванияЖКТ и нарушения функции почек. Не назначается детям,

Взаимодействие с другими препаратами : не назначают с препаратами, имеющими высокое связывание с белками плазмы.

Форма выпуска : Релафен [Смит Кляйн Бичем| : таблетки, покрытые оболочкой, бежевого цвета, в упаковке по 100 и 500 шт (1 таблетка содержит 750 мг набуметона); таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, в упаковке по 100 и 500 шт (1 таблетка содержит 500 мг набуметона).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте.

Напроксен (Naproxen). Синонимы: Апо-напроксен (Аро-паргохеп), Дапрокс Энтеро (Daprox Entero), Напробене (Naprobeпе), Апранакс (Apranax), Наприос (Naprios), Пронаксен (Pronaхеп), Напросин (Narposyn), Санапрокс (Sanaprox).

Фармакологическое действие : является производным пропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Подавляет синтез медиаторов воспаления и простагландинов, стабилизирует мембраны лизосом, препятствует выделению лизосомальных ферментов, вызывающих повреждение тканей при воспалительных и иммунологических реакциях. Ослабляет боль, в том числе и боли в суставах, уменьшает отек. Максимальный противовоспалительный эффект достигается к концу 1-й недели лечения. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Показания : применяется при артритах, в том числе височно-нижнечелюстного сустава (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при подагре, боли в позвоночнике) , миалгиях, невралгиях, травматическом воспалении мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. В качестве вспомогательного средства используется при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, головной и зубной боли.

Способ применения : назначается взрослым внутрь в суточной дозе 0,5-1 г, в два приема. Максимальная суточная доза — 1,75 г, поддерживающая суточная доза — 0,5 г. Применяется также в виде ректальных суппозиториев на ночь (по 1 свече, содержащей 0,5 г препарата). При ректальном применении исключается токсическое действие на печень.

Побочное действие : при длительном применении возможны диспепсические явления (боли в эпигастральной области, рвота, изжога, понос, вздутие живота), шум в ушах, головокружение. В редких случаях возникают тромбоцитопения и гранулоцитопения, отек Квинке, кожная сыпь. При применении суппозиториев возможно местное раздражение.

Противопоказания : свежая пептическая язва желудка, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, тяжелые нарушения функции печени и почек. С осторожностью применяют во время беременности. Не назначают детям до года.

Взаимодействие с другими препаратами : уменьшает диуретический эффект фуросемида, потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия. Антациды, содержащие магний и алюминий, уменьшают всасывание напроксена в желудочно-кишечном тракте.

Форма выпуска : таблетки по 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 г; ректальные суппозитории по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения : Список Б.

Нифлумовая кислота (Niflumic acid). Синоним: Доналгин (Donalgin).

Фармакологическое действие : нестероидное противовоспалительное средство для приема внутрь, оказывающее противовоспалительное и анальгетическое действие.

Показания : боль при переломах челюстей, вывихах и подвывихах височно-нижнечелюстного сустава, повреждениях мягких тканей челюстно-лицевой области, периоститах, артритах, остеоартрозах, болевой дисфункции сустава, а также болевые синдромы после удаления зубов, различных стоматологических процедур и др.

Способ применения : назначают внутрь по 1 капсуле 3 раза в день во время или после еды. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая. В тяжелых случаях, особенно при обострении хронических воспалительных процессов, суточную дозу можно увеличить до 4 капсул. После наступления клинического улучшения поддерживающая суточная доза составляет 1—2 капсулы в сутки.

Побочное действие : возможны тошнота, рвота, диарея, иногда боли в желудке.

Противопоказания : беременность, заболевания печени, почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Не рекомендуется назначать детям, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Взаимодействие с другими препаратами : одновременный прием доналгина и глюкокортикостероидов позволяет уменьшить дозу последних. У больных, принимающих непрямые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновый индекс.

Форма выпуска : капсулы желатиновые, в упаковке по 30 шт (1 капсула содержит 250 мг нифлумовой кислоты).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте.

