бактерицидный антибиотик, нарушает синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — в отношении Rickettsia spp., Treponema spp . В настоящее время используют только для лечения больных туберкулезом. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 5-40 мг/л — на плотной питательной среде. Резистентность микобактерий к циклосерину развивается медленно (после 6 мес лечения — в 20-60% случаев). Не вызывает развития перекрестной лекарственной резистентности. По активности уступает стрептомицину и фтивазиду, но активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , устойчивых к этим препаратам и ПАСК.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (70-90%). Время достижения максимальной концентрации — 3-4 ч. Не связывается с белками плазы крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ , грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проникает через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% препарата. Период полувыведения при нормальной функции почек — 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в активной форме (через 6 ч — 20%, через 12 ч — 30%, через 24 ч — 50%, через 2-3 сут — до 70%), небольшие количества — с калом.

Показания к применению препарата Циклосерин

Хронические формы туберкулеза (в качестве препарата резерва).

Применение препарата Циклосерин

Внутрь, непосредственно перед едой (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости, с учетом переносимости дозу постепенно повышают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации циклосерина в сыворотке крови. Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам в возрасте старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Противопоказания к применению препарата Циклосерин

Повышенная чувствительность к препарату, органические заболевания ЦНС , эпилепсия, судорожные припадки (в том числе в анамнезе), психические нарушения (тревога, психоз, депрессия , в том числе в анамнезе), сердечная недостаточность, почечная недостаточность, алкоголизм, период беременности и кормления грудью. С осторожностью применяют у детей.

Побочные эффекты препарата Циклосерин

головная боль , головокружение , бессонница или сонливость, беспокойство, раздражительность, снижение памяти, парестезия, периферический неврит , тремор, эйфория, депрессия , суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги; тошнота, изжога; лихорадка, усиление кашля.

Особые указания по применению препарата Циклосерин

С осторожностью следует применять у детей. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая во время лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% р-ра). В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови), концентрацию циклосерина в сыворотке крови (не должна превышать 30 мкг/мл). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Взаимодействия препарата Циклосерин

Этионамид, пиразинамид, натрия парааминосалицилат, рифампицин, изониазид повышают противотуберкулезное действие циклосерина, увеличивают частоту реакций со стороны ЦНС (судорожные припадки, головокружение , сонливость). Этанол повышает риск развития эпилептических припадков. Циклосерин увеличивает выведение пиридоксина почками (может индуцировать анемию и периферический неврит , требуется повышение дозы пиридоксина).

Передозировка препарата Циклосерин, симптомы и лечение

явления передозировки наблюдаются при концентрации циклосерина в плазме крови от 30 мг/мл и выше (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса). Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.
Симптомы: головная боль , головокружение , спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезия, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Лечение симптоматическое. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут. Гемодиализ не эффективен.

Список аптек, где можно купить Циклосерин:

• Санкт-Петербург

Циклосерин образуется в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и прочих микроорганизмов или образуется синтетическим путем. Циклосерин нарушает синтез клеточной стенки. Циклосерин является конкурентным антагонистом и аналогом D-аланина. Циклосерин угнетает активность двух ферментов, которые участвуют в образовании стенки клеток бактерий на ранних этапах: D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, которые необходим для образования пептидогликанов) и L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин). Циклосерин эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных, грамположительных бактерий, и других микроорганизмов. Циклосерин проявляет бактерицидный или бактериостатический эффект в зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации в очаге инфекции. Циклосерин активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов в концентрации 10 - 100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp., минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3 - 25 мг/л на жидкой и 10 - 20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Циклосерин активен в отношении Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к циклосерину развивается редко и медленно, после полугода лечения выделяется до 20 - 30 % устойчивых к препарату штаммов. У циклосерина не выявлено перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами. Показана эффективность циклосерина при хронических формах туберкулеза, которые вызываются микобактериями, являющимися резистентными к другим противотуберкулезным препаратам, атипичных микобактериозах, которые вызываются комплексом Mycobacterium xenopi, Mycobacterium avium-intracellulare и другими.
При приеме внутрь циклосерин быстро и практически полностью (70 - 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация циклосерина в крови достигается через 3 - 8 часов. При приеме в дозе 250 мг каждые 12 часов максимальная концентрация циклосерина в крови составляет 25 - 30 мкг/мл. Циклосерин почти не связывается с плазменными белками крови. Циклосерин хорошо распределяется по жидкостям и тканям организма, включая спинномозговую, синовиальную, асцитическую и плевральную жидкости, мокроту, желчь, легкие, лимфоидную ткань. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация циклосерина в плевральной, спинномозговой жидкости, грудном молоке и крови плода приближается к плазменной концентрации. Циклосерин частично (35 %) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения циклосерина составляет 8 - 12 часов. Циклосерин выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации) в неизмененном виде (66 % в течение суток и еще 10 % выводится в течение следующих 2 суток) и в незначительных количествах с фекалиями. Повторные приемы циклосерина могут сопровождаться кумуляцией. При почечной недостаточности период полувыведения циклосерина увеличивается.
Исследований по оценке канцерогенности циклосерина не проводили.
В тесте нерепаративного синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты и тесте Эймса получены отрицательные результаты.
В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое снижение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, которые получали дозы до 100 мг/кг в сутки, тератогенного действия циклосерина не выявили. Не установлена способность циклосерина вызывать повреждения у плода при приеме препарата беременными женщинами.

