Теофиллин – ингибитор фосфодиэстераз; бронхолитическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество препарата – теофиллин. В 1 таблетке его содержится 100, 200 или 300 мг.

Показания к применению

• Бронхообструктивный синдром различного генеза: хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких), бронхиальная астма (астма физического напряжения – препарат выбора, другие формы бронхиальной астмы – дополнительное средство);
• Отечный синдром почечного генеза (в качестве вспомогательного препарата в составе комбинированной терапии);
• Легочная гипертензия и легочное сердце;
• Ночное апноэ.

Противопоказания

Теофиллин противопоказан при следующих состояниях/заболеваниях:

• Кровоизлияние в сетчатку глаза;
• Геморрагический инсульт;
• Эпилепсия;
• Тяжелые тахиаритмии;
• Тяжелая артериальная гипо- и гипертензия;
• Кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
• Гастрит с повышенной кислотностью;
• Обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки;
• Детский возраст до 12 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным ксантина (теобромину, пентоксифиллину, кофеину).

С осторожностью и под особым медицинским наблюдением применять Теофиллин необходимо в таких случаях:

• Детский и пожилой возраст;
• Тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия и острая фаза инфаркта миокарда);
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Распространенный атеросклероз сосудов;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Повышенная судорожная готовность;
• Неконтролируемый гипотиреоз и тиреотоксикоз;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Желудочковая экстрасистолия;
• Длительная гипертермия;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Гастроэзофагеальный рефлюкс;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе.

При беременности препарат может применяться только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает возможные риски для плода.

При необходимости проведения лечения Теофиллином во время лактации следует учитывать, что вещество выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозировка

Теофиллин принимают внутрь, запивая водой и не разжевывая, после еды. Дозу для каждого пациента определяют индивидуально.

Начальная доза, как правило, составляет 400 мг в сутки. В случае хорошей переносимости каждые 2-3 дня ее увеличивают примерно на 25% от начальной до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.

Без контроля концентрации теофиллина в плазме крови можно применять следующие максимальные дозы:

• Взрослые и подростки старше 16 лет –13 мг/кг или 900 мг в сутки;
• Дети 12-16 лет – 18 мг/кг/сутки;
• Дети 9-12 лет – 20 мг/кг/сутки;
• Дети 3-9 лет – 24 мг/кг/сутки.

Если при приеме препарата в рекомендованных дозах появляются симптомы токсического действия либо возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы из-за недостаточного эффекта, следует контролировать содержание теофиллина в плазме крови. Оптимальная терапевтическая концентрация вещества составляет 0,01-0,02 мг/мл. В случае меньшего уровня терапевтический эффект выражен слабо, однако при большей концентрации значительное усиление действия не отмечается, зато существенно возрастает риск развития побочных эффектов.

Пожилым людям, пациентам с вирусными инфекциями и заболеваниями сердечно-сосудистой системы дозу Теофиллина снижают.

Побочные действия

• Пищеварительная система: обострение язвенной болезни, тошнота, диарея, рвота, гастралгия, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс; при длительной терапии – снижение аппетита;
• Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, лихорадка;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, кардиалгия, ощущение сердцебиения, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, а также тахикардия, в том числе у плода, если беременная принимала препарат в III триместре;
• Центральная нервная система: возбуждение, головная боль, тревожность, бессонница, головокружение, тремор, раздражительность;
• Прочие: усиление диуреза, гематурия, альбуминурия, гипогликемия, ощущение приливов к лицу, боль в груди, повышенное потоотделение, тахипноэ.

Выраженность побочных эффектов уменьшается после снижения дозы Теофиллина.

Особые указания

Интенсивность терапевтического действия препарата у курящих пациентов может уменьшаться.

Теофиллин нельзя применять в комбинации с другими производными ксантина.