Парацетамол (Paracetamol). Синонимы: Брустан (Brustan), Дафалган (Dafalgan), Ибуклин (Ibuclin), Калпол (Calpol), Колдрекс (Coldrex), Панадеин (Panadeine), Панадол (Panadol), Пливалгин (Plivalgin), Саридон (Saridon), Солпадеин (Solpadeine), Тайленол (Tylenol), Эффералган (Efferalgan).

Фармакологическое действие : является болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим средством. Ингибирует синтез простангландинов, отвечающих за ранние стадии воспалительной реакции и ощущение боли. Угнетает гипоталамический центр терморегуляции, что проявляется антипиретическим эффектом. Является метаболитом фенацетина, но отличается от последнего значительно меньшей токсичностью, в частности, гораздо реже образует метгемоглобин и не обладает выраженным нефротоксическим свойством. В отличие от других нестероидных противовоспалительных средств (салицилаты, оксикамы, пиразолоны, производные пропионовой кислоты) не раздражает слизистую оболочку желудка и не угнетает лейкопоэз.

Показания : применяется при артритах и артрозах височно-нижнечелюстных суставов, миалгиях, невралгиях, воспалительных заболеваниях зубочелюстной системы. Используется при болевом синдроме малой и средней интенсивности при воспалении, лихорадке, инфекционно-воспалительных заболеваниях, в комбинации с кодеином (Панадеин) — при мигрени.

Способ применения : назначают внутрь самостоятельно или в сочетании с фенобарбиталом, кофеином и пр. в таблетках или порошках взрослым в дозе 0,2-0,5 г, детям от 2 до 5 лет — по 0,1-0,15 г, 6-12 лет — 0,15-0,25 г на прием 23 раза в день.

Побочное действие : переносится, как правило, хорошо. При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие. Редко вызывает тромбоцитопению, анемию и метгемоглобинемию, аллергические реакции.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость препарата, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами : в сочетании со спазмолитиками снимает спастическую боль, с кофеином, кодеином, антипирином снижается токсичность парацетамола и повышается терапевтический эффект компонентов смеси. В сочетании с фенобарбиталом возможно усиление метгемоглобинемии. Сочетание с фенилэфрином гидрохлоридом способствует уменьшению отека слизистой оболочки носа при простудных заболеваниях и гриппе.

Период полувыведения парацетамола увеличивается при одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также при алкоголизме. Анальгетическая активность может уменьшаться при длительном приеме противосудорожных препаратов.

Форма выпуска : таблетки по 0,2 и 0,5 г. Помимо монокомпонентных препаратов парацетамола в настоящее время наиболее распространенными являются парацета.молсодержащие коммерческие препараты:

Панадол растворимый (Panadol soluble) — таблетки по 0,5 г;

Панадол беби и инфант (Panadol baby end infant) — суспензия во флаконах, содержащая в 1 мл 0,024 г парацетамола;

Панадол-экстра (Panadol extra) — таблетки, содержащие 0,5 г парацетамола и 0,065 г кофеина;

Панадеин (Panadeine) — таблетки по 0,5 г парацетамола и 8 мг кодеина фосфата;

Солпадеин (Solpadeine) — растворимые таблетки, содержащие 0,5 г парацетамола, 8 мг кодеина фосфата, 0,03 г кофеина.

Из указанных препаратов в стоматологии при болевом синдроме средней интенсивности (боли после удаления зуба, при пульпитах, периодонтитах) предпочтение может быть отдано быстродействующим и активным препаратам, содержащим помимо парацетамола, кодеин и кофеин — Панадеин и Солпадеин. Кофеин обладает способностью усиливать анальгетический эффект парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Кодеин, являясь слабым агонистом опиатных рецепторов, также существенно потенцирует и пролонгирует анальгетическое действие. Препараты назначают взрослым по 1-2 таблетки до 4 раз в сутки. Препараты безопасны, хорошо переносятся и могут назначаться больным с такой сопутствующей патологией, как заболевания желудочно-кишечного тракта и бронхиальная астма. Они противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также детям в возрасте до 7 лет. Несмотря на минимальное содержание кодеина, следует иметь в виду возможность развития привыкания.