Показания

Активная форма туберкулеза легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) при чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачной адекватной терапии основными противотуберкулезными лекарственными средствами (изониазид, стрептомицин, этамбутол, рифампицин) только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами; хронические формы туберкулеза; сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными штаммами грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, особенно Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli при неэффективности основных лекарственных средств (использовать циклосерин для терапии этих инфекций необходимо только тогда, когда исчерпаны все обычные препараты для лечения и определена чувствительность микроорганизмов к нему); атипичные микобактериальные инфекции (включая вызванные Mycobacterium avium); инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения циклосерина и дозы

Циклосерин принимается внутрь непосредственно перед приемом пищи, при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат принимается после еды.
Взрослым, начальная доза составляет 250 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов в течение первых двух недель, далее при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6 - 8 часов под контролем концентрации циклосерина в крови, максимальная суточная доза составляет 1 г. Для детей (старше 3 лет) обычная доза составляет от 10 мг/кг в сутки в 2 - 3 приема, далее доза изменяется в зависимости от концентрации циклосерина в крови и терапевтического эффекта; большую дозу дают только при недостаточной эффективности меньших доз или в острой фазе туберкулезного процесса; суточная доза для детей не должна превышать 750 мг. Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг, циклосерин назначается по 250 мг два раза в сутки.
Перед началом терапии необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и прочим противотуберкулезным лекарственным средствам.
Во время терапии нельзя употреблять спиртные напитки.
Пациентам пожилого возраста на фоне нарушения функционального состояния почек назначают меньшие дозы циклосерина.
Во время терапии необходим контроль концентрации циклосерина в крови (концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/л, при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), функцию почек и печени, гематологические показатели.
Для профилактики симптомов нейротоксичности (включая судороги, тремор, состояние возбуждения) возможно применение седативных или противосудорожных лекарственных препаратов.
Необходим тщательный контроль пациентов, которые получают циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, для выявления признаков токсического воздействия препарата на центральную нервную систему.
Применение циклосерина следует отменить или необходимо снизить дозу, если у пациента развиваются аллергические дерматиты или симптомы интоксикации со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, психоз, спутанность сознания, угнетение сознания, головная боль, гиперрефлексия, тремор, парез, головокружение, дизартрия.
Риск развития судорожного синдрома возрастает у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому противопоказано использование циклосерина при данном состоянии.
При терапии больных со сниженной функцией почек, которые принимают суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно определяются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в крови следует определять как минимум один раз в неделю. Дозу циклосерина следует корректировать так, чтобы поддерживать концентрацию препарата в крови ниже 30 мг/л. Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития симптомов токсичности.
В некоторых случаях использование циклосерина и прочих противотуберкулезных лекарственных средств может вызвать дефицит фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамина В12) в организме, развитие мегалобластной анемии. При развитии анемии во время терапии необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Уменьшить или предупредить токсическое воздействие циклосерина можно, назначая в период терапии глутаминовую кислоту по 500 мг 3 - 4 раза в сутки (до еды), и ежедневным внутримышечным введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1 % раствора), пиридоксина 200 - 300 мг в сутки.
Во время лечения циклосерином необходимо ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (горячий душ, пребывание на солнце).
Во время лечения циклосерином необходимо отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (включая управление транспортом, работа с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, депрессия, эпилепсия, выраженное возбуждение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), психоз, алкоголизм, нарушения психики (психоз, тревожность, депрессия, включая в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы, хроническая сердечная недостаточность, судорожные припадки (в том числе анамнезе), возраст до 3 лет, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин), возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование циклосерина противопоказано при беременности. Не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только при крайней необходимости. Во время лактации на время терапии циклосерином необходимо прекратить кормление грудью или прекратить прием циклосерина на время грудного вскармливания с учетом значения лечения препаратом для матери.