Лекарственное взаимодействие

Влияние на теофиллин в случае одновременного применения других лекарственных средств:

• Пропранолол, циметидин, аллопуринол, изопреналин, линкомицин, антибиотики группы макролидов, пероральные контрацептивы уменьшают клиренс теофиллина;
• Бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, уменьшают бронходилатирующее действие теофиллина вследствие сужения бронхов;
• Фуросемид, кофеин, стимуляторы бета2-адренорецептовров усиливают действие теофиллина;
• Аминоглутетимид повышает выведение теофиллина из организма, чем снижает его эффективность;
• Ацикловир, верапамил, нифедипин, дисульфирам повышают концентрацию теофиллина, усиливают его побочные эффекты либо способствуют развитию токсических реакций;
• Фенобарбитал, карбамазепин, изониазид, сульфинпиразон, рифампицин увеличивают клиренс теофиллина, чем уменьшают интенсивность его действия;
• Эноксацин и другие фторхинолоны повышают концентрацию теофиллина в плазме крови.

Теофиллин снижает эффективность бета-адреноблокаторов и солей лития.

В случае одновременного применения фенитоина отмечается взаимное уменьшение концентраций в плазме крови и, как следствие, снижение терапевтической эффективности.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Латинское название: Theophylline
Код АТХ: R03DA04
Действующее вещество: Теофиллин
Производитель: Валента Фармацевтика, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Теофиллин относят к числу бронхолитических препаратов, которые способны уменьшать сократительную способность гладкой мускулатуры бронхов. Наряду с этим он устраняет спазм сосудов бронхов, нормализует процесс кровообращения и кислородное питание всей дыхательной системы.

Показания к применению

Препарат назначают к применению при бронхообструктивном синдроме, который развился в следствии:

• Хронического бронхита с обструкциями
• Легочной энфиземы и гипертензии
• Ночного апноэ
• Отечного синдрома, развивающегося на фоне заболеваний почек (комплексная терапия).

Состав

Каждая таблетка лекарственного средства содержит 100 мг, 200 мг или 300 мг основного действующего вещества, представленного теофиллином. К числу дополнительных компонентов относят:

• Повидон
• Стеарат кальция
• Диоксид кремния
• Поливинилацетат
• Лаурилсульфат натрия
• Микрокристаллическую целлюлозу.

Лечебные свойства

Механизм действия препарата основан на расслаблении мускулатуры бронхов, при этом наблюдается как стимулирующее, так и сосудорасширяющее воздействие.

Лекарственное средство пролонгированного действия способствует нормализации функционирования органов дыхания, избавляет от болевых ощущений внутри диафрагмы, улучшает вентиляцию легких.

При регулярном приеме снижает вероятность развития аллергии со стороны органов дыхательной системы. Кроме этого, препарат, содержащий, производное пурина, проявляет свойства диуретика. Он служит активатором полноценного коронарного кровообращения, при этом наблюдается сниженный тонус сердечных, почечных сосудов. При продолжительной терапии происходит расширение желчных путей, улучшается микроциркуляция, повышается устойчивость эритроцитов к деформации. Терапевтический эффект от приема лекарства проявляется на протяжении первых двух дней.

Препарат хорошо всасывается слизистыми ЖКТ, его биодоступность составляет от 88 до 100 %. Связь с альбуминами – 60%.

Метаболические процессы протекают в основном в печени. До 13% вещества выводится в неизменной форме почками.

Период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, у никотинозависимых пациентов он довольно низкий и составляет 4-5 часов. При печеночных и почечных патологиях, а также алкоголизме наблюдается удлинение T1/2. В случае лихорадочного состояния, вирусного инфицирования, печеночной и дыхательной недостаточности общий клиренс снижен.

Форма выпуска

Цена от 176 до 397 руб.

Препарат выпускается в форме таблеток светло-желтого оттенка дозировкой 100 мг, 200 мг, а также 300 мг. В блистере имеется 10 таб., в пачке может содержаться 2, 3, 5 блистеров. Теофиллин таблетки отпускаются также в полимерных банках по 20, 30, 50 шт.

Теофиллин: инструкция по применению

Дозировка препарата подбирается индивидуально.

В основном средняя суточная доза лекарства составляет 400 мг. Если же во время приема не наблюдается каких-либо побочных реакций, можно разово повысить дозировку на 25%. Увеличивать дозу следует через 2-3 суток, таким образом будет достигнут лучший терапевтический эффект.

Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 до 16 лет – 18 мг/кг, с 16 лет – 13 мг/кг.