Брустан (Brustan): таблетки, содержащие 0,325 г парацетамола и 0,4 г ибупрофена. Препарат показан взрослым при болевом синдроме средней интенсивности (травматические боли, вывихи, переломы, послеоперационные боли, зубная боль). В качестве анальгетика взрослым препарат назначают по 1 таблетке 34 раза в сутки. Побочные эффекты: см. Ибупрофен.

Пливалгин (Plivalgin): таблетки, содержащие 0,21 г парацетамола, 0,21 г пропифеназона, 0,05 г кофеина, 0,025 г фенобарбитала, 0,01 г кодеина фосфата. Препарат показан при болях средней интенсивности. Взрослым назначают в разовой дозе 2—6 таблеток в сутки. Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, заболеваниях крови, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Условия хранения : в сухом, защищенном от света месте. Пироксикам (Piroxicam). Синонимы: Апо-пироксикам (Apo-piroxicam), Пирикам (Piricam), Пирокам (Pirocam), Ремоксикам (Remoxicam), Саникам (Sanicam), Хотемин (Hotemin), Эразон, (Erason), Фелден (Feldene).

Фармакологическое действие : является производным класса оксикамов, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Тормозит циклооксигеназу и снижает продукцию простагландинов, простациклинов и тромбоксана, уменьшает выработку медиаторов воспаления. После однократного применения эффект препарата продолжается одни сутки. Анальгетическое действие начинается через 30 мин после приема препарата.

Показания : применяется при артралгиях (ревматоидный артрит, остеоартрит, в том числе артрит височно-нижнечелюстного сустава, анкилозируюший спондилит, подагра), миалгиях, невралгиях, травматическом воспалении мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, острых инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.

Способ применения : назначается внутрь 1 раз в день в дозе 10—30 мг. В более высоких дозах можно использовать в острых тяжелых случаях, например, при приступе подагры. При этом возможно внутримышечное введение в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки до купирования острых явлений, после чего переходят на поддерживающую терапию таблетками. Препарат вводят также ректально в виде суппозиториев по 20-40 мг 1—2 раза в сутки.

Побочное действие : при приеме внутрь в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, боли в животе, запор, диарея. Препарат может вызывать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного генеза. Редко отмечаются токсическое действие в отношении почек и печени, угнетение кроветворения, нежелательные явления со стороны ЦНС — бессонница, раздражительность, депрессия. При ректальном применении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Противопоказания : эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени и почек, «аспириновая» астма, повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами : усиливает побочные эффекты других нестероидных противовоспалительных средств. Токсичность пироксикама повышается при одновременном приеме с антикоагулянтами непрямого действия.

Форма выпуска : таблетки по 0,01 и 0,02 г; раствор в ампулах (0,02 г в 1 мл и 0,04 г в 2 мл). Ректальные суппозитории по 0,02 г.

Условия хранения : список Б.

Сулиндак (Sulindac). Синоним: Клинорил (Clinoril).

Фармакологическое действие : является производным инденуксусной кислоты, инденовым дериватом индометацина. Однако лишен некоторых побочных эффектов этого препарата. В организме образует активный метаболит — сульфид. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Снижает синтез простагландинов и медиаторов воспаления, уменьшает миграцию лейкоцитов в зону воспаления. По сравнению с салицилатами реже вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, не вызывает головных болей, характерных при приеме индометацина. Уменьшает боли в суставах в покое и при движении, устраняет отек. Максимальный противовоспалительный эффект развивается к концу 1-й недели лечения.

Показания : см. Пироксикам.

Способ применения : назначают внутрь в суточной дозе 0,2-0,4 г в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 0,4 г. При необходимости дозу уменьшают. Принимают препарат с жидкостью или пищей. При остром подагрическом артрите средняя продолжительность лечения составляет 7 дней.