Побочные действия циклосерина

Нервная система и органы чувств: тремор, головная боль, дизартрия, судороги, эпилептические судороги, головокружение, сонливость, полубессознательное состояние, нарушение ориентации, спутанность мыслей, потеря памяти, психоз, тревожность, бессонница, сопор, суицидальное поведение, периферический неврит, эйфория, суицидальные попытками, изменение характера, агрессивность, повышенная раздражительность, парез, парестезия, депрессия, приступы клонических судорог, гиперрефлексия, кома.
Пищеварительная система: тошнота, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (в особенности у пациентов пожилого возраста с заболеваниями печени).
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность, обострение хронической сердечной недостаточности, мегалобластная анемия, сидеробластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Взаимодействие циклосерина с другими веществами

Циклосерин способствует снижению резистентности к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловой кислоте.
Изониазид и этионамид (в том числе в составе комбинированных препаратов) при совместном применении циклосерином с взаимно повышают нейротоксичность.
Циклосерин несовместим с алкоголем (возрастает риск развития эпилептических припадков).
Азитромицина замедляет выведение, увеличивает концентрацию циклосерина в крови и усиливает риск проявления токсичности.
Циклосерин усиливает взаимно эффект комбинированных препаратов амоксициллин + клавулановая кислота, амоксициллин + сульбактам.
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании у больных с туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью не наблюдалось значительное фармакокинетическое взаимодействие бедаквилина и циклосерина.
Возможно взаимодействие циклосерина и комбинации бенфотиамин + пиридоксин.
Наблюдалась устойчивость вакцины БЦЖ к циклосерину.
Циклосерин ослабляет эффект пиридоксина (в том числе составе различных комбинаций) за счет увеличения скорости выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии, периферического неврита, необходимо увеличение дозы пиридоксина).
При комбинированном лечении туберкулеза необходимо принимать во внимание аддитивный эффект на центральную нервную систему протионамида (в составе комбинации пиразинамид + протионамид + рифабутин + [пиридоксин]) и циклосерина.
Протионамид (в составе комбинаций ломефлоксацин + пиразинамид + протионамид + этамбутол, ломефлоксацин + пиразинамид + протионамид + этамбутол + пиридоксин) совместим с циклосерином.
Циклосерин снижает эффект пиридоксальфосфата.
Возможно взаимодействие комбинации пиридоксин + тиамин + цианокобаламин + [лидокаин] с циклосерином.
Совместное использование пиридоксина с циклосерином может вызвать невропатию и анемию.
При совместном использовании протионамида и циклосерина учащаются судороги.
При совместном использовании фолиевая кислота уменьшает эффекты циклосерина.

Передозировка

Острая передозировка может наблюдаться при использовании циклосерина в дозе более 1 г. Признаки передозировки могут наблюдаться при содержании циклосерина в сыворотке крови 25 - 30 мг/мл (прием высоких доз, если ежедневно в организм вводится более 500 мг циклосерина, нарушение почечного клиренса). При передозировке циклосерином развиваются головная боль, повышенная раздражительность, головокружение, парестезия, парез, дизартрия, судороги, полубессознательное состояние, психоз, спутанность сознания, кома.
прием активированного угля (может быть эффективнее индукции рвоты и промывания желудка); симптоматическое и поддерживающее лечение; при судорогах применение противоэпилептических препаратов; для профилактики нейротоксических эффектов используют пиридоксин (200 - 300 мг в сутки), ноотропные лекарственные средства (пирацетам, глютаминовая кислота), препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает развития угрожающей жизни интоксикации.

Торговые названия препаратов с действующим веществом циклосерин

Комбинированные препараты:
Циклосерин + Пиридоксин: Коксерин Плюс, Цикло плюс, Цикломицин® плюс.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Туберкулез легких (активная форма), почек, острые инфекции мочевыделительных путей.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 2;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг бочка (бочонок) пластиковая (ый) 3;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 ч. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит плацентарный барьер и ГЭБ (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%). Выделяется, в основном, почками (66% - обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10% - за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.

Использование во время беременности

Во время беременности - только в случае крайней необходимости. При кормлении грудью следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Побочные действия

Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приеме 1000–1500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластная анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым 500–750 мг/сут в 2–3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови; у детей начальная доза от 10 мг/кг массы тела в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).

Лечение: прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200–300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Взаимодействия с другими препаратами

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Меры предосторожности при приеме

Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.

Особые указания при приеме

Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и др. противотуберкулезным препаратам. Назначается в сочетании с др. химиотерапевтическими средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Циклосерин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Циклосерин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Циклосерин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 2 970

Форма выпуска, состав и упаковка

Антибиотик Циклосерин выпускается в форме порошка, засыпанного в стандартные капсулы из желатина. Капсулы упакованы по 10 штук в стандартный пластиковый блистер. Белая картонная пачка с оранжевой полосой содержит 1, 5 или 10 блистеров. Помимо лекарства, в упаковку вкладывается подробная инструкция от производителя, в которой описан состав препарата, особенности его применения, список показаний и противопоказаний, и другая информация, с которой необходимо ознакомиться перед началом курса лечения. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, может использоваться с ознакомительной целью, и не является заменой официальной инструкции. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем купить препарат Циклосерин. Сделать это можно в нашей аптеке, предварительно уточнив наличие препарата через интернет. Мы продаём антибиотик Циклосерин по выгодной цене. Основным действующим веществом в составе препарата является вещество циклосерин, являющееся антибиотиком. Каждая капсула содержит 250 мг активного ингредиента. Так же в состав входят дополнительные вещества, такие как: Соли магния и стеариновой кислоты; Полисорб; Пищевая добавка Е341; Тальк. Капсулы состоят из: Желатин; Вода; Красный и желтый красители; Пищевая добавка Е171 (Двуокись титана).

Фармакологическое действие

Эффективность лекарственного препарата Циклосерин напрямую зависит от его концентрации в месте, в котором возник воспалительный процесс, и чувствительности болезнетворных бактерий. В зависимости от этих факторов лекарство подавляет способность бактерий к размножению, или вызывать их гибель. Принцип действия активного вещества заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий, путем препятствования образования пептидных мостиков и стойких соединений пептидогликанов. Невозможность образования единой структуры приводит к тому, что клетки бактерий оказываются неспособны компенсировать естественный процесс распада клеточной стенки, и погибают. Лекарственная устойчивость к воздействию циклосерина у бактерий возникает в случае, если курс лечения длился не менее полугода. По разным данным, устойчивость наблюдается в 20 – 60 % случаев от общего числа применений препарата.

Фармакокинетика

Основное действующее вещество абсорбируется организмом на 70-90%, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Тенденция к связыванию циклосерина с содержащимися в плазме крови белками минимальна. Время достижения максимальной концентрации действующего вещества в организме пациента напрямую зависит от принятой им дозы препарата. Антибиотик показал способность проникать через гемато-энцефалический барьер, отделяющий кровеносную систему от центральной нервной системы, и защищающий последнюю от циркулирующих в крови вредных веществ. Следы циклосерина обнаруживаются в желчи, спинномозговой жидкости, грудном молоке, тканях легких. Период полувыведения антибиотика из организма составляет, в среднем, 12 часов. В основном, выводится вместе с мочой – за первые сутки после приема препарата в неизменном виде выводится около 66% циклосерина. Незначительное количество активного вещества выводится с калом, и другими выделениями организма. Около 30% циклосерина метаболизируется в организме, однако данный процесс до конца не изучен, и основные метаболиты не установлены.

Показания

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний; Активная форма легочного туберкулеза; Внелегочные формы туберкулеза, в том числе – почечная; Инфекционные поражения мочевыводящих каналов, протекающие в острой и хронической форме. Для лечения туберкулеза почек Циклосерин применяется только в случае, если лечение стандартными препаратами не дало результата. При инфекции мочеполовой системы препарат так же используют в случае, если другие схемы лечения не дали результата, а чувствительность бактерий к основному активному компоненту подтверждена. Перед тем, как заказать Циклосерин, необходимо проконсультироваться с врачом.

Режим дозирования

Препарат принимается перорально. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая водой. Дозировка рассчитывается, исходя из возраста пациента. Взрослым пациентам назначается от 500 до 1000 мг активного действующего вещества в сутки, что равняется 2-4 капсулам препарата. Превышать данную дозировку не рекомендуется, поскольку это может вызвать симптомы передозировки. Первоначальная доза препарата обычно составляет 250 мг циклосерина, что равняется 1 капсуле, два раза в сутки, с интервалом в 12 часов. Решение об увеличении дозировки принимает лечащий врач, исходя из состояния пациента, и результатов его анализов. Для пациентов, не достигших совершеннолетия, дозировка рассчитывается, исходя из веса тела. Стандартной дозой считается 10 мг циклосерина на 1 кг массы тела ребенка. Решение о коррекции дозировки должен принимать лечащий врач, на основании результатов анализов, и достигнутого терапевтического эффекта. Пациентам возрастной группы 65+ обычно назначают 500 мг, или 2капсулы циклосерина в сутки, прием которого должен быть разбит на два раза. Увеличивать дозировку можно только по решению лечащего врача.

Побочное действие

Клинические исследования показали, что большая часть побочных эффектов данного препарата связана с нарушениями в работе ЦНС, либо гиперчувствительностью пациента к какому-либо из компонентов, входящих в состав лекарства. Превышение рекомендуемой дозировки значительно увеличивает шанс возникновения побочных эффектов. Со стороны центральной нервной системы у пациентов наблюдались следующие проблемы: Перепады настроения; Тревожность; Дрожание конечностей; Нарушения произношения в следствии недостаточной иннервации речевого аппарата; Головокружения; Измененные состояния сознания; Провалы в памяти; Вспышки агрессии; Депрессивные состояния; Неполный паралич мышц; Повышение сегментарных рефлексов; Судороги; Кома. Риск возникновения побочных эффектов увеличивается, в случае превышения суточной дозы препарата в 500 мг. Так же у пациентов наблюдались аллергические реакции, и проблемы с ЖКТ – тошнота, понос и рвота, боли в животе, изжога. При увеличении суточной дозы до 1.5 мг циклосерина наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности, поэтому пациентам, страдающим проблемами с сердцем, превышение дозировки строго не рекомендовано. Появление любых побочных эффектов может стать причиной для прекращения курса лечения. При обнаружении любых симптомов из описанных выше, следует прекратить прием препарата до консультации с лечащим врачом. Решение о целесообразности продолжения лечения или замене циклосерина на аналоги должен принимать профессионал с медицинским дипломом. В редких случаях наблюдается недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты у пациента, проходящего курс лечения, развитие анемии. Данные побочные эффекты в большей или меньшей степени характерны для всех противотуберкулезных препаратов.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата являются: Повышенная чувствительность пациента к циклосерину; Поражения центральной неровной системы органического характера; Эпилепсия; Нарушения психики; Депрессивное состояние; Хроническая сердечная недостаточность; Хроническая почечная недостаточность; Склонность пациента к алкоголю.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат показал способность проникать в околоплодные воды и грудное молоко, кровеносную систему плода. Использование циклосерина во время беременности противопоказано. Исключение составляют ситуации, при которых отсутствие лечения угрожает здоровью женщины. Пациентка должна быть заранее предупреждена о возможном вреде лечения, ее состояние и основные показатели жизнедеятельности плода необходимо постоянно контролировать. В случае возникновения необходимости лечения циклосерином во время лактации, может быть рассмотрен вопрос о целесообразности прекращения вскармливания на время прохождения курса.

Применение при нарушениях функции почек

Циклосерин выводится из организма, в основном, с мочой, и нарушения работы почек могут привести к опасному превышению его концентрации в организме. Препарат противопоказано применять для лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составляет менее чем 50 миллилитров в минуту.

Применение у детей

Препарат следует с осторожностью применять для лечения несовершеннолетних пациентов. Необходимо тщательно рассчитать суточную дозу лекарства, контролировать его концентрацию в организме ребенка.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам возрастной группы 65+ препарат следует принимать осторожно, не превышая рекомендованных дозировок, и регулярно проходя обследования у врача.

Передозировка

Острое отравление возникает в случае, если разовая суточная доза препарата превысит 1 грамм. Так же препарат имеет склонность накапливаться в организме в случае наличия у пациента проблем с почками, или из-за регулярного приема дозы лекарства, превышающей 0.5 г. При отравлении данным антибиотиком могут возникнуть головокружения, головные боли, помутнения сознания и другие последствия со стороны ЦНС. В случае серьезной передозировке не исключено впадение пациента в коматозное состояние. Пациента необходимо госпитализировать, поместить под врачебный надзор. От медицинского персонала потребуется контролировать жизненные показатели, и проводить поддерживающую терапию. Для уменьшения абсорбции препарата эффективно применять активированный уголь, а против нейротоксичных эффектов – пиридоксин. Гемодиализ может удалить циклосерин из плазмы крови, но есть шанс развития токсичных эффектов, что может привести к летальному исходу.

Особые указания

Перед использованием циклосерина необходимо предварительно убедиться, что болезнетворные бактерии, вызвавшие заболевание, чувствительны к эффекту данного лекарственного средства. Во время прохождения курса терапии важно регулярно контролировать почечную функцию пациента, содержание циклосерина в кровяной плазме, функциональное состояние печени. При возникновения аллергических реакций или нейротоксичных эффектов терапевтический курс следует прервать, либо рассмотреть вопрос о снижении дозировок. Решение об этом принимает лечащий врач. Исследований, касаемо способности циклосерина влиять на способность водить автомобиль не проводилось. Учитывая нейротоксичный эффект, и наличие таких побочных эффектов как помутнение сознания, головокружение и дрожание конечностей, пациенту следует с осторожностью подходить к вождению или выполнению других видов профессиональной деятельности, требующих высокого уровня концентрации и быстрого принятия решений. В целом, Циклосерин заслужил положительные отзывы пациентов и медиков, благодаря своей действенности. В то же время отмечается риск возникновения побочных эффектов. Некоторые пользователи отмечают достаточно высокую цену лекарственного средства Циклосерин. В аптеках Москвы Циклосерин отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

На данный момент известно о следующих взаимодействиях препарата с другими лекарствами и веществами: Одновременный прием препарата с этиловым спиртом недопустим, поскольку возрастает шанс возникновения эпилептических приступов; Совместное применение с Этионамидом или Изониазидом может вызвать усиление нейротоксических реакций; Некоторые седативные препараты, в частности феназепама и диазепама имеют свойство ослаблять нейротоксический эффект циклосерина; Схожий эффект оказывают ноотропные препараты, пироцетам и пиридоксин.

Условия и сроки хранения

Хранить Циклосерин необходимо в защищенном от детей и солнечного света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства составляет 2 года с даты производства, напечатанной на упаковке. По завершению срока годности препарат подлежит утилизации – его применение может быть небезопасно для здоровья пациента.

Свернуть

Если у взрослого или ребенка диагностируют туберкулез, то начинается его лечение. Оно обычно основывается на применении специальных препаратов. Такая терапия является целесообразной на начальном этапе заболевания, когда не возникли осложнения. К одним из таких противотуберкулезных средств относится циклосерин. Ниже можно ознакомиться с инструкцией по применению данного препарата и понять, что он собой представляет.

Что это такое?

Под циклосерином подразумевается противомикробный препарат широкого спектра действия (антибиотик). Он подавляет или снижает синтез клеточных стенок МКБ. С помощью данного средства эффективно лечат туберкулез.

В состав лекарства входит:

• Циклосерин (выступает в виде активного вещества);
• кукурузный крахмал;
• стеарат магния;
• лаурилсульфат натрия;
• лактоза.

Свойства

Циклосерин при туберкулезе оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Препарат способен:

• нарушить синтез в клеточной стенке;
• подавить ферменты, которые отвечают за синтез.

Самое ценное свойство Циклосерина — это то, что он задерживает рост микобактерий.

Стойкий положительный терапевтический эффект наблюдается после длительного регулярного приема. Обычно через полгода.

Форма выпуска

Выпускают Циклосерин в капсулах или в таблетированной форме. Внутри порошок белого цвета. Дозировка – 250 мг действующего вещества. На 1-ом стрипе может быть 4 или 10 таблеток/ капсул. В одной пачке – 5 или 10 стрипов. Также может выпускаться в полимерной банке. В ней количество бывает 100, 50 или 30.

Показания к применению при туберкулезе

К показаниям относят туберкулез почек и легких. Лекарство назначается в комплексном лечении или при хронической патологии, когда иные препараты уже не являются эффективными. Целесообразно применение средства при атипичных микобактериальных инфекциях и инфекциях мочевыделительной системы.

Противопоказания к применению

Не выписывается при:

• серьезных патологиях, связанных с нервными нарушениями;
• индивидуальной непереносимости основного компонента;
• эпилепсии;
• алкоголизме;
• наличии хронической депрессии, психозов;
• тяжелой форме почечной недостаточности;
• недавних хирургических вмешательствах (менее недели);
• вынашивании ребенка или во время кормления грудью.

Осторожно выписывают Циклосерин, если:

• пациентом выступает ребенок;
• есть какие-либо проблемы с почками.

Как правильно принимать при туберкулезе?

Циклосерин выписывается для приема внутрь. Обычно до еды. Если имеется сильное раздражение желудочно-кишечного тракта, то после приема пищи.

Детям

Ребенку изначально назначается дозировка не более 20-ти и не менее 10-ти мг на один кг массы. Это суточная доза. Постепенно идет увеличение дозировки, не более 750-ти мг за 24 часа. Увеличение до такой цифры имеет место при неэффективности лечения в меньших дозах или тогда, когда присутствует острая фаза заболевания. В любом случае корректирует лечение только специалист, наблюдая динамику.

Взрослым

Независимо от пола Циклосерин выписывается от 500 и до 750-ти мг на 24 часа. Выпить это следует за три или два раза. Также дозировка может высчитываться согласно массе тела: на 1 кг – 12.5 мг препарата.

1. Пить нужно по 250 мг. Через двенадцать часов повторить. Такая схема продолжается первые дни.
2. После дозировку фтизиатр может увеличить. Больной лечится по схеме: 250 мг через 7-8 часов.

Максимально в сутки разрешено принимать не более 1 г. за один прием не больше 250-ти мг. В процессе корректировки доз врач должен вести контроль уровня Циклосерина в крови.

Если пациенту уже достиг 60-летнего рубежа, то ему целесообразно принимать Циклосерин по 250 мг дважды в день. Такой же курс будет и у людей, у которых вес меньше чем 50 кг.

Имейте в виду! Лечение может корректироваться в зависимости от того, какая концентрация препарата в крови и какой эффект наблюдается в процессе приема.

Инструкция по применению

Все вышеприведенные дозировки указаны и в самой инструкции по применению Циклосерина. Согласно ей, следует учесть, что лечить препаратом детей младше 5-ти лет не рекомендуется. В некоторых случаях бывают исключения, которые оговариваются с врачом.

Переход от меньшей дозировки к большей, может осуществляться уже через неделю. В некоторых случаях (с разрешения врача), это уже допустимо на шестой день после начала приема препарата.

Во время приема Циклосерина, нужно быть предельно осторожными, а именно:

1. По возможности отказаться от вождения транспортного средства, так как реакция у человека замедляется, присутствует некая растерянность, вследствие чего возможно ДТП.
2. Нельзя находиться под открытыми солнечными лучами, перегреваться, принимать горячие ванны или душ. Во время пребывания на улице в летний период надевать на голову панаму.
3. Человек ограждается от переживаний, нервных стрессов.
4. Если после приема препарата появляются какие-либо иные симптомы, нужна немедленная консультация фтизиатра.
5. Все время следить за гематологическими показателями, функцией почек, состоянием печени и контролировать уровень лекарства в крови.
6. Прежде чем назначить Циклосерин, врач должен провести исследование, которое покажет, есть ли чувствительность имеющихся МБК к препарату.
7. Усилить контроль за состоянием пациента, если это пожилой человек, ребенок или больной, у которого имеются какие-либо отклонения в функционировании почек, нервной системе и др.
8. В крови должна быть соответствующая концентрация препарата, а именно не менее 30 мг/л.
9. В профилактических целях, чтобы предупредить побочные явления, могут быть назначены:

• психотропные средства, в виде диазепама, феназепама;
• ноотропные, в виде пирацетама, пиридоксина, глутаминовой кислоты;
• фолиевая кислота;
• витамин В12.

В обязательном порядке, следует прислушиваться к рекомендациям лечащего врача.

Побочные эффекты

Если пить препарат несмотря на противопоказания и в больших дозировках, то нередки негативные проявления. Отголоски дают о себе знать со стороны различных систем: сердечно-сосудистой, кровеносной, нервной, пищеварительной. Также имеются аллергические реакции. Наблюдаются побочные действия в виде:

• головных болей и головокружений;
• нервных срывов, раздражений, неадекватного поведения;
• судорог;
• агрессии;
• парезов;
• спутанности сознания и дизартрии;
• нарушений ориентации;
• потери памяти;
• внезапной беспричинной плаксивости;
• сыпи на кожных покровах и зуда;
• приступов тошноты и рвоты;
• комы;
• расстройства стула;
• обострения ХСН;
• анемии (мегалобластной и сидеробластной);
• сонливости;
• тремора;
• обострения сердечной недостаточности;
• изжоги.

Если говорить о лабораторных показателях и иных наблюдениях, то наблюдается повышенная активность аминотрансфераз (печеночных), присутствует недостаток фолиевой кислоты и цианокобаламина.

В некоторых случаях человек может даже пытаться покончить жизнь самоубийством.

Если присутствуют какие-либо проявления, стоит немедленно обратиться к лечащему врачу. Он осмотрит больного, проведет ряд анализов и определится с дальнейшей тактикой лечения. В некоторых случаях достаточно будет всего лишь снизить дозировку. В крайнем случае (если ситуация безвыходная), препарат отменяется и назначается другой.

Если признаки интоксикации на лицо, которые связаны с передозировкой, целесообразно выписать Пиридоксин, рекомендуется пропить активированный уголь, чтобы вывести из организма все токсины.

Хранение

Хранить препарат Циклосерин нужно при температурном режиме не более 25 градусов по Цельсию, в том месте, куда не попадет ребенок. Обязательно там должно быть сухо, исключено попадание прямых солнечных лучей. Место должно быть защищено от света.

От даты изготовления допускается хранение на протяжении двух лет. После истечения срока годности лекарство следует утилизировать, так как оно становится непригодным к использованию.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Сейчас все чаще приходится сталкиваться с фальшивыми лекарственными препаратами. Они не только не дадут ожидаемый терапевтический эффект, но и приведут к иным нежелательным последствиям, вплоть до летального исхода.

На заметку! Сейчас 45% препаратов, которые продают в интернет-аптеках фальшивые. К ним также относится и Циклосерин.

Чтобы не купить некачественный продукт, придерживайтесь таких правил:

1. Не приобретайте лекарство по интернету. Особенно, если его продают неизвестные фирмы или частное лицо.
2. Исключите покупку Циклосерина в аптеке, где цена намного ниже, чем в иных конкурирующих фирм. Значительный ценовой уклон должен заставить насторожиться.
3. Не покупайте там, где вам выдают препарат без рецепта.
4. Не сертифицированные продукты – потенциально опасны.

Качественное лекарство должно иметь хорошие сроки годности. Если дата изготовления заштрихована, заклеена ценником или вытерта – не покупайте данное средство. Такие манипуляции могут делать специально, чтобы сбыть простроченный препарат.

Всегда смотрите на упаковку и инструкцию. Информация и там, и там должна совпадать. Проверьте производителя, серию выпуска. Если вам предлагают лекарственное средство без упаковки, то не берите его.

Обращайте внимание на оттенок упаковки, иногда даже она выдает его непригодность. Если имеется видимая желтизна – продукт не пригоден.

Аналоги

К аналогам Циклосерина относят препараты в виде Коксерина, Коксамина, Майзера, Циклосерин-Ферейна.

Вывод

Циклосерин – лекарственное средство, которое выписывают при туберкулезе в любой возрастной категории. Только соблюдение назначенной дозировки даст возможность получить ожидаемый результат. Инструкция по применению должна быть прочитана до того, как препарат начал употребляться. В ней указаны все противопоказания, показания и иная полезная информация.