Если прием лекарства по стандартной схеме не принес ожидаемого эффекта или же наблюдается выраженное токсическое действие, потребуется осуществлять регулярный контроль уровня теофиллина в плазме. Оптимальная терапевтическая дозировка ЛС – 10-20 мкг/мл. При меньшей концентрации действующего вещества лечение будет малоэффективным, при большей – повышается риск проявления побочных реакций.

Применение во время беременности и ГВ

Теофиллины длительного действия могут применяться данной группой пациентов только в том случае, когда есть серьезные показания к их приему.

Противопоказания

Препарата не назначается при:

• Гастрите, сопровождающемся повышенной кислотностью
• Язвенных недугах органов ЖКТ, а также кровотечении
• Нарушениях работы ССС
• Эпилепсии
• Кровоизлиянии внутри сетчатки глаза
• Чрезмерной восприимчивости к теофиллину
• Инсульте геморрагическом
• Детском возрасте (до достижения 3 лет – обычные таб., до 12 лет – пролонгированные таб.)

Меры предосторожности

C особой осторожностью назначается прием препарата при:

• Язвенных заболеваниях ЖКТ, протекающих ранее
• Стенокардии или инфаркте
• Нарушениях работы щитовидной железы
• Атеросклеротических изменениях сосудов
• Гипотрофии простаты
• Сердечной недостаточности в хронической форме
• Гастроэзофагеальный рефлюксе
• Гипертрофической кардиомиопатии (обструктивная форма)
• Почечных и печеночных патологиях
• Предрасположенности к развитию судорог
• Продолжительной гипертермии
• Старческом возрасте
• Беременности, ГВ
• Желудочковой экстрасистолии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

ЛС, которые оказывают возбуждающее действие на ЦНС, повышают их нейротоксическое действие.

При одновременном приеме препаратов лития, а также бета-адреноблокаторов наблюдается снижение их терапевтической эффективности.

Глюкокортикостероиды способны повышать риск развития побочных реакций.

При применении минералокортикостероидов возрастает вероятность возникновения гипернатриемии.

ЛС для проведения общей анестезии: высокий риск проявления желудочковых аритмий.

Противодиарейный препарат, энторосорбент понижает абсорбацию теофиллина.

При сочетании с диуретиками, а также бета-адреностимулятороми повышается действие последних.

При приеме индукторов микросомального окисления клиренс теофиллина существенно повышается.

Ингибиторы Р 4506 усилят воздействие теофиллина.

Нельзя сочетать препарат с иными производными ксантина.

С особой осторожностью следует осуществлять прием антикоагулянтов.

Побочные эффекты

Во время лечения данным лекарственным средством могут наблюдаться нарушения со стороны ССС, пищеварительной системы, ЦНС, не исключены признаки аллергии.

Передозировка

При приеме повышенных доз препарата снижается аппетит, возникают нарушения со стороны ЖКТ, возможны кровотечения в органах пищеварения. Может проявляться желудочковая аритмия, тахипноэ, не исключены признаки гиперемии на лице, нарушение качества сна, чрезмерная тревожность, тремор, а также судороги. Тяжелые признаки передозировки проявляются эпилептоидными припадками, нарушением кислородного питания, некрозом скелетных мышц, снижением АД, гипергликемией, ухудшением работы почек, метаболическим ацидозом.

Показано проведение процедуры промывание пищеварительного тракта, прием слабительных ЛС, энтеросорбентов, симптоматическое лечение. При сильной тошноте рекомендуется внутривенно вводить Метоклопрамид, в случае судорог – контроль за проходимостью дыхательных путей, проведение оксигенотерапии. Купировать возникший припадок удастся путем в/в Диазепама в дозировке 0,1-0,3 мг/кг, разовая доза не должна превышать 10 мг.

Условия хранения, а также срок годности

Таблетки хранятся при температуре до 25 С в течение 3 лет.

Аналоги

Теофедрин Н

Мосхимфармпрепараты, Россия

Цена от 160 до 278 руб.

Теофедрин представляет собой комбинированное ЛС, которое устраняет спазм бронхов, оказывает спазмолитическое действие. Назначается при бронхиальной астме, а также при бронхитах. Основным компонентом Теофедрин является теофиллин и ряд других компонентов и лекарственных экстрактов. Выпускается ЛС в форме таблеток.

Плюсы:

• Может использоваться при эмфиземе легких
• Приемлемая цена
• Высокая эффективность.

Минусы:

• Необходим рецепт на приобретение
• Противопоказан при стенокардии
• Не рекомендуется сочетать с неселективными бета-адреноблокаторами.

Биннофарм ЗАО, Россия

Цена от 130 до 397 руб.

Теопэк являет полным аналогом Теофиллина по действующему веществу и характеру воздействия на организм. Успешно применяется при ряде патологий органов дыхательной системы. Теопэк производится в таблетированной форме.

Плюсы:

• Невысокая цена
• Пролонгированные теофиллины могут назначаться детям с 12 лет
• Предупреждает возникновение приступов бронхиальной астмы.

Минусы:

• Может провоцировать множественные побочные реакции
• Во время лечения рекомендуется исключить прием КОК
• Противопоказан при эпилепсии.

Теофиллин – бронхолитическое лекарственное средство, которое помогает уменьшить сокращения гладкой мускулатуры бронхов.

Действующее вещество

Теофиллин.

Форма выпуска и состав

Препарат также выпускается в виде капсул и ректальных свечей. Капсулы 0,125-0,5 г теофиллина, свечи – 0,2 г действующего вещества.

Показания к применению

Теофиллин назначают для устранения бронхоспазмов различной этиологии, лечения и профилактики приступов затрудненного дыхания у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (эмфиземой легких, хроническим бронхитом и др.).

Применение эффективно при наличии следующих заболеваний:

• бронхиальная астма (систематическое лечение и предупреждение приступов);
• легочное сердце;
• дыхательные расстройства центрального генеза;
• легочная гипертензия;
• ночное апноэ;
• расстройства дыхания по типу Чейн-Стокса;
• мигрени и нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Теофиллин имеет ряд противопоказаний:

• гастрит с повышенной кислотностью;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия;
• эпилепсия;
• тяжелые тахиаритмии;
• недавние кровотечения из ЖКТ;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• геморрагический инсульт;
• гиперчувствительность к теофиллину;
• возраст до трех лет (до 12 лет – для пролонгированных таблеток).

C осторожностью препарат Теофиллин следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• стенокардия или острая фаза инфаркта миокарда;
• неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• гипертрофия предстательной железы;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• печеночная или почечная недостаточность;
• диарея и заболевания прямой кишки (при ректальном введении свечей);
• повышенная судорожная готовность;
• желудочковая экстрасистолия;
• длительная гипертермия;
• пожилой возраст;
• беременность и лактационный период.

Инструкция по применению Теофиллин (способ и дозировка)

Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Хороший эффект наблюдается и при введении лекарства в прямую кишку. Для этих целей используют суппозитории Теофиллин. Охлажденную свечу вводят в прямую кишку на 3-4 см. Препарат применяют ректально по одной свече 2-4 раза за день. Продолжительность курса лечения зависит от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта препарата.

Побочные эффекты

Теофиллин может вызвать следующие побочные действия:

• Со стороны ЦНС: обморок, головные боли, бессонница, спутанность сознания, головокружение, тремор, тревожность, эпилепсия.
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, изжога, диарея, рвота, гастрит, колит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, аритмия, резкое снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия.
• Прочие эффекты: ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение, боли в груди, гематурия, тахипноэ, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза.

Длительное применение препарата Теофиллин по инструкции может привести к появлению таких аллергических реакций, как лихорадка, зуд и жжение кожи, повышенное потоотделение, дерматит, крапивница, кожные высыпания.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эуфиллин, Теофедрин-Н, Дипрофиллин, Теобромин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Теофиллин помогает расслабить мускулатуру бронхов, оказывает на организм стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Препарат нормализует дыхательную функцию, купирует болевой синдром в диафрагме и усиливает вентиляцию легких. При систематическом применении снижается риск развития аллергических реакций в органах дыхательной системы.

Теофиллин оказывает выраженное диуретическое действие. Он активизирует коронарное кровообращение, снижая тонус сосудов сердца, почек и головного мозга.

Длительное лечение приводит к расширению желчных путей, нормализует микроциркуляцию и делает эритроциты более устойчивыми к деформациям. Терапевтическое действие препарата проявляется в течение двух дней.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяют при тяжелой коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности. Осторожность следует соблюдать в состоянии повышенной судорожной готовности, печеночной или почечной недостаточности, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе.

Теофилин с осторожностью назначают при неконтролируемом гипотиреозе и тиреотоксикозе, длительной гипертермии. Препарат может быть потенциально опасен при гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим, пациентам детского и пожилого возраста.

Препарат с осторожностью применяют в виде суппозиториев при диарее и заболеваниях прямой кишки.

При курении эффективность действующего вещества снижается. Сочетание с другими производными ксантина недопустимы. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекция и в пожилом возрасте дозу теофиллина уменьшают.

При беременности и грудном вскармливании

Теофиллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и лактации его применяют если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан детям до трех лет. Пероральные пролонгированные формы не назначаются детям до 12 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью в уменьшенной дозе.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу препарата уменьшают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином снижает клиренс теофиллина.

Сочетание с бета-адреноблокаторами может вызвать сужение бронхов и уменьшить бронходилатирующий эффект препарата. Эффективность бета-адреноблокаторов также может быть снижена.

Сочетание со стимуляторами бета-2-адренорецепторов, кофеином и фуросемидом действие теофиллина усиливается.

Аминоглутетимид ускоряет выведение теофиллина из организма и снижает эффективность препарата.

Сочетание с ацикловиром повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и усиливает побочные реакции.

Применение с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином незначительно влияет на концентрацию теофиллина в плазме крови, бронхолитическое действие при этом не меняется. При одновременном приеме верапамила или нифедипина отмечалось повышение концентрации теофиллина в плазме и усиление побочных эффектов.

Сочетание с дисульфирамом повышает концентрацию теофиллина и развитие побочных реакций.

Соли лития в сочетании с теофиллином действуют менее эффективно. Пропранолол снижает клиренс теофиллина. Фенитоин уменьшает концентрацию теофиллина и фенитоина в плазме, снижая их терапевтический эффект.

Сочетание с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном увеличивает клиренс теофиллина и уменьшает его эффективность.

Сочетание с эноксацином или другими фторхинолонами приводит к значительному повышению концентрации теофиллина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Информация отсутствует.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Теофиллин – производное пурина; бронходилатирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, желтовато-белого цвета, с фаской (таблетки 100 мг) или с риской и фаской (таблетки 200 и 300 мг) (20, 30 и 50 шт. в полимерной банке, 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке из картона 1 банка, 2, 3 или 5 контурных упаковок).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, повидон, коллидон SR (поливинилацетат), кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид.

Показания к применению

• бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (при астме физического напряжения Теофиллин является препаратом выбора, при других формах применяется в составе комплексной терапии);
• ночное апноэ;
• отечный синдром почечного генеза, легочная гипертензия и легочное сердце (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые тахиаритмии;
• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия;
• эпилепсия;
• лактация (либо нужно прекратить грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным ксантина (к примеру, кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

С осторожностью:

• неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
• желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
• повышенная судорожная готовность;
• гипертрофия предстательной железы;
• длительная гипертермия;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• пожилой возраст;
• беременность (особенно I триместр).

Способ применения и дозировка

Теофиллин принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости.

Доза для каждого пациента определяется индивидуально в зависимости от характера заболевания, возраста человека и его массы тела. Ниже приведены общие рекомендации по режиму дозирования.

Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 10–15 мг/кг в 2 приема (с интервалами 12 часов). Как правило, эта доза составляет по 300 мг 2 раза в сутки. При необходимости ее увеличивают до 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг 1 раз в сутки перед сном (при преимущественно ночных и утренних приступах).

Для взрослых некурящих пациентов с массой тела от 60 кг начальная доза составляет 200 мг (вечером), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов с массой тела меньше 60 кг начальная доза составляет 100 мг (вечером), далее по 100 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения высоких доз Теофиллина лечение нужно проводить под контролем концентрации действующего вещества в крови. Снизить суточную дозу на 10% следует, если уровень теофиллина составляет 0,02– 0,025 мг/мл, на 25% – если 0,025–0,03 мг/мл, на 50% – если более 0,03 мг/мл.

Повторный контроль проводят через 3 дня. Если концентрация теофиллина слишком низкая, с 3-недельными интервалами дозу увеличивают на 25%.

В случае стабилизации состояния пациента при приеме высоких доз препарата контроль проводят каждые 6–12 месяцев.

Суточные поддерживающие дозы: для пациентов массой тела более 60 кг – 600 мг, меньше 60 кг – 400 мг.

Курящим пациентам с массой тела более 60 кг назначают 300 мг утром и 600 мг вечером, с весом меньше 60 кг – 200 мг утром и 400 мг вечером.

Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и больных с нарушениями функции печени рекомендуемые суточные дозы составляют: при массе тела больше 60 кг – 400 мг, при весе меньше 60 кг – 200 мг. Пожилым людям, пациентам с тяжелыми поражениями сердца и вирусными инфекциями требуется снижение суточной дозы.

Детям с массой тела меньше 30 кг назначают по 10–20 мг/кг в сутки (в 2 приема).

Побочные действия

• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, рвота, гастралгия; при длительном применении препарата – снижение аппетита;
• со стороны центральной нервной системы: тревожность, возбуждение, раздражительность, бессонница, головная боль, головокружение, тремор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, кардиалгия, сердцебиение, аритмии, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре);
• прочие: альбуминурия, повышенное потоотделение, гематурия, приливы, тахипноэ, боль в груди, усиление диуреза, гипогликемия.

Выраженность побочных эффектов Теофиллина уменьшается при снижении дозы.

Симптомы передозировки: тошнота, снижение аппетита, диарея, гастралгия, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, светобоязнь, бессонница, желудочковые аритмии, тахикардия, тахипноэ, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, гиперемия лица, судороги. При тяжелом отравлении возможны: гипокалиемия, гипергликемия, спутанность сознания, некроз скелетных мышц, метаболический ацидоз, гипоксия, почечная недостаточность с миоглобинурией, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (особенно у детей без каких-либо предвестников).

Особые указания

У курящих пациентов эффективность препарата может уменьшаться.

Не следует во время лечения в больших количествах употреблять кофеинсодержащие напитки и продукты питания.

Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин повышает риск развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), средств для общей анестезии (возрастает вероятность возникновения желудочковых аритмий), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (возможна гипернатриемия).

Энтеросорбенты и противодиарейные препараты уменьшают всасывание теофиллина.

При необходимости одновременного применения антикоагулянтов следует соблюдать особую осторожность.

Теофиллин при сочетанном назначении снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов, усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов.

Усиление выраженности действия теофиллина (что требует снижения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения ингибиторов Р450 (в т. ч. линкомицина, циметидина, аллопуринола, фторхинолонов, антибиотиков группы макролидов), рекомбинантного интерферона альфа, метотрексата, мексилетина, дисульфирама, тиабендазола, верапамила, тиклопидина, эноксацина, пропафенона, изопреналина, а также при вакцинации против гриппа.

Теофиллин совместим со спазмолитиками. Его не следует применять одновременно с другими производными ксантина.

Повышение клиренса теофиллина (что требует повышения его дозы) может отмечаться в случае одновременного применения пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, морацизина, сульфинпиразона, карбамазепина, изониазида, фенитоина, фенобарбитала, рифампицина, аминоглутетимида.

Аналоги

Аналогами Теофиллина являются: Дипрофиллин, Спофиллин ретард 100, Теофедрин-Н, Эуфиллин, Теобромин, Нео-Теофедрин, Теопэк, Спофиллин ретард 250.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в темном, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Регистрационный номер -

Торговое название - ТЕОПЭК

Международное непатентованное название или группировочное название - теофиллин

Лекарственная форма - таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Описание : таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа : Бронходилатирующее средство.

Код АТХ : R03DА04

Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет - по 200 мг, от 3 до 7 лет - по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные действия
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие : боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка.
Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.