Побочное действие : как правило, переносимость препарата удовлетворительная. Наиболее часто отмечаются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, запор, диарея. В редких случаях возникают эрозивно-язвенные поражения желудка и кровотечения. Возможны нарушения сна, функции почек, парестезии, изменения картины крови.

Противопоказания : не применяют во время беременности, лактации, в детском возрасте (до 2 лет), при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, «аспириновой» астме, индивидуальной непереносимости нестероидных противовоспалительных средств.

Взаимодействие с другими препаратами : повышает эффект антикоагулянтов непрямого действия.

Форма выпуска : таблетки по 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 и 0,4 г.

Условия хранения : список Б.

Фенилбутазон (Phenylbutazone). Синоним: Бутадион (Butadionum).

Фармакологическое действие : оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

По противовоспалительной активности значительно превосходит амидопирин, является одним из основных нестероидных противовоспалительных препаратов. Бутадион — ингибитор биосинтеза простагландинов, причем более сильный, чем ацетилсалициловая кислота.

Показания : применяют для лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта, при явлениях ксеростомии у больных ревматизмом, красной волчанке, острых гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, невритах и невралгиях, артритах височно-нижнечелюстного сустава, ожогах 1 и II степени небольшой площади, воспалении кожных покровов в месте внутримышечных и внутривенных инъекций, травматических повреждениях мягких тканей.

Способ применения : назначают внутрь и местно в виде мази. Внутрь принимают во время или после еды. Доза для взрослых составляет 0,1—0,15 г 4—6 раза в день. Поддерживающая суточная доза — 0,2—0,3 г. Детям от 6 мес назначают по 0,01—0,1 г 34 раза в день (в зависимости от возраста). Курс лечения продолжается 25 нед и более. Местно используют «Мазь бутадиеновую», содержащую 5% бутадиона. Мазь наносят на слизистую оболочку полости рта или вводят в пародонтальные карманы на 20 мин ежедневно до ликвидации экссудативных явлений.

Побочное действие : при приеме внутрь возможны задержка жидкости, тошнота, рвота, боли в области желудка (связанные с ульцерогенным действием), кожные сыпи и другие кожные аллергические реакции, лейкопения и анемия, геморрагические проявления. Гематологические изменения и аллергические реакции являются показанием к отмене препарата.

Противопоказания : язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кроветворных органов, лейкопения, нарушения функции печени и почек, недостаточность кровообращения, нарушения сердечного ритма, повышенная чувствительность к пиразолонам.

Взаимодействие с другими препаратами : возможно комбинированное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Способен задерживать выделение различных препаратов (амидопирина, морфина, пенициллина, пероральных антикоагулянтов, антидиабетических препаратов) почками. При назначении бутадиона рекомендуется ограничивать введение в организм натрия хлорида.

Форма выпуска : таблетки по 0,15 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 10 шт (в 1 таблетке — 50 мг фенилбутазона): мазь бутадиеновая 5% в тубах по 20 г.

Условия хранения : в защищенном от света месте.

Флурбипрофен (Flurbiprofen). Синонимы: Ансейд (Ansaid), Флугалин (Flugalin).

Фармакологическое действие : обладает выраженной анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы и угнетением синтеза простагландинов.

Показания : симптоматическая терапия при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава и травмах мягких тканей челюстно-лицевой области.

Способ применения : назначают внутрь по 50-100 мг 23 раза в сутки во время еды.

Побочное действие : возможно появление диспепсии, изжоги, диареи, болей в животе, головной боли, нервозности, расстройств сна, кожных аллергических реакций.

Противопоказания : заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, бронхиальная астма, вазомоторный ринит, непереносимость ацетилсалициловой кислоты, а также беременность и период лактации. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении с антикоагулянтами отмечается усиление их действия, с Диуретиками — снижение их активности.

Форма выпуска : таблетки по 50 и 100 мг, в упаковке по 30 шт.

Условия хранения : в сухом, прохладном месте.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова